细胞水平小分子结合相应靶向蛋白的验证
我们不再是我们，我们依然是我们——当Alpha®遇上CETSA®小分子药物研发中，筛选能有效结合目标蛋白的分子是非常耗时耗（财）力的一个环节，但又是必须进行的工作。高失败率源于结合情况的错综复杂，体外生化实验的结合效果，往往不能很好的在细胞水平进行重现。这其中可能是因为分子在穿越细胞膜时，出现了被修饰；也可能是因为纯化蛋白和真实细胞环境的蛋白构象不同。例如，在生化水平显示很好结合效果的分子，在细胞水平可能结合的是另一个蛋白。是不是很崩溃…… 试想，如果有一个高通量解决方案让你可以直接在细胞水平进行小分子结合相应靶向蛋白的验证，开不开心，意不意外？这个方案就是Alpha®-CETSA®！什么是CETSA®？CETSA®是细胞热迁移实验（Cellular Thermal Shift Assay）的简称，是PELAGO公司2012年在欧洲注册的ZL技术。该技术基于的原理是：每种蛋白质都有自身的热熔曲线（如下图）。随着......阅读全文
细胞水平小分子结合相应靶向蛋白的验证
我们不再是我们，我们依然是我们——当Alpha®遇上CETSA®小分子药物研发中，筛选能有效结合目标蛋白的分子是非常耗时耗（财）力的一个环节，但又是必须进行的工作。高失败率源于结合情况的错综复杂，体外生化实验的结合效果，往往不能很好的在细胞水平进行重现。这其中可能是因为分子在穿越细胞膜时，出现了被修
Alpha®CETSA®方案细胞水平小分子结合相应靶向蛋白的验证
我们不再是我们，我们依然是我们——当Alpha®遇上CETSA® 小分子药物研发中，筛选能有效结合目标蛋白的分子是非常耗时耗（财）力的一个环节，但又是必须进行的工作。高失败率源于结合情况的错综复杂，体外生化实验的结合效果，往往不能很好的在细胞水平进行重现。这其中可能是因为分子在穿越细胞膜时
蛋白质与生物小分子结合
生物大分子,首先先说一下什么是生物大疯子,生物大分子指的是作为生物体内主要活性成分的各种分子量达到上万或更多的有机分子.高相对分子量的生物有机化合物（生物大分子）主要是指蛋白质、核酸以及高相对分子量的碳氢化合物.常见的生物大分子包括蛋白质、核酸、多糖.但是,这只是相对的说法,这个定义只是概念性的,与
诱骗RNA结合蛋白不与癌细胞中的天然RNA分子结合
科学家也开始变得“狡猾”，开始用欺骗来对抗癌症。希伯莱大学的研究人员发明了一种诱饵，可以阻止癌症用于转移的RNA结合蛋白。 近年来，RNA结合蛋白在肿瘤生长中起着重要作用已经成为不争的事实。这些蛋白在所有细胞中都很活跃，尤其是在癌细胞中，它们与RNA分子结合，加速癌细胞的生长。不幸的是，目前还
研究揭示蛋白RhsP靶向猎物细胞的分子机制
中国科学院广州生物医药与健康研究院与澳门大学合作，研究揭示细菌Ⅵ型分泌系统（Type VI secretion system, T6SS）分泌效应蛋白RhsP靶向猎物细胞的分子机制。相关研究在线发表于Cell Reports。 该研究发现，肠炎弧菌效应蛋白RhsP形成一个桶状结构，通过自水解引发
酶免蛋白(及酶)—小分子半抗原结合物的制备
在临床实验室中，我们常常会遇到有关小分子物质如激素、治疗药物和毒品等的测定问题，而这些小分子通常分子量小于1 000，只是半抗原，仅有反应原性，没有免疫原性，如像蛋白大分子一样，将其直接免疫动物，不能得到小分子的抗体，只有将其先与载体蛋白相连接，组成完全抗原免疫动物，才能得到特异的抗小分子抗体，
血红素结合蛋白的医学决定水平
参考值 0.25～1.80g/L 决定水平 临床意义及措施 0.25g/L 低于此值表明有多种可能原因（如输血反应、溶血性贫血、寄生虫所致的血管内溶血）造成的溶血发生，应预先考虑到多种后果。2.00g/L 高于此值常与感染和炎症有关，应采取相应的诊疗手段。
蛋白降解靶向嵌合体在小分子药物研发中的机遇与挑战
白色脂肪组织作为储能组织，主要以三酰甘油的形式储存多余的能量。棕色脂肪组织作为耗能组织，利用解偶联蛋白 1 解偶联的方式产生热量，维持体温，从而消耗机体储存多余的能量。肾上腺素受体激活和寒冷刺激等因素均可引发白色脂肪棕色化。棕色脂肪产热以及白色脂肪棕色化是一个复杂的、由多种因素参与的调控过程
关于蛋白与分子的结合的讨论
