上海有机所氧化三氟甲基化反应研究取得重要进展

由于三氟甲基(CF3-)的独特性质,将其引入到有机化合物中能够显著改变化合物的酸性、偶极距、极性、亲脂性以及其化学和代谢稳定性。因此含三氟甲基的化合物已在医药、农药和材料等领域得到广泛应用。如治疗精神抑郁的药物Prozac、治疗关节炎的药物Celebrex和治疗II型糖尿病的药物Januvia等都含有三氟甲基。 几十年来, 化学家发展了各种不同类型的向有机分子引入三氟甲基的反应,但这些方法存在反应条件苛刻、原料难得及选择差等缺点。近二年来, 在金属有机化学研究的推动下,三氟甲基化反应成为研究热点并取得了重大突破。如美国麻省理工学院(Massachusetts Institute of Technology)的 Buchwald 教授实现了钯催化芳基氯化物的三氟甲基化反应,该反应成功的关键是使用了他们小组发展的含磷配体BrettPhos或 RuPhos(Science, 2010, 328, 167......阅读全文

上海有机所氧化三氟甲基化反应研究取得重要进展

  由于三氟甲基(CF3-)的独特性质,将其引入到有机化合物中能够显著改变化合物的酸性、偶极距、极性、亲脂性以及其化学和代谢稳定性。因此含三氟甲基的化合物已在医药、农药和材料等领域得到广泛应用。如治疗精神抑郁的药物Prozac、治疗关节炎的药物Celebrex和治疗II型糖

烯丙基三氟硼酸钾的交叉偶联反应

  Pd催化的偶联反应已经广泛应用于C-C键的形成[7]。Pd催化的烯丙基三氟硼酸钾和卤代芳基或烯烃的新型Suzuki交叉偶联反应,于2009年由Gary等人[8]提出。传统的Suzuki交叉偶联反应是使用BH3做有机金属衍生物,如今已经被广泛应用于生产,但是这条路线有其缺陷和不足:首先,硼酸容易二

偶联氧化的定义

中文名称偶联氧化英文名称coupled oxidation定  义一系列递氢体(或递电子体)依次偶联作用,逐步释放能量,使氧化顺利进行的反应。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞生理(二级学科)

偶联氧化的概念

中文名称偶联氧化英文名称coupled oxidation定  义一系列递氢体(或递电子体)依次偶联作用,逐步释放能量,使氧化顺利进行的反应。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞生理(二级学科)

偶联氧化的概念

中文名称偶联氧化英文名称coupled oxidation定  义一系列递氢体(或递电子体)依次偶联作用,逐步释放能量,使氧化顺利进行的反应。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞生理(二级学科)

什么是偶联氧化?

中文名称偶联氧化英文名称coupled oxidation定  义一系列递氢体(或递电子体)依次偶联作用,逐步释放能量,使氧化顺利进行的反应。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞生理(二级学科)

上海有机所在三氟甲基化反应研究方面获得进展

  含有三氟甲基官能团的芳香杂环化合物因通常具有很好的药理活性而备受关注,然而,如何温和、高效地实现芳香杂环化合物的三氟甲基化一直是合成化学上的一大挑战。三氟甲基芳基锍盐基本上都是用于亲电三氟甲基化反应,自上个世纪70年代锍盐被首次合成以来,从未有人研究过它们的氧化性能。   中科院

上海有机所在发展三氟甲基化试剂研究中取得进展

  三氟甲基是一种重要的含氟官能团,许多含氟生物活性物质都含有三氟甲基。近半个世纪以来,关于三氟甲基化试剂和反应的研究一直是有机化学和药物化学的重要研究课题。中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室卿凤翎课题组多年来一直从事三氟甲基化反应的研究。他们首次提出并实现了“氧化三氟甲基化反应”的新

福建物构所光催化三氟甲基化反应研究取得进展

  三氟甲基化合物由于其独特的物理化学性质,被广泛地应用于医药、农药、染料、高分子材料等领域,将三氟甲基引入有机分子也成为有机方法学领域的研究热点。在这其中,三氟甲基源的探索则一直是科研人员关注的重点。常用的三氟甲基化试剂如Togni试剂、Umemoto试剂等,存在价格昂贵、制备复杂、毒性大、反应副

光驱动甲烷非氧化偶联(NOCM)

