研究实现四元杂环骨架精准编辑
中国科学技术大学特任教授张海军团队发展了一种非氧化还原骨架编辑新策略,实现了氧杂环丁烷向氮杂环丁烷的直接骨架转换,为优势杂环之间的快速互换和药物分子的后期结构优化提供了新的合成工具。7月13日,相关成果在线发表于《自然-化学》。氧杂环丁烷和氮杂环丁烷是现代药物化学中两类重要的四元杂环优势骨架,分别被广泛用作羰基和哌啶的生物电子等排体。尽管二者具有相似的三维结构,并在改善药物分子的理化性质和生物活性方面发挥着重要作用,但长期以来通常需要通过相互独立的合成路线获得。当药物研发需要比较二者对应类似物的理化性质和生物活性时,研究人员通常需要重新设计并合成整个目标分子,不仅耗时耗力,也限制了优势杂环化学空间的快速探索与系统评估。针对这一挑战,研究团队提出了一种机制上区别于现有方法的非氧化还原骨架编辑策略。该策略采用“开环-关环”的设计思想,在同一反应体系中依次完成路易斯酸促进的氧杂环丁烷开环胺化和分子内脱水环化两个关键步骤,实现了氧杂环丁......阅读全文
研究实现四元杂环骨架精准编辑
中国科学技术大学特任教授张海军团队发展了一种非氧化还原骨架编辑新策略,实现了氧杂环丁烷向氮杂环丁烷的直接骨架转换,为优势杂环之间的快速互换和药物分子的后期结构优化提供了新的合成工具。7月13日,相关成果在线发表于《自然-化学》。氧杂环丁烷和氮杂环丁烷是现代药物化学中两类重要的四元杂环优势骨架,分别被
致病基因变异或可实现精准编辑
《自然》杂志发表的一篇新论文报告了一种方法,可以通过机器学习实现对致病基因变异精准且可预测的编辑。这项成果建立了一种实现精准、无模板基因组编辑的方法,为遗传疾病的研究和潜在疗法提供了新的可能性。 虽然CRISPR-Cas9彻底改变了用于研究的基因组编辑技术,但保证这项技术的准确性十分重要。CR
新研究:精准基因编辑技术
中国科学院遗传与发育生物学研究所高彩霞研究组开创性地运用AI辅助结构预测,建立起基于三级结构的蛋白聚类方法,并扩展为全新的脱氨酶挖掘体系,开发了一系列具有中国自主知识产权的新型碱基编辑工具。该工作为蛋白功能分析、新功能元件挖掘提供了全新策略。新研发的碱基编辑系统具有我国自主知识产权的精准基因编辑
科研人员提出脂肪族分子骨架编辑策略
含氮杂环化合物在药物研发领域具有重要地位,其结构多样性与化学空间丰富度影响药物发现成功率。药物研发过程中,需通过结构—活性关系研究优化先导化合物,这一过程依赖于快速获取大量结构新颖、立体化学复杂的分子类似物。传统从头合成方法步骤繁复,难以适配现代药物研发的高效需求。骨架编辑技术可对分子核心结构实现原
大连化物所研究团队发展光催化构建含硫半饱和稠合吡啶新策略
近日,我所精细化工研究室仿生催化合成研究组(211组)陈庆安研究员、郭诗宇副研究员与生物能源研究部催化羰基化研究组(DNL0604组)吴小锋研究员团队、辽宁师范大学王连月教授等合作,在环状硫化物的扩环骨架编辑研究中取得新进展。团队发展了一种光催化吡啶自由基诱导环硫醚扩环重构新策略,为快速构建含硫半饱
我国学者在氮原子插入饱和氮杂环反应方面取得进展
图 氮原子插入四氢吡咯环构建多氧化态1,2‑二氮六元环 在国家自然科学基金项目(批准号:22271148)等资助下,南京大学陆红健团队在饱和氮杂环的氮原子插入反应方面取得进展,相关成果以“吡咯烷的氮原子插入骨架编辑(Skeletal editing of pyrrolidines by nit
上海大学含氮杂环构建研究获重要进展
上海大学理学院教授许斌团队在具有生物活性的含氮杂环构建方面取得重要进展,相关研究成果近日在线发表于《德国应用化学》,并被推荐为该期刊的封面文章重点介绍。 含氮杂环化合物广泛存在于各类药物分子中,在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用。如何快速构建含氮杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成,
氮杂环卡宾表面共价聚合研究获进展
近日,中国科学院国家纳米科学中心任金东课题组与中国科学院院士、物理研究所研究员高鸿钧,联合德国明斯特大学,在氮杂环卡宾表面共价聚合方面取得新进展。相关研究成果以On-surface synthesis of ballbot-type N-heterocyclic carbene polymers
氮杂环卡宾表面共价聚合研究获进展
