抗老年痴呆新药开发完成Ⅰ期临床
初步结果表明受试者对芬克罗酮耐受性良好 近日，由中国科学院昆明植物研究所作为第一主持单位完成的具有自主知识产权的一类创新药物芬克罗酮，由首都医科大学宣武医院和军事医学科学院毒物药物研究所完成了Ⅰ期临床试验和临床药代动力学实验。该药是我国批准进入临床研究的第二个抗老年痴呆的一类新药。 据了解，芬克罗酮是一种新的神经元保护剂，临床适用于中、轻度早老性痴呆，血管性痴呆及各种记忆障碍治疗和改善，具有易合成、起效快、稳定性好、毒性低等特点。该药研究历时十余年，由中科院昆明植物所研究员郝小江和中科院昆明动物所研究员蔡景霞主要负责，贵州省—中科院天然产物化学重点实验室、中科院上海药物研究所、天津药物研究院、军事医学研究院毒物药物研究所参与研发，先后获得科技部1035专项，“863”专项，国家杰出青年科学基金，国家自然科学基金重点项目，中科院“九五”、“十五”重大项目专题，云南省重点项目等资助。主要研究了芬克罗酮的药物......阅读全文
关于倍他乐克的药代动力学
美托洛尔在肝脏中代谢，已经捡出的三种主要代谢产物均无有临床意义的β阻滞效应。血浆半衰期为3～5小时。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出，其余均以代谢产物的形式排出。 患者因素：美托洛尔的排出速率几乎不受肾功能的影响，因此在肾功能损害的患者中，没有必要调整剂量。肝硬化患者所用的美托洛尔剂量通常与
金诺芬片的药代动力学及包装
药代动力学 瑞得口服后，所含金的25%被吸收，其中约40%与红细胞结合，60%与血清蛋白结合。瑞得的主要清除途径是通过粪便(84～92%)，而经过尿液的占服用量的9～17%(相当吸收剂量的60%左右)。长期服用恒量的瑞得，血金浓度约在12周达到峰值，并保持稳定状态。 包装 60片/瓶
关于布替萘芬的药代动力学介绍
1、药代动力学： 据资料报道，口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg布替萘芬，血药浓度达峰时间(tmax)为30～60分钟，血药峰浓度为300ng/ml。布替萘芬与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物随尿液排泄，少量从粪便排泄。 [2] 2、适应证： 主要用于由
关于双氯芬酸的药代动力学介绍
使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂，或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时，尤其与食物同服时，吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全，2h可达血药峰值，但首过代谢明显，进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时，蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中，一直可以保
关于氟比洛芬的药代动力学介绍
氟比洛芬口服易自胃肠道吸收。1～2h血药浓度达最高峰，血浆t1/2 3～4h。与血浆蛋白结合率约99%。在体内通过肝脏代谢，主要以羟化物和结合物形式，从尿中排泄。局部点眼眼内通透性良好，无晶状体眼中，玻璃体、脉络膜、视网膜内的含药量将增加。组织分布广泛，少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障，并可进入
洛索洛芬钠胶囊的药代动力学
据国外文献报道： 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-OH体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1
关于普拉洛芬滴眼液的药代动力学介绍
药代动力学：对家兔双眼用0.1%14C-普拉洛芬滴眼液每次0.01ml 滴眼4次，每次间隔3分钟。过30分钟、1、2、4、6、8小时后测定放射活性。 滴眼30分钟后眼组织的放射活性监测结果浓度递减顺序排列为：角膜、结膜、前部巩膜、外眼肌、房水、虹膜、睫状体、后部巩膜。另一方面，视网膜、脉络膜、
双氯芬酸钾片的药代动力学
据文献资料报道：吸收双氯芬酸钾片中的双氯芬酸被迅速、完全吸收。吸收量与双氯芬酸钠肠溶片相当。口服50mg双氯芬酸钾一片，20-60分钟后，双氯芬酸的血药浓度达到平均峰值3.8μmol/L。食物对双氯芬酸的吸收量没有影响，尽管吸收开始时间和吸收率有轻微的延迟。吸收量与剂量呈线性关系。约一半的双氯芬酸在
简述盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25μg/ml的浓度范围内，替罗非班与血浆蛋白结合率不高，其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况，表明其放射性主要来自未改变的替罗非班，循
概述西罗莫司片的药代动力学
对健康志愿者、儿童患者、肝功能损害患者和肾移植患者进行了口服后的西罗莫司药代动力学测定。 通过LC/MS/MS 法测定肾移植患者西罗莫司血药浓度，发现西罗莫司全血谷浓度与AUCτ,ss具有显著相关性。在重复的、每天两次给药和未设起始负荷量的多剂量试验中，平均西罗莫司全血谷浓度在起始治疗的6 天
关于美罗培南的药代动力学介绍
健康志愿者5分钟内单次静脉推注美罗培南的血药峰浓度为：500mg剂量组52mg/mL，1g剂量组112mg/mL，静脉输注1g美罗培南2分钟、3分钟、5分钟后，得到的血药峰浓度分别为110、91、94mg/mL，静脉输注500mg美罗培南6小时后，血浆中美罗培南的浓度≤1mg/mL。肾功能正常志
克罗米芬药的药理毒理
抗性激素药。本品刺激排卵的机制尚不完全明了。由于本品对雌激素有弱的激动与强的拮抗双重作用，刺激排卵可能是在下丘脑部位，首先拮抗占优势，通过竞争性占据下丘脑雌激素受体，干扰着内源性雌激素的负反馈，促使黄体生成激素与促卵泡生成激素的分泌增加，继之刺激卵泡生长，卵泡成熟后，雌激素的释放量增加，通过正反
关于哌比卓酮的药代动力学介绍
哌比卓酮从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。哌比卓酮在全身
关于扑米酮片的药代动力学介绍
