新药基础药效学研究程序
（一）观察新药的特定药理作用所谓特定药理作用是指新药的主要治疗作用。 包括： 1．体外研究如新药对离体离器官的作用；在试管内研究新药对致病微生物的作用；肮肿瘤药物体外筛选等。共同特点是方法简便，敏感性高，比体内法用药量少，结果判断更直接，不需消耗大量动物。 2．体内研究 （1）用正常动物：如观测新药对行为的影响。 （2）制作动物病理模型：如心律失常动物模型；高血压动物模型；肿瘤及感染动物模型等。 （3）观测新药的疗效：包括症状改善及计量指标（如血压、呼吸深度、心电图等）和计数指标（如心率、血细胞计数、死亡率等）。 （二）观测一般药理作用所谓一般药理作用，是指新药机体主要器官系统理作用（包括离体和主体）和药物的相互作用。 包括： 1．对神经系统的作用如对中枢神经系统表现为兴奋还是抑制。 2．心血管系统如心率、血......阅读全文
钴胺素的药效学信息
①维生素B12为一种含钴的红色化合物，需转化为甲基钴胺和辅酶B12后才具有活性。叶酸在体内必须经还原作用转变为二氢叶酸，然后在二氢叶酸还原酶作用下，成为四氢叶酸。甲基钴胺能使四氢叶酸转化为N5,N10-甲烯基四氢叶酸，后者在尿嘧啶脱氧核苷酸转化过程中具有供给“一碳基团”的作用。N5,N10-甲烯基四
关于依那普利的药效学介绍
①降压，本品在肝内水解为依那普利拉，成为一种竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低。依那普利拉还干扰缓激肽的降解，同样使血管阻力降低。本品虽被认为主要通过抑制肾素－血管紧张素－醛固酮系统而降低血压，但对低肾素活性的高
阿司咪唑的药效学
本品为强力和长效H1受体拮抗剂。由于它不易通过血脑屏障，因此它不具有中枢的镇静作用，也没有抗胆碱作用。它与组织中释放的组胺胺竞争效应细胞上的H1受体，从而制止过敏作用。
普鲁卡因的药效学的介绍
①作用于外周神经，能制止和阻滞神经冲动的产生和传递，使神经组织的膜面稳定，减少Na+的通渗，使正常的极化与去极化交替受阻，神经冲动传递无由进行，临床上称为传导阻滞。 ②作用于中枢神经，一般为先兴奋而后抑制正常活动，作用强弱与血药浓度相关，属于中毒反应的先兆。 ③作用于心血管系统，一次量静注继
哌唑嗪的药效学
本品为突触后α肾上腺素受体阻滞药，使周围血管扩张，周围血管阻力降低，起降压作用。降压时很少发生反射性心动过速，因此对心排血量影响很小。本品能扩张动脉和静脉，降低心脏的前负荷与后负荷，使左心室舒张末期压下降，心功能改善，故可用于治疗心力衰竭。本品治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时。本品对
简述巴尼地平的药效学
为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管，增加冠脉流量，使血压下降，作用强而持久，可持续24小时。口服后吸收良好，1～6小时后达血药浓度峰值。t1/2约10小时。本品为强效、长效二氢吡啶类钙拮抗剂抗高血压药。具有较强的抑制钙离子内流，使细胞中钙离子减少，从而使血管松弛、扩张，降低外周血管阻力而发挥显著的
药企如何离创新药更近一点？
随着社会环境和人们生活方式的改变，多发病、常见病和重大疾病已严重危害人民健康，研究开发新靶标或多靶标的创新药物是临床治疗的迫切需求，也是经济增长热点和制高点。同时我国医药创新环境正逐步完善，政策持续利好、药品审评审批制度深入改革、投资环境不断优化、自主研发能力得到提升，国产创新药物研发正迎来“黄
胺碘酮胶囊的药效学
本品属Ⅲ类抗心律失常药。具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞剂。且具轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。抑制心房及心肌传导纤维的快钠离子内流，减慢传导速度。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向
甲基钴胺素的药效学的介绍
①维生素B12为一种含钴的红色化合物，需转化为甲基钴胺和辅酶B12后才具有活性。叶酸在体内必须经还原作用转变为二氢叶酸，然后在二氢叶酸还原酶作用下，成为四氢叶酸。甲基钴胺能使四氢叶酸转化为N5,N10-甲烯基四氢叶酸，后者在尿嘧啶脱氧核苷酸转化过程中具有供给“一碳基团”的作用。N5,N10-甲烯
鞣酸小檗碱的药效学
神经系统鞣酸小檗碱在临床中一直作为非处方药用于治疗腹泻，但是现代药理学研究证实鞣酸小檗碱具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用，因而在心血管系统和神经系统疾病方面将可能有广泛、重要的应用前景，日益受到重视。 鞣酸小檗碱是一种重要的
合理使用治疗药物的药效学原因
合理使用治疗药物的药效学原因是临床医学检验技士/技师/主管技师考试复习需要了解的生化检验知识，医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享，希望给予大家帮助！⒈安全范围狭窄，治疗指数低一些药物的治疗浓度范围和最小中毒浓度十分接近，甚可重叠，极易中毒。只有根据TDM检测的血药浓度调整剂量，才能获得安全而有
关于尿激酶的药效学论分析
该品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。该品对新形成的血栓起效快、效果好。该品还能提高血管ADP酶活性、抑制ADP诱导的血小板聚集、预防血栓形成。该品在静脉滴注后，患者体
关于病毒唑的药效学介绍
体外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制药，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞
关于泛影酸的药效学介绍
