新型口服抗凝药的首个拮抗药3期临床有效率100%
日前在2016美国心脏学会(AHA)年会上,勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)公布了其开发的针对新型口服抗凝药(NOAC)的首个拮抗药Praxbind? (Idarucizumab)的3期临床更新结果,进一步确证了该拮抗药的功效与安全性,Idarucizumab逆转Pradaxa?(达比加群酯/泰毕全?,一种NOAC类抗凝药)抗凝血功能的效率达到100%。 抗凝剂是心血管病领域应用较广泛的一类药物,它可以防止血液凝固堵塞血管,需长期用药用于治疗和预防心梗、中风、下肢深静脉血栓等全身血管栓塞疾病。一直以来,传统的抗凝药物华法林应用广泛,但其药效容易受维生素K拮抗等多种因素影响。近年来,众多国际大药企追捧的新型口服抗凝药(NOAC)不受维生素K拮抗,更利于监测权衡抗凝与出血风险,也得到广泛使用。 抗凝药的长期广泛使用,容易抑制患者的凝血功能,引发出血风险。一旦患者有严重出血,或要进行应急医疗操作例如手术......阅读全文
NSAID与抗凝药联用增加出血风险
欧美一项研究表明,在接受抗凝治疗的静脉血栓栓塞患者中,非甾体类抗炎药(NSAID)或阿司匹林联合应用与临床相关性出血及大出血具有相关性。论文于4月14日在线发表于《美国医学会杂志·3内科学》(JAMA Intern Med)。 此项研究共纳入8246例静脉血栓栓塞患者,并评估了抗凝药利伐沙
好消息!首个Xa因子抑制剂解毒药物获得FDA批准
近日,Portola公司宣布,美国食品和药品管理局(FDA)已经批准Andexxa®用于发生致命性或无控制的出血后的抗凝逆转。Andexxa®是首个也是目前唯一的凝血因子Xa抑制剂(利伐沙班、阿哌沙班和依度沙班)的解毒剂。图片来源于网络 据估计,大约有400万人在服用Xa因子抑制剂。根据新闻稿
首个植物来源大麻素新型抗癫痫药III期临床成功
英国制药公司GW Pharma是植物源性大麻素治疗产品研发领域的全球领导者,致力于从大麻中发现、开发、商业化新型治疗药物。近日,该公司公布了大麻素药物Epidiolex(cannabidiol,大麻二醇,CBD)口服液体制剂治疗结节性硬化症(TSC)III期临床研究的数据。结果显示,与安慰剂相比
从四个基本方面细数房颤抗凝药
近年来,随着新型口服抗凝药陆续在我国上市,我国房颤患者抗凝药使用严重不足的情况逐渐得到改善,房颤患者的卒中预防也渐渐成为心内科和神经内科医生关心的热点话题。 专家指出,我们在选择和评价药物时,都会遵循医学教科书上的原则,即从它有效性、安全性、经济性和方便性四个基本方面去看,对于口服抗凝药也
研究揭示抗凝栓药或增加脑出血几率
近日,一项新研究发现,抗凝栓药的使用或能改变硬脑膜下血肿的发生率。这些抗凝栓药物包括低剂量阿司匹林、维生素K拮抗剂(如华法林)、氯吡格雷及口服抗凝药等。相关论文刊登于《美国医学会杂志》。 丹麦大学的David Gaist及同事分析了10010位硬脑膜下血肿患者以及40多万对照组的数据。实验组
新一代口服抗凝新药艾乐妥在华上市
由百时美施贵宝和辉瑞联合开发的抗凝新药艾乐妥(阿哌沙班)日前在中国上市。艾乐妥是新型的口服Xa因子抑制剂,用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者,预防静脉血栓栓塞症(VTE)。它的上市为临床上骨科手术后抗凝提供了安全有效的新选择。 骨科大手术如全髋关节或全膝关节置换术,是VTE发生的重要危
醛固拮酮抗剂对老年心力衰竭的治疗作用
醛固酮在心肌细胞外基质重塑中起重要作用;而心衰患者长期应用ACE抑制剂,常出现“醛固酮逃逸”现象,即血醛固酮水平不能保持稳定而持续的降低。因ACEI能抑制醛固酮分泌,醛固拮酮抗剂阻断醛固酮的作用,故两者是一很好联合。1999年公布的RALES实验证明,重度心衰患者在常规治疗基础上,加用螺内酯,最
基因型指导华法林给药剂量并无益处
从一项随机双盲临床试验中发现,美国不支持基因分型患者调整华法林治疗的目的。 最佳抗凝治疗通过遗传学试验得到了证实。除临床变量或者通过仅基于临床变量的控制协议以外,试验分别以给药第5天和基因型为指导,对1015名美国成年人被随机分配接受华法林治疗。基因组数据在华法林首剂量之前对45%参加者有效,第
