强磁场中心等发现II型激酶药物不必然有很高的选择性
近期，中国科学院强磁场科学中心研究员刘青松课题组联合英国牛津大学Stefan Knapp 教授以及美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授研究发现：与I型药物相比，II型激酶药物并不必然具有更高的选择性：II型激酶药物既可以有很高的选择性，也可以有较低的选择性。这个结论对于激酶药物化学工作者进行 II型激酶类药物设计具有重要指导意义。强磁场中心副研究员赵铮、博士生吴宏和研究实习员王黎为主要负责人完成了此项工作。相关研究结果已在线发表在《美国化学学会化学生物学杂志》。 激酶当前被认为是抗肿瘤最重要的药物开发靶点之一，自2001年以来，美国食品药品监督管理局已经批准了23个靶向激酶的抗肿瘤药物。目前以激酶为靶点的药物按照它们结合位点的不同主要可以分为I型, II 型及III型三大类，其中I型类最为常见，主要靶向于活化状态的激酶；II型主要靶向于非活化状态(DFG-out)。自经典的II型药物格列维(Gleeve......阅读全文
科学家发现海洋活性天然产物新功能及药物靶标
中国科学院上海药物研究所生命过程小分子调控全国重点实验室研究员郭跃伟、李序文团队，联合中国药科大学多靶标天然药物全国重点实验室研究员庞涛团队，发现了海洋天然产物naamidine J（NJ）抗炎新功能的直接靶标，即CSE1L，为治疗急性肺损伤提供了新药理学靶点，也为研究CSE1L的功能和开发治疗急性
科学家找到应对禽流感病毒的新药物靶标
通过锁定一个小的靶标，禽流感病毒将会失效 来自法国和中国的两个独立的研究小组探明了H5N1禽流感病毒上的一个非常重要区域的原子结构，这项研究将有望为研制抗病毒药物提供一种新的路径。 这两项研究都发表在了同一期的Nature杂志上。这两篇文章描述了RNA聚合酶中一个名为PA的子结构，在
张海涛：Cell和Nature破解心血管疾病药物靶标结构
一直以来，科学家们都希望能够设计出新一代的药物来对抗一系列致命的疾病。理解细胞表面的一类特殊蛋白（即药物靶点）是实现这一目标的关键挑战之一。 4月5日，发表在Nature杂志上题为“Structural basis for selectivity and diversity in angiot
上海药物所在抗菌感染靶标确证合作研究中取得进展
中国科学院上海药物研究所杨财广课题组、蒋华良课题组与美国芝加哥大学微生物学系Olaf Schneewind课题组合作，针对耐药金黄色葡萄球菌转肽酶SrtA发展小分子抑制剂，探索小分子的作用机制以及治疗耐药菌感染小鼠的效果，取得较好进展。研究论文于9月2日在线发表在美国科学院院刊Proceedin
内含肽的应用内含肽可作为治疗线粒体疾病药物靶标
内含肽可作为治疗线粒体疾病药物靶标粒体DNA(mtDNA)突变，将导致mtDNA编码、与氧化磷酸化有关的13种蛋白质的突变，从而起很多罕见的疾病，这也可能是人类衰老的原因之一。由于该13种蛋白质高度的疏水性，通过转基编码表达的有生物活性的蛋白质很难从细胞质中进入线粒体。根据内含肽的作用机制，首先在胞
科学家找到动物冠状病毒药物研发新靶标
近日，华中农业大学教授彭贵青团队和赵书红团队合作，鉴定出冠状病毒复制所需的关键宿主因子TMEM41B并阐明了其分子机制，为动物冠状病毒的药物研发和抗病育种提供新的靶标。 冠状病毒“利用”和“劫持”宿主因子来调节细胞内环境，并在细胞内修建一个病毒复制的“老巢”（双层囊泡DMVs）来实现高效复制。
尿激酶的药物适应症的介绍
该品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6—12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3—6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需
关于尿激酶药物的注意事项介绍
1.（1）可有丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高；（2）部分患者可出现血细胞比容中度降低，但并无出血表现。 2.用前应检测出血时间、部分凝血活酶生成时间、凝血酶原时原时间、凝血酶时时间、血小板计数、血红蛋白、血细胞比容等，以排除出血体质。 3.尿激酶在酸性药液中易分解降效，故所用的稀释液宜接近中