Docking相关A:新手想问一下，docking结果怎么判断小分子和蛋白产生了结合呀，形成了疏水键或氢键吗?B:打分越低越好，一般会设置一个已知的配体用来做参照，或者说用来检验参数是否合理。A:我是选择了有配体的蛋白，处理了蛋白和分子后进行docking，得到这个结果。B:只要比这个配体的打分低，
参与细胞移动的微丝和其结合蛋白信号分子介绍
微丝是由肌动蛋白（Actin）组成的直径约为7nm纤维结构。肌动蛋白单体（又被称为G-Actin，全称为球状肌动蛋白，Globular Actin，下文简称G肌动蛋白）为球形，其表面上有一ATP结合位点。肌动蛋白单体一个接一个连成一串肌动蛋白链，两串这样的肌动蛋白链互相缠绕扭曲成一股微丝。这种肌动蛋
小细胞肺癌靶向治疗研究取得进展
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心林文楚课题组，在小细胞肺癌靶向治疗研究领域取得新进展，相关研究成果以JQ1 synergizes with the Bcl-2 inhibitor ABT-263 against MYCN-amplified small cell lung ca
小分子蛋白Western－blot－检测
实验概要 1.目的 检测小分子蛋白抗体2． 3． 适用范围 单克隆抗体和多克隆抗体实验原理将经电泳分离的抗原转印到膜上作为固相,利用酶标记的抗抗体以检测已与固相抗原结合的受检抗体主要试剂试剂配制4.1.1 40% Bis-acrylamide with 2.6% C （Acrylamide:
一种治疗心衰的新型靶向小分子药物现身
近日，西南交通大学生命科学与工程学院符雷蕾课题组联合四川大学药学院彭芙课题组，与深圳大学药学院张瑾课题组及成都中医药大学药学院的合作者们在《信号转导与靶向治疗》上共同发表了研究性论文。该研究首次发现了喜树碱衍生结构类似物2-APQC可作为新型靶向SIRT3小分子激动剂通过调控线粒体脯氨酸代谢和ROS
“靶向”传感器，超越“质谱技术”的小分子检测
在 生物学研究、生物技术尤其是合成生物学中，检测小分子是一种不可或缺的能力。例如，在生物制药、生物能源等产业中，需要利用细胞工厂生产小分子。来自哈佛 大学George Church的博士后研究员Dan Mandell表示：如普通工厂的健身一般，细胞培养过程也需要优化。在许多情况下，我们可以创建一
辉瑞114亿美元拿下靶向小分子药物公司Array
辉瑞公司（纽约证券交易所股票代码：PFE）和Array BioPharma Inc.（纳斯达克股票代码：ARRY）在6月17日宣布，辉瑞将以每股48美元、总企业价值约为114亿美元的现金收购Array。在并购完成之后，双方将专注于靶向小分子药物的发现，开发以及商业化，用以治疗癌症和其它疾病。
我国首个自主研制小分子靶向抗肿瘤药面世
8月12日，记者从“‘十一五’重大新药创制”科技重大专项支持项目――盐酸埃克替尼研发成果发布会上获悉，我国具有完全知识产权的小分子靶向抗肿瘤创新药物――盐酸埃克替尼已于日前正式获得国家一类新药批文，目前已经正式上市。这标志着我国小分子靶向抗肿瘤药完全依赖进口的状况已成为历史。 盐酸埃克替尼
肿瘤免疫靶向小分子药物技术授权金额创纪录
中国科学院上海有机化学研究所与信达生物制药（苏州）有限公司近期就肿瘤免疫靶向小分子药物的授权开发达成了合作协议。信达生物以首付款、研发里程碑和销售里程碑付款共计4.57亿美元另加销售提成的合作方式，获得上海有机所研发的吲哚胺 2,3-双加氧酶（IDO）小分子抑制剂的全球独家开发许可权。这是目前国
量子点选择靶向于小神经胶质细胞
小神经胶质细胞是脑部固有的免疫细胞，在损伤修复和对抗微生物入侵等方面具有重要作用。但是，在某些病理条件下，小胶质细胞会加剧炎症反应并造成神经退行性变。因此，向小胶质细胞靶向递送生物活性物质，将有助于阐明其作用机制，明确其在疾病治疗中的调节作用。加州大学旧金山分校格莱斯顿神经疾病研究所Li Gan
小分子抑制剂为癌症精准靶向提供新希望
癌细胞内携带的BRCA1以及BRCA2基因突变一直是癌症治疗的关键靶向目标，但是能够特异性杀死BRCA基因缺失细胞的药物少之又少，而既能杀死上述细胞又不会引起药物抵抗的药物几乎没有。最近来自美国天普大学的科学家表示他们发现了一种小分子药物能够通过阻断癌细胞内一条备用DNA损伤修复途径特异性杀死B