近日,中国科学院国家纳米科学中心任金东课题组与中国科学院院士、物理研究所研究员高鸿钧,联合德国明斯特大学,在氮杂环卡宾表面共价聚合方面取得新进展。相关研究成果以On-surface synthesis of ballbot-type N-heterocyclic carbene polymers
基因编辑的精准“剪刀”
在中国科学院干细胞与再生医学创新研究院一楼科普平台里,展示着几项最新研究成果。在干细胞药物、再生医学、解密衰老等项目中,几个小试剂盒显得有些单薄,却有重要的价值和意义。“这是一种能够快速检测新冠病毒的试剂盒,与传统的检测方法相比,它不需依赖复杂的仪器设备,更便捷、更简单、更快速。大家都做过核酸检
化学家有了“分子编辑”氮杂芳烃CH键工具包
美国斯克利普斯研究所和加利福尼亚大学洛杉矶分校的化学家开发出一种精确灵活的方法修饰一类广泛的化合物。这类化合物被称为双环氮杂芳烃,通常用于构建药物分子。这种强大的新方法通常可提供更简单、更灵活的分子设计,使化学家能够合成无数以前遥不可及的化学产品,包括潜在的重磅药物。近日,相关研究成果发表于《自然》
研究实现水系锌电正极精准调控
作为水系锌离子电池正极材料的候选材料,二氧化锰具有低成本、高理论容量和高工作电压的优势,但其固有缺陷限制了电化学性能。近日,中国科学技术大学研究团队在MnO2层间分别引入具有吸电子和供电子基团的有机分子,结合同步辐射共振非弹性X射线散射技术、X射线吸收谱和理论计算,证明具有不同电子效应的插层剂对Mn
为何水微滴化学引发关注?微液滴实现无催化剂骨架编辑突破
核心结论:科学家在微液滴中实现了苯胺到吡啶的骨架重排反应,无需任何催化剂,仅用水喷雾即可完成这一复杂转化,为药物合成和绿色化学开辟了全新路径。 印度科学教育与研究学院蒂鲁帕蒂分校的 Shibdas Banerjee 团队在《美国化学会志》(Journal of the American Chemi
大连化物所陈庆安团队提出全碳环骨架催化重构新策略
近日,化物所仿生催化合成研究组(211组)陈庆安研究员团队在七元和八元碳环化合物的骨架重排反应方面取得新进展。该团队利用金属调控策略,解决了在环庚三烯氢胺化反应中的化学选择性问题,实现1,2-二氢喹啉化合物的精准合成。团队还在反应机理的研究和启发下,发展了以环烯酮为原料的酸催化碳环骨架重构的反应模式
化物所陈庆安团队提出全碳环骨架催化重构新策略
近日,大连化物所仿生催化合成研究组(211组)陈庆安研究员团队在七元和八元碳环化合物的骨架重排反应方面取得新进展。该团队利用金属调控策略,解决了在环庚三烯氢胺化反应中的化学选择性问题,实现1,2-二氢喹啉化合物的精准合成。团队还在反应机理的研究和启发下,发展了以环烯酮为原料的酸催化碳环骨架重构的
研究实现多种呼吸道病毒精准检测
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/10/510132.shtm
精准基因编辑技术的意义
2012年,卡彭蒂耶和杜德娜发明了精准基因编辑技术,使编辑基因更快、更准、更简单。不仅可以修“改”生命之书中DNA序列的任意片段,甚至可以精确改变单一碱基。基因测序技术是合成生物学的三大底层技术之一。“读、写、改”分别对应了基因测序、基因合成和基因编辑。读,指如何读取生命信息,对应了基因测序技术。写
基因编辑精准修复免疫细胞
一些遗传性基因缺陷会导致过度的免疫反应,这可能给患者带来致命伤害。在一项最新研究中,德国科研团队借助CRISPR-Cas9基因编辑工具,纠正了这些缺陷,使免疫反应正常化。相关研究论文发表于2日出版的《科学·免疫学》杂志。家族性噬血细胞性淋巴组织细胞增多症(FHL)是一种罕见的免疫系统疾病,通常发生在
基因编辑精准修复免疫细胞
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517234.shtm 发生突变的T细胞不能杀死由EB病毒诱导的B细胞(红色),这会导致其他免疫细胞流入感染区域,阻断血管(中心)。图片来源:拉杰维斯基实验室一些遗传性基因缺陷会导致过度的免疫反应,
上海有机所在手性螺环骨架配体合成研究中获进展
在金属催化的不对称反应中,手性配体起着至关重要的作用,其设计合成受到广泛关注。在过去几十年里,虽然出现了数以千计的各类手性配体,但通用性好的手性配体和金属催化剂仍为数不多。其中,南开大学周其林团队开创性地发展了一系列以螺二氢茚骨架为基础的手性螺环配体,在多种金属催化不对称反应中取得了优异的立体诱
精准医疗-如何实现?
