广州生物院用铜催化CH键活化合成二苯并呋喃及其衍生物
二苯并呋喃是许多活性药物分子和天然产物的核心结构单元。但是传统的合成方法存在合成路线长,原子利用率低等诸多缺点。中科院广州生物医药与健康研究院朱强博士研究组利用铜催化的C−H键活化方法,成功合成了一系列的二苯并呋喃及其衍生物,相关成果近期发表在美国化学会期刊《有机化学快报》上 (Org. Lett. 2012, 14, 1078–1081)。 该方法以邻芳基苯酚为底物,利用溴化亚铜为催化剂,通过C−H键活化的方法一步关环醚化反应得到二苯并呋喃及其衍生物。该反应具备合成效率高、原子经济性好等诸多优点,为今后生物活性研究奠定了基础。将该方法有望拓展到其它杂环体系的合成中。 该项目得到国家自然科学基金(21072190)和中科院百人计划经费资助。 反应过程图......阅读全文
广州生物院用铜催化CH键活化合成二苯并呋喃及其衍生物
二苯并呋喃是许多活性药物分子和天然产物的核心结构单元。但是传统的合成方法存在合成路线长,原子利用率低等诸多缺点。中科院广州生物医药与健康研究院朱强博士研究组利用铜催化的C−H键活化方法,成功合成了一系列的二苯并呋喃及其衍生物,相关成果近期发表在美国化学会期刊《有机化学快报》上 (Org. Let
应用-GC/MS/MS测定超痕量多氯代二苯并呋喃
摘要 多氯代二苯并-对-二噁英 (PCDD) 和多氯代二苯并呋喃 (PCDF) 为剧毒的持久性有 机污染物 (POPs)。由于在复杂样品中二噁英同类物的含量通常处于超痕量水平, 因此它们的分析具有极大的挑战性。本研究开发了一种气相色谱三重四极杆质谱 (GC/MS/MS) 方法,用于分析 17 种
苯并呋喃催化不对称去芳构化反应研究中获进展
手性物质广泛存在于生物、制药、材料等领域中,其发展很大程度上依赖于不对称合成方法学的发展。催化不对称去芳构化(CADA)反应能够简单高效地将平面芳香化合物转化成结构复杂的手性分子,是获得结构多样性手性化合物的新策略。此外,四氢呋喃并苯并呋喃(tetrahydrofurobenzofuran)结构
新方法可高效合成苯并呋喃衍生物
记者26日从云南大学获悉,该校与宾夕法尼亚大学课题组合作,在自由基环化串联反应合成苯并呋喃的研究领域取得重要进展,首次报道了合成苯并呋喃衍生物的新方法。 苯并呋喃结构单元作为重要的生物活性基团广泛存在于天然产物分子和药物分子中,在抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗炎、抗氧化以及对心血管系统的保护作用等方
十二苯取代并四苯
化学家一直在突破极限。他们用各种技术手段不断合成新的分子,探索各种分子结构及其性质。一些新分子可以带来直接的应用,而另外一些则揭示了独特的性质。 2019 年,美国化学会旗下的 C&EN 像往年一样,邀请读者投票,从今年新合成的分子中评选出“年度分子”,反芳香性纳米笼以最高票数当选。除此之外,
什么是苯并(a)芘?
