中科院上海药物所等单位抗菌感染靶标确证研究获进展

中科院上海药物所杨财广课题组、蒋华良课题组与美国芝加哥大学合作,针对耐药金黄色葡萄球菌转肽酶SrtA发展了小分子抑制剂,并探索了小分子的作用机制及其治疗耐药菌感染小鼠的效果。相关成果日前在线发表于美国《国家科学院院刊》。 芝加哥大学Olaf Schneewind课题组长期研究发现,转肽酶SrtA的生物学功能对革兰氏阳性菌感染至关重要,并从生物学角度证实SrtA是有前景的候选抗菌靶标。上海药物所研究员罗成基于SrtA的晶体结构,虚拟筛选了30万个化合物的小分子库,并获得抑制SrtA酶活的苗头化合物。杨财广课题组开展药物化学合成,改善了小分子的活性及理化性质,并通过交叉的体外生物化学实验证实,该小分子靶向SrtA抑制底物多肽以及表面蛋白的转肽反应。Olaf Schneewind课题组则揭示了小分子对SrtA转肽SpA的抑制活性。上海药物所研究人员进而在活细菌上展示了小分子抑制剂的作用模式以及调控的生物学表型。 实验表明,该小......阅读全文

研究发现铜伴侣蛋白小分子抑制剂

  中科院上海药物所蒋华良课题组与美国芝加哥大学何川课题组、艾默里大学陈靖课题组等合作,综合采用理论模拟以及化学生物学和药理学实验验证策略,首次发现了铜伴侣蛋白的小分子抑制剂。该抑制剂可同时靶向两种铜伴侣蛋白Atox1和CCS,并选择性调控铜离子转运,从而选择性地抑制肿瘤细胞增殖,且在多种动物实验中

SpCas9,首个抗CRISPR小分子抑制剂

  自2012年“魔剪”技术出道以来,该技术一直备受争议。一些专家指出,基因编辑在很多层面上难以实现控制。近年来,科学家一直致力于开发“抗CRISPR”系统,来干扰细胞中的Cas核酸酶功能,以此来给CRISPR基因编辑技术带上一定程度的“镣铐”,规范该技术的使用操作。  如今,在美国Broad研究所

BBIQ结构小分子可作为新型铁死亡抑制剂

近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院舒晓东团队研究鉴定出一类具有双苄基异喹啉(BBIQ)结构的生物碱小分子化合物可以有效抑制铁死亡。相关研究发表于Cell Death and Disease。 铁死亡是一种脂质过氧化诱导的程序性细胞死亡,它参与了多种疾病的发病进程,如神经退行性疾病、缺血再灌

小分子抑制剂为癌症精准靶向提供新希望

  癌细胞内携带的BRCA1以及BRCA2基因突变一直是癌症治疗的关键靶向目标,但是能够特异性杀死BRCA基因缺失细胞的药物少之又少,而既能杀死上述细胞又不会引起药物抵抗的药物几乎没有。最近来自美国天普大学的科学家表示他们发现了一种小分子药物能够通过阻断癌细胞内一条备用DNA损伤修复途径特异性杀死B

信达生物FGFR小分子抑制剂在台获批

  今日,信达生物宣布达伯坦(pemigatinib)获得台湾卫生福利部食品药物管理署(TFDA)批准,用于治疗成人接受过全身性药物治疗、肿瘤具有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或重排、不可手术切除的局部晚期或转移性胆管癌。  达伯坦由Incyte和信达生物共同开发,信达生物负责中国大陆、

中国学者发现可抑制重症哮喘的小分子物质

  浙江大学研究人员最新研究发现,“B淋巴细胞瘤-2基因”的抑制剂对重症哮喘有良好的控制作用,这一发现将为研发新型的、特异的哮喘药物带来希望。  哮喘是一种慢性气道炎症,这种炎症发生时会引起气道平滑肌的痉挛,气道内气流不通畅,导致喘息、气促、胸闷或咳嗽等症状。  浙江大学医学院沈华浩教授介绍,中国约

中科大研究发现小分子RNA可以抑制乳腺癌

  中国科学技术大学生命学院柳素玲教授在肿瘤干细胞领域研究中取得新突破,发现一种叫做 microRNA100(miR-100)的核糖核酸小分子可以抑制乳腺肿瘤干细胞的更新和增殖,从而扼制乳腺癌的生长和迁移。相关论文以长文形式于近日在线发表在国际著名学术期刊《癌症研究》上。  在此项研究中,中国科大科

