靶向钾通道KCNQ的抗癫痫1类新药派恩加滨开展临床研究
图片来源于网络 近日，中国科学院上海药物研究所南发俊课题组和高召兵课题组自主研发的抗癫痫1类新药派恩加滨及其片剂获得国家食品药品监督管理局核准签发的药物临床试验批件，获准开展临床研究。 癫痫是神经内科重大疾病之一，发病率接近1%，中国有近1000万癫痫患者。癫痫的治疗主要依靠药物，但约三分之一的癫痫患者对现有药物均不敏感，被称为难治性癫痫，临床迫切需求针对新型靶点的抗癫痫新药。全球癫痫药物市场近200亿美金。钾通道KCNQ是一个被寄予厚望的抗癫痫新靶点，首个且唯一靶向该通道的抗癫痫药物瑞替加滨（Retigabine）于2011年上市。瑞替加滨临床疗效显着，特别是对部分难治性癫痫以及癫痫性脑病有效。然而，因瑞替加滨药品本身存在化学稳定性差及代谢特性不佳等缺点，部分长期用药患者产生严重的剂量相关的皮肤及视网膜色素沉着等毒副作用，于2013年被FDA黑框警告，致其因市场前景欠佳于2017年主动撤市。国际上靶向KCNQ的抗癫痫药物研......阅读全文
靶向钾通道KCNQ的抗癫痫1类新药派恩加滨开展临床研究
图片来源于网络 近日，中国科学院上海药物研究所南发俊课题组和高召兵课题组自主研发的抗癫痫1类新药派恩加滨及其片剂获得国家食品药品监督管理局核准签发的药物临床试验批件，获准开展临床研究。 癫痫是神经内科重大疾病之一，发病率接近1%，中国有近1000万癫痫患者。癫痫的治疗主要依靠药物，但约三分之一的
抗癫痫Ⅰ类新药派恩加滨获准临床研究
11月7日，记者从中国科学院上海药物研究所获悉，该所南发俊课题组和高召兵课题组自主研发的抗癫痫Ⅰ类新药派恩加滨片已获得国家市场监督管理总局核准签发的药物临床试验批件，获准开展临床研究。 癫痫是神经内科重大疾病之一，发病率接近1%，中国有近1000万癫痫患者。癫痫的治疗主要依靠药物，但约1/3的癫痫
新型低副作用药物能有效缓解癫痫和耳鸣
一种新型药物通过选择性影响大脑钾离子通道，有可能治疗癫痫和防止耳鸣。相关研究成果已由康涅狄格大学的神经生理学家Anastasios Tzingounis和他的同事撰于6月10日发表在《神经科学杂志》（《Journal of Neuroscience》）上。 过去的癫痫治疗药物并不总是有效，并且
上海药物所药物选择性机理研究取得新进展
5月6日，《美国科学院院刊》(PNAS)在线发表了中科院上海药物研究所神经药理学研究国际科学家工作站有关药物靶标选择性的研究成果。该项研究突破了通常认为的化合物与靶标蛋白结合与否决定药物选择性的理论。针对靶标的药物发现是目前药物发现的重要手段。药物靶标蛋白通常具有不同亚型，亚型之间有较高的同源性
研究发现香菜作为中药治疗癫痫的分子机制
香菜在癫痫病的治疗上有着悠久的历史。近日，美国加州大学欧文分校的研究人员发现了香菜叶有效延缓癫痫和其他疾病引起癫痫发作的分子机制。 香菜，是一种家喻户晓的烹饪食材，因其嫩茎和鲜叶有种特殊的香味，常被用作菜肴的点缀、提味之品。其实，香菜作为中药又名“芫荽”，《本草纲目》称：“芫荽性味辛温香窜，内
研究发现香菜作为中药治疗癫痫的分子机制
香菜在癫痫病的治疗上有着悠久的历史。近日，美国加州大学欧文分校的研究人员发现了香菜叶有效延缓癫痫和其他疾病引起癫痫发作的分子机制。 香菜，是一种家喻户晓的烹饪食材，因其嫩茎和鲜叶有种特殊的香味，常被用作菜肴的点缀、提味之品。其实，香菜作为中药又名“芫荽”，《本草纲目》称：“芫荽性味辛温香窜，内
香菜作为中药治疗癫痫，被美国科学家的最新研究证实
香菜，又名芫荽[yán sui]，是人们熟悉的提味蔬菜，原产欧洲地中海地区，我国西汉时（公元前一世纪）张骞从西域带回，所以香菜在我国可以说历史相当悠久。 虽说叫做香菜，但并非所有人都喜欢它的味道，有些人就特别讨厌香菜的味道，形容其如肥皂一般。研究发现，讨厌香菜味道的人都拥有一个名为OR6A2的
KCNQ2基因编码功能及结构描述
m通道是一种缓慢激活和失活的钾通道，在神经元兴奋性的调节中起着关键作用。m通道是由该基因编码的蛋白质和kcnq3基因编码的相关蛋白质（两者都是完整的膜蛋白）结合形成的。m通道电流被m1毒蕈碱乙酰胆碱受体抑制，并被新型抗惊厥药物retigabine激活。该基因缺陷是1型良性家族性新生儿惊厥（BFNC）
孕期使用抗癫痫药值得警惕
