简析各类P2Y12抗血小板药物治疗时间点
本文为 JACC 杂志近期针对 ACCOAST 亚组试验的述评,分析了现阶段各 P2Y12 抑制剂在 PCI 术中的使用时间点,并再次强调了普拉格雷的特殊性。 一、抗凝基石 早期介入治疗已经成为非 ST 段抬高型心肌梗死(NSTEMI)患者标准常规治疗的一个重要环节。动脉粥样硬化斑块破裂 / 糜烂及叠加血栓是非 ST 段抬高型心肌梗死的潜在病因,因此,临床上多数 NSTEMI 患者接受 PCI 治疗,并植入冠脉支架。 如果介入治疗是 NSTEMI 患者的有效手术方案,那么抗凝 / 抗血小板药物治疗无疑是 NSTEMI 药物治疗的基石——大量的研究已经证实了双联抗血小板方案(阿司匹林 +P2Y12 抑制剂)不仅是心梗发作时重要的补救治疗,也是一种防止远期血栓的有效方式。  ......阅读全文
简析各类-P2Y12-抗血小板药物治疗时间点
本文为 JACC 杂志近期针对 ACCOAST 亚组试验的述评,分析了现阶段各 P2Y12 抑制剂在 PCI 术中的使用时间点,并再次强调了普拉格雷的特殊性。 一、抗凝基石 早期介入治疗已经成为非 ST 段抬高型心肌梗死(NSTEMI)患者标准常规治疗的一个重要环节。动脉粥样硬化斑块
复旦大学学者发现糖尿病心血管并发症高发新机制
日前,复旦大学基础医学院丁忠仁课题组首次揭示了糖尿病人血小板P2Y12受体高表达、异常激活的现象、机制、反向激动剂的治疗学优势,不但为糖尿病高发心脑血管并发症的原因找到了一条新的重要线索,也为抗血小板药物的研发、糖尿病患者心脑血管并发症的个体化药物治疗提供了新思路和新方向。 相关研究成果以
研究发现糖尿病心血管并发症高发新机制
复旦大学基础医学院丁忠仁课题组首次揭示了糖尿病人血小板P2Y12受体高表达、异常激活的现象、机制、反向激动剂的治疗学优势,不但为糖尿病高发心脑血管并发症的原因找到了一条新线索,也为抗血小板药物的研发、糖尿病患者心脑血管并发症的个体化药物治疗提供了新思路和新方向。相关研究成果日前在线发表于《循环》
药物基因检测对P2Y12抑制剂方案转换影响甚微
2017年11月11~15日,2017年美国心脏协会(AHA)科学年会于美国加州阿纳海姆隆重召开。会议期间,在抗栓Late-breaking重磅研究专题中,杜克大学医学中心Roe MT教授报道了GEMINI-ACS-1研究的一项新分析,评估了临床常规进行CYP2C19基因检测对急性冠脉综合征(A
中国共识:ACS患者介入治疗后不推荐常规血小板检测
抗血小板治疗是冠心病患者的标准治疗措施之一,但在临床实践中,不同患者对抗血小板治疗的反应性存在差异。通过血小板功能检测可了解个体对抗血小板治疗的反应性,并据此调整治疗方案。那么问题来了,临床上该如何检测对抗血小板治疗的反应多样性?对不同的检测结果又该如何处理呢? 为了解决这些问题,使我
上海药物所等发现新型抗血栓候选药物58l
P2Y12受体拮抗如氯吡格雷自1997年获批上市以来,一直是抗血小板聚集药物领域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷而言,可逆性P2Y12受体拮抗剂如替卡格雷有很多优势,如起效快、出血风险低、停药后血小板即恢复生理功能等。但是,目前上市的可逆性P2Y12受体拮抗剂均为核苷类似物,在
科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合物晶体结构
血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病,是严重威胁人类的生命健康、致死致残的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中,嘌呤能受体P2Y12 是刺激血栓形成的重要因子。因此,阻断P2Y12受体血液凝固,其阻断剂也是当代药物研究的重点和热点之一。当前,市场上靶向该受体的药物都存在一定的副作用
影响血小板活化扩增的药物—二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体拮抗剂的简介
