科学家系统阐明氮杂环丁烷生物合成分子机制

华东理工大学教授张立新团队教授刘雪婷课题组联合上海交通大学副教授闫武鹏课题组,阐明了氮杂环丁烷生物合成的分子机制,也为通过理性设计酶结构来实现天然产物的定向修饰与绿色生物制造提供了重要理论基础,对未来高效合成新型药物先导化合物具有显著的潜在应用价值。相关研究成果近日发表于《自然-通讯》。 氮杂环丁烷是一类在药物化学中具有重要价值的高张力含氮杂环骨架,可显著改善药物分子的构象刚性和药效学性质。然而,由于环张力大、稳定性差,其高效、可控的合成长期面临挑战。 研究团队发现,来源于真菌的单核非血红素铁酶(αKG-NHFe)OkaE能够通过独特的非典型C–C键偶联方式构建氮杂环丁烷。OkaE也是目前该酶家族中唯一被证实具备此能力的成员。 进一步地,研究团队系统解析了OkaE的多功能催化特性。OkaE不仅能够催化氮杂环丁烷的形成,还可在同一酶体系中连续完成羟化、羧化、环氧化、环裂解等多种氧化反应,将底物转化成多种结构新颖的产物。 ......阅读全文

科学家系统阐明氮杂环丁烷生物合成分子机制

  华东理工大学教授张立新团队教授刘雪婷课题组联合上海交通大学副教授闫武鹏课题组,阐明了氮杂环丁烷生物合成的分子机制,也为通过理性设计酶结构来实现天然产物的定向修饰与绿色生物制造提供了重要理论基础,对未来高效合成新型药物先导化合物具有显著的潜在应用价值。相关研究成果近日发表于《自然-通讯》。  氮杂

氮杂环卡宾表面共价聚合研究获进展

  近日,中国科学院国家纳米科学中心任金东课题组与中国科学院院士、物理研究所研究员高鸿钧,联合德国明斯特大学,在氮杂环卡宾表面共价聚合方面取得新进展。相关研究成果以On-surface synthesis of ballbot-type N-heterocyclic carbene polymers

氮杂环卡宾表面共价聚合研究获进展

  近日,中国科学院国家纳米科学中心任金东课题组与中国科学院院士、物理研究所研究员高鸿钧,联合德国明斯特大学,在氮杂环卡宾表面共价聚合方面取得新进展。相关研究成果以On-surface synthesis of ballbot-type N-heterocyclic carbene polymers

上海大学含氮杂环构建研究获重要进展

  上海大学理学院教授许斌团队在具有生物活性的含氮杂环构建方面取得重要进展,相关研究成果近日在线发表于《德国应用化学》,并被推荐为该期刊的封面文章重点介绍。  含氮杂环化合物广泛存在于各类药物分子中,在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用。如何快速构建含氮杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成,

天津工生所在卤醇脱卤酶催化手性氧杂环丁烷合成方面获进展

氧杂环丁烷是四元环醚类化合物,因独特的化学性质和生物活性而在药物化学和天然产物研究领域占据重要地位。在药物化学领域,氧杂环丁烷作为药物分子的核心骨架,对药物的理化性质和生物活性具有显著影响,如增强水溶性、调节亲脂性、提高代谢稳定性及优化分子构象等。鉴于此,开发高效、高选择性的合成手性氧杂环丁烷新方法

我国学者在氮原子插入饱和氮杂环反应方面取得进展

  图 氮原子插入四氢吡咯环构建多氧化态1,2‑二氮六元环  在国家自然科学基金项目(批准号:22271148)等资助下,南京大学陆红健团队在饱和氮杂环的氮原子插入反应方面取得进展,相关成果以“吡咯烷的氮原子插入骨架编辑(Skeletal editing of pyrrolidines by nit

南开大学科研团队攻克氮杂环化学合成难题

  日前,困扰有机化学界多年的一个氮杂环化学合成难题,被南开大学的科研团队攻克。该校陈弓、何刚团队首次实现了对具有高“环张力”的苯并氮杂环丁烷类化合物的高效合成,填补了含氮杂环分子研究的一项重要空白。近日出版的英国《自然·化学》杂志发表了介绍该成果的论文。  杂环化合物是由碳原子和非碳原子共同组成环

氮杂环化学合成难题破解

  日前,困扰有机化学界多年的一个氮杂环化学合成难题,被南开大学的科研团队攻克。该校陈弓、何刚团队首次实现了对具有高“环张力”的苯并氮杂环丁烷类化合物的高效合成,填补了含氮杂环分子研究的一项重要空白。近日出版的英国《自然·化学》杂志发表了介绍该成果的论文。   杂环化合物是由碳原子和非碳原子共同组成

