研究揭示“撞墙期”的科学
跑步者、游泳者和自行车手对“撞墙期”现象十分熟悉。近日，研究人员在《细胞—代谢》期刊上报告了这种现象产生的生理学基础。该研究还发现，训练并非是提高耐力的唯一方法，使用一种小分子刺激一个训练激活的通路也能达到目标。 “当你的大脑无法获得足够的葡萄糖时，就会出现‘撞墙期’，觉得无法继续运动了。我之前们认为能通过训练改善人们的有氧耐力。” 论文共同作者、美国沙克生物医学研究所研究员Ronald Evans说。 Evans团队之前发现， 一个名为PPARδ的转录因子能激活当运动员训练增加耐力时激活的通路。研究人员证明了这种新陈代谢变化既依赖于PPARδ，也能被分子激活。 在最初实验里，他们敲除了小鼠肌肉中的PPARδ，并研究了效果。研究人员让小鼠在跑步机上跑步，结果发现这个通常由运动触发的基因未能被触发。这表明PPARδ在运动中起了重要作用。 之后，研究人员使用一种小分子药物激活了久坐小鼠体内的PPARδ。他们发现该药物......阅读全文
研究揭示“撞墙期”的科学
跑步者、游泳者和自行车手对“撞墙期”现象十分熟悉。近日，研究人员在《细胞—代谢》期刊上报告了这种现象产生的生理学基础。该研究还发现，训练并非是提高耐力的唯一方法，使用一种小分子刺激一个训练激活的通路也能达到目标。 “当你的大脑无法获得足够的葡萄糖时，就会出现‘撞墙期’，觉得无法继续运动了。
PPAR激动剂Seladelpar－IIb期临床失败
2019年6月11日，PPAR激动剂的开发传来一个坏消息，Seladelpar治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的IIb期临床未能达到主要终点，其临床收益劣于安慰剂。当天CymaBay的股价暴跌50%，寄予厚望却未能如愿，不仅如此，另一款治疗NASH的PPAR激动剂Elafibranor也不被看
罗氏终止糖尿病新药III期试验－提示开发PPAR药物需谨慎
近日，制药巨头罗氏宣布，将暂停糖尿病药物aleglitazar的研发工作，部分原因是该药存在严重副作用。这对于志在拓展产品线的罗氏是一个沉重打击;另外，由于aleglitazar属于过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂类药物，这也提示PPAR药物研发存在巨大风险，研究人员开发P
Role－of－PPARgamma－Coactivators－in－Obesity－and－Thermogenesis
Nuclear hormone receptors are transcription factors that bind DNA and regulate transcription in a ligand-dependent manner. PPAR-gamma is a member of t
肝脏中的PPARγ或许可以帮助治疗肝脏疾病
在我国，近年来由于乙肝疫苗的普遍应用，乙肝的发病率已明显下降；而由于饮酒之风盛行，酒精性脂肪肝的发病率却在明显上升，长期大量饮酒可以导致酒精性脂肪肝或酒精性肝炎，更加严重的可导致酒精性肝硬化，一次大量饮酒也可以导致急性酒精性肝炎。 2015年10月，隶属于世界卫生组织的国际癌症研究机构，将酒精
JCI－Insight：糖尿病药物如何引发心衰毒性？
现在，在JCI Insight杂志上发表的一项新研究中，坦普尔大学Lewis Katz医学院（LKSOM）的科学家首次表明，双重PPARα/γ糖尿病药物对线粒体功能具有深远的毒性作用。 Konstantinos Drosatos博士解释说：“我们发现一种激动剂tesaglitazar对PPAR
研究显示红酒含大量抗糖尿病化合物
英国《新科学家》周刊网站11月19日报道，原题：红酒含有大量抗糖尿病化合物(记者奇安·奥卢瓦奈)。 红酒是抗糖尿病化合物的丰富来源——但这些化合物可能无法通过你的肠道。这一研究成果肯定会使正在进行的有关红酒是否对健康有好处的辩论更加激烈。 奥地利维也纳的自然资源和生命科学大学的阿
Nature：一种糖尿病药对治疗白血病效果良好
慢性骨髓性白血病(CML), 又称慢性粒细胞白血病，是一种发生于造血干细胞的血液系统恶性克隆增生性疾病。在很多情况下，这种白血病是由BCR/ABL转位引起的。这两个基因BCR和ABL断裂后发生重排，这会导致ABL激酶的构成性激发。对于这种情况，患者需使用用伊马替尼imatinib等ABL激酶抑制
我研究人员发现改善血管内膜增生新靶点