二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体拮抗剂与血小板膜表面ADP 受体结合后,阻止了与ADP 受体相耦联的GPⅡb /Ⅲa 受体的结合位点暴露,使配体无法无法结合,血小板的聚集受到抑制。ADP 受体主要有两种亚型: P2Y1和P2Y12; 与P2Y1 相比,ADP 与P2Y12 结合后,能触发形成稳
影响血小板活化扩增的药物—氯吡格雷(Clopidogrel)的基本介绍
作为第二代P2Y12受体拮抗剂,氯吡格雷是噻氯匹啶的衍生物。氯吡格雷可选择性地不可逆地阻断ADP 和血小板P2Y12 受体结合,达到抑制血小板聚集的作用。作用机制:氯吡格雷属噻吩吡啶类,不可逆地抑制血小板二磷酸腺苷(ADP)受体,从而抑制活 化血小板释放ADP所诱导的血小板聚集。氯吡格雷是前体
关于非噻吩吡啶类药物—替格瑞洛(Ticagrelor)的简介
替格瑞洛为新型P2Y12受体拮抗剂,直接、可逆性地抑制血小板P2Y12受体,无需代谢活化。替格瑞洛血浆半衰期为8~12 h,需每日给药2次。服用负荷剂量替格瑞洛后30 min内即可显著抑制血小板活性,达到最大药效需2 h。停药后血小板功能恢复快。替格瑞洛除了作用于P2Y12受体外,还可抑制红细胞
关于抗血小板药的基本信息介绍
抗血小板药,是用来抑制血小板的环氧化酶生长的药物。抗血小板药物主要包括血栓素A2 ( TXA2 )抑制剂阿司匹林、P2Y12受体拮抗剂包括噻吩吡啶(氯吡格雷、普拉格雷)和非噻吩吡啶类(替格瑞洛)以及糖蛋白(glycoprotein,GP)lI b/Ⅲa受体抑制剂(阿西单抗和替罗非班)。以及磷酸二
关于抗血小板药的内容介绍
抗血小板药,是用来抑制血小板的环氧化酶生长的药物。抗血小板药物主要包括血栓素A2 ( TXA2 )抑制剂阿司匹林、P2Y12受体拮抗剂包括噻吩吡啶(氯吡格雷、普拉格雷)和非噻吩吡啶类(替格瑞洛)以及糖蛋白(glycoprotein,GP)lI b/Ⅲa受体抑制剂(阿西单抗和替罗非班)。以及磷酸二
关于ST段抬高型心肌梗死的抗血小板治疗介绍
(1)阿司匹林:所有无禁忌证的STEMI患者均应立即口服水溶性阿司匹林或嚼服肠溶阿司匹林。 (2)P2Y12受体抑制剂:STEMI直接PCI患者,应给予负荷量替格瑞洛或氯吡格雷至少12个月(I,A)。 (3)GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂:在有效的双联抗血小板及抗凝治疗情况下,不推荐STEMI患者
科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合晶体结构
中科院上海药物研究所赵强和吴蓓丽研究团队日前首次解析了P2Y12受体与抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。 血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病,是严重威胁人类生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中,嘌呤能受体P2Y12是刺激血栓形成的重要因子,因此其阻断剂也是
关于抗血小板药的功能作用介绍
血小板是由巨核细胞产生,在初期止血和血栓形成中起着重要作用。血小板的活化在动脉粥样硬化和动脉血栓以及其他的心脑血管疾病的发生发展中具有重要作用,因此目前抗血小板治疗已成为预防和治疗动脉系统血栓的重要策略,针对血小板激活过程中不同环节展开抗血小板治疗,随着对血小板活化作用机制的深入理解,对更多信号
简述抗血小板药的作用
血小板是由巨核细胞产生,在初期止血和血栓形成中起着重要作用。血小板的活化在动脉粥样硬化和动脉血栓以及其他的心脑血管疾病的发生发展中具有重要作用,因此目前抗血小板治疗已成为预防和治疗动脉系统血栓的重要策略,针对血小板激活过程中不同环节展开抗血小板治疗,随着对血小板活化作用机制的深入理解,对更多信号
口服抗凝与抗血小板联合如何平衡缺血和出血风险?
