我国学者在氮原子插入饱和氮杂环反应方面取得进展
图 氮原子插入四氢吡咯环构建多氧化态1,2‑二氮六元环 在国家自然科学基金项目（批准号：22271148）等资助下，南京大学陆红健团队在饱和氮杂环的氮原子插入反应方面取得进展，相关成果以“吡咯烷的氮原子插入骨架编辑（Skeletal editing of pyrrolidines by nitrogen-atom insertion）”为题，于2025年7月18日在线发表于《科学》（Science）期刊，论文链接： https://www.science.org/doi/10.1126/science.adl4755 含氮分子广泛存在于天然产物与生物体系中。其中的氮原子对化合物的溶解性、氢键作用、极性和生物活性等性质起着关键调控作用。氮原子插入骨架编辑可直接改造分子骨架，是实现药物分子多样性与功能优化的重要策略。然而，相较于富含π电子体系的含氮杂环化合物，饱和氮杂环因缺乏共轭结构，难以通过传统的π活化途径实现氮原子插入。......阅读全文
我国学者在氮原子插入饱和氮杂环反应方面取得进展
图 氮原子插入四氢吡咯环构建多氧化态1,2‑二氮六元环 在国家自然科学基金项目（批准号：22271148）等资助下，南京大学陆红健团队在饱和氮杂环的氮原子插入反应方面取得进展，相关成果以“吡咯烷的氮原子插入骨架编辑（Skeletal editing of pyrrolidines by nit
有机合成中常见的杂环的合成
杂环化合物是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外，还至少含有一个杂原子。是数目最庞大的一类有机化合物。最常见的杂原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分为脂杂环、芳杂环两大类。杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中。下面对往期发布过的有机合成中常见的芳杂环的合成方法进行汇总，方便大家学习
磷（III）协助的杂环芳烃区域选择性CH硅烷化反应
Nat. Commun.: 磷（III）协助的杂环芳烃区域选择性C-H硅烷化反应 含碳-硅（C-Si）键的杂环芳烃是重要的结构单元，在天然产物、药物和有机材料的构建中起着重要的作用。吲哚C–H硅烷化优先发生在亲核C3和C2位置，而进入吲哚的C4-C7位置仍具有高度挑战性。本文展示了吲哚衍生物
上海大学含氮杂环构建研究获重要进展
上海大学理学院教授许斌团队在具有生物活性的含氮杂环构建方面取得重要进展，相关研究成果近日在线发表于《德国应用化学》，并被推荐为该期刊的封面文章重点介绍。 含氮杂环化合物广泛存在于各类药物分子中，在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用。如何快速构建含氮杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成，
氮杂环卡宾表面共价聚合研究获进展
近日，中国科学院国家纳米科学中心任金东课题组与中国科学院院士、物理研究所研究员高鸿钧，联合德国明斯特大学，在氮杂环卡宾表面共价聚合方面取得新进展。相关研究成果以On-surface synthesis of ballbot-type N-heterocyclic carbene polymers
氮杂环卡宾表面共价聚合研究获进展
近日，中国科学院国家纳米科学中心任金东课题组与中国科学院院士、物理研究所研究员高鸿钧，联合德国明斯特大学，在氮杂环卡宾表面共价聚合方面取得新进展。相关研究成果以On-surface synthesis of ballbot-type N-heterocyclic carbene polymers
氧杂萘邻酮的检识反应
1、异羟肟酸铁反应 ：碱性条件下，香豆素内酯可开环，与盐酸羟肟缩合成异羟肟酸，然后在酸性条件下与三价铁离子络合呈红色。 2、三氯化铁反应： 含有酚羟基的香豆素可与三氯化铁试剂产生颜色反应。 3、Gibbs反应： 2，6-二氯（溴）苯醌氯亚胺，在弱碱性条件下可与酚羟基对位的活泼氢缩合成蓝色化合
高效液相色谱法用于N亚硝胺、多环芳烃和杂环芳烃的测定
腌腊肉品中常添加硝酸盐或亚硝酸盐作发色剂用,由于添加量过大或自身的还原作用在肉品中生成 N-亚硝胺。N-亚硝胺可诱发肝癌、结肠癌等。某些 N-亚硝胺化合物,如 N-亚硝基二甲胺、N-亚硝基二乙胺、N-亚硝基四氢吡咯等也是一类致癌物质。过去采用气相色谱法测定食物中的挥发性亚硝胺,其中仅色谱测定一步便需
百年反应新突破：首例金属杂逆DielsAlder反应