第三军医大学大坪医院野战外科研究所神经内科教授张莉莉课题组研究发现，PPARγ(过氧化物酶体增生物激活受体-γ)通过抑制血管平滑肌细胞中 TLR4(Toll样受体4)介导的炎症反应，改善血管内膜增生，为临床治疗血管增生性疾病提供了新思路。相关研究近日发表在英国权威期刊《心血管研究》
简述二甲双胍马来酸罗格列酮片的药理作用
二甲双胍马来酸罗格列酮片是用于治疗2型糖尿病的口服降糖药物，成分包括马来酸罗格列酮和盐酸二甲双胍。马来酸罗格列酮属于噻唑烷二酮类化合物，盐酸二甲双胍属于双胍类化合物。噻唑烷二酮类是胰岛素增敏剂，主要提高外周靶器官对葡萄糖的利用，而双胍类的作用主要是降低内源性肝糖生成。罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿
“小时吃好，长大不胖”的表观遗传学基础
“再苦不能苦孩子”——数十年来，人们已经对儿童早期发育时期的营养良好供给的重要性达成共识。 确实，早期营养供给“烙印”对人的一生具有深刻且持久影响。例如妊娠期和/或哺乳期营养不良记录可作为表观遗传记忆储存在孩子的基因组上，持续到成年期，从而增加个体对肥胖等代谢疾病的易感性。 表观遗传学与成年
烧伤后胰岛素用于高血糖的治疗
胰岛素 胰岛素可能是最广泛研究的治疗性药物代表之一，新的治疗性应用不断被发现。除了通过介导外周葡萄糖摄取到骨骼肌、脂肪组织并抑制肝糖异生从而降低血糖水平之外，胰岛素还能够促进DNAS制, 并通过控制氨基酸摄取途径促进蛋向质合成，增加脂肪酸合成，减少蛋白质水解。后者使得胰岛素在严重烧伤后的高
想要身体健康，却又不想运动，真的可以“一片”搞定哦
不言而喻，在改善和维持健康方面，身体活动是至关重要的。然而，对于流动性有限的个体来说，坚持经常锻炼并不是一件容易的事。 一项最新研究可能给我们带来了一个更为接近的解决方案：“运动药丸”。 来自美国加利福尼亚州拉由拉市索尔克生物研究所的研究人员已经发现一种化合物能够激活一个平时可通过跑步刺激得
吃药就能代替运动？诺奖热门有望带来首个耐力增强药物
每天，我们都能听到“久坐等于慢性自杀”这样的研究结论，读到关于运动带来健康益处的故事。的确，运动能预防糖尿病，心脏病和其他影响老年人的慢性病。研究已经证实每天至少30分钟的运动能够降某些类型的癌症（乳腺癌，结直肠癌等）风险。 运动主要有4种类型，耐力，力量，平衡和灵活性。其中又以耐力或有氧活动
上海药物所发现抗青光眼老药可改善糖尿病小鼠代谢异常
2型糖尿病是以糖脂代谢异常为主要特征的代谢综合症，其发病率逐年上升，目前仍然缺乏安全有效的治疗药物。鉴于“老药新用”在加速新药研发速度、节省研发成本等方面的优势，针对老药开发其新适应症研究已经成为当代药物研发的一个重要策略。 9月4日，国际专业期刊《糖尿病学》(Diabetologia)在
微芯生物1类新药「西格列他」上市申请获国家药监局受理
9月19日，微芯生物发布公告称，其收到国家药监局下发的抗II型糖尿病国家1类新药「西格列他钠片」的上市申请《受理通知书》。 国家1类新药西格列他是微芯生物自主研发的新一代胰岛素增敏剂类新分子实体，也是全球最早完成III期临床试验的PPAR全激动剂。其不但可以控制血糖，还可以治疗患者通常因糖尿病
CymaBay新型强效PPARδ激动剂seladelpar获FDA突破性药物资格
CymaBay Therapeutics是一家临床阶段的生物制药公司，专注于开发治疗肝脏和其他慢性病的创新疗法。近日，该公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予seladelpar联合熊去氧胆酸（ursodeoxycholic acid，UDCA）治疗早期原发性胆汁性胆管炎（PBC）成人患
研究人员发现代谢调节剂 PPARγ在肝癌中的作用
肝癌（liver cancer）是常见的恶性肿瘤之一，死亡率高，是全球癌症相关死亡的第三大原因。全球 50% 以上的肝癌发生在我国，严重威胁人们的生命健康。 肝癌发病率居高不下，原因在于：极少的个体会接受乙型肝炎检测，导致三分之二的乙型肝炎个体并不知道他们已经感染 HBV（HBV 感染是肝癌的
华领医药全球首创双效葡萄糖激酶调节剂III期临床成功！
华领医药（Hua Medicine）近日公布全球首创双重机制葡萄糖激酶激活剂dorzagliatin (HMS5552) 首个III期临床研究（HMM0301，NCT03173391）的24周顶线结果。dorzagliatin是基于葡萄糖激酶glucokinase (GK) 作为血糖传感器，在血
中国医学科学院JBC揭示信号调控新机制
