MedpageToday：不同类别抗癫痫药物的联用更有利
近期报道于JAMA杂志上的一项分析显示，对于癫痫部分性发作患者来说，不同作用机制的抗癫痫药物联用效果优于同种作用机制药物的叠加。例如与两种钠离子通道阻滞剂的联用相比，钠离子通道阻滞剂联合突触小泡蛋白A结合剂的治疗，可以使停药率降低19%，同时这两种联合治疗方案的预后也存在显著差异。 这是由宾夕法尼亚州巴拉辛维市的Truven健康分析中心药理学博士Margolis及其同事取得的成果。Medpage Today6月11日的新闻对这一发现，进行了报道与分析。 Margolis博士的研究团队指出，考虑到市场上超过20种的抗癫痫药物，选择合适药物以使副作用最小化并不容易。研究者分析了Truven 数据库，发现临床医生常倾向于两种不同作用机制药物的联用，而非使用相同作用机制药物的叠加。数据库内8615名近期诊断的癫痫部分性发作患者，所使用的抗癫痫药物组合模式如下： 1 钠离子通道阻滞剂联合一种突触小泡蛋白A结合剂占26.3%； ......阅读全文
Medpage－Today：不同类别抗癫痫药物的联用更有利
近期报道于JAMA杂志上的一项分析显示，对于癫痫部分性发作患者来说，不同作用机制的抗癫痫药物联用效果优于同种作用机制药物的叠加。例如与两种钠离子通道阻滞剂的联用相比，钠离子通道阻滞剂联合突触小泡蛋白A结合剂的治疗，可以使停药率降低19%，同时这两种联合治疗方案的预后也存在显著差异。 这是由宾夕
鲍岚研究组J－Neurosci解析钠离子通道作用机制
电压门控钠离子通道是可兴奋细胞产生动作电位的基础，其亚型1.8(Nav1.8)选择性分布于外周神经系统，并对炎性痛和神经病理性痛有重要贡献。之前的研究显示，Nav1.8主要定位于背根神经节(DRG)神经元的细胞质内，外周炎症和神经损伤时聚集到坐骨神经中，但是Nav1.8在神经纤维中发生聚集的分子
关于钙通道阻滞剂的基本介绍
钙拮抗剂（Calcium Antagonists ），也叫钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers），主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等
概述钙通道阻滞剂的作用机理
钙离子拮抗剂是高血压治疗中一类非常重要的药物，我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。国际上的重要临床研究显示，亚洲患者对钙离子拮抗剂更敏感，也更容易坚持治疗。那么，钙拮抗剂是如何降低血压的呢？这一类药物该如何正确使用呢？ 讲到钙离子拮抗剂的作用机理，首先要谈高血压是如何产生的。血
关于钙通道阻滞剂的优点疗效介绍
高血压循证医学的大量证据表明：更有效地控制血压并使血压达标，对减少心血管病事件十分重要。因此，2004年中国高血压防治指南（实用本）指出：“降压治疗的收益主要来自降压本身，要了解各类降压药在安全性保证下的降压能力”。 与其它抗高血压药物比较，二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点：
关于钙通道阻滞剂的药理作用介绍
1.心脏 1)负性肌力作用； 2）负性频率和负性传导，对窦房结和房室结作用作用明显，是治疗室上性心力衰竭的理论基础； 3)缓解心肌缺血再灌注所引起的可逆性心功能损害。 二氢吡啶可以缓解心肌肥厚的产生，长期用药可逆转心肌肥厚的心肌。 2.平滑肌 1）血管平滑肌：降低后负荷、对痉挛血管作
使用钙通道阻滞剂的不良反应有哪些？
双氢吡啶类的钙拮抗剂在临床上主要用于治疗高血压，常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非双氢吡啶类钙拮抗剂主要用于心律失常（如维拉帕米）、和冠心病心绞痛（如硫氮卓酮）。这类药物常见的不良反应包括： 1、体位性低血压 并非很常见，主要在与其它降血压药物合用时发生，多发生于老年患者。
钾通道阻滞剂的药理作用与临床应用
1、盐酸胺碘酮 为白色至微黄色结晶性粉末，无臭，无味。在氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶，m.P.158～162℃。 本品能选择性地扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心率。用于陈发性心房扑动或心房颤动、室上性心动过速及室性心律失常。其主要代谢物为Ⅳ一去乙基胺碘酮，也
