RO5263397:治疗可卡因成瘾的潜在药物

可卡因(Cocaine)又称为古柯碱,是一种由古柯叶中提练出的莨菪烷型生物碱,分子式C17H21NO4。它是最强的天然中枢兴奋剂,其化学名为苯甲基芽子碱(化学结构式见图1所示),国际理论与应用化学联合会(IUPAC )对其系统命名为methyl (1R, 2R, 3S, 5S)-3 -(benzoyloxy)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1] octane-2-carboxylate,为无色无臭的单斜形晶体,味先苦而后麻。熔点98℃,比旋光度-16°(氯仿)。几乎不溶于水,可溶于乙醇、乙醚等有机溶剂,但其盐酸盐易溶于水。古柯碱为酯类化合物,用酸或碱水解时会生成苯甲酸、甲醇、L-爱康宁,此反应可逆行,工业上多利用此反应,尤其在用爪哇古柯叶为原料时,能使其中所有爱康宁的衍生物转变为古柯碱。FIG. 1 Chemical Structure of Cocaine or methyl (1R, 2R, 3S,......阅读全文

可卡因成瘾-奖励感知会变

美国科学家发现,可卡因成瘾会扰乱多巴胺神经元,多巴胺神经元控制着人们如何感知奖励以及从中学习经验。相关研究近日发表于《神经元》期刊。动物和人类研究中都有充分的证据表明,可卡因成瘾会影响大脑中多巴胺信号的多个方面。然而,目前尚不清楚多巴胺信号通路的某些部分是否比其他部分更重要。成瘾行为被认为源于奖励预

父代大鼠可卡因成瘾-可增加其后代成瘾风险

  可卡因、海洛因等毒品能激活脑内的奖赏系统,产生欣快的感觉,并引起脑组织的损伤和长期病变,导致成瘾。毒品一旦成瘾,很难戒除,对滥用者自身造成严重的躯体和精神危害,破坏家庭和社会的安定。毒品成瘾会不会影响后代的健康呢?复旦大学脑科学研究院、医学神经生物学国家重点实验室马兰教授研究团队发现,大鼠对可卡

蛋白质Rac1触发可卡因成瘾

  纽约西奈山医疗中心一项新的研究表明:反复接触可卡因会降低大脑中枢系统的正常运作所必需的蛋白质的活性,从而提高了中枢对可卡因的依赖性,从而导致成瘾发生。相关研究论文发表在4月22日的Nature Neuroscience杂志上,该研究揭示了可卡因是如何改变小鼠模型中大脑神经元中枢形状和大小的。

RO5263397:治疗可卡因成瘾的潜在药物

  可卡因(Cocaine)又称为古柯碱,是一种由古柯叶中提练出的莨菪烷型生物碱,分子式C17H21NO4。它是最强的天然中枢兴奋剂,其化学名为苯甲基芽子碱(化学结构式见图1所示),国际理论与应用化学联合会(IUPAC )对其系统命名为methyl (1R, 2R, 3S, 5S)-3 -(benz

BBR:锻炼或能帮助有效战胜可卡因成瘾性

  近日,一项刊登在国际杂志Behavioural Brain Research上的研究报告中,来自布法罗大学的科学家们通过研究发现,锻炼或能帮助有效抑制机体可卡因成瘾性的复发。  研究者Panayotis Thanos表示,可卡因成瘾性通常表现为个体不断经历恢复和复发的往复循环,同时伴随有压力和消

上海科学家发现可卡因成瘾相关新机制

  多巴胺是大脑释放的“快乐分子”,让人们在付出努力之后,得到心情愉悦的奖赏。最近,上海科学家发现,在大脑的伏隔核中,存在“快乐分子”的“回收泵”——99%的多巴胺会被回收,以防人们过度愉悦。而毒品可卡因则会阻断这种回收行为,让多巴胺过度刺激人体,造成毒品成瘾。该成果近日在线发表于《自然-神经科学》

Nat-Neuro:为何会对可卡因成瘾?科学家找到新线索

  不列颠哥伦比亚大学的科学家们最近利用基因工程方法构建了一个不对可卡因成瘾的小鼠模型,进一步证明药物成瘾更像是一个遗传学和生化事件而不仅是判断力差的结果。  他们构建的小鼠体内一种叫做cadherin的蛋白表达水平更高,这种蛋白能够帮助细胞之间进行结合。脑部的cadherin可以帮助加强神经元之间

PNAS:科学家或开发出长效的可卡因成瘾疗法

  近日,一项来自肯塔基大学研究者的最新研究论文中,研究人员开发了一种用于治疗可卡因成瘾的长期化学性疗法,相关研究刊登于Proceedings of the National Academy of Sciences杂志上,研究人员在文章中描述了他们如何利用特殊的化合物来有效抑制可卡因的“粉丝”高度使

神经生物学|线粒体和可卡因成瘾有什么关系?