苯并(a)芘(Benzoapyrene)是一种五环多环芳香烃,化学式为C20H12,英文表示BaP。苯并芘存在于煤焦油中,而煤焦油可见于汽车废气(尤其是柴油引擎)、烟草与木材燃烧产生的烟,以及炭烤食物中。苯并芘为一种突变原和致癌物质,从18世纪以来,便发现与许多癌症有关。其在体内的代谢物二羟环氧苯并
广州生物院在铜催化不对称CO偶联反应研究中取得进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院蔡倩课题组在铜催化不对称C-O偶联反应研究中取得新进展,相关成果已于6月8日在《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/anie.201503882)上在线发表。 苯并2,3-二氢呋喃等氧杂芳环是许多天
α呋喃二肟分光光度法测定金属铜中的微量镍
一、方法要点在硫代硫酸钠和硫脲掩蔽剂存在下,于氨性溶液中pH 7~10时镍与a-呋喃二肟(FD)生成黄色络合物,显色快,稳定,摩尔吸光系数为1.7×104,用此法测定某些合金中10-1%~10-4%的镍。二、试剂与仪器(1)0.1%的a-呋喃二肟乙醇溶液。(2)镍标准溶液:用纯镍配制成100μg/m
研究发现铜催化剂决速步受铜晶面影响
近日,中国科学技术大学教授高敏锐课题组发现,在二氧化碳电还原反应中,铜催化剂的决速步因晶面不同而表现出显著差异,即在铜(100)晶面,碳-碳键偶联是控制反应的决速步,而在铜(111)晶面,吸附的一氧化碳与水的质子化是决速步。利用主要暴露铜(100)晶面的催化剂,研究人员在中性介质中实现了72%的乙烯
研究发现铜催化剂决速步受铜晶面影响
近日,中国科学技术大学教授高敏锐课题组发现,在二氧化碳电还原反应中,铜催化剂的决速步因晶面不同而表现出显著差异,即在铜(100)晶面,碳-碳键偶联是控制反应的决速步,而在铜(111)晶面,吸附的一氧化碳与水的质子化是决速步。利用主要暴露铜(100)晶面的催化剂,研究人员在中性介质中实现了72%的乙烯
苯并ghi芘测定方法
国标发现这两种:GB13198-91_水质_六种特定多环芳烃的测定_高效液相色谱法,GB11895-1989_水质_苯并(a)芘的测定_乙酰化滤纸层析荧光分光光度法;此外,土壤中的苯并(a)芘有萃取层析-分光光度法。应该也可以用于水的监测。书上还看到有GC-MS方法。
苯并(a)芘的污染来源
污染来源:存在于煤焦油、各类炭黑和煤、石油等燃烧产生的烟气、香烟烟雾、汽车尾气中,以及焦化、炼油、沥青、塑料等工业污水中。地面水中的BaP除了工业排污外,主要来自洗刷大气的雨水。
苯并(a)芘的毒性介绍
毒性:是多环芳烃中毒性最大的一种强烈致癌物。急性毒性:LD50500mg/kg(小鼠腹腔);50mg/kg(大鼠皮下)慢性毒性:长期生活在含BaP的空气环境中,会造成慢性中毒,空气中的BaP是导致肺癌的最重要的因素之一。水生生物毒性:5μg/L,12天,微生物,阻碍作用;5mg/L,13小时,软体动
苯并(a)芘的检测方法
现场应急监测方法HPLC-RF(荧光)法快速测定水中苯并(a)芘,吴润琴等,《环境监测管理与技术》,2000年4期实验室监测方法 监测方法 来源 类别 高效液相色谱法 GB13198-91 水质 高效液相色谱法 GB/T15439-95 空气质量 高效液相色谱法 HJ/T40-1999 固定污染源排
贵州大学池永贵团队Nat-Commun-|-国仪量子EPR助力合成苯并呋喃衍生物研究
近日,贵州大学池永贵研究团队证明了杂原子阴离子可以用作超电子供体来引发自由基反应,从而轻松合成 3-取代苯并呋喃。所得产物在有机合成和农药开发方面具有广阔的应用前景。 相关成果以“Facile access to benzofuran derivatives through radical r
过渡金属催化的环己二烯酮的去对称化反应研究获进展
手性的顺式氢化苯并呋喃骨架广泛存在于天然产物中,对环己二烯酮催化的不对称去对称化反应是构建这个骨架最直接和高效的方法之一。目前主要通过有机催化的分子内的Stetter反应和分子内的Rauhut-Currier反应来实现,但均具有较大的底物局限性。 近期,中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机
苯并(a)芘危害处理措施
泄漏应急隔离泄漏污染区,周围设警告标志,应急处理人员戴自给式呼吸器,穿化学防护服。不要直接接触泄漏物,避免扬尘,小心扫起,用水泥、沥青或适当的热塑性材料固化处理再废弃。如大量泄漏,收集回收或无害处理后废弃。防护措施呼吸系统防护:一般不需特殊防护,但建议特殊情况下,佩带自给式呼吸器。眼睛防护:戴安全防
大气中苯并[a]芘的测定
