Oncotarget：小分子阻断癌症扩散的大作用
最近，研究者们发现一类调控基因表达的小分子或许对于保护机体避免癌症的发生具有关键的作用。 作者在人源肺癌细胞中发现低剂量的microRNA，miR-125a-5p，伴随着高水平的蛋白质TIMP-1的表达，而后者在晚期肺癌患者中十分常见。 相反地，当研究者们下调了这些癌细胞中TIMP-1分子的表达，肿瘤细胞增殖的速率明显下井，而细胞死亡的几率则明显上升。该文章的作者，来自佐治亚医学院的癌症生物学家Mumtaz V. Rojiani博士说道。 虽然人为提升microRNA的表达量比较困难，但这一发现为癌症的治疗提供了新的靶点。相关结果发表在最近一期的《Oncotarget》杂志上。 TIMP-1在正常机体中对于控制参与伤口愈合以及增殖等过程的酶的产生十分重要。而且机体健康组织以及癌细胞能够通过产生这些酶降解周围的基质，进而维持细胞的稳定。然而，即使健康组织能够通过这种方式促进伤口的愈合，但癌细胞也能够利用这一机制变得更加......阅读全文
化学小分子或开启治疗性克隆新时代
1997年克隆羊多莉的诞生点燃了人们对克隆技术造福人类健康的巨大热情，然而该技术的进一步应用受到人类卵母细胞来源的限制及对胚胎破坏带来的伦理制约。北京大学生命科学学院邓宏魁教授和赵扬博士带领的研究团队，用一种非常简单且更加安全的方法，将体细胞制成多潜能性干细胞。这一技术手段避免了上述风险，将极大
Cancer－Cell:科学家发现新型抗癌小分子
约翰霍普金斯大学科学家在培养细胞体系中发现一种小分子具有破坏癌细胞分裂，防止癌细胞生长的功能。相关报道发表在近期的Cancer Cell杂志上。 该研究是由Marikki Laiho博士领导的研究团队完成的。科学家发现小分子BMH-21能够破坏RNA聚合酶POL I转录通路，阻断癌
新型小分子药物促进肝脏肠道皮肤修复再生
近期，厦门大学两个科研团队联合攻关，研制出一种能促进受损的肝脏、肠道及皮肤等器官修复与再生的重要小分子药物，并在小鼠实验中取得了优异的治疗效果。也许未来的某一天，人们只需通过服药，便可实现受损肝脏、肠道和皮肤的修复与再生。这被认为为再生医学领域带来了新的“曙光”。 8月18日，这项研究成果发表
新型小分子开关可控制蛋白质活性
蛋白质分子（示意图） 据美国匹兹堡大学网站最近报道，该校研究团队开发出一种新技术，利用小分子磷化氢作为“开关”能控制蛋白质的活性。该技术为人们更好地研究生物过程中的分子行为提供了一种有力工具。 蛋白质是生物体内种类最多、最重要的成分之一，从牙齿、骨骼、皮肤，到器官的生长和酶与激素的产生，都离不开
类器官常用小分子及应用文献汇总
小分子(small molecules)是指分子量小于1000道尔顿(尤其小于400道尔顿)，并具有生物学功能的化合物。此类化合物与细胞因子和蛋白不同，其可直接穿过细胞膜进入细胞，进而发挥相应的功能，适用于各种属的细胞。小分子化合物的作用靶点众多，已广泛应用于干细胞，类器官，免疫学，神经生物
新研究揭示非小细胞肺癌发展分子机制
近日，暨南大学基础医学与公共卫生学院研究员范骏、暨南大学中医学院教授戴勇团队和南京市第一医院副主任医师周丹阳团队合作，研究探讨了非小细胞肺癌中，八聚体结合蛋白3（POU3F3）异常高表达通过促进非小细胞肺癌细胞三磷酸腺苷生成，进而推动非小细胞肺癌进展的具体分子机制。相关成果发表于《尖端科学》（Adv
细胞水平小分子结合相应靶向蛋白的验证
我们不再是我们，我们依然是我们——当Alpha®遇上CETSA®小分子药物研发中，筛选能有效结合目标蛋白的分子是非常耗时耗（财）力的一个环节，但又是必须进行的工作。高失败率源于结合情况的错综复杂，体外生化实验的结合效果，往往不能很好的在细胞水平进行重现。这其中可能是因为分子在穿越细胞膜时，出现了被修
小分子伊曲泼帕攻克骨髓衰竭难题
《科学·转化医学》2018.9.12 慢性血小板减少可能与骨髓衰竭综合征和免疫紊乱等多种病症相关，它增加了严重出血的风险，而血小板输注或重组血小板生成素的治疗又会产生各种并发症。相比之下，血小板生成素受体拮抗剂小分子伊曲泼帕（eltrombopag）治疗骨髓衰竭患者的血小板减少症方面非常有效。美国
怎么确定小分子与蛋白的活性位点？
1A:对接的时候，小分子与蛋白的活性位点是怎么选呢?参照文献么?选择的时候，活性位点有很多，是选择什么样的位点对接呢?B:先分析你的化合物和已知底物的相似性关系，再选择合适位点。A:我刚刚开始接触这些，不太懂，相似性关系是分析哪方面呢?B:拓扑结构相似性，电荷分部的相似性。一类化合物能结合多个口袋的
