我国科学家揭示强效镇痛药芬太尼和吗啡作用机理
为何芬太尼的镇痛效果比吗啡高近百倍？如何减少成瘾和呼吸抑制致死等毒副作用？近日，中国科学院上海药物研究所团队通过分子结构解析，揭示了其背后的分子机制，为推动新型高效低毒的阿片类镇痛药物开发指明方向。11月10日，该论文以长文形式在线发表于国际顶级期刊《Cell》。 该研究由徐华强/庄友文团队、谢欣团队和王明伟团队合作展开，解析并报道了芬太尼、吗啡及Oliceridine等阿片类镇痛药物分别激活μ型阿片受体（μOR）的高分辨率三维结构，首次揭示了芬太尼和吗啡识别并激活μOR的作用机制，系统地发掘和深化了对于μOR信号传导调控机理的理解和认识。慢性疼痛与“阿片危机” 慢性疼痛是一类常见的神经系统性疾病，包括腰背疼痛、关节炎疼痛、偏头痛以及癌痛等，不仅导致行为能力的减弱或丧失，同时也带来抑郁、睡眠障碍和自杀倾向等后果。据统计，全球有近20%的成年人受其困扰。据202......阅读全文
我国科学家揭示强效镇痛药芬太尼和吗啡作用机理
为何芬太尼的镇痛效果比吗啡高近百倍？如何减少成瘾和呼吸抑制致死等毒副作用？近日，中国科学院上海药物研究所团队通过分子结构解析，揭示了其背后的分子机制，为推动新型高效低毒的阿片类镇痛药物开发指明方向。11月10日，该论文以长文形式在线发表于国际顶级期刊《Cell》。 该研究由徐华强/庄友文团
镇痛药物主要哪些种类？
1.低浓度局麻药：通过硬膜外导管输入硬膜外腔，或连续腰麻管进入蛛网膜下腔阻滞机体感觉神经的传导，从而减少疼痛。2.麻醉性镇痛药：包括吗啡、芬太尼及曲马多等。这些药物全部或部分激动中枢神经系统阿片受体，而产生强的镇痛作用。可通过硬膜外、蛛网膜下腔或静脉给药。病房也有经皮给药的芬太尼贴剂。术后疼痛属于急
镇痛药
第十七章 镇痛药[目的要求]1．掌握吗啡的作用、作用机制、应用及不良反应。2．掌握可待因、哌替啶和喷他佐辛的作用特点。3．熟悉阿法罗定、美沙酮、二氢埃托啡、曲马朵、罗通定以及阿片受体拮抗剂纳洛酮与纳曲酮的作用特点。4．了解芬太尼、强痛定的作用特点。[教学内容] 镇痛药(analgesics)
政策放松提供广阔空间－人福麻醉镇痛药潜质大
人福医药用产品与吗啡竞争，并逐步进行自身产品的升级，用效果更好、成瘾性更低、价格也更高的舒芬和瑞芬抢占吗啡市场甚至替代芬太尼的市场。我们以2010年的市场份额为基准，假设舒芬太尼可以替代吗啡和芬太尼现有市场的一半，那么其上升空间可达当前的5.5倍，即舒芬的市场容量能达
舒芬太尼在癌痛治疗中的应用进展
舒芬太尼（sufentanil）是芬太尼（fentanyl）N-4噻吩基衍生物，其化学和药理学作用，于1976年首次报道。舒芬太尼对μ受体的亲和力比芬太尼强7～8倍，其镇痛效应是吗啡的1000倍，是芬太尼的5～10倍，较芬太尼能够提供更为长久（1～2倍）的镇痛作用，而且起效快，注射剂型主要与局麻
预防带状疱疹的基本方法介绍
1.药物疗法 （1）抗病毒药物 可选用阿昔洛韦、伐昔洛韦或泛昔洛韦。 （2）神经痛药物治疗 ①抗抑郁药 主要药物有帕罗西汀（塞乐特）、氟西汀（百优解）、氟伏草胺、舍曲林等； ②抗惊厥药 有卡马西平、丙戊酸钠等。 ③麻醉性镇痛药 以吗啡为代表的镇痛药物。可供选择药物有吗啡（美施康定）、羟
怎样预防带状疱疹？