  线粒体是细胞的动力源与许多细胞功能有关。多年来,科学家们已经发现脑细胞的线粒体是导致抑郁症、躁郁症、焦虑和应激反应等大脑紊乱的关键之一。众所周知,长期吸食可卡因可导致精神障碍,突然停药后也会出现抑郁、焦虑、易激怒、失眠等不良反应。  最近,马里兰大学医学院(University of Maryl

复旦大学马兰教授Nature子刊文章:成瘾行为可以遗传

  来自复旦大学脑科学研究院、医学神经生物学国家重点实验室的研究人员发表了题为“Drug-seeking motivation level in male rats determines offspring susceptibility or resistance to cocaine-seekin

盐酸可卡因

检查酸度取本品0.50g,加水10ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L0.50ml,应变为黄色肉桂酰可卡因与其他易氧化物取本品0.10g,加水5ml溶解后,加5%硫酸溶液0.3ml与高锰酸钾滴定液(0.02mol/L)0.10ml,密塞,在15~20℃的暗处

复旦大学研究者发现雄性大鼠的毒瘾可遗传给雄性后代

  大鼠雄性后代对可卡因产生成瘾状行为的可能性与其父亲寻觅可卡因的动机水平相关。这项研究Drug-seeking motivation level in male rats determines offspring susceptibility or resistance to cocaine-se

发现可卡因对持续释放多巴胺的天然抑制剂有去抑制作用

  近日,来自日内瓦大学及其医院的研究者通过在实验室对小鼠进行研究发现,对其注射一定量的可卡因可以导致其大脑神经元抑制进而可以停止阻断多巴胺的释放,这项研究刊登在国际杂志Science上,研究者指出这种新型的可卡因成瘾疗法或许具有很大前景。   目前进行的很多研究都用于揭示可卡因在大脑中的作用机制

Nature:毒品如何毒害你

  在神经精神科领域的重大进展之一,是来自Oregon健康与科学大学Vollum研究所的研究人员们发现, 可卡因和安非他明是如何扰乱多巴胺转运蛋白在大脑中的正常功能的。这项发现为减轻可卡因和安非他明在成瘾患者身上的作用,研发新的治疗方法铺平了道路。  目前,对于滥用安非他明,并没有认证的药物治疗方案

美研究发现:-可卡因会快速改变大脑结构

新研究让人们对毒品上瘾的原理有了更深入的认识   近日据BBC报道,美国科研人员研究发现,服用可卡因后大脑结构会在数小时内改变,成为吸毒上瘾的第一步,研究表明,小鼠服用可卡因不久之后,与学习和记忆相关的新结构就开始生长。这项研究表明了大脑是如何去学习和了解毒品的,让人们对毒品上瘾的原理有了更深入的

刺激特定脑区域-有助于戒除毒瘾

  新一期英国《自然》杂志一篇研究报告说,动物实验显示,可卡因成瘾与脑部特定区域神经元活动偏弱有关,刺激这一区域有助于减少对可卡因的依赖。这一成果为开发戒毒新方法提供了思路。   美国国家吸毒研究所研究人员报告说,他们对可卡因成瘾的实验鼠大脑进行研究后发现,这些实验鼠大脑前额叶皮质的某一区域神经元

刺激特定脑区域-或有助于戒除毒瘾

  新一期英国《自然》杂志一篇研究报告说,动物实验显示,可卡因成瘾与脑部特定区域神经元活动偏弱有关,刺激这一区域有助于减少对可卡因的依赖。这一成果为开发戒毒新方法提供了思路。   美国国家吸毒研究所研究人员报告说,他们对可卡因成瘾的实验鼠大脑进行研究后发现,这些实验鼠大脑前额叶皮质的某一区域神经元

著名遗传学家表观遗传学新成果

  可卡因成瘾性的一个主要挑战在于,在戒断期之后的高复发率。但新的研究表明,在药物戒断过程中,我们DNA的变化可能为更有效的成瘾疗法开发,提供了有希望的方法。  加拿大麦吉尔大学和以色列巴尔依兰大学的研究人员,将这项研究结果发表在最近的《Journal of Neuroscience》。他们指出,戒

神经研究告诉你戒毒为何这么难

  吸毒上瘾,戒毒不易,这是众所周知的事情。不过,为什么吸毒者在戒毒后容易复吸?近日,东安格利亚大学(UEA)的研究人员给出了答案。他们发现,服用可卡因使得大脑中出现深刻的变化,这导致压力下复吸的风险增加。这项成果发表在《The Journal of Neuroscience》上。  研究小组研究了