泛影酸与泛影酸钠作用相似。泛影酸钠及泛影葡胺按10:66比例混合而成的水溶液。兼有泛影葡胺溶解度大、对组织毒性较小和泛影酸钠粘稠度较低、易于注射的优点。 泛影酸为有机碘化合物，在体内比周围软组织结构吸收较多量X线，从而在X线照射下能形成密度对比而显影。当其注入血管或其他腔道，或摄入胃肠道后能显
简述维拉帕米的药效学
维拉帕米属Ⅳ类抗心律失常药，为一种钙离子内流的抑制剂（慢通道阻滞剂）。在心脏，钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低，传导减慢，但很少影响心房、心室减低，影响收缩蛋白的活动，心肌收缩减弱，心脏做功减少，心肌氧耗减少。对血管，钙离子内流动脉压下降，心室后负荷降低。
关于呋塞米的药效学介绍
1、对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量－效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对 NaCl 的主动重吸收，结果管腔液 Na+、Cl-浓度升高，而髓质间液
关于磺胺米隆的药效学介绍
磺胺米隆磺胺类药物为广谱抑菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA）的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁
关于美多芭的药效学介绍
1、神经安定药类，阿片类及含利血平的抗高血压药可抑制美多芭的作用。 当要给接受不可逆的非选择性单胺氧化酶抑制药的患者服用美多芭时，则应在开始用美多芭前停用单胺氧化酶抑制药至少两周，否则可能会发生像高血压危象等不良反应（见【禁忌】）。然而，已接受美多芭治疗的患者可使用选择性单胺氧化酶B抑制剂（如
简述西罗莫司片的药效学
在肾移植6 个月后低至中度免疫风险的患者中，口服雷帕鸣®（剂量为2mg/天和5mg/天），与硫唑嘌呤或安慰剂相比，可显著降低器官排斥的风险（见[临床试验]）。15mg 的起始剂量和每日5mg 的维持剂量与6mg 的起始剂量和每日2mg 的维持剂量相比，没有可论证的疗效优势。应监测血药浓度使西罗莫
关于卷曲霉素的药效学介绍
该品很少经胃肠道吸收，须注射用药。该品在尿中浓度甚高，也可穿过胎盘，不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度平均 28～32μg/ml(范围20～47μg/ml)。T1/2为 3～6小时，肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出，给药1
关于维拉帕米的药效学介绍
属Ⅳ类抗心律失常药，为一种钙离子内流的抑制剂（慢通道阻滞剂）。在心脏，钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低，传导减慢，但很少影响心房、心室减低，影响收缩蛋白的活动，心肌收缩减弱，心脏做功减少，心肌氧耗减少。对血管，钙离子内流动脉压下降，心室后负荷降低。
关于鞣酸小檗碱的药效学介绍
鞣酸小檗碱在临床中一直作为非处方药用于治疗腹泻，但是现代药理学研究证实鞣酸小檗碱具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用，因而在心血管系统和神经系统疾病方面将可能有广泛、重要的应用前景，日益受到重视。鞣酸小檗碱是一种重要的生物碱，是中
关于索米痛片的药效学介绍
索米痛片口服吸收迅速而完全，血浆蛋白结合率25%～50%。在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸及硫酸结合从尿中排泄。肝药酶可使索米痛片产生小量羟化代谢产物，在正常情况下可与肝内谷胱甘肽结合而解毒。T1/2b一般为1h～4h，肾功能不全时不变，但在某些肝脏疾病者、老人及新生儿可延长，小儿则有所缩短。可通过
科学家揭秘蜈蚣药理药效学基础
中科院昆明动物所研究员张云、李文辉带领课题组，采用先进的现代生物化学与分子生物学研究技术，对蜈蚣的药效分子群和药理学活性进行了最全面系统的揭秘。相关成果日前在线发表于国际学术期刊《蛋白质组研究》。 据介绍，蜈蚣是一味传统的重要动物药材，具有祛风止痉、通络止痛、攻毒散结的功效，可用于惊风、癫
药效学研究在药物上市前做了什么？
新药从设计到上市通常需要10-15年的时间，经历漫长的研发过程和层层考验，同时需要大量的资本投入。药物通过发现筛选、临床前研究、临床试验、新药NMPA/FDA上市申报等环节，最终成为稳定、安全、有效的药品，惠及人类健康。其中的每个研究阶段都至关重要，特别是临床前药物研究获得的结果对药物进入临床提供关
关于利巴韦林的药效学介绍
体外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制药，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞
津产抗癌新药准入美国临床研究－技术领先国际
天津北方网讯：近日，由天津高新区企业天津药物研究院新药评价有限公司进行全套临床前评价的抗肿瘤一类化学新药“二甲苯磺酸萘普替尼片”获得美国FDA批准，同意其在美国进行临床研究。这标志着国内的临床前评价技术达到了国际先进水平。 由深圳海王医药科技研究院有限公司投资研发的二甲苯磺酸萘普替尼片是国
863计划获德彪CCRF中国奖一等奖
2型糖尿病新药先导化合物MP-1研究项目喜获德彪-CCRF 中国奖一等奖 上海药物所郭跃伟、沈旭研究员等合作的“2型糖尿病新药先导化合物木榄环六硫醇（MP-1）的结构优化及相关药理药效学研究”，经中外专家二轮评审，获得德彪-CCRF中国奖一等奖。 木榄环六硫醇（MP-1）是从中
柴桂安神胶囊治疗失眠的药效学研究
柴桂安神胶囊治疗失眠的药效学研究
关于阿托伐他汀的药效学介绍
立普妥及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物深度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定(见【用法用量】)。