基于HAV抗原表位结构信息设计小分子抑制剂

  甲型病毒性肝炎(Type A viral hepatitis),是由甲型肝炎病毒(Hepatitis A virus, HAV)引起的一种传染病,感染HAV后可引起不同程度的急性症状。现今全球每年仍有150万甲型肝炎病毒的感染病例。甲型肝炎作为一种传染病,其流行、爆发与该地区的收入状况、卫生和生

为什么pd1只有大分子没有小分子抑制剂

PD-1受体和PD-L1配体一旦发生结合,人体免疫T细胞就会自动凋亡一部分,从而使得癌细胞免除被T细胞攻击。PD-1抑制剂就是控制这种结合,T细胞发现癌细胞就会自动进行免疫攻击。这就是PD-1抑制剂的作用,也就成为了抗癌神药,目前国内还没有上市PD-1抑制剂,但可以到香港来购买,注意,PD-1抑制剂

小分子RNA

RNA一度被认为仅仅是DNA和蛋白质之间的“过渡”,但越来越多的证据清楚的表明,RNA在生命的进程中扮演的角色远比我们早前设想的更为重要。RNA 干扰(RNA interference)的发现使得人们对RNA调控基因表达的功能有了全新的认识,更因为可以简化/替代基因敲除而成为研究基因功能的有力工具,

小分子疗法

  小分子疗法  15日,PTC Therapeutics公布了一项针对DMD和贝克肌营养不良(BMD)患者的最新研究结果,显示从常规疗法转为Emflaza(deflazacort)治疗后6个月的平均随访期内,大部分患者显示病情改善。>>阅读更多  16日,罗氏(Roche)旗下基因泰克(Genet

我国科研团队发现小分子多肽可有效抑制结肠癌转移

  2月26日,记者从华中科技大学同济医学院附属同济医院获悉,该院胡俊波教授、王桂华教授团队联合电子科技大学许川教授团队通过RNA测序、蛋白质谱分析、体内体外实验等多种实验,揭示结肠癌转移的分子机制,并提出小分子多肽可以有效抑制结肠癌细胞的转移,为结肠癌尤其是转移性结肠癌的靶向a干预提供了理论支持。

中科院上海生科院发现新型天然小分子可抑制肝癌

中科院上海生科院王慧课题组研究发现了一种提取自长苞冷杉的名为747的新型天然CCR2拮抗剂,可通过解除肿瘤相关巨噬细胞引起的免疫抑制微环境抑制肝癌,同时增强低剂量索拉菲尼的治疗效果。相关研究成果日前在线发表于《E生物医学》杂志。 肿瘤相关巨噬细胞作为重要炎性细胞,参与了肿瘤的发生发展、侵袭和转移

“免疫抑制活性小分子的筛选与作用机制研究”取得进展

   四川省青年科技基金资助对象——四川省杰出青年科技人才邹强教授(成都医学院)承担的“免疫抑制活性小分子的筛选与作用机制研究”取得了重要的发现,获得了一系列具有增殖抑制活性的新结构小分子化合物。其中calophyline A具有新颖的重排结构和有趣的生物活性,相关研究成果被国际著名生物有机评述杂志

分子卓越中心发现真菌利用小RNA抑制蚊虫免疫反应新机制

  9月20日,中国科学院分子植物科学卓越创新中心/植物生理生态研究所王四宝研究组在国际学术期刊《自然-通讯》(Nature Communications)上在线发表了题为A fungal pathogen deploys a small silencing RNA that attenuates

小分子荧光抑制剂实现酶高分辨成像的新方法

大连化物所复杂分子体系反应动力学研究组(1101组)韩克利研究员团队基于氨基甲酸酯母核的结构与功能关系,设计并发展了小分子抑制剂型荧光探针(SMI-probe),在重要的药物代谢酶羧酸酯酶(Carboxylesterases,CEs)的实时荧光高分辨检测中取得了良好的应用效果。由于抑制剂型探针分子N

CI:蛋白BRD4选择性的小分子可抑制HIV感染

  在一项新的研究中,来自美国德克萨斯大学加尔维斯顿医学分部的研究人员发现了一种潜在药物作用于HIV感染者体内,从而进一步抑制这种一直存在但却悄无声息的病毒,而现有的HIV治疗方法无法对抗这种潜伏性的病毒。虽然这种潜在的新药可能补充当前的抗逆转录病毒治疗(ART)药物,但它也可能在不需要终生服用AR

Science:我国研究团队发布新冠Mpro小分子抑制剂最新成果

  记者19日从四川大学获悉,四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室联合中科院昆明动物研究所,于当日在《Science》上在线发表题为“SARS-CoV-2 Mpro inhibitors with antiviral activity in a transgenic mouse model”的研究

