晶泰科技、JWPharmaceutical签署合作协议以AI+机器人打造新一代药物合成实验室
证券时报e公司讯，今天，晶泰科技宣布与韩国药企JW Pharmaceutical签署千万级人民币的战略合作协议。晶泰科技将为JW提供一套药物发现自动化工作站和基于人工智能（AI）的化学反应优化平台，以全面赋能JW的药物研发效率、重复性与成功率。此次合作是人工智能与自动化实验在药物研发领域深度融合的前沿实践。......阅读全文
房颤治疗药物关键中间体的连续放大合成试验
一、背景介绍BMS-919373 zui近被定义为心房颤动的候选治疗药物之一。其传统的合成路径以 3，5-二溴吡啶（3）为原料，首先通过金属卤素交换形成杂芳基配体（4），然后加入由磺酰氯生成的磺酰氯 5，再在 5 的粗混合物中引入叔丁基胺，得到 2。该工艺在实验室规模上表现良好，但在 kg 级规模上
MIT科学家利用咖啡因合成咀嚼类药物
人们通常会认为，主导身体糖分摄入的基因会使人们吃更多的糖从而导致脂肪增加。然而最近的一项结果却显示：肝脏激素成纤维细胞生长因子21 （FGF21）基因的一个常见变体会使携带者吃更多的糖，摄入更多的酒精，但却可能降低身体脂肪总量！ image.png 图片来源：Welleschik/W
我所实现高效生物合成抗肿瘤药物β榄香烯
原文地址：http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202303/t20230304_6688475.html 近日，我所生物技术研究部合成微生物学研究组（1823组）周雍进研究员团队在抗肿瘤药物β-榄香烯高效生物合成研究中取得新进展。该团队在多形汉逊酵母中构建并优化倍半萜
最新研究:冬虫夏草不能合成抗癌药物喷司他丁
资料图 蛹虫草在柞蚕上的生长形态 经济日报讯记者沈则瑾报道：近日，《细胞生物化学》在线发表了中国科学院上海植物生理生态研究所王成树研究组的最新研究成果：虫草素伴随保护分子喷司他丁的生物合成。该研究完整解析了虫草素在蛹虫草中的生物合成机理，并首次发现蛹虫草能够合成抗癌药物――喷司他丁，该化合
多肽药物化学合成的两种分类方法
多肽合成的化学合成根据是否使用固相载体分为液相合成和固相合成两种方法。 1 多肽药物的液相合成: 多肽的液相合成主要在液体中进行，故称之为液相合成法，有逐步合成和片段组合两种策略。逐步合成简洁迅速，用于各种生物活性多肽片段的合成; 片段组合法为多肽合成提供了最有前途的路线，并已成功地合成
《自然—化学》：英研发细胞内合成药物新方法
英国爱丁堡大学等机构的研究人员在新一期《自然—化学》（Nature Chemistry）上报告说，他们发现了将常用作催化剂的金属钯安全送入细胞内部的方法，为在细胞内合成某些药物提供了新的可能，有望用于定向治疗病变细胞等。 研究人员说，如果将纳米级钯粒子包裹在由聚苯乙烯制成的
新机理实现天然产物药物合成效率与产量双突破
链霉菌是生产天然产物药物的重要细胞工厂，超过2/3的抗生素来源于链霉菌。近日，中国农业科学院植物保护研究所微生物天然产物农药创新任务在《国际生物大分子杂志》（International Journal of Biological Macromolecules）上发表研究论文。该研究鉴定了一个保守的全
我国首次合成一种海洋药物源头化合物
记者21日从中科院海洋所获悉，该所史大永研究团队在国际上首次从海藻活性成分中分离、合成化合物“海普诺”，并于近日成功获得美国ZL授权。该化合物作为海洋药物源头化合物，具有很好的降血糖疗效，可广泛应用于治疗2型糖尿病和肥胖症，具有良好的新药开发前景。 据悉，糖尿病是由于胰岛素分泌缺陷或胰岛素作
专家成功开发高稳定性人工合成抗体药物平台
中新网上海12月7日电 (孙国根 陈静)记者7日获悉，中国专家成功开发出新一代高稳定性人工合成抗体药物平台，并针对眼科常见病角膜新生血管病和脉络膜新生血管病成功改造出有效抗体药物。 复旦大学基础医学院医学分子病毒学教育部/卫健委重点实验室、上海市重大传染病和生物安全研究院应天雷教授团队、复旦大
精讲有机药物逆合成方法的五步基本操作