Angew. Chem. Int. Ed.:N型掺杂诱导的电子局域化用于甲烷非氧化偶联 光驱动甲烷非氧化偶联(NOCM)是利用丰富的甲烷资源的一种很有潜力的方法。本文通过将单原子Nb掺杂到分级多孔TiO2‐SiO2(TS)微阵列中,制备了用于NOCM的n型掺杂光催化剂,其具有3.57 μmol g‐

广州生物院等铜催化烯烃三氟甲基化反应研究取得进展

  在有机小分子中引入三氟甲基(CF3)官能团,能增强该分子的化学与代谢稳定性、改善其亲脂性、以及提高其与生物大分子结合的选择性等特性。因此,含三氟甲基的化合物在医药、农药和材料等领域得到了广泛的应用。自从2011年Buchwald、王剑波、刘磊和傅尧课题组首次报道铜催化烯烃直接三氟甲基化反应以来,

氧化微杆菌及其制备手性双三氟甲基苯乙醇

  近日,中科院成都生物研究所“氧化微杆菌及其制备手性双三氟甲基苯乙醇的方法”获国家知识产权局发明专利。   光学活性双三氟甲基苯乙醇是手性药物阿瑞吡坦的关键手性中间体。手性药物中间体可通过生物催化法和化学合成法制备,目前已经发展了多种化学合成方法,但这些方法存在对映体过量值不高、合成过程需要重金

氧化磷酸化偶联部位介绍

根据实验测定氧的消耗量与ATP的生成数之间的关系以及计算氧化还原反应中ΔGO'和电极电位差ΔE的关系可以证明。P/O比值是指代谢物氧化时每消耗1摩尔氧原子所消耗的无机磷原子的摩尔数,即合成ATP的摩尔数。实验表明,NADH在呼吸链被氧化为水时的P/O值约等于2.5,即生成2.5分子ATP;F

肖吉昌团队:二氟卡宾氧化及18O标记的三氟甲氧基化

  二氟卡宾化学已有很长研究历史。虽然二氟卡宾的反应早在1947年[1]就有涉及,但二氟卡宾(difluorocarbene)这个概念直到1960年才被首次提出[2]。此后人们对二氟卡宾结构及其反应活性获得了越来越深刻的认识。二氟卡宾是一种单线态结构,氟原子上孤对电子对碳原子上空p轨道的反馈(氟原子

我国张新刚团队利用钯金属催化实现一氯二甲烷高效转化

  一氯二氟甲烷(ClCF2H)是一种廉价的大宗氟化工原料,目前主要用于生产含氟聚合物和制冷剂,利用ClCF2H作为含氟试剂对有机分子进行直接二氟甲基化反应是最为廉价高效的方法。然而,ClCF2H的活化与转化却具有很大的挑战性,最主要的原因是其分子中C-Cl键较强,相对惰性。到目前为止,大多数关于C

盐酸三氟拉嗪

性状本品为白色至微黄色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭;微有引湿性;遇光渐变色。本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。鉴别(1)取本品约20mg,加水5ml溶解后,加稀硝酸lml,生成微带红色的白色沉淀;放置后,红色变深,加热后变为黄色。(2)取重铬酸钾的硫酸溶液(1→100)约

上海有机所在金属二氟卡宾催化偶联反应方面获进展

中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室张新刚课题组和薛小松课题组合作,首次合成、分离、表征了铜二氟卡宾(CuI=CF2)物种,提出了基于铜(I)二氟卡宾的亲核加成反应机制,开启了铜二氟卡宾的催化模块化合成,可以利用廉价易得的反应组分,如烯醇硅醚、大宗原料烯(炔)丙基溴代物和溴二氟醋酸钾,以

福建物构所发现新类型氧化脱氢偶联反应

  C-H键的直接官能团化反应从简单易得的原料制备有价值的产物,为有机化合物合成提供了原子经济、步骤简洁的制备路线,是现代合成化学的研究热点和前沿。目前,该领域最重要的研究目标之一是发现新类型的C-H键官能团反应。  中科院福建物质结构研究所结构化学国家重点实验室苏伟平研究小组在科技

