Nature重大突破：靶向“无药可及”的癌症基因
在药物设计领域，K-Ras蛋白是一个传奇。作为人类癌症中最常见的突变癌基因，30多年来它一直位列在所有研究人员的“靶点”清单上。尽管如此的高调，由于许多的制药、生物技术公司和高校实验室都未能设计出一种能够成功靶向这一突变基因的药物，在科学界里K-Ras被视作是“无药可及”的靶点。 现在，来自加州大学旧金山分校霍华德休斯医学研究所(HHMI)的研究人员，鉴别并利用了K-Ras一个新发现的“阿喀琉斯之踵”(Achilles heel)。这一薄弱点就是HHMI研究人员Kevan M. Shokat和同事们在K-Ras上新发现的一个 “口袋”(结合位点)。Shokat和他的研究小组设计出了一种化合物，证实它可以进入到这一口袋里，抑制突变K-Ras的正常活性，但不会影响正常的蛋白。 Shokat 说：“人们将K-Ras视作是癌症中最重要的癌基因，并广泛认为它‘无药可及’。我们报告称发现了K-Ras上一个药物可及......阅读全文
简述乙酰半胱氨酸的药物相互作用
本品与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶有配伍禁忌。 与异丙肾上腺素合用或交替使用时可提高本药疗效，减少不良反应。 本品与异丙肾上腺素合用或交替使用时可提高本药疗效，减少不良反应。 与硝酸甘油合用，可增加低血压和头痛的发生。酸性药物可降低本品的作用。本品能明显增加金制剂的排泄，减弱青霉素、四环素、
药物治疗高同型半胱氨酸血症的介绍
对于维生素缺乏所致的高同型半胱氨酸血症患者， 目前临床中多联合使用维生素B6、维生素B12和叶酸进行治疗。 1、叶酸 对于单纯高同型半胱氨酸血症可补充叶酸治疗，若合并高血压，可以使用依那普利叶酸片降压治疗。 2、维生素B6和维生素B12 单独使用维生素B6和维生素B12降低血浆同型半胱氨
胱氨酸
性状本品为白色结晶或结晶性粉末本品在水或乙醇中几乎不溶;在稀盐酸或氢氧化钠试液中溶解。比旋度取本品,精密称定,加1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-215°至一230鉴别(1)取本品与胱氨酸对照品各适量,分别加2%氨溶液溶解并稀释制
简述二甲基半胱氨酸的药物相互作用
二甲基半胱氨酸可加重抗疟药、金制剂、免疫抑制剂、保泰松对造血系统和肾脏的不良反应；与铁剂合用，可使二甲基半胱氨酸吸收减少2/3，故宜在服铁剂前2h口服，以免降低二甲基半胱氨酸疗效；二甲基半胱氨酸是维生素B6拮抗剂，应用二甲基半胱氨酸时应提前给予维生素B6每天30～60mg，防止二甲基半胱氨酸的肝
胱氨酸片
含量测定取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于胱氨酸80mg),照胱氨酸含量测定项下的方法测定,即得。类别同胱氨酸,规格(1)25mg(2)50mg贮藏遮光,密封保存。鉴别(1)取本品2片,研细,取细粉适量(约相当于胱氨酸2mg),加2%醋酸钠溶液3ml与茚三酮约1mg,加热,溶液显蓝
半胱氨酸的半胱氨酸衍生物
半胱氨酸衍生物包括多种半胱氨酸类药物。半胱氨酸盐酸盐，临床上用于肝炎及重金属中毒等。半胱氨酸是组成谷胱甘肽的天然成分之一，分子中含有活泼的巯基(-SH)，对巯基蛋白酶、受毒害的肝实质细胞，具有保护作用，并能刺激造血机能，增加白细胞和促进皮肤损伤的修复。半胱氨酸的衍生物乙酰半胱氨酸、半胱氨酸甲酯、半胱
盐酸半胱氨酸
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;有臭本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含80mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+5.5°至+7.0°。鉴别(1)取其他氨基酸项下的供试品溶液与盐酸半胱氨酸对照
同型半胱氨酸和半胱氨酸有什么区别
半胱氨酸，或称为高同型半胱氨酸或同半胱氨酸简称-血同，是氨基酸半胱氨酸的异种，在旁链部份硫醇基（-SH）前包含一个额外的亚甲基（-CH2-）。同型半胱氨酸(homocysteine，Hcy)是一种含硫氨基酸，为蛋氨酸代谢过程中重要中间产物。目前为高Hcy血症是体内叶酸和维生素B12缺乏的敏感指标，是
