基因型指导华法林给药剂量并无益处
从一项随机双盲临床试验中发现,美国不支持基因分型患者调整华法林治疗的目的。 最佳抗凝治疗通过遗传学试验得到了证实。除临床变量或者通过仅基于临床变量的控制协议以外,试验分别以给药第5天和基因型为指导,对1015名美国成年人被随机分配接受华法林治疗。基因组数据在华法林首剂量之前对45%参加者有效,第二剂量前(未使用护理测试点)有效率为94%。患者和医生在治疗前4周往往忽视华法林的实际剂量。 经过4周的治疗,平均花费时间百分比在口服抗凝治疗目标(INR)范围2.0?3.0内,两组(约45%)相似。在平均花费时间或者首次治疗INR消耗时间高于和低于口服抗凝治疗目标范围上,两组也无显著性差异。结果坚持忽视患者的性别、遗传变异类型,或每天预测的华法林剂量(<1.0毫克和≥1.0毫克)。然而,在黑人患者中,基因组INR治疗范围内的平均百分比明显低于对照组(35.2%对43.5%)。至于不良事件或任何INR≥4.0,严重出血或血栓栓......阅读全文
基因型指导华法林给药剂量并无益处
从一项随机双盲临床试验中发现,美国不支持基因分型患者调整华法林治疗的目的。 最佳抗凝治疗通过遗传学试验得到了证实。除临床变量或者通过仅基于临床变量的控制协议以外,试验分别以给药第5天和基因型为指导,对1015名美国成年人被随机分配接受华法林治疗。基因组数据在华法林首剂量之前对45%参加者有效,第
概述华法林的给药说明
严格掌握适应证。在无凝血酶原测定的条件时,切不可滥用本品。不同患者对本品的反应不一,用量务必个体化。依据凝血酶原时间而调整用量。一般维持正常对照值的1.5-2.5倍。由于本品系间接作用抗凝药,半衰期长,给药5-7日后疗效才可稳定,维持量的足够与否务必观察5-7日后方能作定论。当凝血酶原时间已显著
关于华法林的给药说明介绍
严格掌握适应证。在无凝血酶原测定的条件时,切不可滥用本品。不同患者对本品的反应不一,用量务必个体化。依据凝血酶原时间而调整用量。一般维持正常对照值的1.5-2.5倍。由于本品系间接作用抗凝药,半衰期长,给药5-7日后疗效才可稳定,维持量的足够与否务必观察5-7日后方能作定论。当凝血酶原时间已显著
房颤患者如何调整华法林的剂量?
华法林是心血管系统疾病需要抗凝时经常使用、也是最重要抗凝药物之一,如何用好华法林直接影响治疗效果及患者的预后。在临床经常遇到服用华法林的患者在合并使用其他药物后导致INR升高或皮下瘀斑、牙龈出血等,虽然不是脑出血、腹腔出血等严重问题,但须注意许多药物均会增强或减弱华法林的作用,导致抗凝不足致
关于华法林的药动学介绍
华法林是一种消旋混合物,由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成,通过消化道迅速吸收,具有很高的生物利用度,健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36~42小时,通过结合血浆蛋白(主要是白蛋白)在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除,代谢产物具
简述华法林的药动学论
华法林是一种消旋混合物,由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成,通过消化道迅速吸收,具有很高的生物利用度,健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36~42小时,通过结合血浆蛋白(主要是白蛋白)在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除,代谢产物具
个体化抗栓治疗与基因检测之华法林药物基因组学
华法林(warfarin)作为临床应用最广泛的口服抗凝血药,常以消旋混合物形式用于抗凝治疗。但由于其治疗窗窄,个体差异明显且影响因素多,抗凝不足,血栓栓塞率可增加数倍以上;抗凝过量可导致出血,长期用药其出血发生率约为4%,出血危险性可达1%~5%。据统计,华法林抗凝不足引起的栓塞及抗凝过量所致的出血
晶体“仓库”实现高剂量长效给药
美国麻省理工学院工程师设计了一种新方法,他们将某些注射药物制成微小晶体悬浮液,可以更高剂量输送这些药物,其一旦进入皮肤下,晶体就会组装成一个可以持续数月或数年的药物“仓库”,未来患者或可无需频繁注射药物。研究成果24日发表在《自然·化学工程》杂志上。这种方法被证明可用于输送长效避孕药或其他需要长期给
皮肤给药法
熏蒸浴洗法 是将药物水煎熏蒸浴洗皮肤的一种给药方法。如《金匮要略》中以百合一升,以水一斗,渍之一宿,以洗身,疗“百合病一月不解变成口渴”。百合病日久不愈,阴津亏损,虚火亢盛,则口渴不止。百合养阴润燥,用百合煎汤浴洗周身,通过皮肤的吸收,达到养阴清热,生津止渴的作用。《金匮要略》还以矾石
小鼠的灌胃给药技术指导
从新药研发角度来说,因口服给药是最方便、经济安全的方式,在研究中最为常用。动物实验中,灌胃是口服给药最常用的方法,然而,看似简单的几步,可对于初学者常常因为手法不当而伤到气道或食道,进而引起小鼠死或者逐渐消瘦至死亡。那么在灌胃的实验中,我们究竟该掌握哪些注射手法和技巧呢?下面一起来看看!灌胃: 借助
基因分型能否指导个体化抗凝用药?
