余金权戴辉雄等碳—氢键活化研究获新突破
中科院上海有机化学研究所余金权教授、戴辉雄博士以N-甲氧基甲酰胺为导向基团，采用零价钯作为催化剂，通过最为绿色环保的空气为氧化剂，现场生成具有催化活性的二价钯物种，实现了杂环化合物碳—氢键官能团化新突破。该研究打破了碳—氢键活化中传统的选择性规律，有望在药物分子多样性合成及修饰方面实现应用。近日，相关研究在线发表于《自然》杂志。 这也是我国大陆地区有机合成化学领域科学家在《自然》上发表的第一篇论文。 杂环化合物广泛存在于药物分子中，在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用，这是因为杂环的存在不仅能够影响药物分子与受体之间的相互作用，而且有利于提高药物分子的溶解度。因此，如何快速构建杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成，受到极大关注。 “如果通过一步简单的碳—氢键活化对杂环化合物进行精准的官能团化，可大大缩短药物分子的合成步骤，实现结构多样性分子的快速合成与修饰，使得快速构建庞大的药物分子库成为可能，将对药物的筛选和......阅读全文
环氧司坦的药物危害及治疗
环氧司坦的药效看上去很简单：吞下1粒药，妊娠就立刻中止。实际上其过程并非那么简单，也远不如想象中那么轻松、迅速。首先，身体条件要适应服用此药的要求，而且要在2天～4天里先后服下9片药。从流产之日起要有2个星期的时间随时准备去医院检查，即使确定已经完全流产，1个多星期后还要回到医院复诊。 服药后
米诺环素的药物相互作用
1.由于该品能降低凝血酶原的活性，故该品与抗凝血药合用时，应降低抗凝血药的剂量。2.由于制酸药（如碳酸氢钠）可使该品的吸收减少、活性降低，故该品与制酸药应避免同时服用。3.该品与含铝、钙、镁、铁离子的药物合用时，可形成不溶性络合物，使该品的吸收减少。细胞4.降血脂药物考来烯胺（cholestyram
多西环素的药物相互作用
1.多西环素与地高辛同用可增加地高辛的吸收，易导致地高辛的中毒。 2.多西环素与全麻药甲氧氟氟氟烷同用时可增强多西环素肾毒性。 3.多西环素与强利尿药如呋塞米等药物同用可增强多西环素肾毒性。 4.多西环素与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）同用时可增强多西环素肝毒性。 5.巴比妥类、苯妥
替加环素的药物配制与处理
本品每瓶应该以5.3mL 0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或者乳酸林格氏注射液进行溶解，配制的替加环素溶液浓度为10mg/mL（注：每瓶超量6%，因此5mL的配制溶液相当于50mg药物）。轻晃药瓶直至药物溶解。从药瓶中抽取5mL溶液加入含100mL液体的静脉输液袋中或其他合适的输液容器（如玻璃
替加环素的药物配制与处理
本品每瓶应该以5.3mL 0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或者乳酸林格氏注射液进行溶解，配制的替加环素溶液浓度为10mg/mL（注：每瓶超量6%，因此5mL的配制溶液相当于50mg药物）。轻晃药瓶直至药物溶解。从药瓶中抽取5mL溶液加入含100mL液体的静脉输液袋中或其他合适的输液容器（如
米诺环素的药物不良反应
1.菌群失调：该品引起菌群失调较为多见。轻者引起维生素缺乏，也常可见到由于白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。2.消化道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、舌炎、肛门周围炎等；偶可发生食管溃疡。3.肝损害：偶见恶心、呕吐、黄疸、脂肪肝、血清氨基转移酶升高
铱催化烯丙基取代反应研究获进展
过渡金属催化惰性碳氢键的直接官能团化反应在近年来受到化学研究工作者的极大关注，并取得了重要进展。在这类反应中，剧烈的反应条件，当量氧化剂的使用以及选择性难以控制等依旧是其应用中的主要制约因素。此外，从烯烃出发实现烯烃碳氢键活化的工作也非常少见。 2009年，中国科学院上海有机化
化物所陈庆安团队提出全碳环骨架催化重构新策略
近日，大连化物所仿生催化合成研究组（211组）陈庆安研究员团队在七元和八元碳环化合物的骨架重排反应方面取得新进展。该团队利用金属调控策略，解决了在环庚三烯氢胺化反应中的化学选择性问题，实现1,2-二氢喹啉化合物的精准合成。团队还在反应机理的研究和启发下，发展了以环烯酮为原料的酸催化碳环骨架重构的