简述β受体阻滞剂的作用机制
β 受体阻滞剂具有心血管保护效应, 主要机制是对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性, 尤其是通过β1受体介导的心脏毒性作用。其他机制还有抗高血压、抗心肌缺血、通过抑制肾素释放而发挥一定的阻断肾素血管紧张素醛固酮系统作用、改善心脏功能和增加左心室射血分数、抗心律失常等。
高产科学家郑宁发表Nature新文章
一项原子水平上的分析揭示出，广泛应用于心脏病患者的两类钙通道阻滞剂，通过对钙通道分子上的不同位点起作用产生了不同的治疗效应。 数百万的美国人，以及全球范围内更大数量的患者，都服用钙通道阻滞剂来控制心血管问题。 在发表于8月24日《自然》（Nature）杂志上的一项研究中，研究人员描述了两种不
Cell子刊：钠离子通道蛋白的转运之谜
神经冲动以电脉冲的形式，实现中枢神经系统的信息交流。为了发挥正常功能，起始神经冲动的关键蛋白必须到达正确的位置，不过一直以来人们并不了解这一过程的具体机制。现在，科学家们解开了这个谜团，鉴定了上述过程中的关键分子。 神经元需要通过神经冲动，将知觉、运动、思维和情感信息发送给神经回路中的其他
通道药物学研究
应用电压钳位或单通道电流记录技术，可分别于不同时间、不同部位（膜内侧或外侧）施用各种浓度的药物，研究它们对通道各种功能的影响。结合对药物分子结构的了解，不但可以深入了解药物和毒素对人和动物生理功能作用的机制，还可以从分子水平得到通道功能亚单位的类型和构象等信息。
上海药物所等：药物缓控释放“3D通道迷宫”新机制
近日，中国科学院上海药物研究所张继稳团队联合中国科学院上海高等研究院、临港实验室、西藏大学、英国布拉德福德大学等的科研人员，在Journal of Controlled Release上发表了题为《控制多单元片药物释放的“3D通道迷宫”机制》（“3D channel maze” to contr
清华在钠离子通道结构生物学研究取得突破
在国家自然科学基金创新研究群体项目、重点项目（项目编号：31621092，31630017）等支持下，国家杰出青年基金获得者、清华大学颜宁教授通过结构生物学研究，解析了带有辅助性亚基的真核生物电压门控钠离子通道复合体4.0埃分辨率的结构，并提出了钠离子通道快速失活（fast inactivati
Nature：光驱动钠离子通道KR2结构被解析
日本科学家在国际著名期刊《自然》发表学术文章称，他们解析出了光驱动钠离子通道蛋白KR2结构，为未来新一代的光遗传学工具创造了可能。 很多生物都可以吸收光的能量或者感知光的信息，靠的是一种视紫红质分子。这种分子是有一个7个α螺旋跨膜蛋白（视蛋白）通过共价键连接在一个视黄醛分子上。根据视蛋白的种类
神经阻滞剂恶性综合征的发病机制
NMS发病机制多认为与神经阻滞剂导致中枢神经调节机制改变有关；也有认为与骨骼肌不正常反应有关。 中枢多巴胺受体阻滞 中枢黑质纹状体途径多巴胺受体阻滞是NMS发病机制中最为广泛接受的观点。该理论是Henderson和Wooten首先提出。神经阻滞剂阻滞视丘下部多巴胺受体可影响体温调节，阻滞纹状体多
70天里第3篇Science－颜宁课题组喜讯不断
9月7日，顶尖学术期刊《科学》杂志在其官网上在线发表了最新一批论文。其中，我们很高兴地看到一篇来自颜宁课题组的研究。值得一提的是，这是在过去的这个暑假里，颜宁课题组发表的第三篇《科学》长文（Research Article）。在今天的这篇文章里，我们也将为各位读者介绍和回顾这些进展。 9月6日
关于先天性肌强直的诊断和治疗的介绍
诊断 根据患者临床表现，结合肌电图发现肌强直放电、基因检测发现致病突变可明确诊断。在基因检查前需与其他伴随肌肉强直的儿童神经肌肉病鉴别。 治疗 先天性肌强直可于成年后减轻，治疗以对症治疗为主，可以使用一些钠离子通道阻滞剂，如美西律、卡马西平、苯妥英钠。避免剧烈运动、寒冷、紧张等加重肌强直的
关于多非利特的药物分类介绍
循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 其他抗心律失常药 多非利特为钾离子通道阻滞剂，能选择性阻断心脏钾离子通道的快速部分，延长动作电位时程（Ikr），仅阻断Ikr，不阻滞其他钾离子电流复极化。多非利特不影响心脏传导速度或窦房结功能，对钠离子通道、α-肾上腺素能受体或β-肾上腺素能受体没有作