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/5/500614.shtm碳碳键的生成与裂解是碳基生命的重要基础，其相对稳定性和反应性保证了碳基生命的多样性，也影响了物质科学、生命科学、材料科学等领域的基础研究方向。相对于碳碳键生成反应的广泛研究，碳碳键的选
研究发现氮杂芳烃与醚类的直接偶联反应
中国科学院理化技术研究所研究员王乃兴课题组近年来在稳定化合物的C(sp3)-H键官能团化反应方面取得一系列进展，发展了苯乙烯与醇、酮、腈、醚类的双官能团化反应，在有机化学核心刊物Org. Lett.等发表了多篇文章。最近德国《合成有机化学》(Synthesis, 2019, 51, 4542)评
化学合成基于氮杂环卡宾基元的纠缠立方体
纠缠立方体具有典型的柏拉图立方体的拓扑结构。2008年，数学家Hyde等人提出了五种纠缠立方体（即A-E）的图理论。 虽然纠缠立方体的图形已经被提出，但是迄今为止通过化学合成这些纠缠立方体的例子极少，甚至最简单的“A-类型”纠缠立方体的合成仍是极大挑战。随着超分子化学的快速发展，利用有机连接子
睿科仪器应邀参加杂环农药系列丛书编写研讨会
随着各国对食品安全问题关注度的不断提高，食品安全检测技术以及食品安全检测数据质量控制变成了当今热烈讨论的话题。近期，为贯彻落实《食品安全法》，实施“科技兴检”战略，支撑质检事业更好更快发展，中国检验检疫科学研究院的资深专家组织了近20家省级出入境检验检疫局检验检疫技术中心的技术骨干代表在厦门举行
杂环芳纶聚合物5000升聚合在航天科工试产成功
近日，中国航天科工六院年产50吨F-12高强有机纤维生产5000升聚合设备试生产成功，合成聚合液的黏度满足工艺指标要求，并成功用于纺丝，纤维性能达到设计指标。这也是我国首例杂环芳纶聚合物5000升聚合取得成功。 在试生产前，首先采用逐步放大聚合反应的方法对原料和生产工艺进行充分验证，然
我所催化合成吖庚因类杂环研究取得新进展
近日，大连化物所催化杂环合成研究组（202组）万伯顺、王春翔等人在催化环加成反应研究工作中取得新进展，成功实现了氮杂七元环吖庚因类杂环的选择性合成，相关结果以通讯的形式发表在近期的《德国应用化学》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 2861-2865）。 不饱
大连化物所催化合成吖庚因类杂环研究取得新进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组万伯顺、王春翔等人在催化环加成反应研究中取得新进展，成功实现了氮杂七元环吖庚因类杂环的选择性合成，相关结果以通讯的形式发表在近期的《德国应用化学》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 2861-2865）。 不饱
非典型角环素环氧开环反应研究获进展
中国科学院南海海洋研究所热带海洋生物资源与生态重点实验室海洋微生物代谢工程与生物合成研究团队与美国德克萨斯大学奥斯汀分校刘鸿文教授团队合作，在非典型角环素环氧基团的开环反应及其机理研究上取得新进展。相关研究近日在线发表于《自然—通讯》。2022届博士研究生Bidhan Chandra De（印度籍）
多西环素的不良反应
多西环素可沉积在牙齿和骨骼中，致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨发育不良。 肝脏损害：大剂量服用多西环素可引起肝脏损害，通常为肝脂肪变性。原有肝功能不全者、妊娠后期妇女更易发生。[2] 胃肠道：厌食、恶心、呕吐、腹泻、舌炎、吞咽困难、小肠结肠炎以及肛门和生殖器的炎性
多西环素的不良反应
多西环素可沉积在牙齿和骨骼中，致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨发育不良。肝脏损害：大剂量服用多西环素可引起肝脏损害，通常为肝脂肪变性。原有肝功能不全者、妊娠后期妇女更易发生。胃肠道：厌食、恶心、呕吐、腹泻、舌炎、吞咽困难、小肠结肠炎以及肛门和生殖器的炎性损伤（念珠菌过度生
替加环素的不良反应
1、临床试验经验由于临床研究是在各种条件下进行的，一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率进行比较，而且也不能反映实际的不良反应发生率。在多个临床研究中，共有2514例患者接受了替加环素治疗，其中7%患者因治疗中出现不良反应而中止替加环素治疗，而所
米诺环素的不良反应