病毒蛋白样半胱氨酸蛋白酶在抗COVID19药物设计
2020年4月29日，由Wioletta Rut, Mikolaj Zmudzinski等人在bioRxiv期刊发表了《Activity profiling of SARS-CoV-2-PLpro protease provides structural framework for anti-C
我国研制的新型化合物－或为高效抗癌候选药物
记者4日从湖北工业大学获悉，新年前夕《美国化学学会会刊》在线发表了该校博士苏正定及团队的论文《一种高效恢复癌细胞中P53蛋白活性的双抑制剂》。评审专家认为，该研究设计的“H109”双功能抑制剂先导化合物是开创性的。该杂志副主编、国际著名蛋白质专家本杰明·F·葛拉瓦德教授认为该研究为治疗癌症提供了
半胱氨酸的用途
主要用于医药、化妆品、生化研究等方面。用于面包料中，以促进谷朊形成及促进发酵、出模、防止老化等。用于天然果汁中，以防止维生素C氧化和防止果汁变成褐色。该品有解毒作用，可用于丙烯腈中毒、芳香族酸中毒。该品还有预防放射线损伤人体的作用，也是治疗支气管炎的药物，尤其是作为化痰药（大多以乙酰L-半胱氨酸甲酯
半胱氨酸的概况
半胱氨酸（cysteine；Cys）的化学名称为2-氨基-3-巯基丙酸，它是脂肪族含巯基的极性α-氨基酸。半胱氨酸是人体的条件必需氨基酸和生糖氨基酸，可由体内的蛋氨酸（甲硫氨酸，人体必需氨基酸）转化而来，可与胱氨酸互相转化。 HSCH2CH（NH2）COOH，(C3H7NSO2)为含硫α-氨基酸之一
半胱氨酸的害处
半胱氨酸是胱氨酸在维C的作用下分解的 半胱氨酸可以结合成必需氨基酸蛋氨酸 半胱氨酸还是生成抗体的原料 至于危害 摄入过多可能会导致血浆同行半胱氨酸升高产生高同型半胱氨酸血症 只是说它是心血管疾病的可能危险因素 没有具体的科学研究资料 缺乏叶酸和维生素B12也会升高同型半胱氨酸 蛋白质本身是大分子结构
同型半胱氨酸（Hcy）
同型半胱氨酸（Hcy）是蛋氨酸代谢产生的一种含硫的氨基酸，80%的Hcy在血中通过二硫键与蛋白结合，只有很少一部分游离同型半胱氨酸参加循环。Hcy水平与心血管疾病密切相关，是心血管疾病发病的一个重要危险因子，血液中增高的Hcy因为刺激血管壁引起动脉血管的损伤，导致炎症和管壁的斑块形成，最终引起心脏血
半胱氨酸怎么保存
不宜与金属、橡皮、氧化剂、氧气接触，故喷雾器须用玻璃或塑料制作。本品应临用前配制，用剩的溶液应严封贮于冰箱中，48小时内用完。
半胱氨酸的概况
半胱氨酸（cysteine；Cys）的化学名称为2-氨基-3-巯基丙酸，它是脂肪族含巯基的极性α-氨基酸。半胱氨酸是人体的条件必需氨基酸和生糖氨基酸，可由体内的蛋氨酸（甲硫氨酸，人体必需氨基酸）转化而来，可与胱氨酸互相转化。 [3] HSCH2CH（NH2）COOH，(C3H7NSO2)为含硫
胱氨酸的检查方法
醱度取本品1.0g,加水100ml,充分振摇,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~6.5。溶液的透光率取本品1.0g,加1mol/L盐酸溶液20ml溶解后,照紫外可见分光光度法(通则0401),在430nm的波长处测定透光率,不得低于98.0%。氯化物取本品0.50g,加稀硝酸10ml溶解后
首个抑制制多种癌症关键酶的药物化合物
来自密歇根大学罗格尔癌症中心的一组科学家开发出了第一种药物样化合物来抑制一种关键酶家族，这种酶的功能失调与多种癌症有关，其中包括一种侵袭性的儿童白血病。 组蛋白甲基转移酶的核受体结合SET结合域（NSD）家族，长期以来一直是一个很有吸引力的药物靶点，但是攻击它们的努力都失败了，因为这些酶中结合
我国首次合成一种海洋药物源头化合物
记者21日从中科院海洋所获悉，该所史大永研究团队在国际上首次从海藻活性成分中分离、合成化合物“海普诺”，并于近日成功获得美国ZL授权。该化合物作为海洋药物源头化合物，具有很好的降血糖疗效，可广泛应用于治疗2型糖尿病和肥胖症，具有良好的新药开发前景。 据悉，糖尿病是由于胰岛素分泌缺陷或胰岛素作
病毒蛋白样半胱氨酸蛋白酶在抗COVID19药物设计的结构...
