余金权戴辉雄等碳—氢键活化研究获新突破
中科院上海有机化学研究所余金权教授、戴辉雄博士以N-甲氧基甲酰胺为导向基团，采用零价钯作为催化剂，通过最为绿色环保的空气为氧化剂，现场生成具有催化活性的二价钯物种，实现了杂环化合物碳—氢键官能团化新突破。该研究打破了碳—氢键活化中传统的选择性规律，有望在药物分子多样性合成及修饰方面实现应用。近日，相关研究在线发表于《自然》杂志。 这也是我国大陆地区有机合成化学领域科学家在《自然》上发表的第一篇论文。 杂环化合物广泛存在于药物分子中，在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用，这是因为杂环的存在不仅能够影响药物分子与受体之间的相互作用，而且有利于提高药物分子的溶解度。因此，如何快速构建杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成，受到极大关注。 “如果通过一步简单的碳—氢键活化对杂环化合物进行精准的官能团化，可大大缩短药物分子的合成步骤，实现结构多样性分子的快速合成与修饰，使得快速构建庞大的药物分子库成为可能，将对药物的筛选和......阅读全文
上海药物所苯环间位硝化反应研究取得进展
芳香硝基化合物是一类重要的含C-N键的化合物，作为中间体可进行多样性的结构衍生化，因此被广泛应用于药物化学和材料化学领域。传统的硝化条件需要在强酸条件下进行，对官能团的耐受性较差，并且一般需要通过强给电子或吸电子取代基来定位形成硝基化产物，其中对位产物较易形成，邻间位选择性较差。目前已有一些课题
硕博课题组合作高效筛选具有抗肿瘤活性的化合物
近期，Cell出版社子刊iScience发表了中科院上海药物所张翱课题组和陆晓杰课题组协作完成的基于C–N键切断构建多样性碳杂键的最新科研成果。 碳杂键（如C–O、C–N、C–S、C–Se、C–Si、C–Ge、C–Sn等）是有机分子中最常见的化学键，其构建和切断是合成天然产物、药物分子、功能材
浙大李杰团队Nat－Commun：SET激活硝基芳香烃合成此衍生物
1,2,4-噁二唑是众多天然产物、药物分子及生物活性分子的重要基本结构单元，同时也是重要的合成中间体。因此，构建1,2,4-噁二唑结构单元的合成研究长期受到国内外研究者的关注。通常，这类杂环化合物需要通过腈和氧化腈类化合物的环化或酰胺肟的热促环化反应制备，需要预先制备复杂反应底物，且底物普适性差
简述四环素类药物的抗菌作用
四环素类是主要抑制细菌蛋白质合成的广谱抗生素，高浓度具有杀菌作用。其抗菌谱广，对革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫等有抗菌作用。四环素类抗生素抗菌活性相似，但米诺霉素和多西环素对耐四环素菌株有强大的抗菌活性。
简述复方环磷酰胺片的药物相互作用
1．环磷酰胺可增加血清尿酸水平，与抗痛风药如别嘌醇，秋水仙碱，丙磺舒等同用，应调整抗痛风药的剂量，使能控制高尿酸血症与痛风疾病；别嘌醇可增加环磷酰胺的骨髓毒性，如必需同用应密切观察其毒性作用。 2．与大剂量巴比妥、皮质激素或氯霉素同用，可增加急性毒性。 3．与阿霉素同用时，可增加心脏
关于替加环素的药物相互作用介绍
只对成年人进行了药物相互作用研究。 在药物相互作用研究中，同时给予健康受试者本品（首剂100mg，然后每12小时50mg）和地高辛（首剂0.5mg继之0.25mg口服，每24小时一次），替加环素能使地高辛的cmax轻度降低13%，但对地高辛的AUC或清除率并无影响。以ECG间期改变作为衡量标准
简述环酯红霉素片的药物相互作用
本品与下列药物同时服用，会产生药物相互作用。 1．茶碱：茶碱的血清浓度与毒性会增加，同时接受本品治疗的病人应减少茶碱的使用剂量。 2．地高辛：地高辛的血清浓度与吸收会增加。 3．环孢菌素A：环孢菌素A的血清浓度与肾脏毒性会增加。 4．香豆素类抗凝血药物：这类药物的作用会增加。 5．本品
概述环己乙酰苯磺脲的药物相互作用
1.与阿卡波糖、氯贝丁酯、美巴那肼、磺胺类药物（如复方新诺明、磺胺异唑、磺胺嘧嘧啶等）、氟喹诺酮类药物、唑类抗真菌药物、单胺氧化化酶抑制剂、非甾体类抗炎药、桉树、人参、车前草、圣约翰草、芦荟、苦瓜、葡甘露聚糖、硫辛酸等合用，发生低血糖的危险增加，合用时应注意监测血糖及调整剂量。 2.与β-肾