在安吉丽娜·朱莉爆出预防性切除乳腺的新闻前,大部分人都不知道乳腺癌可通过基因检测预测,更不知道BRCA1、BRCA2(均为乳腺癌基因)是什么。今年初,美国总统奥巴马提出了“精准医疗”计划之后,医疗界对“精准医疗”乐此不彼,中国也不例外。“精准医疗”是什么?离我们有多远?能给予我们什么帮助? 须
Nature重磅:首次在活体动物中实现对肠道细菌的原位、精准基因编辑
近年来,微生物组研究揭示了体内的共生细菌表达的基因通过多种机制影响我们的健康。例如,体内的细菌还能够影响癌症免疫疗法的效果;细菌蛋白质与神经退行性疾病和自身免疫性疾病有关;细菌毒素能够引发包括癌症在内的一系列急性和慢性疾病;细菌能够改变或隔离药物,影响治疗效果。这些研究和发现激发了人们对操纵微生
Nature重磅:首次在活体动物中实现对肠道细菌的原位、精准基因编辑
近年来,微生物组研究揭示了体内的共生细菌表达的基因通过多种机制影响我们的健康。例如,体内的细菌还能够影响癌症免疫疗法的效果;细菌蛋白质与神经退行性疾病和自身免疫性疾病有关;细菌毒素能够引发包括癌症在内的一系列急性和慢性疾病;细菌能够改变或隔离药物,影响治疗效果。这些研究和发现激发了人们对操纵微生
硅原子插入骨架编辑:两种互补方法拓展分子骨架重塑工具箱
骨架编辑反应正在为化学家提供一个不断扩展的工具箱,用于在分子骨架中添加、替换或减去原子。现在,两个研究团队开发了互补的方法,使用简单试剂将硅原子插入环状结构中,可能为含硅药物类似物和功能聚合物开辟新的合成路线。 "坦率地说,涉及硅插入的骨架编辑方法相当小众,"中国西北大学的魏浩(Hao Wei,
研究实现对介电可调陶瓷连续精准调控
西安交通大学电信学部电子科学与工程学院周迪教授团队在此前探索的新型高介低损Bi6Ti5WO22陶瓷体系的基础之上,通过引入Nb5+离子取代Ti4+/W6+离子,设计并顺利制备出组分为(1-x)Bi6Ti5WO22 -xBi6Ti4Nb2O22的一系列固溶体陶瓷,近日该研究成果发表在《自然-通讯》上。
我所发表催化分子间环加成反应综述文章
近日,我所仿生催化合成创新特区研究组(02T4组)陈庆安研究员和万伯顺研究员团队发表了题为“Reactivity of ynamides in catalytic intermolecular annulations”的综述文章,系统介绍了催化分子间环加成反应的研究现状与发展前景。 分子间环加
基因“精准”编辑新机制揭示
4月21日,《自然》杂志在线发表了哈尔滨工业大学生命学院黄志伟教授研究论文。该研究在国际上首次揭示了世界上最新发现的基因编辑系统CRISPR-Cpf1识别crRNA以及剪切pre-crRNA机制。该发现将实现对DNA的目的基因进行“关闭”“恢复”和“切换”等精准操作,将人类战胜癌症等疑难疾病梦想
基因“精准”编辑新机制揭示
21日,《自然》杂志在线发表了哈尔滨工业大学生命学院黄志伟教授研究论文。该研究在国际上首次揭示了世界上最新发现的基因编辑系统CRISPR-Cpf1识别crRNA以及剪切pre-crRNA机制。该发现将实现对DNA的目的基因进行“关闭”“恢复”和“切换”等精准操作,将人类战胜癌症等疑难疾病梦想向前
有机合成中常见的杂环的合成
杂环化合物是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外,还至少含有一个杂原子。是数目最庞大的一类有机化合物。最常见的杂原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分为脂杂环、芳杂环两大类。杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中。下面对往期发布过的有机合成中常见的芳杂环的合成方法进行汇总,方便大家学习
全新「碱基编辑器」:不用「切割」也能精准编辑基因
原标题:不用「切割」也能精准编辑基因了,华人学者开发全新「碱基编辑器」摘要:CRISPR 基因编辑技术之外的新工具。基因编辑技术有了重大进展。Broad 研究所的华人学者 David Liu 教授的团队开发出了一种「碱基编辑器」,可以让细胞内 DNA 的一种碱基通过简单的化学反应,变成另一种