氮杂环化学合成难题破解
日前，困扰有机化学界多年的一个氮杂环化学合成难题，被南开大学的科研团队攻克。该校陈弓、何刚团队首次实现了对具有高“环张力”的苯并氮杂环丁烷类化合物的高效合成，填补了含氮杂环分子研究的一项重要空白。近日出版的英国《自然·化学》杂志发表了介绍该成果的论文。 杂环化合物是由碳原子和非碳原子共同组成
南开大学科研团队攻克氮杂环化学合成难题
日前，困扰有机化学界多年的一个氮杂环化学合成难题，被南开大学的科研团队攻克。该校陈弓、何刚团队首次实现了对具有高“环张力”的苯并氮杂环丁烷类化合物的高效合成，填补了含氮杂环分子研究的一项重要空白。近日出版的英国《自然·化学》杂志发表了介绍该成果的论文。 杂环化合物是由碳原子和非碳原子共同组成环
南开大学的科研团队攻克氮杂环化学合成难题
日前，困扰有机化学界多年的一个氮杂环化学合成难题，被南开大学的科研团队攻克。该校陈弓、何刚团队首次实现了对具有高“环张力”的苯并氮杂环丁烷类化合物的高效合成，填补了含氮杂环分子研究的一项重要空白。近日出版的英国《自然·化学》杂志发表了介绍该成果的论文。 杂环化合物是由碳原子和非碳原子共同组成环
钯催化不对称去对称化分子内芳基CO偶联反应研究获进展
氧芳基化片段广泛存在于具有重要生物活性的芳基醚、氧杂芳环等天然产物或小分子药物结构中。通过过渡金属如Pd、Cu等催化的芳基C-O偶联反应是构建O-芳基化产物的重要方法。但由于芳基C-O偶联反应在SP2杂化的碳原子与O之间成键，不能直接产生碳手性中心。因此对过渡金属催化的不对称芳基C-O偶联反应研
关于四环素类药物的概述
广泛用于多种细菌及立克次氏体、衣原体、支原体等所致之感染，其不良反应有： ①消化道反应。 ②肝损害。 ③肾损害。 ④影响牙齿及骨骼的发育，故8岁以下小儿禁用。 ⑤有局部刺激，故不可肌注，静滴宜充分稀释。 ⑥有过敏反应。 ⑦使用时间稍长，易致肠道菌群失调。 ⑧含钙及二价以上金属离子
简述多西环素的药物相互作用
一、多西环素的药物相互作用： 1.多西环素与地高辛同用可增加地高辛的吸收，易导致地高辛的中毒。 2.多西环素与全麻药甲氧氟氟氟烷同用时可增强多西环素肾毒性。 3.多西环素与强利尿药如呋塞米等药物同用可增强多西环素肾毒性。 4.多西环素与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）同用时可增强多西环
关于四环素类药物的简介
四环素类抗生素(Tetracyclines)是由放线菌产生的一类广谱抗生素，包括金霉素（chlortetracycline)、土霉素（oxytetracycline）、四环素（tetracycline）及半合成衍生物甲烯土霉素、强力霉素、二甲胺基四环素等，其结构均含并四苯基本骨架。
概述丁螺环酮的药物相互作用
1、服用单胺氧化酶抑制剂的患者可能会使血压升高。 2、丁螺环酮与CYP3A4抑制剂合用，可增加本品的血药浓度，而增加不良反应的发生率。 3、丁螺环酮与CYP3A4诱导剂合用，可能会使本品的药效降低。与利福平合用，可能降低本品的血药浓度和抗焦虑作用。 4、丁螺环酮与氟西汀合用，可能抑制本品的
大连化物所陈庆安团队提出全碳环骨架催化重构新策略
近日，化物所仿生催化合成研究组（211组）陈庆安研究员团队在七元和八元碳环化合物的骨架重排反应方面取得新进展。该团队利用金属调控策略，解决了在环庚三烯氢胺化反应中的化学选择性问题，实现1,2-二氢喹啉化合物的精准合成。团队还在反应机理的研究和启发下，发展了以环烯酮为原料的酸催化碳环骨架重构的反应模式
兰州化物所仿生催化烯烃不对称环氧化研究获系列进展
非血红素蛋白酶广泛存在于哺乳动物、植物、细菌等各种生命体中并已存在了上亿年，它们通过活化大气中的氧气从而生成具有高催化效率和高选择性的金属-氧活性中间体，将这些中间体进一步催化合成和转化成各种生命活动所需的化合物。通过对这些蛋白酶的仿生模拟，可发展出环境友好、高效的催化剂。因此，非血红素蛋白酶的
上海有机所在周环酶催化机制研究中取得新进展
中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室的周佳海课题组和UCLA的唐奕课题组合作，解析了高分辨率的LepI及其与底物类似物或产物4、5、6的复合物晶体结构，并通过与UCLA的Kendall Houk课题组合作开展理论计算工作，系统地阐释了LepI催化的分子机制。该工作于2019年7