简述神经阻滞剂恶性综合征的发病机制
NMS发病机制多认为与神经阻滞剂导致中枢神经调节机制改变有关；也有认为与骨骼肌不正常反应有关。 中枢多巴胺受体阻滞 中枢黑质纹状体途径多巴胺受体阻滞是NMS发病机制中最为广泛接受的观点。该理论是Henderson和Wooten首先提出。神经阻滞剂阻滞视丘下部多巴胺受体可影响体温调节，阻滞纹状体
除了铁死亡/铜死亡，还有钠死亡？
钠离子内流和过载在人体组织损伤中经常被观察到，而钠过载是否会导致坏死性细胞死亡以及其中涉及的机制尚不清楚。2025 年 2 月 6 日，上海交通大学医学院钟清团队与中国科学院上海药物所李扬团队合作，在 Nature 子刊 Nature Chemical Biology 上发表了题为：Persiste
关于地尔硫卓的临床应用概况介绍
钙离子拮抗剂在临床上作为治疗冠心病、高血压病、心绞痛、心律失常以及其他心血管系统疾病已经取得诸多成果 。 地尔硫卓为非二氢吡啶类钙离子拮抗剂的代表药物，对心血管的作用介于苯烷胺类及二氢吡啶类之间，具有轻度的周围血管扩张作用并能增加冠脉及肾血流，已广泛用于缺血性心脏病及高血压的治疗。在日本，欧洲及
生物膜离子通道作用于钠通道的药物
绝大多数钠通道为电压门控性通道，主要是维持细胞膜的兴奋性和传导性。分布密度不等，每平方微米几百个到几千个。重要特性：对钠高度选择性、电压依赖性、激活和失活速度快。有激活闸门、失活闸门、电压感受器药物有3类：钠通道阻滞剂：河豚素（TTX）、甲藻毒素等促进激活的药物：箭毒蛙毒素、藜芦碱等促进失活的药物：
生物膜离子通道作用于钙通道的药物
钙通道阻滞剂和钙通道激活剂。⑴钙通道阻滞剂发展极其迅速，有数十种，主要用于心血管病治疗。国际药理学会分类：一类：选择性作用于L-型钙通道明确位点的药物，根据化学结构又分为：Ia类：二氢吡啶类如硝苯地平；Ib类：地尔硫卓类如地尔硫卓；Ic类：苯烷胺类如维拉帕米；Id类如粉防己碱等。二类：选择性作用于其
生物膜离子通道作用于氯通道的药物
作用于氯通道的药物电压依赖性氯通道、容积激活性氯通道、钙激活性氯通道、配体激活性氯通道等。
生物膜离子通道作用于钾通道的药物
作用于钾通道的药物钾通道分布广泛，有数十种类型；⑴瞬时外向钾通道：广泛存在于心肌细胞生理特性：电压依赖性、时间依赖性、频率依赖性、失活。表现为瞬时外向电流（Ito），随后关闭。Ito是参与心肌复极主要离子流。⑵延迟外向整流钾通道：延迟外向整流钾通道电流（Ik）可分为快激活整流钾电流（Ikr）和慢激活
颜宁团队首次解析被发现20多年的钠离子通道蛋白
NaChBac是第一个被表征为电压门控的Na +（Nav）通道，已经成为研究Nav通道结构与功能关系的原核原型。在近二十年前发现的NaChBac的结构尚未确定。 2020年6月8日，颜宁团队在PNAS 在线发表题为“Employing NaChBac for cryo-EM analysis
钙拮抗剂概述
钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂，是我国高血压患者最常使用的一类降压药。在我国22个城市92家医院的门诊高血压患者治疗现状调查中，钙通道阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和利尿剂的使用率分别为56.6%、32.0%、23.7%、20.0%和10
研究人员揭示钠离子电池正极工作机制
近日，中国科学院大连化学物理研究所研究员王军虎团队与研究员李先锋、副研究员郑琼团队，法国蒙彼利埃大学Moulay Tahar Sougrati博士合作，通过原位穆斯堡尔谱技术揭示普鲁士蓝正极材料在钠离子电池中的充放电机理及容量衰变机制，为其进一步优化提供了新思路。相关成果发表在《纳米能源》上。正极材
关于拉莫三嗪的药理毒理介绍
1、药理作用 作用机制： 药理学研究结果提示拉莫三嗪是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中，它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电，同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性 的作用)，也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。 2、药效学：