大气中的苯并[a]芘主要来自热电工业、工业过程炼焦及催化裂解、废物和开放性燃烧、各类车辆释放的尾气、烹调的油烟等。苯并[a]芘是环境中普遍存在的一种强致癌物质。测定空气颗粒物中的苯并[a]芘要经过提取分离和测定等步骤。测定苯并[a]芘的主要方法有乙酰化滤纸层析-荧光分光光度法(GB 8971)、高压
烧烤中的苯并(a)芘检测
试问,炎炎夏日,还有什么能比加完班去撸个串更惬意的事了? 如果有,那就再来一打!打包带走! 可是,每当有人说要去吃烧烤的时候 总有人会一桶冰水泼下来—— “烧烤有毒”,“烧烤里有苯并芘”,“会致癌” 我们在讨论烧烤会致癌的时候,讨论的基本上是在烧烤过程中形
苯并(a)芘的环境标准
前苏联 车间空气中有害物质的最高容许浓度 0.00015mg/m3 中国(GB3095-2012) 环境空气质量标准 0.0025ug/m3 (日平均) 中国(GB16297-1996) 大气污染物综合排放标准 ①最高允许排放浓度:0.30×10-3mg/m3(表2)0.50×10-3mg/m3(表
苯并[a]芘的分析测定方法
(1)高效液相色谱法:空气(GB/T15439—1995;徐伯洪,闫慧芳主编.《工作场所有害物质监测方法》);水(GB13198—1991);固定污染源(HJ/T40—1999)(2)气相色谱法:固体废弃物[中国环境监测总站等译.《固体废弃物试验分析评价手册》);空气(杭士平编.《空气中有害物质的测
上海药物所基于3取代色酮的反应方法学研究取得进展
口山酮类及苯骈呋喃类化合物具有多种生物活性(如抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等),因此发展快速、简便、有效的合成方法,构建多样类药性骨架跃迁的类天然产物化合物库具有重要意义。 中科院上海药物研究所胡有洪课题组研究发现,3-卤代色酮与取代眯在铜(Ι)催化和碱促进作用下,经过迈克尔加成-
苯并(a)芘对人体健康的危害
对健康危害侵入途径:吸入、食入、经皮吸收。健康危害:对眼睛、皮肤有刺激作用。是致癌物、致畸原及诱变剂。
如何有效排出体内的苯并[a]芘?
增加水分摄入:多喝水可以帮助加速代谢和清除体内的有害物质,包括苯并[a]芘。 饮食调整:食用富含抗氧化剂的食物,如新鲜水果和蔬菜,可以增强身体的抗氧化能力,有助于清除体内的自由基和有害物质。 适当运动:适量的运动可以促进血液循环和新陈代谢,有助于加速体内有害物质的排出。 避免再次接触:尽量
苯并(a)芘的理化性质介绍
代谢和降解:据有关资料报导,BaP在哺乳动物体内的代谢和降解产物主要是:1,2-二羟基-1,2-二氢苯并[a]芘,9,10-二羟基-9,10-二氢苯并[a]芘,6羟基苯并[a],3羟基苯并[a]芘,1,6-二羟基苯并[a]芘,3,6-二羟基苯并[a]芘,苯并[a]芘二酮,苯并[a]芘-3,6-二酮(
成都生物所呋喃[2,3b]并吡喃(呋喃)类化合物合成获进展
呋喃[2,3-b]并吡喃及呋喃[2,3-b]并呋喃结构单元广泛存在于许多天然产物结构中,此类并环结构的化合物通常具有良好的生物活性,是新药开发的重要来源之一。近年来,这类化合物受到了越来越多的关注,许多具有创意性的合成策略不断出现。然而,此类并环化合物的合成及在其2-位立体选择性地引入不同取代基
手性双核铜不对称催化研究取得进展
铜催化的不对称炔丙基取代反应是构建手性炔丙基骨架的重要工具,但通过炔丙基取代-环化反应构建环状手性季碳中心仍有待探索。中国科学院上海有机化学研究所王晓明课题组采用自主开发的手性苯并[c]噌啉双噁唑啉骨架支撑的双核铜络合物作为催化剂,实现了季碳炔丙基酯与多种C,O-双亲核试剂的不对称[3+2]环加成反
关于二苯并杂卓类抗精神分裂药的注意事项
主要用于抑制精神分裂症阳性症状,对精神分裂症阴性症状也有一定治疗作用,此类药物中的奥氮平因其副作用较小,是临床应用量比较大的抗精神分裂症药物之一
欧盟拟修订苯并噻二唑在茄子、瓜类蔬菜中最大残留限量
据欧盟食品安全局(EFSA)消息,近日,欧盟食品安全局(EFSA)就修订苯并噻二唑(acibenzolar‐S‐methyl)的最大残留限量发布意见,提议放宽其在茄子、瓜类蔬菜中的残留限量。 据了解,依据欧盟委员会法规(EC)No 396/2005第6章的规定,法国收到先正达公司提交的申请,请
科研人员在手性双核铜不对称催化方面取得新进展
铜催化的不对称炔丙基取代反应是构建手性炔丙基骨架的重要工具,但通过炔丙基取代-环化反应构建环状手性季碳中心仍有待探索。中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学全国重点实验室王晓明课题组长期致力于研究多金属物种参与的反应体系,包括生物酶启发的双多核金属催化剂的开发和金属物种的簇集和催化等。近日,他