晶泰科技、JWPharmaceutical签署合作协议以AI+机器人打造新一代药物合成实验室
证券时报e公司讯,今天,晶泰科技宣布与韩国药企JW Pharmaceutical签署千万级人民币的战略合作协议。晶泰科技将为JW提供一套药物发现自动化工作站和基于人工智能(AI)的化学反应优化平台,以全面赋能JW的药物研发效率、重复性与成功率。此次合作是人工智能与自动化实验在药物研发领域深度融合的前沿实践。......阅读全文
作为FDA批准药物做常见结构,这类化合物如何合成?
南开大学仇友爱团队揭示了环状N-芳胺的电化学去饱和β-酰化反应策略。相关研究成果于2021年12月8日发表在国际顶尖学术期刊《德国应用化学》。 该文中,研究人员揭示了一种通过电化学驱动的环胺的去饱和β-官能化来获得β-取代的去饱和环胺的直接、稳健和简单的途径。该转变基于使用催化量的二茂铁的多个
二氧化锌超薄多孔纳米片的合成和药物运输
在室温条件下,我们证实了一种灵活的合成策略来制备具有癌细胞靶向的二氧化锌超薄多孔纳米片的合成。同时,我们也介绍链接有DNA 核酸适配体的智能纳米片的制备,这种智能的纳米片展示了pH灵敏的抗癌药物的释放功能。值得一提的是,这种智能超薄多孔的纳米片具有很多优点,例如,良好的生物相容性,高效的细胞吸附
有望将化疗和光动力疗法整合成为单一药物疗法!
近日,一篇刊登在国际杂志Angewandte Chemie International Edition上的研究报告中,来自巴黎文理研究大学的科学家们通过研究发现,利用不同药物的组合或有望抵御某些癌症类型对药物的耐受性,为了开发一种有效的治疗方法,化学家们就需要开发一种化学共轭物,来利用不同的作用
光驱动高张力分子合成取得重大进展,药物研发迎来新工具
德国明斯特大学的化学家们开发出一种全新的光驱动方法,能够高效合成具有巨大内部张力的高价值"housane"分子,为药物开发和先进材料设计提供了全新的分子构建工具。该研究成果发表于《自然·合成》(Nature Synthesis)。 高张力分子的独特价值 在化学世界中,某些小环分子因其内部储存了大量张
我国学者在天然药物大环合成机制研究方面取得进展
图 新颖NTF2酶通过亚胺中间体催化级联环化反应 在国家自然科学基金项目(批准号:82525108、22193071、22437003)等资助下,南京大学生命科学学院戈惠明教授和张博教授团队在天然药物大环合成研究方面取得进展,相关成果以“核转运因子 2家族酶介导的亚胺催化大环化反应的结构基础与机制
DNA合成仪合成原理介绍
DNA合成仪合成原理:DNA的固相合成:即DNA3'端固定于基质上,然后沿3'向5'方向依次添加核苷酸直至合成所需的DNA片段。不同于应用DNA聚合酶的DNA合成。合成过程:第一个碱基的3‘末端固定在树脂上,下一个碱基的5’-OH用二对甲氧三苯甲基DMT保护,碱基上的氨基用苯
上海药物所构建喹唑啉和苯并咪唑的新合成方法
中国科学院上海药物研究所龙亚秋研究组基于氧化偶联反应的机理,精巧地设计了N-烷基-N'-苯基甲脒底物,第一次实现了通过溶剂极性或氧化剂体系调控sp3 C−H/sp2 C−H或N−H/sp2 C−H的直接偶联,从而选择性合成喹唑啉和苯并咪唑。该方法不需要任何金属、碱或其他添加剂,具有直接、高效、原
有机合成与药物化学中的(量子)计算化学研究取得新进展
近日,由昆明植物所朱华结研究员主持的研究成果“有机合成与药物化学中的(量子)计算化学研究”荣获2008年度云南省自然科学二等奖。 该成果通过开展“(量子)化学计算-催化有机合成-天然产物类似物的设计合成与活性研究”多学科的交叉研究,将(量子)计算化学方法应用于不对称催化反应、复杂天然产物结
科学家化学合成“最新”抗生素-抗菌药物领域大突破
近日,香港大学化学系副教授李学臣团队与美国中佛罗里达大学、香港理工大学研究者合作,在《自然—通讯》共同发表了有关新型抗生素Teixobactin的研究结果。Teixobactin是近30年来被发现的第一种新型抗生素,它的化学合成也为新一代抗生素的应用与发展奠定了化学基础。 过去7年来,李学臣团
FAIMS在运动药物合成雄性激素类固醇检测中的应用