临床中华法林的剂量很难掌握,不同的患者所需剂量可能相差十倍以上。过量有致命性出血风险,而剂量太低则有血栓栓塞风险,因此选择适宜的初始剂量非常关键。目前临床上多通过检测凝血酶原时间,依据国际标准化比值(INR)指导个体化用药。个体对药物的反应差异主要源于外界环境因素改变和机体自身的遗传因素。既往
新型口服抗凝药vs华法林的最新分析
房颤患者具有较高的缺血性卒中风险,这一风险可以通过维生素K拮抗剂抗凝而大大降低。如果INR值保持在2-3之间,该风险将减少17%左右。与此同时,我们还有3种新型抗凝药——达比加群、阿哌沙班和利伐沙班,这些药物不劣于甚至优于维生素K拮抗剂。根据ENGAGE试验结果,另一个新型抗凝药依度沙班也是
华法林的详细介绍
华法林是一种抗凝血药物,主要用于预防和治疗血栓和栓塞疾病。它通过抑制维生素K依赖性凝血因子的合成,从而起到抗凝作用。华法林常用于以下情况: 预防深静脉血栓和肺栓塞 预防心肌梗塞后血栓栓塞并发症 预防房颤、心瓣膜疾病或人工瓣膜置换术后引起的血栓栓塞并发症 华法林的适应症包括: 预防和治疗
实验动物经口给药法——实验动物经口给药法
实验材料小鼠大鼠豚鼠兔猫狗试剂、试剂盒水药液片剂胶囊剂仪器、耗材灌胃器注射器兽用针头鼠笼开口器导尿管镊子经口给药有口服和灌胃两种方法,口服法一般将药物掺入饲料或溶于水中,由动物自由摄取,但为了保证药物的剂量准确性,应使用灌胃法。可供选择的动物有小鼠、大鼠、豚鼠、兔、猫、狗等动物。灌胃法(1)小鼠灌胃
关于华法林钠片的药代动力学介绍
1、华法林钠片的药代动力学:口服胃肠道吸收迅速而完全,生物利用度高达100%。吸收后与血浆蛋白结合率达98%~99%,能透过胎盘,母乳中极少。主要由肺、肝、脾和肾中储积。由肝脏代谢,代谢产物由肾脏排泄。服药后12~18小时起效,36~48小时达抗凝高峰,维持3~6天,t1/2约37小时。 2、
华法林钠的检查方法
碱度取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为7.2~8.3溶液的澄清度取本品0.50g,加水10ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓丙酮溶液的澄清度与颜色取本品0.20g,加丙酮10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑
华法林钠片的性状
本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色
加速质谱技术用于人体微剂量给药研究
Corcept Therapeutics 与 Xceleron就加速质谱用于微剂量研究达成协议 7月25日,Corcept Therapeutics 与Xceleron宣布达成合作协议,将利用Xceleron公司的加速质谱技术(AMS)用于Corcept Therapeutics批准上市的
简述头孢匹林钠的给药说明
1、有青霉素类药过敏史的患者,使用头孢匹林钠时须进行皮试。如遇休克反应,可按青霉素G过敏性休克处理方法处理。 2、头孢匹林钠药物过量时,血液透析有助于清除部分药物(6小时后血药浓度可减少40-45%)。腹膜透析一般不能清除该品。 3、头孢匹林钠水溶液较稳定,室温下可保存24小时,受冷常析出结
关于华法林的用法用量介绍
口服第一日0.5-20mg,次日起用维持量,每日2.5-7.5mg。 成人常用量:一日10mg,连服3日。最初1-2日的凝血酶原活性,主要反映短寿命凝血因子Ⅶ的消失程度,这时的抗凝作用不稳定。约3日后,因子Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ均耗尽,才能充分显示抗凝效应。凝血酶原时间也更确切反映维生素K依赖性凝血因子的
简述华法林的物化性质