表观遗传学研究解开成瘾和复吸的大脑机制

  为什么吸了毒,很多人戒掉还会复吸?曾经因为吸毒失去了家人、朋友、健康和生计,整个人生几乎被毁,为什么还要重新沾染毒品?  阿片制剂的戒断过程本身并不可怕,可怕的是戒断之后必须面对彻底脱离原来虚幻的精神状态而融入现实正常生活。戒掉海洛因后,Anthony Sharples这样写道:在实际生活中我尽

科学家们通过构建突变型小鼠解析吸毒成瘾的背后机制

  你们知道世界上最易上瘾的物质有哪些吗?海洛因、可卡因、尼古丁、巴比妥酸盐、酒精是上瘾性最高的几类药物。一旦进入大脑,它们都会刺激多巴胺,通过奖赏回路促使大脑兴奋和愉快,从而使人沉迷而欲罢不能。  除了意志力、判断力,科学家们更相信上瘾是涉及遗传学、生物化学的问题。想从根源上解决成瘾问题、解救瘾君

Neuron:自闭症相关蛋白在成瘾行为中发挥重要作用

  发表在最新一期Neuron杂志上的一篇论文中,McLean医院研究人员报告说,对大脑正常发育至关重要的基因,同时也是与自闭症相关的基因,在成瘾相关行为中也发挥关键作用。  在实验室中,研究人员调查吸毒成瘾背后的脑机制,Christopher Cowan博士解释说:药物滥用导致大脑变化,导致成瘾,

科学家发现记忆和成瘾分子开关

  德国、英国和意大利科学家发现了一种分子开关,可持续增加神经细胞中钙含量,对记忆和成瘾行为的形成发挥关键作用。该研究近日发表在欧洲《分子生物学组织》杂志网络版。   学习和记忆的形成主要基于大脑神经元之间建立新连接,而尼古丁等成瘾行为则表现为可长期改变神经元的连接性,从这个角度来看,成瘾行为也可

自身给药模型在物质成瘾中的应用(二)

2.3 给药时间长时程给药 ( long - access , LgA) 与短时程给药(short - access , ShA)其自身给药的模式会有很大的差别。有很多研究显示了这种差异并探讨了其神经机制。例如Vanderschuren先训练大鼠接受可卡因限量自身给药(limited coc

盐酸可卡因的检查方法

酸度取本品0.50g,加水10ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L0.50ml,应变为黄色肉桂酰可卡因与其他易氧化物取本品0.10g,加水5ml溶解后,加5%硫酸溶液0.3ml与高锰酸钾滴定液(0.02mol/L)0.10ml,密塞,在15~20℃的暗处放置

概述可卡因的检测方法

  可卡因的检测方法主要有高效液相色谱法(HPLC)、液相色谱-质谱联用法(LC-MS)、气相色谱-质谱联用法(GC-MS)、溶剂微萃取-在线反萃取-场放大进样-毛细管电泳-紫外检测法(SME-OLBE-FASI-CE-UV)和直接实时电离飞行时间质谱法(DART-TOF-MS)等,其中尿液中可卡因

关于可卡因的组成介绍

  市售的可卡因多数是从古柯叶中直接提取的,一般都不纯。主要含有苯甲酰甲基芽子碱、芽子碱(ecgonine)、苯甲酰芽子碱(benzoylecgonine,BZE)、肉桂酰可卡因、N-甲醛可卡因、6-羟基可卡因、3,4,5-三甲氧基肉桂酰可卡因和3,4,5-三甲氧基卓可卡因等。可卡因酯键不稳定,在碱

吸毒是如何成瘾的?解析吸毒成瘾的背后机制

  来啊快活啊反正有大把时光  来啊放纵啊反正有大把愚妄  来啊流浪啊反正有大把方向  来啊造作啊反正有大把风光  啊痒~~  迷迷糊糊爱上毒的表象  迂迂回回落入毒的圈套  越慌越想越慌越痒越吸越痒  像上边改编的歌词所描述的,很多人吸毒成瘾,都是在不经意之间的。起初只是因为好奇、寻刺激或者单纯地

关于常见的可卡因类及制剂的介绍

  (1)古柯叶(古柯灌木的叶子,是提炼可卡因的原料,也是南美地区含微量可卡因饮品食品来源),南美地区千年历史已经证明咀嚼古柯叶不会上瘾,因为叶子中可卡因含量极低,按秘鲁库斯科的风俗折算每天摄入量不超过0.5mg;  (2)可卡膏(称为basulea,一种灰白、奶白或米色的粉状物,颗粒较粗,为潮湿的

饮酒会促进可卡因上瘾吗?

  据《科学进步》(Science Advances)周三发表的研究显示,当大鼠受到酒精或尼古丁刺激后,脑部会发生持久的化学变化,使他们更容易对可卡因产生依赖。作者称,这些变化会激活大脑的奖赏中枢(reward center),为可卡因上瘾创造良好的条件。  该研究主要由哥伦比亚大学的精神病学家Ed