光驱动高张力分子合成取得重大进展,药物研发迎来新工具

德国明斯特大学的化学家们开发出一种全新的光驱动方法,能够高效合成具有巨大内部张力的高价值"housane"分子,为药物开发和先进材料设计提供了全新的分子构建工具。该研究成果发表于《自然·合成》(Nature Synthesis)。 高张力分子的独特价值 在化学世界中,某些小环分子因其内部储存了大量张力而展现出非凡的反应活性,犹如被压弯的树枝随时准备释放能量。青霉素等经典药物的效力正是源于这类高张力结构。这些分子能够驱动后续化学反应,帮助科学家更高效地创造复杂化合物,是药物制造和材料科学中不可或缺的构建模块。 然而,housane——一种因形似房屋简笔画而得名的高张力分子——的合成长期以来面临严峻挑战。传统方法通常需要高温和苛刻条件,且难以兼容分子侧链上附着的各种官能团,而官能团恰恰决定着分子的化学行为和生物活性。 光催化技术的巧妙应用 由Frank Glorius教授领导的团队以1,4-二烯类烃化合物为起点,采用了一种巧妙的策略......阅读全文

光驱动高张力分子合成取得重大进展,药物研发迎来新工具

德国明斯特大学的化学家们开发出一种全新的光驱动方法,能够高效合成具有巨大内部张力的高价值"housane"分子,为药物开发和先进材料设计提供了全新的分子构建工具。该研究成果发表于《自然·合成》(Nature Synthesis)。 高张力分子的独特价值 在化学世界中,某些小环分子因其内部储存了大量张

上海有机所发展出环丙烯高张力分子的反应新模式

  1922年,Demyanov等人第一次制备分离了环丙烯分子。作为最小的环状烯烃,环丙烯是一类较易制备的,具有高张力的化合物。环丙烯分子的张力为228 kJ/mol,大大高于环丙烷的118 kJ/mol,这使得该化合物具有极高的反应性以释放环张力,从而发生普通烯烃和环丙烷所不能发生的反应,

合成肽疫苗的构建及分子组成

  发展史  早在18世纪末期,英国人Edward Jenner首先用牛痘材料接种儿童来预防天花,获得成功,这就是人类历史上第一个生物制品———牛痘疫苗的问世。从此,人们开始运用疫苗来预防或治疗许多种疾病。传统疫苗是将病原微生物通过物理的或化学的方法灭活或将其毒力减弱,以及天然的弱毒微生物而制备成的

科研人员构建“分子阻塞”超分子机制高阻尼凝胶材料

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/9/508008.shtm近年来,凝胶材料因其灵活可调的力学特性和丰富的功能,受到了各领域研究者的极大关注。然而,凝胶材料往往因溶剂的迁移而具有较低的稳定性,容易溶胀或干燥变形,已经成为制约凝胶材料深入应用的瓶

小分子药物与miRNA关联图首次构建

  哈尔滨医科大学科研人员基于基因芯片数据、利用生物信息学方法,首次构建了人类癌症中小分子化合物与miRNA(微小核糖核酸)的关联图。近日,相关成果《基于转录反应识别人类癌症中小分子和miRNA关联》由Nature子刊《科学报道》在线发表。   miRNA是一种单链的非编码RNA,参与多种与人类癌

分子内张力的概念

空间张力=成键张力(单键伸长或缩短)+键角张力+扭转张力+非键张力分子内张力是上述四种张力之和。1、 角张力(亦称Baeger张力):它是由于正常键角改变产生的。2、 键张力:是由键的伸缩使正常键长改变而产生的张力。3、扭转张力(pitzer张力):它是由于优势构象二面角改变而产生的张力。两个连接四

学者设计并构建三例异基元分子结光催化剂

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/1/516366.shtm

科普:点击化学,如乐高玩具般结合分子构建模块

用人工方法合成天然分子是药学领域的重要组成部分,然而复杂分子的构建往往需要经过多个步骤,不仅生成不必要的副产物,还增加提纯难度,使得药物分子的生产过程既耗时又昂贵。获得2022年诺贝尔化学奖的三位科学家开创了一种全新的化学理念,能够让分子的构建模块快速、高效地结合在一起,如同乐高玩具一样,利用基础模