Sven Guddat, Mario Thevis, James Kapron, Andreas Thomas和Wilhelm Schänzer 采用质谱识别合成雄性激素类固醇对标准的兴奋剂控制方法提出了挑战。为了揭示服用兴奋剂的违禁行为,必须确认ppm范围内,痕量级合成雄性激素类固醇的存
华南植物园天然药物化学合成方法学研究取得突破
天然产物特别是植物次生代谢产物是新药的重要来源,早期的药物都来自于天然产物。时至今日,以植物药物为主的天然产物仍然在包括中国在内的许多文明历史比较悠远的国家与地区为疾病防治和健康保健起着重要作用。天然产物同时还孕育了近代医药,是新药研发重要的物质基础。天然产物还以其复杂新颖的化学结
一种新的细菌生物合成途径,有望发现和制造新的药物
细菌是生物分子世界的大厨;总的来说,它们具有产生大量未知物质的能力,其中的一些物质可能具有治疗作用或其他有用的特性。在一项新的研究中,来自美国加州大学洛杉矶分校和伊利诺伊大学厄巴纳-香槟分校的研究人员在寻找有用的天然产物时,发现了一种全新的细菌食谱。相关研究结果发表在2019年7月19日的Sci
裴志超研究团队设计合成一种全新的智能纳米药物载体
智能纳米药物siRNA双负载体系示意图 近日,西北农林科技大学理学院教授裴志超团队在智能纳米药物/siRNA双负载体系的研究方面取得新进展。 在癌症治疗中,药物对正常细胞的副作用和癌细胞不断产生的耐药性一直是化疗面临的两大难题。导致癌症化疗失败的一个重要原因就是癌细胞产生多药耐药性。纳米药物载体
青岛能源所解析抗真菌药物米卡芬净前体合成机制
棘白菌素类抗真菌药物是治疗深部真菌感染的一线临床用药。其中米卡芬净因存在天然磺酰化修饰而具有较好的水溶性优势。棘腔孢霉发酵生产的环脂肽类天然产物FR901379是米卡芬净工业生产的前体化合物,其发酵效率低使得米卡芬净生产成本较高,限制了米卡芬净的市场应用。解析FR901379生物合成机制、开展工
青岛能源所解析抗真菌药物米卡芬净前体合成机制
棘白菌素类抗真菌药物是治疗深部真菌感染的一线临床用药。其中,米卡芬净因存在天然磺酰化修饰而具有较好的水溶性优势。棘腔孢霉发酵生产的环脂肽类天然产物FR901379是米卡芬净工业生产的前体化合物,其发酵效率低使得米卡芬净生产成本较高,限制了米卡芬净的市场应用。解析FR901379生物合成机制、开展
上海药物所合成可用于肿瘤特异性蛋白降解的降解剂
蛋白质降解靶向嵌合体( proteolysis targeting chimeras,PROTACs)可高效降解蛋白质从而实现多种疾病治疗,受到了科研人员广泛关注。尽管前景看好,传统PROTAC小分子的药代动力学行为并不理想,并且缺乏肿瘤特异性。其持续保持的高效催化降解特性会不可控降解正常组织部位P
ATP合成酶的合成过程
F₁和Fo通过“转子”和“定子”连接在一起,在合成水解ATP过程中,“转子”在通过Fo的氢离子流推动下旋转,每分钟旋转100次,依次与三个β亚基作用,调节β亚基催化位点的构象变化;“定子”在一侧将α3,β3与Fo连接起来。作用之一就是将跨膜质子动力势能转换成力矩(torsion),推动“转子”旋转。
ATP合成酶的合成过程
F₁和Fo通过“转子”和“定子”连接在一起,在合成水解ATP过程中,“转子”在通过Fo的氢离子流推动下旋转,每分钟旋转100次,依次与三个β亚基作用,调节β亚基催化位点的构象变化;“定子”在一侧将α3,β3与Fo连接起来。作用之一就是将跨膜质子动力势能转换成力矩(torsion),推动“转子”旋转。
ATP合成酶的合成过程
F₁和Fo通过“转子”和“定子”连接在一起,在合成水解ATP过程中,“转子”在通过Fo的氢离子流推动下旋转,每分钟旋转100次,依次与三个β亚基作用,调节β亚基催化位点的构象变化;“定子”在一侧将α3,β3与Fo连接起来。作用之一就是将跨膜质子动力势能转换成力矩(torsion),推动“转子”旋转。
酮体的合成部位及合成步骤
酮体生成的部位是在肝细胞线粒体内。脂肪酸β-氧化生成的乙酰CoA是合成酮体的原料。其合成过程分三步进行。1.两分子乙酰CoA在硫解酶(thiolase)催化下缩合成1分子乙酰乙酰CoA。2.乙酰乙酰CoA再与1分子乙酰CoA缩合成β-羟-β-甲基戊二酸单酰CoA(HMG-CoA),催化这一反应的酶为
ATP合成酶的合成过程
