血栓形成关键受体三维结构被揭示
中科院上海药物所赵强研究组与美国国立卫生研究院等机构合作，揭示了血栓形成过程中关键受体——嘌呤能受体P2Y12R的三维结构。5月1日，两篇独立的研究论文同时发表于《自然》杂志。据悉，这是中国科研人员极其罕见地在顶级学术期刊上“背靠背”同期发表科研论文，第一作者为药物所的张凯华和张进。 据介绍，嘌呤能受体P2Y12R是刺激血栓形成的重要因子。当前，市场上靶向该受体的药物年销售额可达数十亿美元。但由于迟迟未能“拍”到P2Y12R清晰可辨的三维“照片”，目前对其结构知之甚少。而此前研发的抗血栓药物均存在一定的不足甚至副作用，如第二代药物对1/3病人无效，第四代药物可能导致病人呼吸困难等。 此次研究人员解析了包括P2Y12R及其拮抗剂与激动剂在内的全套蛋白质分子三维结构，分辨率可精确到比纳米还小的长度单位“埃”。他们还对受体与加速或减缓血栓形成的药物分子之间的作用细节进行深入了解，并首次对不同药物分子可能的作用机理作出解释。 ......阅读全文
科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合晶体结构
中科院上海药物研究所赵强和吴蓓丽研究团队日前首次解析了P2Y12受体与抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。 血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病，是严重威胁人类生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中，嘌呤能受体P2Y12是刺激血栓形成的重要因子，因此其阻断剂也是
血栓素A2受体结构揭示抗心血管疾病药物作用机制
近日，中国科学院上海药物研究所在抗心血管疾病药物靶点的结构和功能研究方面取得新进展——首次测定了血栓素A2受体TP分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构，揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制，为治疗心血管疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于伦敦时间12月3日在国际学术期刊Nature
药物与受体概念
受体（receptor）是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后，受体已被证实为客观存在的实体，类型繁多，作用机制多已被阐明，现在受体已不再是一个
科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合物晶体结构
血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病，是严重威胁人类的生命健康、致死致残的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中，嘌呤能受体P2Y12 是刺激血栓形成的重要因子。因此，阻断P2Y12受体血液凝固，其阻断剂也是当代药物研究的重点和热点之一。当前，市场上靶向该受体的药物都存在一定的副作用
研究揭示血栓形成过程中关键受体
4月30日，中国科学院上海药物研究所召开新闻发布会，宣布该所赵强研究员研究组在嘌呤能受体P2Y12R结构生物学领域取得重大突破性进展。P2Y12R与拮抗剂以及激动剂的三维结构于5月1日作为两篇独立文章同期发表在Nature上，两篇文章均以赵强研究员为通讯作者，以上海药物研究所为第一单位。 血
血栓形成关键受体三维结构被揭示
中科院上海药物所赵强研究组与美国国立卫生研究院等机构合作，揭示了血栓形成过程中关键受体——嘌呤能受体P2Y12R的三维结构。5月1日，两篇独立的研究论文同时发表于《自然》杂志。据悉，这是中国科研人员极其罕见地在顶级学术期刊上“背靠背”同期发表科研论文，第一作者为药物所的张凯华和张进。 据介绍，
上海药物所等发现新型抗血栓候选药物58l
P2Y12受体拮抗如氯吡格雷自1997年获批上市以来，一直是抗血小板聚集药物领域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷而言，可逆性P2Y12受体拮抗剂如替卡格雷有很多优势，如起效快、出血风险低、停药后血小板即恢复生理功能等。但是，目前上市的可逆性P2Y12受体拮抗剂均为核苷类似物，在
关于血栓闭塞脉管炎的药物治疗介绍