口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3～4小时血药浓度达峰值（0.5～9小时），血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广泛，体内分部广泛，表观分布容积一般为0.6L/kg，T1/2约10～15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者T1/2
概述盐酸吡格列酮的药代动力学
1次/日口服给药24小时后，总吡格列酮（吡格列酮和其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。7天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（M-Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰
概述盐酸胺碘酮片的药代动力学
本品口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%，表观分布容积大约60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单剂量口服3-7小
盐酸普罗帕酮片的药代动力学介绍
盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好，在2～3小时后达到血浆峰浓度(Tmax)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和，使得血浆浓度和生物利用度的增加，给药3-4天后药物浓度达到稳态，并且生物利用度增加到约100%。 代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的
关于黄体酮胶丸的药代动力学介绍
1、黄体酮胶丸，适应症为先兆流产和习惯性流产、经前期紧张综合征、无排卵型功血和无排卵型闭经、与雌激素联合使用治疗更年期综合征。 2、黄体酮胶丸的药代动力学：口服后在肝内代谢，约12%代谢为孕烷二醇，代谢物与葡萄糖醛酸结合随尿排出。口服100mg后，2-3小时血药浓度达峰，以后逐渐下降，约72小
简述盐酸齐拉西酮片的药代动力学
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好，分布广泛，6-8小时达血浆峰浓度，1—3天达到稳态血浓度，血浆蛋白结合率大于99%，齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5L/kg，餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%，食物能增加本品的吸收约2倍。在推荐的临床剂量范围
利培酮口服液的药代动力学
利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的
关于胺碘酮片的药代动力学介绍
口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%，表观分布容积大约60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰
关于盐酸齐拉西酮的药代动力学介绍
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好，分布广泛，6-8小时达血浆峰浓度，1-3天达到稳态血浓度，血浆蛋白结合率大于99%，齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5 L/kg，餐时服用20 mg药物的绝对生物利用度约为60%，食物能增加该品的吸收约2倍。 在推荐的临床
关于吡喹酮片的药代动力学介绍
吡喹酮片口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%～20%左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的2
关于帕利哌酮的药代动力学介绍
1、药代动力学： 单剂量服用本品后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度（Cmax）。血浆蛋白结合率为74%，表观分布容积为487L。少量经肝脏代谢，主要经尿液和粪便排泄，其中59%为原形药，32%为代谢产物，终末半衰期大约是23小时。 2、适应症： 帕利哌酮缓释片
希弗全的药理毒理及药代动力学
药理毒理 希弗全是由肝素经解聚而成的低分子肝素，平均分子量为4500道尔顿。 希弗全的抗栓活性（以对Xa的测量计）与抗凝活性（以部分活化凝血酶时间aPTT和凝血酶时间TT表示）的比值大于4，此值可用作治疗或安全指数。希弗全是一种快速和持续的抗血栓形成作用的药物。 药代动力学 希弗全经皮下
百炎净的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为磺胺类抗菌药，是磺胺甲恶唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）的复方制剂，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用，尤其对大肠埃希菌、流感嗜血
氯霉素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品在体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌
盐酸美沙酮片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较
萘啶酸的药理毒理与药代动力学
药理毒理 本品为第一代喹诺酮类抗菌药，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、肠杆菌属及流感嗜血杆菌的部分菌株具抗菌活性，对淋病奈瑟菌亦具抗菌活性，但对假单胞菌属、不动杆菌属和葡萄球菌属等革兰阳性球菌均无抗菌活性。本品为杀菌剂，尿液pH值变化对其作用无影响。 药代动力学
贝乐司的药理毒理及药代动力学
药理毒理 巴柳氮钠是一种前体药物，口服后以原药到达结肠，在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。 毒理研究： 遗传毒性：巴柳氮钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、