上海有机所直接氧化交叉偶联取得新进展

上海有机所多氟芳烃和杂芳环直接氧化交叉偶联取得新进展    多氟芳烃和杂芳环的直接氧化交叉偶联  多氟芳烃结构作为一种重要结构单元存在于许多功能材料中,尤其是具有多氟芳烃——噻吩结构的化合物,这一类化合物在电子器件中具有重要的应用,例如有机发光二级管(OLED),以及场效应晶体管(TET)等。与非氟

上海有机所在含氟杂芳基砜类试剂研究中取得新进展

  含氟有机化合物在功能材料、医药、农药等方面有着广泛的应用,因此发展向有机分子中高效、高选择性地引入氟原子和含氟片段一直是有机化学领域中的重要研究方向。中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室胡金波课题组一直致力于有机化学中独特氟原子取代效应(氟效应)的研究,并在基于含氟含硫试剂的选择性氟

盐酸三氟拉嗪片

性状本品为糖衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)取本品,除去包衣,研细,取细粉适量(约相当于盐酸三氟拉嗪10mg),加水5ml,振摇使盐酸三氟拉嗪溶解,滤过,取滤液加硝酸1ml,溶液由粉红色变为棕色,加热后容液显黄色。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在2

烯丙基三烷氧基硅的交叉偶联反应

  2007年,EmilioAlacid等人[9]提出了烯丙基三烷氧基硅和苯乙烯卤化物的交叉偶联反应。烯丙基三烷氧基硅是由相应的炔和三烷氧基硅用金属铑催化得到,操作较简便。产物没有立体选择性,有机硅化物具有高稳定性,低毒性,高回收率,可适用于工业化大生产。

可快速大量合成的双(二氟甲基)五配位膦烷获开发

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/518403.shtm西安交通大学化学学院胡明友等人利用叔膦作为原料,开发了一类结构新颖、制备简单、可快速大量合成的双(二氟甲基)五配位膦烷,相关研究成果近日发表在《中国化学会刊》。该类五价磷可通过二氟甲基

氧化磷酸化的偶联部位的相关介绍

  根据实验测定氧的消耗量与ATP的生成数之间的关系以及计算氧化还原反应中ΔGO'和电极电位差ΔE的关系可以证明。  P/O比值是指代谢物氧化时每消耗1摩尔氧原子所消耗的无机磷原子的摩尔数,即合成ATP的摩尔数。实验表明,NADH在呼吸链被氧化为水时的P/O值约等于2.5,即生成2.5分子A

简述三氟甲磺酸的用途

  三氟甲磺酸具有强腐蚀性、吸湿性,广泛用于医药、化工等行业。如核苷,抗生素,类固醇,蛋白质,配糖类,维生素合成,硅橡胶改性等。  还可用作异构化和烷基化的催化剂。制备2,3-二氢-2-茚酮、四氢萘酮。去除糖蛋白中糖苷。

全氟三丁胺的介绍

英文名称:Perfluoro-compound FC-43®安全术语:S26:;S36:;物化性质:无色、无臭透明液体。熔点:-52℃相对密度:1.54g/cm3溶解性:insoluble

我所发展蛋白质疏水功能热点原位三氟甲基化标记和质谱探测新方法

原文地址:http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202402/t20240227_7003113.html近日,我所生物技术研究部生物分子结构表征新方法研究组(1822组)王方军研究员团队与南方科技大学董哲副教授团队合作,发展了一种蛋白质疏水功能热点原位三氟甲基化标记和质

共轭二烯烃的合成方法进展

1.以烯丙基二硫缩醛为原料早在1988年,YangPingfan等人就报道了Ni催化的烯丙基二硫缩醛的偕二甲基化作用,该反应生成的是两到三种的产物,文献报道当R'的取代基从H到甲基到乙基,目标产物共轭二烯的产率呈上升趋势   。2.以N-烯丙基腙的衍生物为原料2008年,Devon等人报道了

催化大牛Stahl再发Science!

  背景介绍  生物活性有机分子的合成和结构修饰是药物研究和开发的焦点。即使分子结构的微小变化也可以提高候选药物的活性或药理性质。这个原理在“神奇甲基”效应中很明显,描述的是与单个甲基的加入有关的候选药物的效力、选择性、代谢稳定性的变化,进而效价更高,毒性低、分子的稳定性增加的活性分子。  本文  

盐酸三氟拉嗪的检查方法

酸度取本品1.0g,加水20m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为1.7~2.6有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含2.5g的溶液。色谱条件用