我所提出乙烯电催化环氧化制环氧乙烷的新策略
近日，我所催化基础国家重点实验室纳米与界面催化研究中心（502组群）包信和院士、汪国雄研究员和高敦峰研究员团队在乙烯电催化转化利用方面取得新进展，提出反向单原子掺杂策略，实现了高活性高稳定性的乙烯电催化环氧化制环氧乙烷。环氧乙烷是一种用途广泛的重要化工产品，目前工业上主要通过较高温度（200至60°
大连化物所提出乙烯电催化环氧化制环氧乙烷新策略
近日，中国科学院院士、中国科学院大连化学物理研究所催化基础国家重点实验室纳米与界面催化研究中心研究员包信和以及研究员汪国雄、高敦峰团队，在乙烯电催化转化利用方面取得了进展，提出了反向单原子掺杂策略，实现了高活性高稳定性的乙烯电催化环氧化制环氧乙烷。环氧乙烷是用途广泛的重要化工产品，工业上主要在较高温
研究人员发展底物诱导组装大环超分子催化新策略
在酶催化过程中，当底物和酶相互接近时，能诱导酶的结构发生变化，使之与底物互相适应，进而促进相互结合。这种诱导-契合现象被认为是酶催化的重要特征之一，是酶催化具有高效率和高选择性的重要原因。与之相比，在人工催化体系中，对底物诱导-契合动态催化过程的研究较为少见。对上述过程的研究，可加深人们对催化过
酵母双杂是什么？
酵母双杂交技术，它是通过利用转录激活因子GAL4的特性而建立的。GAL4由两个结构域组成，一个为N端的DNA结合域（DNAbinding domain，DBD），另一个是C端的转录激活域（active domain，AD），二者可以从核酸一级结构上分开而独立表达出有功能的结构域；当二者在物理空
什么是酵母双杂？
酵母双杂交技术，它是通过利用转录激活因子GAL4的特性而建立的。GAL4由两个结构域组成，一个为N端的DNA结合域（DNAbinding domain，DBD），另一个是C端的转录激活域（active domain，AD），二者可以从核酸一级结构上分开而独立表达出有功能的结构域；当二者在物理空
大化所实现了功能多样的亚胺内盐底物的碳氢键活化
近日，中科院大连化学物理研究所李兴伟研究员带领的科研团队（02T3组）在过渡金属(Rh(III))催化的亚胺内盐分子的碳氢键活化-氧化偶联反应中取得重要进展。相关研究成果以短通讯的形式在线发表在《德国应用化学》杂志上。 金属催化的C-H键的活化是有效构建C-C,C-N,C-O等
功能分子表面构型转变和界面电子转移研究获进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/519028.shtm近日，国家纳米科学中心研究员任金东课题组在氮杂环亚胺分子与过渡金属表面吸附构型转变和界面电子转移研究领域获新进展。相关成果在线发表于《美国化学会志》。 ?氮杂环亚胺结合模式
“分子编辑”工具包可灵活修饰制药化合物
美国斯克里普斯研究所和加州大学洛杉矶分校的化学家开发出一种强大的新方法，可对广泛用于构建药物分子的双环氮杂芳烃进行精确、灵活修饰。9日发表在《自然》杂志上的这一具有里程碑意义的成就，将为科学家提供更易用、更灵活的分子设计工具，合成更多化学产品，包括以前遥不可及的潜在重磅药物。 研究人员表示，新方
中国科大在可见光催化脱羧偶联反应领域取得突破
光催化利用光照来激发电子引发化学反应，能够在温和条件下实现化学键的断裂与重组。相比于传统的加热反应，具有绿色清洁、安全环保和易于控制等优点。近年来，光催化反应在合成化学领域不断取得突破，一系列光催化反应体系被发现，并成功应用于各种复杂化合物的合成中，展现出突出的合成价值和应用潜力。然而，目前光催
上海药物所苯环间位硝化反应研究取得进展
芳香硝基化合物是一类重要的含C-N键的化合物，作为中间体可进行多样性的结构衍生化，因此被广泛应用于药物化学和材料化学领域。传统的硝化条件需要在强酸条件下进行，对官能团的耐受性较差，并且一般需要通过强给电子或吸电子取代基来定位形成硝基化产物，其中对位产物较易形成，邻间位选择性较差。目前已有一些课题
大连化物所验证镍杂二茂铁芳香性来源的电子反馈
近日，中国科学院大连化学物理研究所催化基础国家重点实验室生物无机催化研究组研究员叶生发团队与北京大学教授席振峰和张文雄研究团队、中科院上海有机化学研究所研究员邓亮合作，成功制备了镍杂二茂铁，并通过单晶X射线衍射与多种光谱学方法，以及理论计算对其进行详细表征。研究表明，与二茂铁和主族金属杂二茂铁不