一、物化性质 外观与性状:白色至灰白色结晶粉末 密度:1.307 g/cm3 熔点:162-164°C(lit.) 沸点:356°C 闪点:188.8ºC 储存条件:库房通风低温干燥,与食品原料分开储运 二、安全信息 包装等级:I 危险类别:6.1(a) 危险品运输编码:UN
使用华法林的注意事项
服用过量易引起出血。禁忌症同肝素。孕妇禁用。 华法林可以透过胎盘屏障,引起胎儿的骨骼发育迟缓。 如有下列情形应先停药并立即至医院诊治 1.刷牙时或割伤后流血不止 2.无故瘀伤且范围扩大 3.咳血,吐血,血尿,血便或黑便 4.严重头痛,胃痛 5.女性生理期
华法林钠的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。
使用华法林的临床监测介绍
临床上使用的凝血活酶试剂有不同的来源,每一个批次的凝血活酶的致凝活性都不同,这样即便同一份血浆,使用不同的试剂测得的PT不同,无法比较和进行标准化,不便于临床诊断和用药监测。临床使用标准化了的PT,即国际标准化比值(INR)来调整华法林的用药剂量。INR=PTRISI,其中ISI为国际敏感指数,
关于华法林的用法用量介绍
口服第一日0.5-20mg,次日起用维持量,每日2.5-7.5mg。 成人常用量:一日10mg,连服3日。最初1-2日的凝血酶原活性,主要反映短寿命凝血因子Ⅶ的消失程度,这时的抗凝作用不稳定。约3日后,因子Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ均耗尽,才能充分显示抗凝效应。凝血酶原时间也更确切反映维生素K依赖性凝血因子的
华法林钠的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50g的溶液对照品溶液取华法林钠对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50g的溶液系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,
关于华法林的作用机制介绍
华法林是双香豆素衍生物,化学结构为3-(a-苯基丙酮)-4-羟基香豆素。在试管内无抗凝血作用,即不参与体外抗凝血,主要在肝脏微粒体内抑制维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成,但作用发生缓慢,最大效应在3-5d内产生。维生素K能促使维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的氨基末端谷氨酸羧基化转
华法林钠的鉴别方法
(1)取本品1g,加水10ml溶解后,加硝酸5ml滤过,取滤液,加重铬酸钾试液3滴,振摇,数分钟后溶液显淡绿蓝色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品,加异丙醇溶解,蒸干,残渣的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集152图)一致(4
华法林的药理作用介绍
本药为间接作用的香豆素类口服抗凝药,通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、 Ⅹ,从而发挥抗凝作用。在肝脏线粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者再与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。本药的作用是抑制羧基化酶,对已经合成的上述因子并无直接对抗作用,必须等待
关于华法林的禁用慎用介绍
(1)华法林易通过胎盘并致畸胎及中枢神经系统异常。 流产或死胎率均高达 16-17%。妊娠后期3个月应用可引起母体及胎儿出血及死胎。因此妊娠期禁用本品。抗凝治疗可给予小剂量肝素。 (2)老年人用量适当减少。 (3)禁忌症原则上与双香豆乙酯同,特别对肝、肾功能不全,严重高血压伴有出血倾向患者。