关于米诺环素的药物相互作用介绍
1、由于米诺环素能降低凝血酶原的活性，故该品与抗凝血药合用时，应降低抗凝血药的剂量。 2、由于制酸药（如碳酸氢钠）可使该品的吸收减少、活性降低，故该品与制酸药应避免同时服用。 3、米诺环素品与含铝、钙、镁、铁离子的药物合用时，可形成不溶性络合物，使该品的吸收减少。 4、降血脂药物考来烯胺（
关于米诺环素的药物相互作用介绍
1.由于该品能降低凝血酶原的活性，故该品与抗凝血药合用时，应降低抗凝血药的剂量。 2.由于制酸药（如碳酸氢钠）可使该品的吸收减少、活性降低，故该品与制酸药应避免同时服用。 3.该品与含铝、钙、镁、铁离子的药物合用时，可形成不溶性络合物，使该品的吸收减少。 4.降血脂药物考来烯胺（chole
概述四环素类药物的作用机理
本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟
“分子编辑”工具包解救修饰制药，潜在药物合成有救了
美国斯克里普斯研究所和加州大学洛杉矶分校的化学家开发出一种强大的新方法，可对广泛用于构建药物分子的双环氮杂芳烃进行精确、灵活修饰。9日发表在《自然》杂志上的这一具有里程碑意义的成就，将为科学家提供更易用、更灵活的分子设计工具，合成更多化学产品，包括以前遥不可及的潜在重磅药物。 研究人员表示，新
北大在有机催化领域取得重要进展
北京大学化学生物学与生物技术学院黄湧课题组最近实现了首例利用氮杂卡宾的弱氢键作用来进行不对称催化。这项工作已经发表在《自然·通讯》杂志 (Nature Communications，2014，5：3437，DOI：10.1038/ncomms4437)。该工作由北京大学深圳研究生院独立完成，
石油裂解副产物双环戊二烯催化转化研究取得进展
双环戊二烯(DCPD)主要来自乙烯副产C5 馏分和煤炭焦化副产轻苯馏分。新疆地区虽然双环戊二烯资源丰富，但利用水平和能力不足，作为燃料组分使用不仅造成了资源的浪费，也制约了其他应用行业的发展。因此，开发DCPD应用技术及产品，满足企业升值及市场对下游产品的需求，具有重要的价值。 中国科学院新疆
我国学者在硼自由基催化不对称合成方面取得进展
在国家自然科学基金项目（批准号：22293011、22171253、22325107、21971226）等资助下，中国科学技术大学汪义丰教授、傅尧教授和张凤莲副教授联合研究团队在硼自由基催化不对称合成研究方面取得进展，研究成果以“硼自由基催化的不对称环异构化反应（Boryl radical ca
概述樟脑磺酸的用途
1）用作医药中间体、旋光体拆分剂等。 2）CSA可用作酸催化剂和手性辅助试剂等。 作为酸催化剂CSA广泛地用作有机合成中的酸催化剂，经常用于催化羟基与烯烃、醛、酮的加成生成醚或缩醛、缩酮。反应通常在二氯甲烷溶剂中进行，并具有良好的立体选择性，这是来源于CSA本身的独特结构。如CSA催化分子内
大连化物所三环金属杂螺芳香化合物的芳香性研究新进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所生物无机催化研究组研究员叶生发团队与北京大学博雅讲席教授、中科院院士席振峰，北京大学教授张文雄研究团队合作，成功制备出新型金属杂螺芳香化合物，并对其电子结构开展了深入研究。 螺芳香性最早是用于描述具有跨环超共轭作用的有机螺环化合物，其中作为螺原子的sp3碳原子
广州生物院用铜催化CH键活化合成二苯并呋喃及其衍生物
二苯并呋喃是许多活性药物分子和天然产物的核心结构单元。但是传统的合成方法存在合成路线长，原子利用率低等诸多缺点。中科院广州生物医药与健康研究院朱强博士研究组利用铜催化的C−H键活化方法，成功合成了一系列的二苯并呋喃及其衍生物，相关成果近期发表在美国化学会期刊《有机化学快报》上 (Org. Let
昆明植物所等在新颖免疫抑制活性杂二萜研究中获进展
结构新颖、活性多样的天然产物是发掘小分子药物先导化合物的不竭源泉，但复杂天然产物的构型确证难及含量过低的问题，成了其向新颖先导化合物不断推进的主要问题。唇形科（Lamiaceae）香茶菜属（Isodon）植物是我国重要的药用植物类群之一，具有清热解毒、抗菌消炎、抗肿瘤等功效。中国科学院昆明植物研