自然科研旗下《科学报告》22日发表的一项数据调查报告为孕期用药敲响警钟。该研究显示：服用抗癫痫药物丙戊酸钠的孕妇生下的孩子，在童年早期患上神经发育疾病的风险可能是原来四到五倍。在991名曾暴露在丙戊酸钠的法国儿童中，50名儿童（5%）在0岁到5岁期间被诊断患有神经发育疾病；而在从未有过任何抗癫痫
抗癫痫药物的不良反应
癫痫病是目前比较难治的疾病，大多数患者在治疗的时候会选择药物治疗的方法，这是最有效的治疗方法，大多数患者通过药物治疗可以得到控制，但是有部分患者在服药后会产生一些副作用，给患者带来严重的伤害。那么抗癫痫药物会产生哪些不良反应呢？ 是药三分毒，任何药物都是有不良反应的，抗癫痫药物也不例外。对于抗
KCNQ2基因的结构特点及主要作用
m通道是一种缓慢激活和失活的钾通道，在神经元兴奋性的调节中起着关键作用。m通道是由该基因编码的蛋白质和kcnq3基因编码的相关蛋白质（两者都是完整的膜蛋白）结合形成的。m通道电流被m1毒蕈碱乙酰胆碱受体抑制，并被新型抗惊厥药物retigabine激活。该基因缺陷是1型良性家族性新生儿惊厥（BFNC）
KCNQ2基因突变与药物因子介绍
m通道是一种缓慢激活和失活的钾通道，在神经元兴奋性的调节中起着关键作用。m通道是由该基因编码的蛋白质和kcnq3基因编码的相关蛋白质（两者都是完整的膜蛋白）结合形成的。m通道电流被m1毒蕈碱乙酰胆碱受体抑制，并被新型抗惊厥药物retigabine激活。该基因缺陷是1型良性家族性新生儿惊厥（BFNC）
概述临床应用抗癫痫药物的原则
(1)根据发作类型用药：抗癫痫药均为对某一发作类型疗效最佳，对其他类型的发作疗效差或无效，甚至有相反的作用。如乙琥胺对失神发作疗效最佳，对其他类型发作无效。苯妥英(苯妥英钠)对强直阵挛发作有效，有报道可以诱发失神发作。临床上可根据癫痫发作类型选用抗癫痫药物。 (2)用药时机的选择：明确癫痫诊断
常用抗癫痫药的合理应用
抗癫痫药物在癫痫发作的治疗中有特殊重要的意义，抗癫痫药物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作，一是影响中枢神经元，以防止或减少他们的病理性过渡放电；其二是提高正常脑组织的兴奋阈，减弱病灶兴奋的扩散，防止癫痫复发。 一般将60年代前合成的抗癫痫药如：苯妥英钠、乙琥胺、丙戊酸钠等称为老抗癫痫药
抗癫痫药物增加癫痫发作及对策
癫痫作为临床常见的慢性发作性疾病，其发作特点为无规律性、不可预测性。迄今为止，癫痫的主要治疗手段仍然是药物治疗为主。在抗癫痫药（AEDs）使用后不久，即发现有些病人在用药后癫痫发作频率反而增加，但对此现象一直未引起应有的重视，而通常认为是治疗无效。 自上世纪60年**始对此现象已有一些
蒋华良等离子通道结构功能研究与药物设计获进展
GPCR和激酶等靶标存在较为明确的内源性配体结合口袋，其激动剂类药物一般是作用于该口袋，在一定程度上取代(模仿)内源性激动剂的功能。针对 GPCR和激酶开展的基于结构的药物设计已有很多成功案例。与这些受体和激酶不同，电压门控通道是被电压激活，没有明确的常规内源性配体结合口袋。确证激动剂的作用
抗癫痫老药“变身”治外伤纳米新药
记者3月22日从南开大学了解到：南开大学药学院杨诚教授团队通过对老药“苯妥英钠”进行再开发，获得了一种兼具广谱抗菌特性、抑制“肉芽肿”及瘢痕形成的自组装纳米纤维——“苯妥英银”。该外伤纳米新药在伤口愈合、糖尿病足、外科手术、战伤处理等多领域具有良好应用前景。 “苯妥英钠”是一种古老的抗癫痫和治
Zogenix抗癫痫新药达到3期主要终点
日前，致力于开发罕见病疗法的Zogenix公司宣布，其口服氟苯丙胺Fintepla（ZX008），在治疗Lennox-Gastaut综合征（LGS）患者的关键性3期试验中，达到主要研究终点。与安慰剂组相比，Fintepla治疗组中患者的癫痫发作频率较基线时达到了统计学意义上的显著降低。 LGS
关于芋螺毒素的抗癫痫的介绍
研究显示，癫痫病人NMDA受体NR2B亚基的mR-NA较对照组增高，表明NMDA受体NR2B亚基功能上调可能参与癫痫发病，选择性作用于NR2B亚基的Con-G可能具有治疗癫痫的潜力。动物实验显示，Con-G抗大鼠癫痫的半数有效剂量（median effective dose，ED50）在噪声诱发
一例KCNQ2基因无义突变所致早发性癫痫脑病病例分析
