科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合晶体结构
中科院上海药物研究所赵强和吴蓓丽研究团队日前首次解析了P2Y12受体与抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。 血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病,是严重威胁人类生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中,嘌呤能受体P2Y12是刺激血栓形成的重要因子,因此其阻断剂也是当代医学研究的重点和热点之一。 目前市场上靶向该受体的药物都存在一定的副作用或者不足,例如第四代P2Y12受体阻断剂可能导致病人呼吸困难。赵强表示,“P2Y12受体三维结构以及受体配体识别方式等信息的缺失严重制约了新抗血栓药物的研发进程。” 为此,赵强和吴蓓丽研究团队与美国Scripps研究所、上海科技大学iHuman研究所等机构通力合作,研究发现P2Y12受体存在许多与其他大部分已知G蛋白偶联受体结构不同的结构特征,拓展了人们对这一受体超家族的认知。同时,研究人员还首次在G蛋白偶联受体中发现了同时存在的两个不同结合位点。......阅读全文
Toll样受体的受体分类
在哺乳动物及人类中已经发现的人TLRs家族成员有11个。其中了解比较清楚的有TLR2,TLR4,TLR5和TLR9。人的TLRs家族基因定位分别是定(TLR1,2,3,6,10)4号染色体,9号染色体(TLR4),1号染色体(TLR5),3号染色体(TLR9),x号染色体(TLR7,8)。根据TLR
Toll样受体的受体结构
所有Toll样受体同源分子都是Ⅰ型跨膜蛋白,可分为胞膜外区,胞浆区和跨膜区三部分。Toll样受体胞膜外区主要行使识别受体及与其他辅助受体(co-receptor)结合形成受体复合物的功能。Toll样受体的胞浆区与IL-1R家族成员胞浆区高度同源(IL-1R介导的信号传导系统和机制与果蝇类似),该区称
对原发性血小板增多症血栓形成机制的研究
本病的血栓发生率约为11%~25%,机制不详。血栓形成事件较出血事件为重。动脉血栓多于静脉血栓,血栓可累及大动脉。可发生腹腔血栓事件、红斑性肢痛和一过性神经事件等。可能的机制有 ①促凝性循环因子的作用,如活化的血小板产生不稳定的因子-血栓素,引起血小板强烈聚集及释放反应,形成微血管栓塞,进一步
日本研究人员呼吁警惕久坐不动带来的血栓风险
日本一项研究显示,长时间坐在车内等狭小空间内保持不动可能会导致静脉血栓,继而引发急性心脑血管疾病,研究人员呼吁相关部门加强对公众普及这一健康风险警示。图片来源于网络 2016年4月熊本大地震后,当地一直有断续余震。许多从家中疏散的人只能待在避难所或在车内过夜。熊本地震血栓和栓塞保护项目的调查
扫描电镜揭秘斑马鱼与血栓研究的关系(一)
血液是身体里"流动的长河",如果生命的长河被血栓堵塞,能想象后果会有多么严重吗? 目前,我国因血栓性疾病导致的死亡人数已占全球因血栓性疾病导致的死亡人数的 51% ,远超过肿瘤、传染性疾病、呼吸系统疾病等。因不易察觉,血栓被称为最隐蔽的杀手。斑马鱼(zebrafish),因其全身布满多条深蓝色条纹似
日本研究人员呼吁警惕久坐不动带来的血栓风险
新华社东京5月7日电 日本一项研究显示,长时间坐在车内等狭小空间内保持不动可能会导致静脉血栓,继而引发急性心脑血管疾病,研究人员呼吁相关部门加强对公众普及这一健康风险警示。 2016年4月熊本大地震后,当地一直有断续余震。许多从家中疏散的人只能待在避难所或在车内过夜。熊本地震血栓和栓塞保护
扫描电镜揭秘斑马鱼与血栓研究的关系(二)
科普时间 上:纤维蛋白包裹红细胞与血小板形成血栓示意图;下:血管内壁血栓扫描电镜图为了建立研究凝血酶生成与纤维蛋白形成之间的关系,Schurgers 等人通过飞纳台式扫描电子显微镜对斑马鱼和人类凝血块与其中血纤维蛋白超微网状结构进行可视化分析与对比。 图 A 与图 B 分别为不同倍数下的斑马鱼与
颈动脉支架置入术后支架内血栓形成研究进展
颈动脉支架置入术(carotid artery stenting,CAS)作为中到重度颈动脉狭窄患者的治疗方式之一,越来越受到人们的重视,而围手术期的血栓栓塞事件,作为CAS的严重并发症,可导 致患者围手术期致残甚至死亡。有学者将颈动脉支架内血栓形成分为早期(≤30d)、晚期(>30d)及极晚期
Biosensis神经营养因子受体研究相关抗体的应用
神经营养因子是诱导神经元存活,发育和功能的蛋白质家族。其成员包括神经生长因子(NGF),脑源性神经营养因子(BDNF),神经营养因子3(NT-3),神经营养因子4(NT-4)等,这些蛋白质是治疗神经损伤等疾病的潜在药物标靶。 它们属于一类生长因子,即分泌的蛋白质,可以发
Cell-Rep:研究找到对强记忆很关键的受体!