1、药物疗法 （1）抗病毒药物 可选用阿昔洛韦、伐昔洛韦或泛昔洛韦。 （2）神经痛药物治疗 ①抗抑郁药 主要药物有帕罗西汀（塞乐特）、氟西汀（百优解）、氟伏草胺、舍曲林等；②抗惊厥药 有卡马西平、丙戊酸钠等。③麻醉性镇痛药 以吗啡为代表的镇痛药物。可供选择药物有吗啡（美施康定）、羟基吗啡酮（
预防瑞芬太尼诱发术后痛觉过敏的处理措施
瑞芬太尼是一种选择性、超短效阿片受体激动剂，因其独特的脂性结构使其通过血液和组织中的非特异性酯酶快速水解，终末清除半衰期小于10 min。由于瑞芬太尼生物转化非常快速、完全，因此，其输注时间长短基本对苏醒时间无影响。不论输注时间长短和剂量多少，其时量相关半衰期大约3 min，且不易蓄积。肝肾功能
晚期癌症病人出现复杂性重度疼痛的个体化治疗病例分析
癌痛发生于30%～50%的早中期恶性肿瘤病人和75%～90%的晚期肿瘤病人。有效的治疗可以使70%～90%的癌痛有效缓解。但是目前约30%的病人临终前严重疼痛没有得到缓解。其中晚期癌症病人疼痛的复杂性，是导致疼痛控制不理想的一个原因。如何解决晚期癌症病人尤其是消化道肿瘤病人出现癌痛合并肠梗阻的有效镇
羚锐制药：重磅新药芬太尼透皮贴剂将于本月上市
羚锐制药重磅新药芬太尼透皮贴剂正在进行上市前最后的物价备案工作。公司董秘吴希振表示，将争取在20号之前完成物价备案，并于本月内安排上市。 羚锐制药主营橡胶膏剂，公司产品线以风湿类、骨科止痛贴剂为主，而芬太尼透皮贴剂是公司首个麻醉镇痛类贴剂产品，被市场普遍视作公司业绩助推器。 公开资料
吗啡耐受性导致疼痛加重之谜破解
当使用吗啡来减轻疼痛的作用不明显时，往往需要增加剂量，但这同时会造成病人对吗啡的耐受性，导致吗啡加量而疼痛却加剧的“矛盾”现象。据每日科学网近日报道，一个国际研究小组现已发现，脊髓中的小神经胶质细胞是吗啡引起的痛觉过敏的罪魁祸首，这将有助于开发出缓解疼痛的新方法。相关论文发表在《自然·神经科学》
GEN：最常被滥用的20种药物，你躺枪了吗？
几个月前，美国疾病预防控制中心（CDC）发布了一则令人惊悚的数据：2014年用药过量的死亡人数高达47055人。从2000年到2014年，有近100万人死于用药过量；自2000年以来，死于用药过量增长率高达137%，超过一倍。 越来越多的公共卫生机构重视药物滥用，且阿片类药物的泛滥（Opioi
最常被滥用的20种药物，你知道几种
几个月前，美国疾病预防控制中心（CDC）发布了一则令人惊悚的数据：2014年用药过量的死亡人数高达47055人。从2000年到2014年，有近100万人死于用药过量；自2000年以来，死于用药过量增长率高达137%，超过一倍。 越来越多的公共卫生机构重视药物滥用，且阿片类药物的泛滥（Opioi
大剂量吗啡/舒芬太尼PCSA治疗难治性癌痛病例报告
癌痛是晚期恶性肿瘤病人最常见的症状，10%～20%病人的疼痛属于难治性癌痛。目前难治性癌痛仍然是癌痛治疗的难点，严重困扰病人和家属，以及医护人员。最近我国发布了《难治性癌痛诊疗专家共识》，为难治性癌痛的诊疗提供了依据。本文报道1例由头面部恶性肿瘤导致的难治性癌痛病人，应用病人皮下自控镇痛（patie
一例胰腺癌晚期难治性疼痛病例分析
癌症晚期难治性疼痛、谵妄和重度生存痛苦等顽固性症状使患者痛苦不堪，阿片类镇痛药物和常规的临床干预仍难以使症状缓解。本例应用高剂量的吗啡和氯胺酮镇痛、联合咪达唑仑等实施姑息性镇静（palliative sedation therapy）获得优良的痛苦改善，现报道如下。 病历介绍 患者，男性，51岁，
舒芬太尼静脉自控镇痛联合加巴喷丁及度洛西丁治疗顽...
