抗老年痴呆新药开发完成Ⅰ期临床
初步结果表明受试者对芬克罗酮耐受性良好 近日，由中国科学院昆明植物研究所作为第一主持单位完成的具有自主知识产权的一类创新药物芬克罗酮，由首都医科大学宣武医院和军事医学科学院毒物药物研究所完成了Ⅰ期临床试验和临床药代动力学实验。该药是我国批准进入临床研究的第二个抗老年痴呆的一类新药。 据了解，芬克罗酮是一种新的神经元保护剂，临床适用于中、轻度早老性痴呆，血管性痴呆及各种记忆障碍治疗和改善，具有易合成、起效快、稳定性好、毒性低等特点。该药研究历时十余年，由中科院昆明植物所研究员郝小江和中科院昆明动物所研究员蔡景霞主要负责，贵州省—中科院天然产物化学重点实验室、中科院上海药物研究所、天津药物研究院、军事医学研究院毒物药物研究所参与研发，先后获得科技部1035专项，“863”专项，国家杰出青年科学基金，国家自然科学基金重点项目，中科院“九五”、“十五”重大项目专题，云南省重点项目等资助。主要研究了芬克罗酮的药物......阅读全文
头孢克肟胶囊的药代动力学
口服本品后约40%～50%吸收。口服后血药浓度达峰时间为2～4小时。血清蛋白结合率为70%。表观分布容积为0.11L/kg。半衰期为3～4小时。口服后体内分布良好，可通过胎盘进入胎儿循环。24小时内约20%给药量经尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。
关于优克的药代动力学介绍
1、主要成分 本品主要成分是盐酸氟西汀，其化学名称为N－甲基－3－(对－三氟甲基苯氧基)－3－苯基丙胺盐酸盐。 2、药理学特征 盐酸氟西汀是一种选择性的5－羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5－羟色胺，增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，
概述克林霉素的药代动力学
1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即达高峰，浓度为11.09±2.02mg/L，8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L；单次肌注0.6g，血液中克林霉素1~2小时达到高峰，浓度
关于萘替芬的药代动力学介绍
1、用途： 本品为广谱局部抗真菌药。主要用于抗皮肤真菌，如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣、浅表念珠菌病等，其疗效优于发癣退、克霉唑、美康唑和益康唑等药物，毒性较低。 2、药代动力学： 健康人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏，约有3%～6%的剂量被吸收到体内。萘替芬在体内通过苯环以及N-去
氯芬黄敏片的药代动力学
本品口服吸收快，完全。血药浓度6小时左右达峰值，要经肝脏代谢，代谢产物主要经肾排出。人工牛黄可通过胎盘屏障。
关于巴氯芬片的药代动力学
吸收 巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。 单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5－1.5小时内达血浆药物峰值浓度，平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积（AUC）大约为1135ng×h/ml、2345ng×h
简述巴氯芬片的药代动力学
1、吸收 巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。 单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5－1.5小时内达血浆药物峰值浓度，平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积（AUC）大约为1135ng×h/ml、2345ng
关于芬吗通的药代动力学介绍
1、雌二醇 微粉化的雌二醇经口服后，在体内易被吸收。并被广泛代谢。主要的代谢物为结合型和非结合型的雌酮和硫酸雌酮。他们本身或被转化为雌二醇后，都能表现雌激素活性。硫酸雌酮可经历肠肝循环。雌酮和雌二醇在尿中主要以葡糖苷酸形式出现。 雌激素可通过乳汁分泌。 2、地屈孕酮 标记的芬吗通经口服后
简述泰芬纳啶的药代动力学
泰芬纳啶的药代动力学： 泰芬纳啶口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h达血药浓度峰值；作用持续12h，血浆蛋白结合率为97%，t1/2为16～23h；不易通过血-脑脊液屏障；经肝脏代谢，代谢物具抗组胺药理活性，由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志愿者口服60mg后30min
关于希罗达的药代动力学介绍
通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿
简述坦索罗辛的药代动力学
坦索罗辛口服胶囊为缓释剂。成人单次口服0.2mg，经（5.50±1.10）h达血药浓度峰值（5.99士1.61）ng/ml。连续服药，血药浓度可在第4d达稳定状态。药物通过肝脏代谢，其血浆蛋白结合率约为99%，分布体积约为0.2L/Kg，消除半衰期为（8.12±3.84）h。坦索罗辛代谢产物的7
关于罗利康宁的药代动力学介绍
口服受肝脏首过效应的影响，生物利用度仅为15%±6%，约30min出现平喘作用，有效血浆浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%，稳态分布容积为1.6L/kg，小儿为（1.57±0.19）L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用
关于加罗宁的药代动力学介绍
注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。5分钟内静注10mg．平均终末半衰期为2.4小时（1.2～7.4小时），平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7
关于匹罗杰的药代动力学介绍
匹罗杰具有水溶和脂溶的双相溶解度，故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10～30min出现缩瞳作用，持续时间达4～8h以上。降眼压作用的达峰时间约为75min，持续4～14h（和浓度有关）。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5～2h。食物可减少匹罗杰的吸收率和吸收范围。用于缓解口干的症状时，2