当我们形成记忆时,大脑神经元之间会形成一种联系。由加州大学戴维斯分校完成的新研究揭示了如何在分子水平增强或者削弱这些联系。这项研究与2月27日发表在《Cell Reports》上。图片来源;CC0 Public Domain 神经元分叉形成许多小纤维,又称作树突,树突将神经元之间的缝隙连接起来
台湾研究人员发现“尼古丁受体”-证实吸烟致乳癌
台北医学大学研究团队日前公布一项医学新发现称,乳房上皮细胞的表面有某种尼古丁受体,此受体受到香烟中的尼古丁刺激,就会导致细胞癌化。因此,抽烟或吸二手烟将会导致乳癌。 据“中央社”报道,台北医学大学医学检验暨生物技术学系教授7月28日说,他和研究成员发现,乳房上皮细胞表面的尼古丁受体α
兰州化物所研究找到阴离子受体设计合成新思路
(a)磷酸根络合物的单晶结构(为求清晰略去了非酸性氢原子、溶剂及对阳离子);(b)由两分子受体组装而成的四面体笼的示意图,显示出主客体外形的高度互补性;(c) [Fe(tpy)2]2+. 的单晶结构。 中国科学院兰州化学物理研究所超分子催化组在阴离子受体的设计合成方面取得新进展。
G蛋白偶联受体——Novus神经生物学研究
G蛋白偶联受体(G-Protein-Coupled Receptors,GPCRs)是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋,且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白的结合位点。目前为止,研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中,而且参与了许多细
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展 大麻素受体是多种疾病的潜在治疗靶标,属于 G 蛋白偶联受体(GPCR)的 A 家族,主要包括大麻素Ⅰ型受体(CB1)和大麻素Ⅱ型受体(CB2),分布在体内不同部位。现有研究多集中于 2 种亚型受体的选择性而非具体信号通路的选择性,但已有研究显示信号通路的选择
新研究发现引发药物过敏反应的关键受体
英国《自然》杂志网站17日刊登一项研究成果,科研人员通过动物实验发现,在一种免疫细胞表面附着的蛋白质受体是引发药物过敏反应的“开关”,去除这种蛋白质可有效预防此类过敏症状。 一些人在注射或口服某些药物后,会发生一系列过敏样反应,比如出现皮疹、全身性过敏反应、血压和心率变化等。此前研究发现,这
华裔学者陈林烟碱受体研究获重大突破
南加州大学结构生物学家在烟碱(nicotine)受体研究中取得划时代突破。 烟碱结合神经元后,神经元是怎样知道发送一个引发烟瘾的信号的?除了与良好感觉有关其它的问题外,答案似乎是糖!南加州大学研究人员发现糖的作用如同铰链,在细胞膜上打开一扇大门,让烟碱抵达的信号进入。详细内容刊登于电子版《Natu
T细胞受体协同受体介绍
T细胞受体与特异抗原的结合需要协同受体同时结合到MHC分子上加以强化。总共有两种不同的T细胞协同受体:辅助型T细胞表面的CD4分子,负责识别第二类主要组织相容性复合体(MHC II)细胞毒性T细胞表面的CD8分子,负责识别第一类主要组织相容性复合体(MHC I)协同受体不仅提高了T细胞受体在功能上的
血栓的含义
血栓形成是由一组遗传和环境因素相互作用、相互影响的多因素变化过程。临床常见的血栓患者,最主要的特点有家族遗传性,反复发作性,症状严重性,血栓形成部位异常性,以及发病时间年轻化。 怀疑动脉或静脉血栓形成或血栓栓塞需客观依据。血管造影是诊断的参照标准,但由娴熟技巧操作的超声检测,对浅表血管和心脏也
血栓弹力图
概述: 血栓弹力图是反映血液凝固动态变化的指标。它用物理方法模拟人体内环境下凝血、纤溶,实现凝血因子启动、血小板聚集、纤溶的动态监测,迅速判断患者是否存在高凝、低凝、纤溶亢进,并分析形成原因。血栓弹力图主要参数有血块形成速率(R,K,Angle),血块强度(MA),血块消融(LY30)。现已成为肝脏
激素受体
中文名激素受体外文名hormone receptor定义激素受体:位于细胞表面或细胞内,结合特异激素并引发细胞发生生理生化反应的蛋白质。位 置细胞表面或细胞内作 用结合特异激素