南开大学的科研团队攻克氮杂环化学合成难题

  日前,困扰有机化学界多年的一个氮杂环化学合成难题,被南开大学的科研团队攻克。该校陈弓、何刚团队首次实现了对具有高“环张力”的苯并氮杂环丁烷类化合物的高效合成,填补了含氮杂环分子研究的一项重要空白。近日出版的英国《自然·化学》杂志发表了介绍该成果的论文。  杂环化合物是由碳原子和非碳原子共同组成环

游书力团队合成环丁烷稠合的四环吲哚螺环

  近日,中国科学院上海有机所游书力团队开发了一种可见光促进的吲哚衍生物分子内[2+2]环加成方法,可以极好的收率和立体选择性得到环丁烷稠合的四环吲哚螺环(Scheme 1,底部)。该成果近期发表在J. Am. Chem. Soc.上(DOI: 10.1021/jacs.8b12965)。  多环吲

大连化物所在不对称多组分反应研究方面取得新进展

  近日,大连化物所仿生催化合成研究组(211组)陈庆安研究员团队在不对称多组分反应研究方面取得新进展,提出以芳胺、芳醛和氮杂环丁酮为起始原料,在手性磷酸作用下经过亚胺和烯胺中间态,一步构建具有多手性中心的四氢喹啉并氮杂环丁烷结构的新策略。  光学纯氮杂环丁烷并环结构广泛存在于自然界和药物相关结构中

我国首套环氧丁烷装置成功投产

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/512048.shtm11月9日,《中国科学报》从中国石化新闻办获悉,我国首套4000吨/年CHP(过氧化氢异丙苯)法制环氧丁烷装置在中国石化燕山石化一次开车成功,产出合格的高纯度环氧丁烷产品。这是全球首

化学合成基于氮杂环卡宾基元的纠缠立方体

  纠缠立方体具有典型的柏拉图立方体的拓扑结构。2008年,数学家Hyde等人提出了五种纠缠立方体(即A-E)的图理论。  虽然纠缠立方体的图形已经被提出,但是迄今为止通过化学合成这些纠缠立方体的例子极少,甚至最简单的“A-类型”纠缠立方体的合成仍是极大挑战。随着超分子化学的快速发展,利用有机连接子

研究构建高亮度、多靶点荧光探针

  近日,中国科学院大连化学物理研究所研究员徐兆超、副研究员乔庆龙团队提出基于氮杂环丁烷甲酰胺的荧光配体偶联策略,在同一分子框架内一体化实现了荧光探针亮度提升以及与靶向配体多样性偶联,为活细胞超分辨荧光成像提供了兼具高亮度、多靶点适配性的新一代分子工具。相关成果发表于《德国应用化学》。  荧光配体偶

科学家发展双环丁烷发散性环化反应新方法

华东理工大学药学院教授郑军课题组发展了双环[1.1.0]丁烷(BCBs)与α-烯基叠氮化物发散性环化反应,实现了全新的含有sp2杂化氮原子的2-和3-氮杂[3.1.1]庚烯的高效构筑,为探索吡啶的刚性生物电子等排体提供了新的研究思路,为新药研发提供了一类具有潜力的吡啶生物电子等排体。相关研究发表于《

我国在官能化的异腈用于含氮杂环的合成中取得研究成果

  具有重要生物活性的小分子往往含有杂环子结构,其中含氮杂环出现的频率最高,杂环的种类也最丰富。因此,发展高效的含氮杂环的构建方法一直是有机合成研究的热点,在现代药物研发过程中发挥了重要的作用。近年来,钯催化的异腈插入反应受到越来越多的关注,极大地丰富了异腈这类结构特殊的化合物在有机合成中的应用。但

关于头孢替坦的基本信息介绍

  本品为半合成广谱头孢菌素。对革兰阴性菌的作用较第一、二代头孢菌素强。临床主要用于呼吸道、肺部感染、腹部感染、尿路感染、妇科感染及中耳炎等。  1、基本信息  中文名称:头孢替坦  中文别名:1,3-二氧代丙烷-2-基亚基1,3-二硫杂环丁烷-2-甲酰氨基-7-甲氧基-3-[(1-甲基四唑-5-基

有机合成中常见的杂环的合成

杂环化合物是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外,还至少含有一个杂原子。是数目最庞大的一类有机化合物。最常见的杂原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分为脂杂环、芳杂环两大类。杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中。下面对往期发布过的有机合成中常见的芳杂环的合成方法进行汇总,方便大家学习

丁烷储罐液位计介绍

   丁烷储罐液位计指示器装置在桶槽外侧或上面,用以指示和节制桶槽内的液位,封锁方式可依据需求加装排污阀。接续法兰可承受定制液位高度的一种节制仪表,指示器由磁性色片构成,当本体管内的磁性浮球随液位上升时色片翻转,即可显示液位高度。也可在本体管上加装磁性开关或远传变送器,输出开关旌旗灯号或模仿量旌旗灯