患儿，男，2个月，以“间断无热抽搐2个月”于2014年8月收入中国医科大学附属盛京医院，患儿系母亲第1胎第1产，足月剖宫产，出生体重2900 g，生后Apgar评分均为10分，羊水、脐带、胎盘未见异常，无产前宫内窘迫及生后窒息病史，生后皮肤无黄染，生后2 h开奶，足月儿奶喂养耐受，奶量日增3~5 m
治疗药物监测抗癫痫药物的监测意义和方法
临床常用的抗癫痫药物主要有苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸钠和卡马西平等，这些药物的血药浓度与临床疗效密切相关，有明确的效应浓度范围和中毒界限，对其进行TDM已成为常规治疗中不可缺少的一部分。
第十三章－抗癫痫药和抗惊厥药
第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药一、癫痫的定义及分类癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床表现为不同的运动、感觉、意识、行为和植物神经功能紊乱的症状，由此可将常见癫痫分为以下几类：1、全身性
降低发作频率50％－抗癫痫新药临床2期结果发表
Zogenix是一家专注于开发罕见中枢神经系统疾病疗法的医药公司。近日，Zogenix宣布其在研药物ZX008（低剂量盐酸芬氟拉明）治疗Lennox-Gastaut综合征（LGS）的2期研究结果，发表在最近一期《Epilepsia》期刊上。试验结果显示，在大多数LGS患者中，ZX008可导致癫痫
Medpage－Today：不同类别抗癫痫药物的联用更有利
近期报道于JAMA杂志上的一项分析显示，对于癫痫部分性发作患者来说，不同作用机制的抗癫痫药物联用效果优于同种作用机制药物的叠加。例如与两种钠离子通道阻滞剂的联用相比，钠离子通道阻滞剂联合突触小泡蛋白A结合剂的治疗，可以使停药率降低19%，同时这两种联合治疗方案的预后也存在显著差异。 这是由宾夕
抗癫痫药物丙戊酸或可治疗多发性硬化
近日，国际期刊《生物化学杂志》在线发表了同济大学生命科学与技术学院、中科院上海药物研究所及华山医院合作研究的一项新成果：研究人员通过“老药新用”，采用抗癫痫药物丙戊酸(VPA)来治疗多发性硬化，获得了一定效果。 据介绍，近10多年来，开发老药的新治疗作用在此基础上进一步开发出新药，成了
上海药物所痛风镇痛新靶点研究获进展
5月28日，国际疼痛学会（International Association for the Study of Pain）会刊PAIN 以封面文章形式在线发表了中国科学院上海药物研究所关于痛风镇痛新靶点的研究结果，该项研究表明分布于外周神经系统中的KCNQ钾通道是痛风镇痛的新靶点，KCNQ钾通道
上海药物所离子通道活性化合物筛选平台建设取得进展
离子通道是生命有机体保持正常功能的基石之一，其介导的生物电信号在心脏跳动、激素分泌、信号传导及认知记忆等所有生命过程中均起着关键作用。离子通道在基因水平的突变可导致包括神经系统、心血管系统和内分泌系统疾病在内的多种疾病，因此是最重要的药物靶点之一，同时也是药物安全性评价的指标之一。离子通道功能检
－英国警示在不同抗癫痫药之间转换使用的潜在风险
英国药品和健康产品管理局(MHRA)在2013年11月发布的第4期《药物安全更新》(DrugSafetyUpdate)中，对在不同抗癫痫药之间转换使用可能产生的风险进行了提示。MHRA称，不同抗癫痫药的特征有很大的不同，在不同厂商产品之间转换使用抗癫痫药可能导致不良反应发生或癫痫失控。 当
首个植物来源大麻素新型抗癫痫药III期临床成功
英国制药公司GW Pharma是植物源性大麻素治疗产品研发领域的全球领导者，致力于从大麻中发现、开发、商业化新型治疗药物。近日，该公司公布了大麻素药物Epidiolex（cannabidiol，大麻二醇，CBD）口服液体制剂治疗结节性硬化症（TSC）III期临床研究的数据。结果显示，与安慰剂相比
PNAS：揭秘民间草药治疗高血压的分子机制
据悉，目前全球约三分之一的成年人受到高血压的负面威胁。尽管通过控制饮食或改变生活方式就能有效降低血压，但在某些情况下仍需要药物治疗。甲之蜜糖，乙之砒霜——降压药或许对某些人有效，但却对另一些人无效，此外药物的副作用也不容忽视。 面对这些现状，科学家们渴望找到新的方法来解决日益严重的高血压问题。