对于使用口服抗凝剂需要行介入治疗的患者,尽管曾有指南建议给予三联抗栓治疗,然而迄今并无大规模前瞻性的研究显示三联治疗最为合理。事实上,临床医生对双联治疗是否有效、三联治疗是否安全等问题的顾虑也并非杞人忧天。 临床研究显示,在需要使用口服抗凝药物的患者中,约有5%——10%的患者需行经皮
阿哌沙班+P2Y12抑制剂实现疗效和安全性的双赢
对于房颤合并急性冠脉综合征(ACS)或者接受了经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的患者,其抗栓治疗存在挑战,三联还是双联治疗一直存在争议。美国当地时间3月17日上午,杜克大学医学院的Renato D. Lopes博士在2019 ACC年会上公布了备受关注的AUGUSTUS试验结果。研究显示,对于近期
阿哌沙班+P2Y12抑制剂实现疗效和安全性的双赢
对于房颤合并急性冠脉综合征(ACS)或者接受了经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的患者,其抗栓治疗存在挑战,三联还是双联治疗一直存在争议。美国当地时间3月17日上午,杜克大学医学院的Renato D. Lopes博士在2019 ACC年会上公布了备受关注的AUGUSTUS试验结果。研究显示,对于近期
影响血小板活化扩增的药物—普拉格雷(Prasugrel)的简介
普拉格雷(Prasugrel)是第三代P2Y12 受体拮抗剂剂,它是前体药物,需要在肝脏内代谢成活性代谢产物后才能发挥不可逆的阻断ADP 的作用。和氯吡格雷相比,普拉格雷的代谢产物产生更快,活性更高。马晓兵将收治160 例冠心病患者随机分为两组,分别给予普拉格雷和氯吡格雷,结果显示两组治疗前后血
FDA评估坎格雷拉抗血小板治疗适应证新申请
美国食品和药品管理局(FDA)发布的消息显示,临床审查员不赞同批准坎格雷拉用于PCI患者的抗血栓治疗。 坎格雷拉是一种静脉内给药的血小板P2Y12抑制剂,与口服P2Y12抑制剂氯吡格雷相比具有起效迅速、半衰期短的特点。在停止静脉输注后,坎格雷拉的临床效应可维持约1小时,而口服抗血小板药物在
聚焦心血管疾病控制治疗-NEJM-Lancet共发表23篇文章
研究成果总结 2019年9月1日至3日,国际顶级医学期刊NEJM (IF=71)发表了9篇(6篇研究型文章及3篇点评文章),Lancet (IF=59)发表了14篇(7篇研究型文章及7篇点评文章),iNature简短的总结这些研究成果: 【1】对于稳定型冠状动脉疾病和糖尿病患者(没有患心肌梗
输血显著增加急性冠脉综合症患者心脏缺血风险研究概要
法国学者Johanne Silvain等开展的TRANSFUSION-2研究提示,对于急性冠脉综合征住院患者,因出血并发症或贫血而输血或血制品显著增加缺血性事件发生风险 体外实验表明,输注红细胞后血小板反应性增强,因此导致缺血性事件风险增加。研究者Gilles Montalescot认
加快推进全球临床开发!柯君医药完成亿元B轮融资
【柯君医药完成亿元B轮融资,资金将用于心脑血管核心产品关键临床开发】近日,柯君医药宣布成功完成亿元B轮融资,由泰珑投资旗下泰鲲基金领投,其他主要投资方包括骊宸投资、泰煜投资等,原有投资方宏海创健、汉康资本等也参与增持。本轮融资资金将主要用于推进柯君医药心脑血管核心管线产品CG-0255的关键临床开发
关于药物治疗冠心病的介绍
药物治疗是冠心病病情控制的基础。 1、抗血小板治疗冠心病: 主要是抗血小板凝聚,防止血栓的形成。 环氧化酶(COX)抑制剂 常用药物为阿司匹林,是抗血小板治疗的基石,除非有禁忌证,否则所有患者均应长期口服阿司匹林进行治疗。阿司匹林不耐受患者,可考虑使用吲哚布芬。 P2Y12受体拮抗剂
影响血小板活化扩增的药物—噻吩吡啶类的基本信息介绍
影响血小板活化扩增的药物—噻吩吡啶类,目前有3 个阻断P2Y12的噻吩吡啶衍生物用于临床: 噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷,大规模随机临床试验为其抗血栓作用提供了明确的证据。这三种化合物均为前药,在体内需经过肝细胞色素P450 系统代谢成为有活性的代谢产物,才能发挥抗血栓作用。在临床实践中,噻氯匹
小胶质细胞在复杂性热惊厥中发挥保护作用的新机制
11月3日,浙江大学基础医学院/附属二院胡薇薇教授和药学院陈忠教授团队在Cell Reports在线发表了题为“Microglial displacement of GABAergic synapses is a protective event during complex febrile s
欧洲新版NSTEACS指南十大要点
欧洲心脏病学会(ESC)年会上公布了新版“非ST段抬高型急性冠脉综合征(NSTE-ACS)管理指南”.以下为指南十大要点: 1、对于NSTE-ACS患者,GRACE风险评分可提供做准确的入院和出院风险分层。GRACE评分>140为高危。 2、对于有心源性休克风险的患者(如,年龄>70
PCI-术前普拉格雷治疗勿操之过急
本文为 J Am Coll Cardiol 杂志近期发表的一篇临床研究,该研究通过大样本临床试验明确指出,NSTEMI 患者 PCI 术前普拉格雷预防止疗无任何益处,推荐在确诊患者病情并准备接受手术前再开始服用普拉格雷。 一、研究背景 在现阶段的非 ST 段抬高型心肌梗死(NSTEM
阿司匹林为新冠治疗指了另一条路
近日,外国科学家在发表的“Effect of Antiplatelet Therapy on Survival and Organ SupportFree Days in Critically Ill Patients With COVID-19:A Randomized Clinical Tria