病毒蛋白样半胱氨酸蛋白酶在抗COVID-19药物设计的结构框架的应用2020年4月29日，由Wioletta Rut, Mikolaj Zmudzinski等人在bioRxiv期刊发表了《Activity profiling of SARS-CoV-2-PLpro protease provid
营养学词汇胱氨酸
胱氨酸(Cystine）协助皮肤的形成，且对解毒作用很重要，借由减低身体吸收铜的能力，胱氨酸保护细胞免于铜中毒。当它被代谢时，会释放硫酸，而硫酸会与其他物质产生化学作用，增加整个代谢系统的解毒功能。此外，它辅助胰岛素的供给，胰岛素是人体利用糖和淀粉所必需的。也能促进细胞氧化还原，使肝功能旺盛，促进白
胱氨酸的基本性状
本品为白色结晶或结晶性粉末本品在水或乙醇中几乎不溶;在稀盐酸或氢氧化钠试液中溶解。比旋度取本品,精密称定,加1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-215°至一230。
胱氨酸片的含量测定
取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于胱氨酸80mg),照胱氨酸含量测定项下的方法测定,即得。
胱氨酸的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品与胱氨酸对照品各适量,分别加2%氨溶液溶解并稀释制成每1m中约含10mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照其他氨基酸项下的方法试验,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1036图)一致。检查醱度取本品1.0g
胱氨酸的基本信息
药品名称胱氨酸外文名Cystine剂 型非制剂：原料药药品类型化学药品化学式C6H12N2O4S2分子量240.30CAS号56-89-3（L）；349-46-2（D）；923-32-0（DL）外 观白色结晶性粉末密 度1.571 g/cm³熔 点260 至 261 ℃沸
胱氨酸的－基本信息
药品名称胱氨酸外文名Cystine剂 型非制剂：原料药药品类型化学药品化学式C6H12N2O4S2分子量240.30CAS号56-89-3（L）；349-46-2（D）；923-32-0（DL）外 观白色结晶性粉末密 度1.571 g/cm³熔 点260 至 261 ℃沸
胱氨酸的鉴别方法
(1)取本品与胱氨酸对照品各适量,分别加2%氨溶液溶解并稀释制成每1m中约含10mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照其他氨基酸项下的方法试验,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1036图)一致。
半胱氨酸的用途介绍
主要用于医药、化妆品、生化研究等方面。用于面包料中，以促进谷朊形成及促进发酵、出模、防止老化等。用于天然果汁中，以防止维生素C氧化和防止果汁变成褐色。该品有解毒作用，可用于丙烯腈中毒、芳香族酸中毒。该品还有预防放射线损伤人体的作用，也是治疗支气管炎的药物，尤其是作为化痰药（大多以乙酰L-半胱氨酸
半胱氨酸的合成过程
在动物体内是从蛋氨酸和丝氨酸经过胱硫醚而合成。无机硫黄（来自硫酸盐）导入到半胱氨酸，在植物和细菌中，从硫酸经过3'-磷酸腺苷-5'-磷酸硫酸和亚硫酸还原生成的硫化氢通过和O-乙酰丝氨酸或丝氨酸反应而生成。
同型半胱氨酸(Hcy)概述
一．生物学结构 人体内同型半胱氨酸（Hcy)作为蛋氨酸代谢的中间产物，其本身并不参与蛋白质的合成。蛋氨酸分子含有S甲基；在与ATP作用生成S腺苷蛋氨酸后，可通过各种转甲基作用为体内已知的约50多种具有重要生理活性的物质提供甲基。S腺苷蛋氨酸在甲基转移酶作用下将甲基转移至另一物质后，生成S腺苷同型半