简述狼疮抗凝物的临床意义
狼疮抗凝物是一种能延长凝血时间的抗体,可以是IgG型或IgM型或两者共存。见于SLE、自发性流产、多发性血栓形成、血小板减少症、恶性肿瘤和药物所致的免疫反应等。此外,自身免疫性疾病或淋巴增生性恶性损害的患者,以及正在接受长期精神性药物治疗的患者以及AIDS有关的机遇性感染和恶性损害时,也可有狼疮
抗血小板药和抗凝治疗急性缺血性脑中风
(一 )阿司匹林 :当脑缺血引起细胞代谢异常时 ,阿司匹林通过抑制环氧合酶活性 ,能有效降低氧化效应 ,具有清除自由基的作用 ,还可抑制氨基酸代谢而抑制自由基的产生。研究显示 ,缺血性脑中风病人早期使用阿司匹林 (160毫克 /天 )能改善预后、减少复发 ,且不增加颅内出血的发生率。 (二 )
抗凝物质的作用
①增加抗凝血酶Ⅲ的活性2000倍,而间接发挥抗凝作用。 ②促使血管内皮细胞释放凝血抑制物、纤溶酶原激活物而凝血。 ③体内外都有作用。
肝素的抗凝机制
抗凝机制:肝素是一种酸性黏多糖,由体内肥大细胞合成并贮存,此种细胞分布在血管壁,故所有组织和器官几乎均含有微量的肝素。正常人血液中肝素含量很低,仅为9mg/L。肝素的抗凝作用通过以下作用来实现。①抗凝血酶作用;②抗凝血因子Ⅹa、Ⅸa、Ⅺa、Ⅻa及KK的作用;③抑制血小板;④促进纤溶;⑤改变血液黏滞性
房颤抗凝指南
核心提示: 在我们生活中,越来越多的人发生房颤症状。心脏房颤不及时治疗会损伤心脏,还会影响到正常生活。对于房颤可采用药物治疗,首先要采用抗凝药物,比如最新版维生素k抗结剂、华法林。除此之外也要采用抗血栓治疗。 房颤是一种常见疾病,属于复杂性心脏疾病。在我们身边有好多朋
抗凝物质测定
抗凝物质测定主要有如下四种:抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ:A)测定、血浆蛋白C(PC)测定、血浆蛋白S测定和血浆活化蛋白C抵抗(APCR)试验。 1.抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ:A)测定 (1)血浆抗凝血酶Ⅲ活性测定 1)原理:发色底物法:受检血浆中加入过量凝血酶,使AT-Ⅲ与凝血酶形成1:1复合物,剩余
美国FDA批准了Medicine’s-Company的注射抗凝药上市
今天美国FDA批准了Medicine’s Company的抗血小板注射剂cangrelor上市(商品名:Kengreal),用于避免成人患者在经皮冠状动脉介入治疗(percutaneous coronary intervention,PCI)过程中因凝血造成的冠状动脉堵塞。和其它抗血小板药物一样
真实世界研究可有效管理血栓性疾病
近日,中国医学科学院阜外医院内科副主任荆志成就《血栓管理中的真实世界》在北京拜耳中心进行了学术演讲,并介绍了真实世界阜外医院血栓中心处理急性肺栓塞的临床实践。 利伐沙班治疗急性肺栓塞的安全性和有效性早已被诸多临床实验证实,并且得到2014ESC肺栓塞诊疗指南的推荐,但因真实世界中临床数据的缺失
多药抗药基因的表达实验
PCR扩增法 实验方法原理 大多MDR细胞膜上出现MDR-1基因及其基因产物P-糖蛋白过度表达。 多药抗药基因的表达实验
多药抗药基因的表达实验
实验方法原理 大多MDR细胞膜上出现MDR-1基因及其基因产物P-糖蛋白过度表达。实验材料 RNA试剂、试剂盒 PBS氯仿异丙醇萘酸异硫氰酸肽十二烷基肌酸钠构橼酸钠乙酸钠二疏基乙醇乙醇Taq酶仪器、耗材 离心机紫外分光光度计琼脂糖凝胶电泳PCR仪实验步骤 一、细胞总RNA提取1. 收集约5×107
多药抗药基因的表达实验
多药抗药基因的表达实验是通过反转录和PCR的方法来检测特定基因的过度表达。一、细胞总RNA提取1. 收集约5×107个细胞,冷PBS洗涤。2. 加入400 ul RNA提取液(含6 mol/l 的异硫氰酸肽,0.5%十二烷基肌酸钠,0.025 mol/l 构橼酸钠pH7.0,0.25 mol/
房颤合并CKD患者预防卒中,如何使用抗凝药?