日本合成强力磁性分子

  日本九州大学6日宣布,该校教授佐藤治领导的研究小组开发出一种强力磁性分子,如能发展到实用水平,将有望据此开发把药物送到患病部位的新技术。   目前有不少研究机构在开发分子级别的磁体,不过经常遇到将几个原子连接在一起后、由于原子相互作用而丧失磁性等难题。   佐藤治的研究小组用18个有磁性的铁原子

布鲁克推出分子药物成像系统,可用于分子药物研发

  在第10届国际药物代谢学会(ISSX)上,布鲁克宣布推出最新的一款分子药物成像解决方案,用于临床前期药物和代谢物的成像。  基于MALDI的组织成像技术为研究人员研究药物提供了非常强大的技术,可以准确定位分子药物和它们的代谢,或者是脂质在组织结构中活动,并且为研究生理学功能提供关键技术,这在以前

评价药物分子效率

  一个药物在三期临床能像Opdivo、Entresto那样显着改善标准疗法是个相对罕见的事情,但这样的三期临床却是价格不菲、而且涉及病人的生命问题,所以厂家都会在相对便宜、只有动物参与的临床前仔细遴选进入临床的化合物。一个化合物不仅活性要高、而且还要看活性来自哪些分子特征。这个选择过程好比挑选杨子

科学家构建最大分子笼或能用于开发合成疫苗

   近日,来自美国加州大学洛杉矶分校的生物化学家通过一种自我组装形成的“分子笼”结构创造了有史以来最大的蛋白质。该研究能够促进合成疫苗的发展,用于抵御流感、HIV以及其它的疾病。本研究成果题为“Structure of a designed protein cage that self-assem

在活细胞内原位构建人工合成超分子聚合物

  华东理工大学化工学院王义明研究员团队提出利用有机催化作用控制小分子自组装的策略,在活细胞内实现完全人工合成超分子聚合物的原位构建,并揭示其通过调控细胞力学特性与扩散动力学抑制肿瘤迁移的生物学效应。相关研究近日发表于《德国应用化学》,并被选为热点论文。  在生命系统中,由生物大分子自组装形成的超分

ypeII-[4+4]环加成反应构建出高张力[5.3.1]桥环体系的研究

  含有桥头烯烃的桥环结构被称为反Bredt规则(anti-Bredt rule)桥环系统,是一类具有显著环张力的结构,曾经是天然产物化学和有机合成的难点与挑战。在此高张力的体系内引入本身就具有环张力的中环体系(例如8元环)或者另一个桥头烯烃,是否存在这样的结构,其合成问题如何解决呢?近日,中国海洋

合成肽疫苗的分子组成

合成肽疫苗分子是由多个B细胞抗原表位和T细胞抗原表位共同组成的,大多需与一个载体骨架分子相耦联。合成肽疫苗的研究最早始于口蹄疫病毒(FMDV)合成肽疫苗,主要集中在FMDV 的单独B细胞抗原表位(VPI 环)或与T 细胞抗原表位结合而制备的合成肽疫苗研究。虽然取得了一定的进展,但仍未获得一种具有理想

光催化技术实现分子内“氮占氧巢”

科技日报北京10月8日电(记者刘霞)韩国高级科学技术研究所科学家凭借光催化技术,成功地从分子中提取出一个氧原子,并巧妙地用氮原子取而代之。最新研究有望改变药物制造方式。相关论文发表于最新一期《科学》杂志。分子内部即使出现微小的变化,也会产生重大影响。美国威斯康辛大学麦迪逊分校科学家此前就曾证实,改变

“分子编辑”工具包解救修饰制药,潜在药物合成有救了

  美国斯克里普斯研究所和加州大学洛杉矶分校的化学家开发出一种强大的新方法,可对广泛用于构建药物分子的双环氮杂芳烃进行精确、灵活修饰。9日发表在《自然》杂志上的这一具有里程碑意义的成就,将为科学家提供更易用、更灵活的分子设计工具,合成更多化学产品,包括以前遥不可及的潜在重磅药物。  研究人员表示,新

新方法可高效合成氘代天然产物及药物分子

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517764.shtm近日,中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组开展了基于芳酮C–C键活化的氘化反应研究,为合成氘代天然产物及药物分子提供了高效方法,相关研究发表于《德国应用化学》。碳-碳键是构成有机化合物

药物分子手性的意义

手性药物?指只含有单一对映体的药物为手性药物。手性药物是二十一世纪发展的重要方向手性似乎有些陌生又有些时髦,实际上手性在自然界是非常普遍的现象,在化学里就是一种同分异构现象。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物,其中仅含一个对映体的化合物称为光学纯手性化合物,分别含有这样化合物的药物称为手性