小细胞肺癌靶向治疗研究领域取得重要进展
记者从中科院合肥物质科学研究院获悉：近日，强磁场科学中心林文楚研究员课题组在小细胞肺癌靶向治疗研究领域取得重要进展，相关研究成果在国际肿瘤学学术期刊上在线发表。 小细胞肺癌是肺癌中恶性程度最高的一种亚型，约占肺癌病人的15%—20%。小细胞肺癌分化程度低、倍增时间短、转移早且广泛、对化疗敏感但
细胞化学词汇核仁小分子RNA
中文名称：核仁小分子RNA外文名称：small nucleolar RNA定 义：核仁小RNA（small nucleolar RNA），是近来生物学研究的热点，由内含子编码，分布于真核生物细胞核仁的小分子非编码RNA，具有保守的结构元件。已证明有多种功能，主要参与rRNA的加工；反义s
从分子水平上对干细胞定义
大约25年前，人们根据干细胞的变化将其定义为：大多数仍旧是其本身，但也有多种特化的细胞。随着遗传技术的不断进步，许多研究人员开始根据干细胞的基因表达尝试给干细胞更多的分子定义。 Oct4基因是干细胞状态的主调节者。最近，一支加拿大研究小组鉴别出受Oct4控制的1155个基因，并给干细胞做了一个全面
特应性皮炎瘙痒难耐？小分子靶向药精准“制敌”
特应性皮炎和过敏性鼻炎、哮喘因共病特性而被并称为“过敏三姐妹”，这三种疾病同时在一位患者身上出现的过程被形象地称为“过敏进行曲”：一般特应性皮炎最先出现，过敏性鼻炎和哮喘而后发生。《中国特应性皮炎诊疗指南（2020版）》指出，特应性皮炎通常初发于婴儿期，1岁前发病者约占全部患者的50%。与此同时，这
阻遏蛋白的活性受到小分子诱导的控制
细菌对环境的改变必需作出迅速的反应。营养供给随时都可能发生变化，反复反常。要能得以幸存必需具有可以变换不同代谢底物的能力。单细胞真核生物也同样生活在不断变化环境中；而更为复杂的多细胞生物都具有一套恒定的代谢途径，而无需对外部环境作出反应。在细菌中是很需要灵活性，也需要很经济，因为细菌遇到合适的环境就
拜耳公司开发治疗非小细胞肺癌的靶向新药
近日，德国拜耳公司的研究人员在国际学术期刊Molecular Cancer Therapeutics上发表了他们的一项最新研究进展，他们开发了一种具有靶向治疗作用的抗体-药物偶联物（ADC），能够对表达C4.4A蛋白的癌细胞进行特异性杀伤。该研究为非小细胞肺癌以及其他相关癌症的治疗提供了一种新的
Oncogene：一种非小细胞肺癌的新型靶向疗法
近日，刊登在国际杂志Oncogene上的一篇研究报告中，来自莫菲特癌症中心的研究者通过研究发现了一种针对烟草相关的非小细胞肺癌的潜在靶向疗法，其基于新发现的癌基因IKBKE所开发，该基因可以调节机体免疫应答。 IKBKE基因是一个酶复合体家族的一部分，该酶复合体主要参与增加细胞炎性过程。该
中科院：小细胞肺癌靶向治疗研究取得进展
小细胞肺癌是肺癌中恶性程度最高的一种亚型，约占肺癌病人的15%至20%。与非小细胞肺癌不同，由于可靶向治疗的激酶（如EGFR和ALK等）很少在小细胞肺癌中发生变异，因此目前没有有效的靶向治疗药物应用于小细胞肺癌的临床治疗。该研究发现一种针对N-MYC扩增的小细胞肺癌的有效靶向治疗方法：通过两种
如何处理对接时候的蛋白自带小分子
想加入微信学术交流群的朋友，请在公众号首页输入“加群”，验证后入群。 殷赋云平台-分子对接方案，智能化预测蛋白质、多肽、核酸与小分子间的相互作用，识别文末二维码了解更多！ 1 A：请教蛋白自带好多小分子，对接的时候怎么处理呢? 殷赋科技：对接时并不需要这些小分子，其用途
怎么确定小分子与蛋白的活性位点？
1A:对接的时候，小分子与蛋白的活性位点是怎么选呢?参照文献么?选择的时候，活性位点有很多，是选择什么样的位点对接呢?B:先分析你的化合物和已知底物的相似性关系，再选择合适位点。A:我刚刚开始接触这些，不太懂，相似性关系是分析哪方面呢?B:拓扑结构相似性，电荷分部的相似性。一类化合物能结合多个口袋的
怎么确定小分子与蛋白的活性位点
1 A:对接的时候，小分子与蛋白的活性位点是怎么选呢?参照文献么?选择的时候，活性位点有很多，是选择什么样的位点对接呢? B:先分析你的化合物和已知底物的相似性关系，再选择合适位点。 A:我刚刚开始接触这些，不太懂，相似性关系是分析哪方面呢? B:拓扑结构相似性，电荷分