来自中国医学科学院的研究人员在新研究中揭示了过氧化物酶体增殖物活化受体γ(PPARγ)调控KLF4表达的分子机制及其生物学功能，相关论文发表在《生物化学杂志》(JBC)上。 文章的通讯作者是中国医学科学院的刘芝华研究员，其主要研究方向为食管癌变的分子机理研究，目前主要研究S100家族成员及
为何有人怎么吃都不胖？耶鲁团队找到了答案，竟是……
来自美国耶鲁大学医学院的 Tamas L. Horvath 团队，在 Science Advances 上发表了题为 Astrocytic lipid metabolism determines susceptibility to diet-induced obesity 的研究性论文，发现下丘
腹部脂肪过厚或影响记忆力－胖人患痴呆症几率更高
曾有研究表明，腹部脂肪过于肥厚的人今后出现记忆力衰退和痴呆症状的几率显著比瘦人高。现在，有科研人员表示他们或许找到了个中原因。 美国拉什大学医疗中心研究人员在最新一期美国学术期刊《细胞报告》上撰文说，肝脏与海马体(大脑的记忆中枢)似乎都非常喜欢一种名叫PPAR-α的蛋白质。肝脏利用它消耗腹
澳研发2型糖尿病新药取得进展
澳大利亚阿德莱德大学近日宣布在2型糖尿病药物研发中取得了新进展，有望开发出更安全更有效的新药，以减少现有口服降糖药的副作用，也减少注射胰岛素的必要性。 阿德莱德大学研究人员首次展示了未来的糖尿病药物如何在分子层面与靶标作用来治疗糖尿病。这些新型药物与常见的糖尿病药物二甲双胍的工作机制不同，二甲
印度批准PPAR双重激动剂上市－治疗非酒精性脂肪性肝炎
6日，Zydus Cadila公司宣布，印度药物管理局（DCGI）已批准其PPARα/γ双重激动剂saroglitazar magnesium上市，治疗非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者。新闻稿指出，saroglitazar magnesium是世界上第一款获批治疗非肝硬化性NASH的
孕妇及哺乳期妇女使用更昔洛韦葡萄糖注射液的禁忌
更昔洛韦在人类用药的推荐剂量水平可能引起致畸和胚胎毒性。没有对妊娠妇女的足够的、良好对照研究。故仅在充分显示治疗益处超过对胎儿的潜在危害的情况下，方可在妊娠期使用本品。 对更昔洛韦是否分泌入人类乳汁的情况未知。由于许多药物可分泌入人乳，且更昔洛韦治疗可引起动物致癌和致畸效果，考虑更昔洛韦对乳儿
孕妇及哺乳期妇女使用克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液
1、目前尚无详细的研究资料，尚不能做出明确的判定。因此，孕妇使用本品应注意利弊。如确实很需要这种药物时，应该给予使用。 2、曾有报导口服克林霉素150㎎，静脉滴注克林霉素磷酸酯600㎎时，乳汁中出现的药量范围为0.7～3.8mcg/ml，因为克林霉素有可能在新生儿中引起不良反应，哺乳期妇女必须
孕妇及哺乳期妇女使用利奈唑胺葡萄糖注射液的禁忌
利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌，因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。 尚未在妊娠妇女中进行充分的、有对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时，才建议妊娠妇
啤酒花的两种化合物有望治疗常见的肝病
俄勒冈州立大学的研究表明，来源于啤酒花的两种化合物可以帮助阻止肝脏脂肪堆积的危险，这种脂肪堆积被称为肝脂肪变性。 今天发表在eLife上的研究结果非常重要，因为这种情况影响着美国和欧洲大约四分之一的人。虽然酗酒通常与肝脏问题有关，但很少或没有饮酒史的人占这25%，这就是他们的疾病被称为非酒精性
大鼠过氧化物酶体增殖因子活化受体γ（PPARγ）elisa检测...
大鼠过氧化物酶体增殖因子活化受体γ（PPAR-γ）elisa检测试剂盒说明试验原理：PPAR-γ试剂盒是固相夹心法酶联免疫吸附实验（ELISA）.已知PPAR-γ浓度的标准品、未知浓度的样品加入微孔酶标板内进行检测。先 将PPAR-γ和生物素标记的抗体同时温育。洗涤后，加入亲和素标记过的HRP。
简述胰岛素增敏剂的主要用途
胰岛素增敏剂，又称“胰岛素增敏因子”，它是一类过氧化物酶增殖体激活受体（PPAR)的激动剂，增强人体内胰岛素敏感性，促进胰岛素充分利用的特殊物质。 胰岛素增敏剂被广泛应用于Ⅱ型糖尿病的治疗。由于胰岛素增敏剂能增强胰岛素敏感性，促进胰岛素充分利用，从而达到刺激体内葡萄糖的吸收，从而降低血糖。