科学家系统阐明氮杂环丁烷生物合成分子机制

  华东理工大学教授张立新团队教授刘雪婷课题组联合上海交通大学副教授闫武鹏课题组,阐明了氮杂环丁烷生物合成的分子机制,也为通过理性设计酶结构来实现天然产物的定向修饰与绿色生物制造提供了重要理论基础,对未来高效合成新型药物先导化合物具有显著的潜在应用价值。相关研究成果近日发表于《自然-通讯》。  氮杂

分子遗传学词汇R环

中文名称:R环外文名称:R-loop定义:R环(R-loop),是指当某些基因转录形成mRNA分子难与模版链分离时,会形成RNA-DNA杂交体,这时非模板链与RNA-DNA杂交体共同构成r环结构。

分子遗传学词汇D环

中文名称:D环外文名称:Displacement loop定义:D环由具有互补性单链DNA与之结合所产生的环状结构。

PNAS:合成分子引领细胞之舞

  Johns Hopkins大学的研究人员绕过细胞感知环境和应答的通常途径,使用微小的合成分子成功引导了细胞的运动。细胞运动涉及了生命过程的方方面面,从发育、免疫到癌扩散,而这项开拓性的实验为研究细胞运动提供了新工具。   “我们用足够小的合成分子进入细胞,激活了控制细胞运动的化学反应,绕过

分子杂交技术随机引物合成法

  随机引物合成双链探针是使寡核苷酸引物与DNA模板结合,在Klenow酶的作用下,合成DNA探针。合成产物的大小、产量、比活性依赖于反应中模板、引物、dNTP和酶的量。通常,产物平均长度为400-600个核苷酸。利用随机引物进行反应的优点是:(1)Klenow片段没有5'→3'外切

分子诊断POCT迎来“高光时刻”

  流感、肺炎支原体、新型冠状病毒、呼吸道合胞病毒等病原体在这个冬天叠加来袭,让国内医疗机构的发热门诊、儿科门诊异常火爆,甚至一些大型三甲儿童医院每天的门急诊就诊量持续超过一万人。  北京某医疗机构在门诊区域的提示。(张思玮摄)  “秋冬季节呼吸道感染病高发,快速鉴别病原体类型可以为临床早期诊治决策

ACQ分子和AIE分子的发光效率,利用率谁高

AIE分子的效率和利用率高。几乎所有的AIE物质在分子结构上都具有一个共同的特点--拥有很多单键连接的苯环,聚集态是发光材料在实际应用中最为常见的形式,而AIE材料典型的“人多力量大”(越聚集发光越强)的特性。而ACQ分子大多是具有大的平面结构的稠环化合物。在高浓度下荧光会减弱甚至不发光,这种现象被

复杂碳环分子多环芳烃首次在太空“现形”

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2021/3/454950.shtm 科技日报北京3月23日电 (记者刘霞)据美国《科学新闻》网站22日报道,美国科学家在最新一期《科学》杂志撰文称,他们首次在星际云中发现了能够解释生命起源的复杂含碳分子多环芳烃(P

理化所合成具有自适应性空腔的共轭纳米双环分子

相比传统共轭分子,对苯撑衍生的大环分子具有刚性强、环张力大的非平面共轭体系;与此相对照,鞍形共轭的环八四噻吩(COTh)因其噻吩单元之间的单键旋转而具有灵活的转动构象。近日,中国科学院理化技术研究所超分子光化学研究中心团队丛欢课题组与厦门大学、清华大学、河南大学等研究人员合作,将上述两个特色分子骨架

理化所合成具有自适应性空腔的共轭纳米双环分子

  相比传统共轭分子,对苯撑衍生的大环分子具有刚性强、环张力大的非平面共轭体系;与此相对照,鞍形共轭的环八四噻吩(COTh)因其噻吩单元之间的单键旋转而具有灵活的转动构象。近日,中国科学院理化技术研究所超分子光化学研究中心团队丛欢课题组与厦门大学、清华大学、河南大学等研究人员合作,将上述两个特色分子

南开大学陈弓课题组在多肽大环合成领域获重要突破

   在国家自然科学基金项目 (项目编号:21672105, 21421062) 等资助下,南开大学元素有机化学国家重点实验室陈弓课题组开发了一种强力的环状多肽化合物的化学合成方法,让“高难度多肽成环”反应实现高效、可控。研究成果以“A General Strategy for Synt