逆合成方法的基本操作： １、化合物结构的宏观判断：找出基本结构特征，确定采用全合成或半合成策略。 ２、化合物结构的初步剖析：分清主要部分（基本骨架）和次要部分（官能团），在通盘考虑各官能团的引入或转化的可能性之后，确定目标分子的基本骨架，这是合成路线设计的重要基础。 ３、目标分
湖北大学科研团队创甾体药物合成新法
近日，湖北大学生命科学学院、省部共建生物催化与酶工程国家重点实验室“化酶智造”团队取得关键技术突破。该团队创新方法，通过反向设计化学合成路线和建立突变体酶库，实现甾体C7位的选择性羟基化，大幅简化合成步骤，提高效率和产率，降低生产成本。该团队将生物催化与化学法有机结合，在常温、常压下实现绿色生产，极
流动合成已作为新生产技术在药物研发领域兴起
流动合成(有时指间断式流动，微化学或连续流动化学)创新地将传统独立分开的合成操作过程整合起来，加快了合成的速度，尤其是能进行危险的、不易实现的反应条件，对于绿色化学和实验室自动化领域具有非常重要的意义。 流动合成极易实现化学反应器的微型化，即微反应器或芯片反应。对于药物研发来讲它具有很多优
药监局《化学合成多肽药物药学研究技术指导原则(试行)》
2023年2月21日，国家药监局药审中心网站发布了《化学合成多肽药物药学研究技术指导原则（试行）》，以指导化学合成多肽药物药学的研究，提供可参考的技术标准。该指导原在2007年版《合成多肽药物药学研究技术指导原则》的基础上，对合成多肽药物药学研究方面所涉及的特殊问题进行分析，结合国内外对多肽药物研究
合成特定抗生素有新法－或成全新药物发现平台
英国《自然》杂志18日刊登的一篇药物开发相关论文，报告了一种从一些简单的基本单元中全合成一类特定抗生素的实用方法。随着医院和社区中对于抗生素耐药性案例的广泛出现，这种方法或可以提供一个全新、有效的抗生素发现平台。 多年以来，开发新的抗生素依赖半合成这种重要方法，但这种方法需要有机化学家修正从发
128聚糖全化学合成有望实现难治性肠炎药物研发
细菌表面的脂多糖（简称LPS）是革兰氏阴性菌细胞壁的重要成分，其多糖大都具有诱导炎症的效应，是细菌内毒素的主要成分。近年来，意大利科学家Molinaro等人通过研究在欧美人群中常见的一种肠道共生菌——普通拟杆菌（Bacteroides vulgatus mpk），发现该拟杆菌表面的脂多糖起到调节
多相催化氢化反应在药物合成中的应用
催化氢化反应是指还原剂或氢分子等在催化剂的作用下对不饱和化合物的加成反应。它是有机化合物还原方法中方便、常用、重要的方法之一。 多相催化氢化反应主要包括碳碳、碳氧、碳氮键等不饱和重键的加氢反应和某些单键发生的裂解反应。被还原的底物和氢一般吸附在催化剂表面，活化后进行反应。
多相催化氢化反应在药物合成中的应用
催化氢化反应是指还原剂或氢分子等在催化剂的作用下对不饱和化合物的加成反应。它是有机化合物还原方法中方便、常用、重要的方法之一。多相催化氢化反应主要包括碳碳、碳氧、碳氮键等不饱和重键的加氢反应和某些单键发生的裂解反应。被还原的底物和氢一般吸附在催化剂表面，活化后进行反应。多相催化氢化主要有如下优点。①
“分子编辑”工具包解救修饰制药，潜在药物合成有救了
美国斯克里普斯研究所和加州大学洛杉矶分校的化学家开发出一种强大的新方法，可对广泛用于构建药物分子的双环氮杂芳烃进行精确、灵活修饰。9日发表在《自然》杂志上的这一具有里程碑意义的成就，将为科学家提供更易用、更灵活的分子设计工具，合成更多化学产品，包括以前遥不可及的潜在重磅药物。 研究人员表示，新
新方法可高效合成氘代天然产物及药物分子
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517764.shtm近日，中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组开展了基于芳酮C–C键活化的氘化反应研究，为合成氘代天然产物及药物分子提供了高效方法，相关研究发表于《德国应用化学》。碳-碳键是构成有机化合物
合成特定抗生素有新法－或成全新药物发现平台