舒芬太尼静脉自控镇痛联合加巴喷丁及度洛西丁治疗顽固性癌痛病例分析60%～80%的晚期癌症患者会出现癌性疼痛，临床上采用世界卫生组织（WHO）三阶梯镇痛方案可使70%～90%的癌痛患者充分镇痛，但由于顽固性癌痛病因形成机制非常复杂，疗效往往难以令人满意。患者自控镇痛（PCA）技术的发展使镇痛治疗更加个
病人自控镇痛治疗难治性癌痛的应用病例报告
1.一般资料 女，61岁，因“右侧卵巢癌术后6年，腹背部疼痛渐加重1月余”于2020-09-18来我院就诊。病人于2014-07-10因右侧卵巢癌在我院行子宫次广泛切除术及双附件切除术，卵巢病灶组织术后病理示中分化子宫内膜样腺癌。2014-08-04、2014-08-26、2014-09-18行TC
中国吗啡使用率仅为16％－全球进入疼痛危机
10月12日，《柳叶刀》杂志发表文章称，全球每年298.5吨吗啡等效的阿片类药物使用量中，中低收入国家吗啡使用量在全球可分配的吗啡中不足4%。全球每年约有2500万人死于疼痛，而这种疼痛本可以通过吗啡等阿片类止痛药物得到缓解。 全球吗啡当量分布图显示，中国需要姑息/镇痛治疗的患者中仅有16%的
关于芬太尼透皮贴剂的简介
芬太尼透皮贴剂，适应症为本品用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛。 主要成份：芬太尼 化学名称：N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺 分子式：C22H28N2O 分子量：336.46 性状：本品应为圆角长方形半透明的薄膜贴剂，背面
小脑延髓池鞘内泵植入术治疗难治性癌痛病例分析
疼痛在癌症患者中普遍存在，世界卫生组织（World Health Organization，WHO）确立的癌痛治疗规范已被广泛接受，三阶梯镇痛原则是以弱阿片、强阿片及非甾体等辅助用药为治疗基础。临床上部分患者即使增加阿片药物及辅助药物剂量，疼痛仍不能得到有效缓解。2017年《鞘内给药疼痛管理多学科专
药物的镇痛作用实验
实验方法原理 小鼠的足底光滑裸露，无毛，适于热刺激致痛模型。若将小鼠置于温度55℃±0.5℃的金属热板上，则其“舔后足”现象可以作为出现疼痛反应的指标。通过考察疼痛反应的出现时间（痛阈），可以反映镇痛药的疗效。然而，热板法致痛模型主要用于筛选麻醉性镇痛药，并不适用于筛选解热镇痛药，后者可使用化学性致
日本科学家发现新型镇痛药可治疗神经性疼痛
最新发表在FASEB杂志上的文章表明，被称为LPCAT2的新型靶标治疗方法能有效缓解难治性疼痛。这项研究还揭示一条血小板缓解因子（platelet alleviating factor ，PAF）疼痛循环，PAF-受体拮抗剂有可能成为潜在的止痛药物。 难治性疼痛主要有两大类：神经病理性疼痛和复
“实验室毒品”监管与研制拼速度