1．中医中药 根据辨证论治原则治疗。 （1）阴寒型：治则以温经散寒为主，佐以活血化瘀法。方剂选用阳和汤加减。 （2）湿热型：治则以清热利湿为主，佐以凉血化瘀法。方剂选用四妙勇安汤加味或茵陈赤小豆汤加减。 （3）热毒型：治则以清热解毒为主，佐以活血化瘀法。方剂选用四妙活血汤加减。 （4）气
药物治疗肠系膜上静脉血栓形成的介绍
如果没有出现肠坏死，肠系膜静脉血栓形成可以不采取手术，而给予药物治疗。不过目前还没有指标能够准确地指示病人肠坏死的危险。对于没有腹膜炎或穿孔的病人，不需要静脉抗生素治疗。但是，在患病早期立即给予肝素抗凝治疗，可以明显提高病人的存活率，降低复发率，即使在手术中应用也在所不惜。全身肝素治疗开始时可给
ICU内药物与机械装置预防血栓的“博弈”
一项发表于《美国胸科杂志》的观察性研究指出，与机械装置相比，预防性抗凝治疗因可对抗静脉血栓栓塞（VTE）的形成，因而能挽救更多ICU患者的生命。 该研究由马萨诸塞大学Craig M. Lilly医生及其同事在研究中指出。研究者使用了飞利浦eICU研究所的数据，这些数据来自294,896
关于血栓性疾病的抗血小板药物治疗
1．阿斯匹林它是环氧化酶抑制剂，使该酶第530位的丝氨酸残基乙酰化，破坏了酶活化中心，从而阻断了血栓烷的合成。实验结果表明，每日服用60～100mg阿斯匹林就可达到最大的抑制血小板环氧化酶效果。目前阿斯匹林已被普遍应用于心脑疾患，降低了心肌梗塞复发率和死亡率，对一过性脑缺血（TIA）患者可降低脑
全球抗血栓药物市场新三剑客
十九世纪法国浪漫主义作家大仲马的小说《三剑客》享誉全球，书中三位剑客阿多斯、波尔多斯和阿拉密斯为了王国的荣誉而战。 而当今药物市场，曾经风光无限的抗栓药物在华法林及氯吡格雷等名噪一时的药物因ZL到期之后，面临肿瘤药、丙肝药及生物药的巨大冲击，渐显颓势。为重拾往日辉煌、为保抗
白三烯受体拮抗剂是什么药物？
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。 这类药物主要用于治疗各种炎症性疾病，如类风湿关节炎、强直性脊柱炎、银屑病性关节炎、肿瘤坏死因子α相关的炎症性疾病、结肠炎、哮喘等。白三烯是一种体内产生的内源性物质，主要参与炎症和免疫过程，能够活化白细胞和血小板，导致细胞外基质分解、血管
《食品中5种α受体阻断类药物的测定》
市场监管总局关于发布《食品中5种α-受体阻断类药物的测定》食品补充检验方法的公告BJS 201808 1 范围 本方法规定了食品（含保健食品）中酚妥拉明、哌唑嗪、特拉唑嗪、育亨宾、妥拉唑林的高效液相色谱-串联质谱测定方法。 本方法适用于糖果（硬质糖果、凝胶糖果）、酒、茶饮料等
新研究发现引发药物过敏反应的关键受体
英国《自然》杂志网站17日刊登一项研究成果，科研人员通过动物实验发现，在一种免疫细胞表面附着的蛋白质受体是引发药物过敏反应的“开关”，去除这种蛋白质可有效预防此类过敏症状。 一些人在注射或口服某些药物后，会发生一系列过敏样反应，比如出现皮疹、全身性过敏反应、血压和心率变化等。此前研究发现，这
昆明植物所在新靶点抗血栓药物研究中取得进展
血栓栓塞性疾病是全球人口死亡与致残的首位原因。抗血栓药物具有重要的临床应用价值和市场价值。临床抗凝药的共性缺陷是存在严重出血危险。经典药物肝素和VitK拮抗剂具有强效抗血栓活性，但存在严重出血危险及药代动力学缺陷。数十年来，低分子肝素、合成戊糖、水蛭素类制剂以及小分子合成药利伐沙班、达比加群等在
以G蛋白偶联受体为靶点的多肽药物研发
G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors, GPCRs)是人体内最大的一类蛋白家族。GPCR广泛参与生理过程的调控，与多种疾病相关，且结构上有结合口袋，是很好的成药位点。目前已有超过475种以GPCR为靶点的药物获批上市，销售额占整体药物市场的27%。 GPCR是
抗血栓药物引起的血小板钙流变化检测过程详解
血小板是从骨髓成熟的巨核细胞胞浆解脱落下来的小块胞质，虽然仅占骨髓有核细胞总数的0.05% ，但是它在血管损伤后的止血过程中起着重要作用。除了自然止血外，它还影响着血管中血栓的形成，进而形成血栓性疾病，如心梗和缺血性中风等。 正常生理条件下，未受伤的血管系统中血小板不发生粘附、活化和聚
美找到形成血栓的分子开关－可开发出安全抗凝血药物
据物理学家组织网10月29日报道，美国伊利诺伊大学芝加哥分校的研究人员发现了一种分子开关，关闭这个开关后，能够在保证凝血和伤口愈合的情况下，防止血栓的形成，为心血管类疾病患者和术后人员带来了福音。相关论文在线发表在《自然》杂志上。 论文的第一作者、伊利诺伊大学芝加哥分校医学院药理学教授杜小