F₁和Fo通过“转子”和“定子”连接在一起,在合成水解ATP过程中,“转子”在通过Fo的氢离子流推动下旋转,每分钟旋转100次,依次与三个β亚基作用,调节β亚基催化位点的构象变化;“定子”在一侧将α3,β3与Fo连接起来。作用之一就是将跨膜质子动力势能转换成力矩(torsion),推动“转子”旋转。
简述从头合成的合成过程
嘌呤核苷酸的从头合成 早在1948年,Buchanan等采用同位素标记不同化合物喂养鸽子,并测定排出的尿酸中标记原子的位置的同位素示踪技术,证实合成嘌呤的前身物为:氨基酸(甘氨酸、天门冬氨酸(天冬氨酸)、和谷氨酰胺)、CO2和一碳单位(N10甲酰FH4,N、N10-甲炔FH4)。 随后,由B
IMP的合成的合成反应过程
1.IMP的合成:IMP的合成包括11步反应:(1)5-磷酸核糖的活化:嘌呤核苷酸合成的起始物为α-D-核糖-5-磷酸,是磷酸戊糖途径代谢产物。嘌呤核苷酸生物合成的第一步是由磷酸戊糖焦磷酸激酶(ribose phosphate pyrophosphohinase)催化,与ATP反应生成5-磷酸核糖-
樟脑(合成)
检查旋光度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液,依法测定(通则0621)旋光度为-1.5°至+1.5°。酸度取本品1.0g,加乙醇10.0ml溶解,加酚酞指示液0.1ml,溶液应无色;用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,消耗氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)不
樟脑(合成)
检查旋光度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液,依法测定(通则0621)旋光度为-1.5°至+1.5°。酸度取本品1.0g,加乙醇10.0ml溶解,加酚酞指示液0.1ml,溶液应无色;用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,消耗氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)不
上海药物所肝素合成过程中关键酶结构的解析研究获进展
硫酸乙酰肝素是在细胞表面和细胞质基质中广泛存在的一种多糖,它能与一系列的生长因子、趋化因子和白介素等功能性蛋白质相互作用,进而在胚胎发育、细胞生长、炎症反应、凝血、肿瘤转移和病毒侵染等生理过程中发挥作用。葡萄糖醛酸C5异构酶则是硫酸乙酰肝素和肝素合成中的一个关键酶,它能将糖链中的葡萄糖醛酸异构为
上海交大世界首次高效人工合成抗疟药物青蒿素
上海交通大学7月4日宣布,张万斌教授领衔的科研团队,研发出一种常规的化学合成方法,在世界上首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素可以实现大规模工业化生产。 根据世界卫生组织统计,全球每年感染疟疾患者多达3亿―5亿人,将近100万人因缺乏有效药物救治而死亡。上世纪70年代,中国科学
新合成分子抑制结核杆菌生长-有望成为治疗结核病候选药物
韩国研究人员发现,一种新的合成分子有望成为治疗结核病的候选药物,小鼠实验已经证实了其疗效:该合成分子可以抑制结核杆菌生长,同时,与现有的很多抗结核药物相比,细菌更难以对其产生耐药性。如果临床试验证明其对人类安全、有效,将有望挽救更多人的生命。 韩国巴斯德研究所微生物学家凯文·派特领导的一个
新一代高稳定性人工合成抗体药物平台开发成功
近日,复旦大学基础医学院医学分子病毒学教育部/卫健委重点实验室、上海市重大传染病和生物安全研究院应天雷教授团队与复旦大学附属眼耳鼻喉科医院洪佳旭副主任医师团队携手,成功开发出新一代高稳定性人工合成抗体药物平台,并在该平台应用工程化手段针对眼科常见病角膜新生血管病和脉络膜新生血管病改造的一种抗体药
蛋白质合成的合成场所介绍
核糖体就像一个小的可移动的工厂,沿着mRNA这一模板,不断向前迅速合成肽链。氨基酰tRNA以一种极大的速率进入核糖体,将氨基酸转到肽链上,又从另外的位置被排出核糖体,延伸因子也不断地和核糖体结合和解离。核糖体和附加因子一道为蛋白质合成的每一步骤提供了活性区域。