使用JAK抑制剂等小分子治疗脱发,新毛囊的干细胞疗法

  近日,有两项研究强调了使用JAK抑制剂等小分子治疗男性和女性脱发的新方法,这些小分子可以唤醒休眠的毛囊,以及旨在生长新毛囊的干细胞疗法。  在第一项研究中,美国哥伦比亚大学Vagelos医学院皮肤学教授Angela Christiano博士领导的研究团队发现了以前未知的细胞,这些细胞使小鼠毛囊处

里程碑!首个小分子免疫检查点抑制剂IND获批

  昨日,Curis宣布,美国FDA已经接受了该公司产品CA-170的新药研究申请(IND)。总部位于美国马萨诸塞州莱克星顿的Curis是一家专注于人类癌症药物研究和开发的生物技术公司。CA-170是一剂口服小分子,用于靶向抑制免疫检查点程序性死亡配体-1(PD-L1)和 T细胞活化的免疫球蛋白抑制

生化与细胞所研究发现新的Wnt信号通路小分子抑制剂

  Wnt信号通路是生物早期发育过程中一个非常保守的信号通路。正常的Wnt信号通路中Wnt配体与受体Frizzled和LRP5/6结合后,可以抑制APC等组成的降解复合物,使细胞质内的β-catenin得以稳定和积累并进一步入核,通过与转录因子TCF/LEF结合,开启下游基因的转录。异

科学家发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂

  8月21日,《癌症研究》(Cancer Research)杂志在线发表了中国科学院生物物理研究所陈畅课题组与上海药物研究所罗成、蒋华良课题组合作的研究论文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, in

利用小分子荧光抑制剂实现酶高分辨成像的新方法

  近日,大连化物所复杂分子体系反应动力学研究组(1101组)韩克利研究员团队基于氨基甲酸酯母核的结构与功能关系,设计并发展了小分子抑制剂型荧光探针(SMI-probe),在重要的药物代谢酶羧酸酯酶(Carboxylesterases,CEs)的实时荧光高分辨检测中取得了良好的应用效果。由于抑制剂型

阿斯利康与Dogma协议:全球首个口服小分子PCSK9抑制剂!

  近日,阿斯利康(AstraZeneca)与Dogma Therapeutics宣布达成一项协议,获得了后者的临床前口服PCSK9抑制剂项目。阿斯利康的目标是将该项目推进到血脂紊乱(dyslipidaemia,血液中血脂异常)和家族性高胆固醇血症(一种导致高胆固醇的常见遗传病)的临床开发。  阿斯

基石药业自主研发的小分子抑制剂已获临床试验批准

  中国苏州,2018年7月30日——基石药业(苏州)有限公司(以下简称“基石药业”)今日宣布,其自主研发的小分子MEK1/2抑制剂CS3006的临床试验申请已获得国家药品监督管理局(“国家药监局”)的批准,自今年国家药监局4月宣布受理CS3006的临床试验申请日期仅3个月时间。  CS3006研发

科学家基于HAV抗原表位结构信息设计小分子抑制剂

  4月30日,Plos Biology 在线发表了中国科学院生物物理研究所研究员王祥喜、中科院院士饶子和和四川大学教授苏丹合作的研究论文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational desi

PROTAC利剑出鞘:STAT3特异性小分子降解剂抑制肿瘤生长

  STAT3(Signal transducer and activator of transcription 3)是STAT家族的成员之一,对多种细胞因子、生长因子等等信号进行响应并激活下游基因的表达。STAT3调节与癌细胞中与存活、增殖、生成、侵袭、转移,耐药性和免疫逃避相关的基因【1】,ST

脂质大分子和小分子

  脂肪到底是不是生物大分子,这是一个让很多生物老师都很纠结的问题,高中生物人教版必修一并没有生物大分子的定义(必修一33页提到“多糖、蛋白质、核酸等都是生物大分子”),很多辅导书籍及练习题也经常添乱,搞得我们在备课时一头雾水。开卷有益,让我们翻开高校教材找找答案吧!  一、高分子化合物  根据《有

小分子抗体的应用

1.肿瘤导向治疗2.放射免疫显像,协助肿瘤的诊断。3.优点:分子量小,穿透性强,抗原性低;由于不含Fc段,不会与带有Fc段受体的细胞结合,不良反应少;半衰期短,有利于及时中和及清除毒素;另外,可在原核系统表达及易于基因工程操作。

小分子转膜时间

小分子的话就不要过夜转,采取100V一小时应该就可以了,注意降温。知识补充蛋白的分子量 是理论的分子量 其实还可能有一些修饰的 比如乙酰化 糖基化等那么要考虑分子量的问题 其次 你买的抗体怎么样?特异性 效价 亲和力等 是否适合做WB? 再次 你可以用预染的蛋白marker试一试 确定你的目的蛋白没