与肾功能正常的人相比,慢性肾病(CKD)患者发生非瓣膜性房颤、缺血性卒中和严重出血的风险增加,而且风险随着CKD进展而增加,其中透析患者的风险最高。过去,房颤并发症的预防性治疗或缺血性卒中后的二级预防主要用维生素K拮抗剂(VKA),最著名的便是华法林。虽然VKA对于一般人群和早期CKD患者似乎是
儿童静脉血栓栓塞症治疗新药在中国获批
针对18岁以下且体重为30kg~50kg及50kg以上的儿童和青少年静脉血栓栓塞症(VTE)患者,拜瑞妥(利伐沙班片)可用于其经过初始非口服抗凝治疗至少5天后的VTE治疗及预防复发。3月16日,拜耳宣布该药在中国获批。儿童VTE的发生率低于成年人,约为十万分之一,但在住院儿童患者中,VTE发生率可增
静脉血栓栓塞——抗凝治疗需要多久?
静脉血栓栓塞(VTE),包括深静脉血栓和肺栓塞,发病率高,在美国,每年新增病例约达 30 万至 60 万。VTE 患者复发血栓栓塞事件率较高,5 年复发率可超过 20%-25%,抗凝治疗是 VTE 的主要治疗。对于长期抗凝患者,严重出血风险可能高于 3%.因此,VTE 二级预防中应谨慎考
国内首个长效抗艾原创药即将上市
位于江宁高新园的“千人计划”企业、前沿生物药业(南京)股份有限公司上周宣布,其自主研发的国家一类新药艾博卫泰的验证性临床三期试验已提前达到所有预设的临床终点指标,将在近期向国家食品药品监督管理总局申报新药上市许可。这是我国本土开发的第一个抗艾新药,也是全球首个治疗艾滋病的长效药。 记者了解到,
关于华法林的药理作用介绍
本药为间接作用的香豆素类口服抗凝药,通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、 Ⅹ,从而发挥抗凝作用。在肝脏线粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者再与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。本药的作用是抑制羧基化酶,对已经合成的上述因子并无直接对抗作用,必须等待
狼疮抗凝物质检测的临床意义
一、简介狼疮抗凝物(Lupus anticoagulant LA)质是一种针对带负电荷磷脂的自身抗体,是抗磷脂抗体的一种,常见于系统性红斑狼疮等结缔组织性疾病患者。因其首先在红斑狼疮患者身上被研究,故命名为狼疮抗凝物质。现已发现它可存在于多种疾病中。狼疮抗凝物质的持续存在被认为是不明原因的习
房颤抗凝治疗的现状
当前,在中国的35岁以上成年人中,房颤的发病率为0.74%,相当于有800万房颤患者。卒中是房颤最主要的并发症,房颤可使卒中发生率增高4-5倍,即使是接受节律控制的房颤患者,仍然存在较高的卒中风险。在中国的房颤患者中,随着年龄增加,卒中发生率逐渐增高。 房颤抗凝治疗存在的问题
肺栓塞的抗凝治疗
1.肝素 凡临床一经确诊或高度可疑急性肺栓塞,又无抗凝绝对禁忌证者,应立即开始肝素治疗。它是一种硫酸粘多糖,具有特别高的阴电荷,且是本药的生物效应。分子量平均为15000,静脉用药时,半减期为90min,主要在肝脏中降解。它可抑制血小板聚集及脱颗粒,防止活性物质大量释放。当肝素与抗凝血酶
换瓣术后的抗凝
1、抗凝药应用持续时间:生物瓣替换术后抗凝3-6个月,如有房颤,巨大左房可适当延长抗凝时间,机械瓣替换术后终生抗凝。 2、抗凝标准及监测:抗凝药用量不足,有致血栓形成、栓塞的危险,抗凝药物过量,有致出血的危险,正确抗凝非常重要。抗凝不足或过量都会威胁您的健康和生命!正常值:凝血酶原时间(P
抗凝、抗血小板、溶栓的区别
“抗凝,可以显著降低脑卒中风险……blah,blah, blah”,这句话貌似已经成了最热门的开篇语。当然,这也是事实。然而,有些朋友可能会产生疑问:究竟抗凝、抗血小板、溶栓有什么区别?人体正常止血过程要说明上述三者间的差别,让我们先从人体正常的止血过程开始。人生在世,难免磕磕碰碰,止血对我们的生存
首个上市的抗新冠口服药背后竟是这所大学!
7月25日,河南师范大学、郑州大学常俊标教授作为发明人,河南真实生物科技有限公司研发的口服小分子新冠病毒肺炎治疗药物阿兹夫定(Azvudine,简称FNC)注册申请获得国家药监局应急附条件批准。阿兹夫定片是我国自主研发的口服小分子新冠病毒肺炎治疗药物。2021年7月20日,国家药监局已附条件批准本品