简述头孢匹罗的药代动力学
单剂量0.5g和1g静脉注射，血浆峰浓度为57.2mg/L和86.7mg/L。单剂量0.5g、1g和2g静脉滴注后血浆峰浓度分别为36.6mg/L、59.7mg/L和119.0mg/L。头孢匹罗在体内广泛分布，可进入痰液、腹腔积液、胆汁、脑脊液、心、肺、肾、前列腺和子宫等组织和体液中，药物浓度能
关于罗通定的药代动力学介绍
1、罗通定口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与该品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明，该品极易透过血脑屏障而进入脑组织，2小时后低于血中含量。 2、罗通定在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量
盐酸胺碘酮片的药代动力学
本品口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50％，表观分布容积大约60L／kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1％与白蛋白结合，33.5％可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单剂量口服3-7小时血
关于胺碘酮的药代动力学介绍
口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结，最低的是脑、甲状腺及肌肉，在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14～28天，单次口服800mg时为4.6小时（组织中摄取）
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%，初期服药首关效应（首过效应）明显，生物利用度为4.8%～23.5%，长期给药，剂量增加到一定程度，肝脏首关效应（首过效应）达到饱和状态，生物利用度明显升高，服药后30min左右起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续 6～8h，有效血药浓度0.2～3.0μg/mL，有效血药浓度个体
关于氢吗啡酮的药代动力学介绍
1、氢吗啡酮的成分： 氢吗啡酮主要成分为盐酸氢吗啡酮，其化学名称：4,5α-环氧-3-羟基-17-甲基吗啡喃-6-酮盐酸盐 2、氢吗啡酮的适应症： 氢吗啡酮适用于需要使用阿片类药物镇痛的患者。 3、氢吗啡酮的药代动力学： 在治疗血药浓度下，氢吗啡酮与血浆蛋白的结合率为8-19%，在静脉
简述黄体酮的药代动力学介绍
黄体酮口服后迅速从胃肠道吸收，并在肝内迅速代谢而失活，所以不能口服。一般采用注射给药，肌内注射黄体酮后迅速吸收，血中半衰期仅数min，并在肝内代谢，主要与葡萄糖醛酸结合，约12%代谢为孕烷二醇，代谢物由尿中排出，部分原形由乳汁排出。舌下含用或阴道、直肠给药也有效，其中经阴道黏膜吸收迅速，经2～6
关于扑米酮的药代动力学介绍
口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3～4小时血药浓度达峰值（0.5～9小时），血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广泛，体内分部广泛，表观分布容积一般为0.6L/kg，t1/2约10～15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者t1/2
关于吡喹酮的药代动力学介绍
吡喹酮口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20% 左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的2
关于齐拉西酮的药代动力学介绍
一、齐拉西酮的药代动力学 国外研究表明：单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%，达峰时间为60分钟或更早，平均半衰期（T1/2）为2-6小时。采用增加剂量方式和连续肌注3天观察，未出现蓄积。尽管对肌注齐拉西酮的代谢和消除未作系统评价，肌注齐拉西酮应与其口服制剂的代谢途径相同。 二、齐拉西酮的
盐酸胺碘酮胶囊的药代动力学
口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为 50 %，表观分布容积大约 60L /kg ，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中 62.1 %与白蛋白结合， 33.5 %可能与 β 脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。
孕三烯酮胶囊的药代动力学
口服吸收快，于给药后2.8小时和3小时血药浓度达峰值，血浆消除半衰期t1/2为24小时，长期用药体内无药物蓄积现象。本品主要是通过羟基作用进行重要的肝内代谢，形成成对结合的代谢产物。
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%，初期服药首关效应（首过效应）明显，生物利用度为4.8%～23.5%，长期给药，剂量增加到一定程度，肝脏首关效应（首过效应）达到饱和状态，生物利用度明显升高，服药后30min左右起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续 6～8h，有效血药浓度0.2～3.0μg/mL，有效血药浓度个体
关于胺碘酮的药代动力学介绍
口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结，最低的是脑、甲状腺及肌肉，在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14～28天，单次口服800mg时为4.6小时（组织中摄取）
利福平胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌 (包括麻风分枝杆菌等) 在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属
异烟肼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，本品只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使细胞壁破裂。 药代动力学 本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、