研究发现抑制老年性痴呆病理发生潜在药物靶标
阿尔兹海默病(Alzhermer’s disease, AD)，又叫老年性痴呆。其主要病理变化之一是病人大脑神经元中微管结合蛋白Tau的过度磷酸化而形成神经纤维缠结。除了AD，其它多个相关神经退行性疾病的病理发生过程中也有Tau蛋白的过度磷酸化和神经纤维缠结的形成，这类疾病统称 为Tau
Cell－Metabolism：代谢性疾病生化机理并发现新的潜在药物靶标
蛋白翻译后修饰是细胞生命活动的基本形式之一，也是细胞精细调控其诸多生理过程关键生物学通路之一，并与很多疾病的发生发展休戚相关。因此，负责蛋白翻译后修饰的调控酶成为当今新药研究领域的前沿和热点靶标。以其中蛋白激酶为例，近十年来在美国年销售额超过十亿美元的抗肿瘤药超过一半是靶向此类蛋白翻译后修饰调控
华中农大团队发现抗弓形虫药物设计新靶标
近日，华中农业大学农业微生物资源发掘与利用全国重点实验室、湖北洪山实验室、动物医学院申邦团队在人兽共患寄生原虫——弓形虫的营养代谢机制研究方面取得重要进展。该团队发现定位于弓形虫顶质体的一类全新的丙酮酸转运蛋白，并解析其生物学功能，为抗弓形虫药物研发提供了新的靶标。研究结果在《美国国家科学院院刊
山东大学在转录因子药物靶标领域取得新进展
NPAS4的生理功能（A）、相关疾病（B）和蛋白二聚体结构（C） 山东大学供图 近日，山东大学微生物技术国家重点实验室教授武大雷课题组在《美国国家科学院院刊》上在线发表了新成果，在转录因子药物靶标领域取得新进展。 神经PAS蛋白4（Neuronal PAS domain prote
埃博拉病毒、寨卡病毒和登革热病毒的药物靶标
目前没有药物可用于治疗埃博拉病毒、登革热病毒或寨卡病毒，这些病毒每年感染数百万人并导致严重疾病、先天性缺陷，甚至死亡。如今，来自美国格拉德斯通研究所和加州大学旧金山分校的两项新研究最终可能改变这一点。他们鉴定出这三种病毒劫持人类细胞的关键途径，并且发现至少有一种潜在的药物能够破坏人类细胞中的这个
华中农大团队发现抗弓形虫药物设计新靶标
近日，华中农业大学农业微生物资源发掘与利用全国重点实验室、湖北洪山实验室、动物医学院申邦团队在人兽共患寄生原虫——弓形虫的营养代谢机制研究方面取得重要进展。该团队发现定位于弓形虫顶质体的一类全新的丙酮酸转运蛋白，并解析其生物学功能，为抗弓形虫药物研发提供了新的靶标。研究结果在《美国国家科学院院刊》发
山东大学在转录因子药物靶标领域取得新进展
NPAS4的生理功能（A）、相关疾病（B）和蛋白二聚体结构（C） 山东大学供图近日，山东大学微生物技术国家重点实验室教授武大雷课题组在《美国国家科学院院刊》上在线发表了新成果，在转录因子药物靶标领域取得新进展。神经PAS蛋白4（Neuronal PAS domain protein 4, NPA
什么是分子靶标
分子靶标是以研究疾病发生、发展过程中细胞分子生物学上的差异（包括基因、酶、信号转导等不同特性）为基础，筛选和鉴定与疾病密切相关的蛋白质、核酸、酶、受体等生物分子作为药物作用的靶点，通过研究药物设计和构效关系得到靶向特异性生物分子的先导化合物，通过靶向给药控释系统实现有效靶向给药及个体化治疗。分子靶标
细胞瘤新靶标
科学研究人员发现可能用于治疗神经母细胞瘤的新靶点。神经母细胞瘤是zui致命的儿童癌症之一，占所有儿童癌症死亡人数的15％。多数患者无法得到完全治愈，往往在确诊时癌症已经扩散至全身。在过去的20年中，儿童接受的治疗通常伴有非常大的副作用，不仅杀死肿瘤细胞，也杀伤正常细胞。相较于其他大部分癌症，神经母细
单靶标or多靶标：新冠检测试剂该如何选择？
目前，国家药品监督管理局（NMPA）批准的新型冠状病毒检测试剂中，大部分采用的方法为实时荧光RT-PCR。它具有简便快速、特异性强、灵敏度高等特点。那么，其高灵敏度和高特异性的基础究竟是什么呢？让我们来一探究竟。01试剂的检测性能如何体现？检测性能评价中最主要的就是灵敏度与特异性。PCR扩增产物以指
JBC：研究揭示自闭症和宫颈癌的新药物靶标结构
近日，路易斯安那州立大学一组科学家揭示了E6相关蛋白(E6AP)活性形式的结构。他们报告第一次阐明，E6AP的活性形式是由三个不同蛋白质分子组成。E6AP控制神经细胞应对外界刺激的“重新布线”以及某些病毒，如人类乳头状瘤病毒或者HPV劫持正常细胞过程，以便复制的机制。这项研究发表在 2014
科学家开发出新方法筛选新的癌症药物靶标