什么β受体
受体:是存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质,它能识别周围环境中某种微量化学物质,首选与之结合,随后产生相应的药理效应。传出神经系统的受体:可分为.胆碱受体和肾上腺素受体。其中肾上腺素受体是与NA或肾上腺素结合的受体,主要分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上。肾上腺素受体又分
左室辅助装置血栓形成发生率骤增相关研究简介
《新英格兰医学杂志》11月27日在线发表的一项研究显示,自2011年3月以来,置入HeartMate II左室辅助装置(LVAD)的晚期心力衰竭患者的泵内血栓形成发生率出现非预期的突然增加。 由Thoratec公司生产的HeartMate II是小型的轴流式LVAD,在问世后就迅速成为晚期心
昆明植物所在新靶点抗血栓药物研究中取得进展
血栓栓塞性疾病是全球人口死亡与致残的首位原因。抗血栓药物具有重要的临床应用价值和市场价值。临床抗凝药的共性缺陷是存在严重出血危险。经典药物肝素和VitK拮抗剂具有强效抗血栓活性,但存在严重出血危险及药代动力学缺陷。数十年来,低分子肝素、合成戊糖、水蛭素类制剂以及小分子合成药利伐沙班、达比加群等在
膜受体的激素受体的相关介绍
激素与受体结合后如何产生生物效应?20世纪60年代提出的第二信使假设认为,作为第一信使的激素分子与细胞膜受体结合后并不进入细胞。结合激素的受体能使位于膜上的腺苷酸环化酶活化,从而使ATP转成环(化)腺苷酸(cAMP),后者称为第二信使,它能引发细胞内一系列生化反应而产生最终生物效应。例如,肾上腺
人源甲状旁腺激素受体结构与功能研究取得重要进展
国际学术期刊《科学》(Science)于4月12日以长文(Research Article;DOI: 10.1126/science.aav7942)形式发表了中国科学院上海药物研究所徐华强团队和王明伟团队、浙江大学基础医学院张岩团队以及美国匹兹堡大学医学院Jean-Pierre Vilard
研究发现代谢型谷氨酸受体激活新模式
C类GPCR结构与功能研究对精神神经系统疾病的新药创制具有重要意义。近日,华中科技大学生命学院教授室刘剑峰团队与中国科学技术大学教授田长麟团队合作,在C类G蛋白偶联受体(GPCR)激活机制研究中取得重要发现,相关研究成果3月2日在Cell Research上在线发表。 谷氨酸是中枢神经系统中
Inscopix在研究焦虑细胞的受体靶点的应用(一)
写在开头:2020,相信大家也和小编一样,在家宅了很久很久,长时间的隔离在家不出门,网络上铺天盖地的疫情信息,让不少人感到了迷茫、紧张、不安,甚至有了那么一丝丝恐慌,这些大都是正常的应激反应。如果感觉自己受到了过多的负面消息的影响,请将注意力适当的抽回来,专注与自己的生活和感受,避免被负面情绪压垮,
生长激素释放激素受体结构及功能研究取得进展
生长激素释放激素受体(Growth hormone-releasing hormone receptor,GHRHR)属于B类G蛋白偶联受体,在细胞增殖、生长激素合成与分泌等方面发挥重要作用。结合内源性配体生长激素释放激素(GHRH)后,GHRHR主要通过激活cAMP信号通路产生生理效应。 近
遗传发育所在脱落酸受体调控研究中取得进展
脱落酸(Abscisic acid,ABA)作为主要的植物激素之一,参与植物生长发育、各种生物和非生物胁迫应对过程。在不良环境胁迫下,植物细胞中ABA含量的增多,是植物感受和应对外界环境的信号。因此,通过对ABA信号转导通路分子机理的探索和研究,有望发掘相关功能基因,培育抗旱耐盐等优良性状的作物
Inscopix在研究焦虑细胞的受体靶点的应用(二)
2. 应激暴露增强了BLA-plPFC互反电路中的兴奋性信号数据表明,增强的BLA-plPFC环路活性可能是环境压力转化为焦虑样行为的相关底物。为了研究在BLA-plPFC电路中受到压力诱导的突触适应性,使用了顺行chr2辅助投射靶向、逆行追踪方法和体外电生理学相结合的方法(图2A和2B)。