英国《自然》杂志18日刊登的一篇药物开发相关论文,报告了一种从一些简单的基本单元中全合成一类特定抗生素的实用方法。 合成特定抗生素有新法 或成全新药物发现平台 英国《自然》杂志18日刊登的一篇药物开发相关论文，报告了一种从一些简单的基本单元中全合成一类特定抗生素的实用方法。随着医院和
上海药物所与南方科大在糖肽合成研究取得进展
糖肽是一类寡糖与多肽相结合的大分子化合物。糖肽在糖类药物研发，如糖肽类抗生素和抗肿瘤疫苗的研发中有重要应用。经过几十年的发展，多肽的合成技术目前已经十分成熟，寡糖的合成在最近几年也取得了进展。然而关于糖肽的合成，仍然是极具挑战的难题。 近日，中国科学院上海药物研究所文留青课题组与南方科技大学教
精讲有机药物逆合成方法的五步基本操作
逆合成方法的基本操作： １、化合物结构的宏观判断：找出基本结构特征，确定采用全合成或半合成策略。 ２、化合物结构的初步剖析：分清主要部分（基本骨架）和次要部分（官能团），在通盘考虑各官能团的引入或转化的可能性之后，确定目标分子的基本骨架，这是合成路线设计的重要基础。 ３、目标分
合成α片肽：阿尔茨海默病药物开发或将成功
如果一个人身体里的“垃圾处理站”出了问题，身体的各项功能就会受到影响。尤其是大脑里，垃圾累积得多了，脑子就会变得“迟钝”，比如阿尔茨海默病。研究显示，β-淀粉样蛋白（β-amyloid，Aβ）的过度产生以及清除不足是诱发AD发病的关键因素。 科学家们多年来一直致力于开发靶向清除大脑中Aβ的药物
发现新的细菌生物合成途径，有望发现和制造新的药物
细菌是生物分子世界的大厨；总的来说，它们具有产生大量未知物质的能力，其中的一些物质可能具有治疗作用或其他有用的特性。在一项新的研究中，来自美国加州大学洛杉矶分校和伊利诺伊大学厄巴纳-香槟分校的研究人员在寻找有用的天然产物时，发现了一种全新的细菌食谱。相关研究结果发表在2019年7月19日的Sc
上海药物所等在二萜生物合成研究中取得进展
中国科学院上海药物研究所研究员郭跃伟团队与德国、法国、意大利、西班牙学者合作，在中国南海无脊椎动物化学、化学生态学以及生物活性/成药性研究领域取得系列成果。近日，研究团队与德国波恩大学教授Dickschat课题组在Angewandte Chemie International Edition上，
研究实现抗病毒药物木脂素的“从头合成”
近日，中国科学院大连化学物理研究所研究员周雍进团队与海军军医大学张磊教授、陈万生教授合作，在抗病毒中药活性成分木脂素苷的生物合成研究中取得新进展。合作团队模拟植物多细胞合成机制，构建了人工酵母菌群，克服了复杂活性成分合成过程中副反应导致的代谢网络混杂，实现了板蓝根抗病毒中药活性成分——落叶松脂素双糖
我国学者完成天然药物紫杉醇的高效全合成
在国家自然科学基金项目（项目编号：21971105）的资助下，南方科技大学李闯创团队，高效简洁地完成了抗癌天然药物紫杉醇的不对称全合成。该合成步骤是目前最短的紫杉醇全合成路线。该成果以“紫杉醇的不对称全合成（Asymmetric Total Synthesis of Taxol）”为题，发表在《
机遇与挑战并存的手性药物不对称催化合成
手性是指实物与其镜像的一种关系。如同人的双手一样，左手的镜像是右手，二者相似但不能重叠。人们把这种实物与其镜像不能重叠的性质叫做手性。 “手性与人类生命健康和日常生活密不可分。临床上使用的数千种化学药物中就有52%的药物具有手性。在2019年世界畅销的前20种药物中，手性药物14种，占比高达7
DNA合成仪合成原理
DNA的:即DNA3'端固定于基质上,然后沿3'向5'方向依次添加直至合成所需的DNA片段。不同于应用的DNA合成。合成过程:第一个碱基的3‘末端固定在树脂上,下一个碱基的5’-OH用二对甲氧三苯甲基DMT保护,碱基上的氨基用保护,然后对3‘-OH用氨基磷酸化合物进行活化。1
有望将化疗和光动力疗法整合成为单一药物疗法！
近日，一篇刊登在国际杂志Angewandte Chemie International Edition上的研究报告中，来自巴黎文理研究大学的科学家们通过研究发现，利用不同药物的组合或有望抵御某些癌症类型对药物的耐受性，为了开发一种有效的治疗方法，化学家们就需要开发一种化学共轭物，来利用不同的作用