在一项新的研究中，来自美国达纳-法伯癌症研究所和波士顿儿童医院癌症与血液疾病中心等研究机构的研究人员开发出一种新的筛查方法，即利用CRISPR-Cas9基因组编辑技术在小鼠体内测试上千个肿瘤基因的功能。他们利用这种方法揭示出新的药物靶标，从而可能潜在地改进PD-1检查点抑制剂（一类新的有前景的癌
内含肽的应用内含肽可作为抗结核分支杆菌药物靶标
由于肺结核的复发率高，且病菌对抗生素耐药具有适应性，针对结核分支杆菌(Mycobacteriumtuerculosis)的快速而独特的诊断工具就显得非常需要。分支杆菌是通过内含肽的作用影响人类的相关病，如结核、麻风病。在肺结核的发生中，DNA编码RecA和DnaB这两个蛋白质起重要作用，RecA和D
Nature：科学家找到能快速起效的抑郁症治疗药物靶标
美国德州大学西南医学中心的科学家们发现了一种关键蛋白，它能帮助氯胺酮在大脑中迅速产生抗抑郁作用，这是对这个被越来越多使用的、有争议的药物进行替代治疗的关键一步。相关文章发表在线在6月21日的Nature上。 氯胺酮在精神病学领域引起了极大的兴趣，因为经过多次研究证明氯胺酮能迅速稳定严重抑郁症患
新药物靶标可能带来自闭症治疗的新方法
新药物靶标可能带来自闭症治疗的新方法。 宾夕法尼亚州立大学的科学家们发现了一种新的药物靶标来治疗一种叫做 “Rett综合征”的重症自闭症。这项工作是通过直接研究患者皮肤细胞衍生而来的神经细胞而得到的，因此可能具有临床应用价值。这一发现有可能为治疗与自闭症相关的神经发育疾病带来新希望。这项研究的
药物代谢酶CYP1B1作为治疗代谢性疾病的靶标
1991年，美国University of Wisconsin 的Colin R. Jefcoate教授首次发现药物代谢酶CYP1B1是CYP450家族的一个新成员。与CYP1A1、CYP1A2相比较，CYP1B1在肝脏以及肝外组织中都能够表达。CYP1B1不但参与许多外源物的代谢如多环芳烃类
解析非酒精性脂肪肝病，提出原始创新药物靶标
近年来，非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）及非酒精性脂肪肝炎（NASH）在全球快速蔓延，却尚未有明确靶向与显著疗效的药物上市。据报道，2019年非酒精性脂肪性肝病全球患病率高达25%，流行病学研究更提示我国已成为世界上非酒精性脂肪肝患病人数最多和患病人数增长最快的国家。因此，迫切需要寻找有效的干预
多任务深度神经网络建立药物调控激酶谱的预测分析方法
蛋白激酶（protein kinases）是细胞功能的关键调节分子，是生物体内最大且功能最多样的基因家族之一。因此，激酶是开发治疗癌症、炎症、糖尿病、心血管疾病和阿尔兹海默症等相关疾病药物的重要靶标。然而，由于激酶家族蛋白质（特别是催化域）结构的高度保守性，给高效选择性激酶抑制剂的开发带来了巨大
什么是靶标发现技术
靶标发现技术靶标的发现对发展创新药物、生物诊断和生物治疗技术具有重要意义。重点研究生理和病理过程中关键基因功能及其调控网络的规模化识别，突破疾病相关基因的功能识别、表达调控及靶标筛查和确证技术，“从基因到药物”的新药创制技术。简单来说就是一种准确定位致病基因并通过对该基因的修复达到治疗疾病的目的的技
中科院上海药物所等单位抗菌感染靶标确证研究获进展
中科院上海药物所杨财广课题组、蒋华良课题组与美国芝加哥大学合作，针对耐药金黄色葡萄球菌转肽酶SrtA发展了小分子抑制剂，并探索了小分子的作用机制及其治疗耐药菌感染小鼠的效果。相关成果日前在线发表于美国《国家科学院院刊》。 芝加哥大学Olaf Schneewind课题组长期研究发现，转肽酶Srt
科学家发现猴痘病毒全新广谱抗病毒药物靶标
上海科技大学的科研团队联合中国科学院上海药物研究所、清华大学、中国科学院武汉病毒研究所、重庆医科大学等单位的科研团队，首次证实正痘病毒属的核心蛋白酶是一个全新的广谱抗病毒药物靶标，并解析了猴痘病毒核心蛋白酶的高分辨率三维空间结构，揭示了其识别底物的分子机制。在此基础上，研究团队设计了多个具有强效
广州生物院发现抗结核一线药物吡嗪酰胺的新靶标
根据世界卫生组织的最新统计，全世界每年新发结核病病例从900万增加至1400万，每年死亡140-150万人（2015年死亡180万人）。结核病（tuberculosis，TB）是由结核分枝杆菌( Mycobacterium tuberculosis, Mtb)引发的主要通过呼吸传播的致死性传染病