一个专业术语“芬太尼”突然走红网络。11月29日，邢台中院开庭审理了一起中美联合破获的跨国售卖芬太尼案；刚刚结束的中美元首会晤也提及，“双方同意采取积极行动加强执法、禁毒合作，包括对芬太尼类物质的管控。” 芬太尼是什么？ 双重身份、超多衍生物 “芬太尼在临床上与吗啡、杜冷丁有相似作
药物的镇痛作用实验
药物的镇痛作用实验可以用于：筛选可以选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪疼痛的药物。实验方法原理小鼠的足底光滑裸露，无毛，适于热刺激致痛模型。若将小鼠置于温度55℃±0.5℃的金属热板上，则其“舔后足”现象可以作为出现疼痛反应的指标。通过考察疼痛反应的出现时间（痛阈），可以反映镇
频上热搜的芬太尼是啥？如何检测？
“对贩毒集团来说，如果能在实验室里用易制毒化学品制出芬太尼，那何必还要等着地里的罂粟长出来呢？”美国缉毒署（DEA）人士Tim Reagan说道。很多海洛因吸食者因为不知道毒品中添加了芬太尼或者错误估算了其中芬太尼的剂量而因此丧命。芬太尼曾用来麻醉大象等体型巨大动物，2毫克就能导致一个成年人死
备受关注的曲马多路在何方
国家药监局发布了《关于修订曲马多注射剂和单方口服说明书的公告》，本次修订主要集中在五个方面，首先是增加了【警示语】，使用曲马多的患者存在成瘾、滥用、误用以及发生严重致死性呼吸抑制的风险。【儿童用药】加入禁止12岁以下儿童、切除扁桃体或增加曲马多呼吸抑制作用的敏感性因素的18岁以下青少年使用的警示
超大剂量吗啡联合咪达唑仑及氯胺酮持续静脉泵入治疗...
超大剂量吗啡联合咪达唑仑及氯胺酮持续静脉泵入治疗晚期癌痛病例分析癌性疼痛是恶性肿瘤患者在疾病发展过程中所出现的剧烈持续性疼痛。阿片类药物无天花板效应，根据个体化用药原则，按患者疼痛程度不同，治疗剂量的选择个体化差异非常大，但大剂量具有明显的不良反应。本文对我院收治的直肠癌患者1例超大剂量使用阿片类药
心理所揭示吗啡对静息状态痛觉神经网络的调节机制
尽管吗啡广泛应用于临床治疗疼痛，但其镇痛的脊髓上中枢机制却不清楚。现有研究大多聚焦于吗啡抑制疼痛后的神经活动改变，鲜有研究报告吗啡在无痛状态下对中枢神经元活动的调节，而后者恰恰是外科手术中超前镇痛的基础。所谓超前镇痛，是指在手术之前就给予镇痛药物，借以抑制伤害性系统的敏化过程，较常规的术后给药相
简述杜冷丁与吗啡、可待因的区别
治疗量杜冷丁的不良反应与吗啡相似，如眩晕、出汁、口干、恶心呕心动过速。病人易发生体位性低血压。反复使用也可成瘾，但比吗啡轻，进展较慢。突然停药亦可发生戒断症状，但持续较短。 中毒剂量能抑制呼吸，成瘾者对杜冷丁的中枢抑制作用可发生耐受。短时间内反复给予大剂量杜冷丁能产生震颤、肌肉挛缩、反射亢进，
关于盐酸哌替啶的鉴别诊断介绍
治疗量杜冷丁的不良反应与吗啡相似，如眩晕、出汁、口干、恶心呕心动过速。病人易发生体位性低血压。反复使用也可成瘾，但比吗啡轻，进展较慢。突然停药亦可发生戒断症状，但持续较短。 中毒剂量能抑制呼吸，成瘾者对杜冷丁的中枢抑制作用可发生耐受。短时间内反复给予大剂量杜冷丁能产生震颤、肌肉挛缩、反射亢进，