上海药物所揭示催乳素释放肽受体信号转导机制
9月3日，中国科学院上海药物研究所徐华强与赵丽华团队在《细胞发现》（Cell Discovery）上发表了题为Molecular mechanism of prolactin-releasing peptide recognition and signaling via its G protein
上海药物所在《自然通讯》发文，揭示甲酰肽受体模式
近日，中科院上海药物研究所研究员徐华强团队与合作者破解了甲酰肽受体模式化识别甲酰肽的保守机制。相关研究成果发表于《自然—通讯》。 甲酰肽受体 (FPRs)家族包括FPR1、FPR2（也称FPRL1）和FPR3，作为一类模式识别相关G蛋白偶联受体 (GPCR)，FPRs能够特异性识别来源于入侵病原
上海药物所揭示催乳素释放肽受体信号转导机制
9月3日，中国科学院上海药物研究所徐华强与赵丽华团队在《细胞发现》（Cell Discovery）上发表了题为Molecular mechanism of prolactin-releasing peptide recognition and signaling via its G protei
Toll样受体的受体分类
在哺乳动物及人类中已经发现的人TLRs家族成员有11个。其中了解比较清楚的有TLR2，TLR4，TLR5和TLR9。人的TLRs家族基因定位分别是定(TLR1,2,3,6,10)4号染色体，9号染色体(TLR4),1号染色体(TLR5),3号染色体(TLR9)，x号染色体(TLR7,8)。根据TLR
Toll样受体的受体分布
TLRs分布的细胞多达20余种，Muzio M 等对TLR1-TLR5表达于人类白细胞的研究中发现，TLR1能在包括单核细胞，多形核细胞，T、B淋巴细胞及NK细胞等多种细胞中表达，TLR2、TLR4、TLR5只在髓源性细胞(如单核巨噬细胞)上表达，而TLR3只特异性表达于树突状细胞(dendriti
Toll样受体的受体结构
所有Toll样受体同源分子都是Ⅰ型跨膜蛋白，可分为胞膜外区，胞浆区和跨膜区三部分。Toll样受体胞膜外区主要行使识别受体及与其他辅助受体(co-receptor)结合形成受体复合物的功能。Toll样受体的胞浆区与IL-1R家族成员胞浆区高度同源(IL-1R介导的信号传导系统和机制与果蝇类似)，该区称
研究测定血栓形成关键因子三维结构
记者日前从中科院上海药物所获悉，该所科学家在嘌呤能受体P2Y1R结构生物学领域再次取得突破性进展，首次测定了该受体蛋白的高分辨率三维结构，并揭示了P2Y1R抑制剂分子的作用机理，为研究治疗血栓性疾病新药提供了重要依据，同时将开启G蛋白偶联受体（GPCR）药物研发的新方向。相关成果以长文形式在线发
关于血栓形成与血栓栓塞的病因分析
1、血管内皮损伤 血管内膜的完整性、血管内皮细胞的抗血小板聚集及抗凝血活性是保持血流畅通的重要条件。当血管内皮细胞因机械、感染免疫及血管自身病变等因素受损伤时，即可通过下列机制促使血栓形成：○1反射性血管收缩等使血流变缓，血液瘀滞，○2内皮下组织暴露、vWF释放等导致血小板在血管壁内黏附、聚集
关于血栓形成与血栓栓塞的基本介绍
这是一种常见老年病， 血栓栓塞性疾病是包括血栓形成和栓塞，可以发生在血液循环中任何一处心腔、动脉或者静脉。如果血液在某一局部凝固形成血凝块称为血栓形成；形成的血栓脱离原来的位置，并顺血流堵塞其他部位则称为栓塞。 1、静脉血栓形成 最为多见。常见于深静脉、如：髂静脉、股静脉、肠系末静脉及门静脉
他汀类药物或可降低关节置换术后的血栓风险相关研究
长期以来，人们对他汀类药物的认识即为降低胆固醇药物，但最近，有研究发现，在非手术健康患者中，该类药物可减低深静脉血栓形成的发生风险。在3月11日的2014美国骨外科学会（AAOS）年会上，研究者首次汇报了一项新研究，该研究显示，他汀类药物与常规血栓预防止疗联用可显著降低全关节置换（TJR）术
上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
生长抑素受体（SSTRs）是一类G蛋白偶联受体，共有五种亚型（SSTR1-SSTR5）。其中，SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。生长抑素（SST）是SSTRs的天然配体。皮质抑素（CST）是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽，与SST具有高度的结构同源性。然而，CST识别和调控SS