1.菌群失调：该品引起菌群失调较为多见。轻者引起维生素缺乏，也常可见到由于白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。 2.消化道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、舌炎、肛门周围炎等；偶可发生食管溃疡。 3.肝损害：偶见恶心、呕吐、黄疸、脂肪肝、血清氨
上海有机所提出一种超越杂环导向的碳氢键活化新策略
杂环化合物广泛存在于药物分子中，在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用，这是因为杂环的存在不仅能够影响药物分子与受体之间的相互作用，而且有利于提高药物分子的溶解度。因此，如何快速构建杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成，受到化学家和药物工业界的极大关注。如果通过一步简单的碳-氢键活化对杂环
人福医药成功研制抗癌催化剂杂环卡宾铜络合物
人福医药旗下医药研究院成功研制抗癌催化剂“杂环卡宾铜络合物”，该技术在国际上首次研发成功，未来可实现批量生产且成本较低。 知情人士向媒体表示，根据该技术研发的新药已经在国外上市，研究院此次是在国外技术基础上进行了工艺改进，实现成本降低的优势。“这个项目已经基本做完，产品将于今年年底以3类仿
上海有机所在铜催化的杂原子芳基化反应研究中获进展
继2015年、2016年连续报道草酸二酰胺配体促进的铜催化的芳基氯代物与伯胺、氨水、苯酚的高效偶联反应后，近期，中国科学院上海有机化学研究所的马大为研究团队进一步发展了温和条件下的芳基卤代物的羟基化反应（J. Am. Chem. Soc.）。 碳-杂原子键的形成是有机合成中的一个重要转化。根据
铱催化醛肟醚与杂芳烃CH稠合反应
多环杂芳烃因其在有机电子学、分子传感、生物成像和超分子化学等诸多领域的广泛引用而备受关注。但是，目前这类分子的合成大多步骤冗长，效率不高，因而大大限制了该领域的快速发展。一直以来合成化学家们不断努力寻求简捷高效地合成该类分子的方法。过渡金属催化C-H键活化策略的蓬勃发展，为该类分子合成路线的设计
我所验证三环金属杂螺芳香化合物的芳香性
原文地址：http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202103/t20210331_5987166.html 近日，我所生物无机催化研究组（507组）叶生发研究员团队与北京大学席振峰院士、张文雄教授研究团队合作，成功制备了新型金属杂螺芳香化合物，并对其电子结构进行了深入研
我国在官能化的异腈用于含氮杂环的合成中取得研究成果
具有重要生物活性的小分子往往含有杂环子结构，其中含氮杂环出现的频率最高，杂环的种类也最丰富。因此，发展高效的含氮杂环的构建方法一直是有机合成研究的热点，在现代药物研发过程中发挥了重要的作用。近年来，钯催化的异腈插入反应受到越来越多的关注，极大地丰富了异腈这类结构特殊的化合物在有机合成中的应用。但
无环鸟苷软膏的不良反应
体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。 本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制： 1. 干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制； 2. 在DNA多聚酶作用下，与增长的DN
环磷酰胺的应用不良反应
骨髓抑制（最低值1～2周，一般维持7～10天，3～5周恢复）、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎，个别报道有肺炎、过量的抗利尿激素（ADH）分泌等。一般剂量对血小板影响不大，也很少引起贫血。此外，环磷酰胺可杀伤精子，但为可逆性。超高剂量时（>120mg/kg）可引起心肌损伤及肾毒性。
米诺环素的药物不良反应
1.菌群失调：该品引起菌群失调较为多见。轻者引起维生素缺乏，也常可见到由于白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。2.消化道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、舌炎、肛门周围炎等；偶可发生食管溃疡。3.肝损害：偶见恶心、呕吐、黄疸、脂肪肝、血清氨基转移酶升高
使用环磷酰胺的不良反应简介
骨髓抑制（最低值1～2周，一般维持7～10天，3～5周恢复）、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎，个别报道有肺炎、过量的抗利尿激素（ADH）分泌等。一般剂量对血小板影响不大，也很少引起贫血。此外，环磷酰胺可杀伤精子，但为可逆性。超高剂量时（>120mg/kg）可引起心肌损伤及肾毒性。