上海药物所有机催化合作研究取得重要突破
氧化脱氢加成串联反应的作用机理 中科院上海药物研究所王卫研究组与华东理工大学药学院李剑课题组合作在有机催化研究领域获得了突破进展，研究成果Organocatalytic enantioselective beta-functionalization of aldehydes via
Adv－Synth－－Cataly：制造酰胺类药物的新型催化反应
近日，一项发表于国际杂志Advanced Synthesis & Catalysis上的研究论文中，来自新加坡A*STAR研究所的研究人员通过研究开发了一种新型的成键反应，其可以广泛应用于制药和化学工业中；文章中研究人员利用了一种无溶剂的催化反应产生了一系列酰胺类药物，包括抗抑郁药吗氯贝胺及其它
脂肪酶催化在制备光学纯药物中的应用
手性是生命系统的普遍特征，反映了生物物质的不对称性。对于手性药物而言，通常并非两种异构体均具有相同的活性［1］。根据药物立体异构体所表现出的作用差异可分为：①一种异构体有显著的治疗作用，另一种异构体无或有很弱的作用。如常见的解热镇痛药萘普生，其S异构体的活性是R异构体的10～20倍；②一种异构体有治
中国科大在硼自由基催化不对称合成领域取得进展
中国科学技术大学精准智能化学重点实验室教授汪义丰、傅尧和副教授张凤莲联合研究团队，发展了一类手性硼自由基催化的不对称环异构化反应。该工作设计开发了一类结构和功能全新的手性氮杂卡宾-硼自由基催化剂，并发展了硼自由基催化的不对称环化异构化反应。12月1日，相关研究成果在线发表在《科学》（Scienc
制药巨头Merck解决又一挑战性Suzuki偶联
Suzuki反应在日常科研和药物开发过程中发挥着重要的角色，是构建碳碳键的利器。然而，杂环邻位硼酸酯的Suzuki偶联反应一直以来都是个挑战，可能的原因主要是催化循环中转金属速度比较慢，还有就是这类硼酸酯不稳定，容易脱硼分解。前一段时间，我们报道了日本化学家攻克2-吡啶硼酯稳定性难题的推文（Ch
杂散光的五种定义
目前，国际上很多学者都很重视杂散光，他们对杂散光的定义各异。下面介绍国内外学者对杂散光的几种定义。(1) ASTM的定义美国的ASTM认为：杂散光既难给出确切的定义，又难进行准确的测量。人们常将杂散光定义为在单色器额定通带之外的透射辐射能量与总的透射能量之比。(2) Richard的定义日本学者Ri
“进口羊杂”来历不明
3·15前夕，泸州市龙马潭区禧羊羊·羊庄被泸州市食药监局查出问题，执法人员现场发现回收油、过期调料、违规食品添加剂和来历不明的“进口羊杂”等。报道后，泸州市食药监局曾专门约谈该餐饮店负责人，对其进行了批评教育。24日，泸州市食药监局向该餐饮店下发《行政处罚意见书》，拟依法对禧羊羊·羊庄
石墨炔杂化获进展
燃料电池具有零污染、能量转化效率高、适用范围广泛等众多优点，使其成为最具前景的新型能源转化装置之一。燃料电池的阴极氧还原反应(ORR)是一个动力学迟缓的过程，需要在催化剂的作用下才能输出有效的电流密度。传统的 ORR 催化剂主要为价格昂贵的铂类材料。在燃料电池发电系统中，燃料电池电堆成本占总成本
紫外杂散光标准品
可溯源标准品用于验证分光光度计杂散光规格。 描述 每种杂散光标准品都会在特定波长以下停止透光。在该截止点以下，任何测量值都可归于仪器杂散光。不满足仪器规格的杂散光测量值可能表示仪器灯源出现问题，会导致分析错误。提供下列标准品用于测定杂散光：氯化钾，截止点在 200
关于杂化的分类介绍
等性杂化：参与杂化的轨道完全相同的杂化叫做等性杂化。 不等性杂化：参与杂化的轨道不完全相同的杂化叫做不等性杂化。 杂化轨道的类型取决于原子所具有的价层轨道的种类和数目以及成键数目等。常见的有： sp杂化：sp杂化是指由原子的一个ns和一个np轨道杂化形成两个sp杂化轨道，每个sp杂化轨道各
Nature－子刊：大连化物所实现异戊二烯二聚亲核芳构化反应
近日，中国科学院大连化学物理研究所精细化工研究室仿生催化合成研究组研究员陈庆安团队，在异戊二烯的仿生催化转化研究方面取得了新进展。该团队提出了串联催化策略，实现了异戊二烯的环聚、氧化芳构化和亲核加成反应，构建了一系列芳香C10衍生物，并结合相关的机理实验提出了可能的催化过程。此外，该团队还在此反