JACS:()Mitrephorone-B的CH键氧化合成()Mitrephorone-A

  ent-trachylobane类天然产物mitrephorone A、B、C(1-3)与二萜类 ent-atiserene、ent-beyerene和ent-kaurene在结构上有一定的关联,但前者的氧化模式比较罕见,在合成上也极具挑战性(图1)。初步的生物活性筛选显示,1-3具有中等的抗微

成都生物所在4氮杂吲哚啉的绿色合成研究中获进展

电子供体-受体复合物(EDAcomplex)具有无需额外光敏剂、转化率高、环境友好等优势,在构建具有挑战性的C-X(X = C、N、O、S、P)键的反应中取得了进展。其中,N-吡啶盐类化合物凭借本身的缺电子特性而作为EDA复合物的电子受体参与反应,实现了高效C-C、C-B或C-S键构建以及吡啶的区位

Mitrephorone-A全合成路线

  ent-Trachylobane类天然产物mitrephorone A、B和C与二萜ent-atiserene、ent-beyerene和ent-kaurene结构相关,但却显示出罕见的、具有合成挑战性的氧化方式(Scheme 1)。初步的生物学研究显示,1-3具有中等抗微生物和抗癌活性。最近,

关于氮杂硫代嘌呤的药物使用介绍

  氮杂硫代嘌呤别名是 氮杂硫代嘌呤;咪唑巯嘌呤;依木兰;义美仁 ,硫唑嘌呤。  【注意事项】  1.毒性反应与巯嘌呤相似,大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制,可导致粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,一般在6~10日后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、粘膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食

有机化合物母核大全

中文名英文名分子式吡啶N-氧化物pyridine N-oxideC5H5NO砷杂苯   ArsabenzeneC5H5As磷杂苯PhosphorineC5H5P3,4-二氢-2H-吡喃3,4-Dihydro- 2H-pyranC5H8O2,3,4,5-四氢吡啶2,3,4,5-tetrapyridin

广州生物院在非金属催化的含氮杂环合成中取得新进展

  中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强研究组在非金属催化的2-胺基苯并噻唑合成研究中取得新进展,相关研究成果近期发表在《化学通报》(Chem. Commun., 2016, DOI: 10.1039/C6CC04394A)杂志上。  通过脱氢偶联反应来构建C-C键和C-杂原子键,不需要预先活化底

研究发现氮杂芳烃与醚类的直接偶联反应

  中国科学院理化技术研究所研究员王乃兴课题组近年来在稳定化合物的C(sp3)-H键官能团化反应方面取得一系列进展,发展了苯乙烯与醇、酮、腈、醚类的双官能团化反应,在有机化学核心刊物Org. Lett.等发表了多篇文章。最近德国《合成有机化学》(Synthesis, 2019, 51, 4542)评

丁烷储罐液位计的安装方式

丁烷储罐液位计  的安装方式1、JKM-UHZ-F防腐型丁烷储罐液位计   的安装位置,应避开或远离物料介质进出口处,避免物料流体局部区域的急速变化,影响液位测量的准确性;2、对超过一定长度(普通型>3米、防腐型>2米)的液位计,需增加中间加固法兰或耳攀作固定支撑,以增加强度和克服自身重量;3、JK

上海有机所在可见光介导的能量转移去芳构化方面获进展

  可见光是一种清洁环保的可再生资源。可见光催化反应因其迥异于热化学转化的反应行为,近年来在有机合成中得到了广泛的应用。值得注意的是,将可见光诱导的能量转移过程与去芳构化反应相结合,可在温和的反应条件下高效地构建复杂三维分子骨架。中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室研究员游书力团队

生物杂化晶态框架研究获进展

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/7/504753.shtm近日,中山大学化学学院副教授陈国胜和中山大学化学工程与技术学院、化学学院教授欧阳钢锋团队报道了一种温和、绿色的自下而上制备杂化生物催化剂的超分子策略,可以简单、高效地合成氢键有机框架杂

高效液相色谱法用于N亚硝胺、多环芳烃和杂环芳烃的测定

腌腊肉品中常添加硝酸盐或亚硝酸盐作发色剂用,由于添加量过大或自身的还原作用在肉品中生成 N-亚硝胺。N-亚硝胺可诱发肝癌、结肠癌等。某些 N-亚硝胺化合物,如 N-亚硝基二甲胺、N-亚硝基二乙胺、N-亚硝基四氢吡咯等也是一类致癌物质。过去采用气相色谱法测定食物中的挥发性亚硝胺,其中仅色谱测定一步便需