单向电泳小分子量蛋白无条带原因
小分子量的蛋白质比较容易扩散，所以不容易聚集成清楚的条带，可以试着将分离胶的电压加大，电压大可以使条带聚集的比较好，但是也会出现另外一个问题，就是分辨率会降低，可能会出现多条带挤在一起，不容易分开，应该多摸索一下，找出最适合你的蛋白的电泳条件。
阻遏蛋白的活性受到小分子诱导的控制
细菌对环境的改变必需作出迅速的反应。营养供给随时都可能发生变化，反复反常。要能得以幸存必需具有可以变换不同代谢底物的能力。单细胞真核生物也同样生活在不断变化环境中；而更为复杂的多细胞生物都具有一套恒定的代谢途径，而无需对外部环境作出反应。在细菌中是很需要灵活性，也需要很经济，因为细菌遇到合适的环境就
Adv－Sci：发现天然小分子，诱导胃癌铁死亡
胃癌（GC），是全球健康领域的重要挑战，是全球第五大最常见癌症和第三大癌症相关死亡原因。胃癌患者的预后通常较差，五年生存率低于30%，作为标准治疗方案的传统化疗疗效有限，且存在显著副作用。尽管靶向治疗和免疫治疗等治疗方法取得了进展，但这些疗法在胃癌仍然面临挑战。靶向治疗往往面临耐药性且疗效有限，
科学家创有机小分子催化新纪录
1个催化剂分子，完成了100万次催化。这一突破创下了有机小分子催化的新纪录，可以和自然界的酶相媲美。近日，西湖大学徐益明讲席教授邓力实验室在《美国化学会志》发表了题为《ppm级不对称弱键有机催化合成α-氨基膦酸酯》的封面文章。他们模拟酶的能力，以弱键作为主要驱动力创造了高效。 《美国化学会志》封面。
怎么确定小分子与蛋白的活性位点
1 A:对接的时候，小分子与蛋白的活性位点是怎么选呢?参照文献么?选择的时候，活性位点有很多，是选择什么样的位点对接呢? B:先分析你的化合物和已知底物的相似性关系，再选择合适位点。 A:我刚刚开始接触这些，不太懂，相似性关系是分析哪方面呢? B:拓扑结构相似性，电荷分
如何处理对接时候的蛋白自带小分子？
1A：请教蛋白自带好多小分子，对接的时候怎么处理呢?答：对接时并不需要这些小分子，其用途只有一个——帮助定位口袋。因此，保存你需要的小分子，其他清除掉。但有一种情况例外，辅酶分子或类似作用的分子应当保留在受体中，因为它将作为受体的一部分与配体产生相互作用。A：有的还带有金属离子~ 是不是也应该保留。
分子生物学实验小技术（二）
1 、 各供应商送货时往往会提供冰袋，在室温下将化冻的大冰袋平整的一面整齐地插入1.5ml 或0.5ml 、0.2ml 的废弃离心管；或将几个化冻后的小冰袋填料塞入一个小泡沫盒中压实，再插入各种大小的试管，放在-20 摄氏度下冻24小时后取出，拔出插入的废管（可加点热水以助拔管）即可做成一个
小分子样品采用柱层析的分离纯化方法
在很多化学药品的原料药合成制备过程中，有可能遇到无法重结晶，只能靠过柱分离来纯化的样品。 目前，利穗科技纯化过以及涉及到的化学药品有数百种，使用到的填料种类和纯化方法也有几十种。目前比较有新意和比较常用的方法有：高效正相硅胶层析柱法、反相C18高效DAC柱层析法、大孔吸附树脂法、高效树脂纯化法、DE
《自然》：可控制癌症基因开关的分子首次合成
为了阻止肿瘤生长蔓延，科学家们不断从各个途径不懈努力。美国科学促进会、英国《自然》杂志网站近日报道，美国达那·法博癌症研究所一个国际联合研究小组研制了一种分子，能让控制癌症的基因指令失效，从根本上抑制了癌症肿瘤的生长。 新研究演示了一种蛋白质能向癌症基因发出“停止”和“开始”命令，这
新“分子时钟”预测癌症更近一步
日前，中国科学院上海生命科学研究院计算生物学研究所与英国伦敦大学学院的研究人员在《基因组生物学》杂志上合作发表的一项最新研究成果表明，生命周期中细胞分裂导致的DNA分子变异积累可被用于癌症发生风险的预测。 组织细胞的分裂速度与该组织的癌症发生风险高度相关。研究人员利用计算建模方法设计了一个“分
PNAS：端粒延长分子，可作为癌症治疗靶点
万事万物，皆有始有终，对细胞而言，也是如此。在正常人类细胞中，位于染色体末端的端粒会随细胞分裂而不断缩短，当端粒缩短到一个极限后，细胞就会停止分裂，这就是著名的“海弗里克极限”。 然而，凡事皆有例外，与正常细胞不同，癌细胞可以无限分裂，其中一个重要原因在于癌细胞的端粒酶活性高，可以修复端粒，从
有机小分子分离膜和单分子层共价有机框架膜研究获进展
近日，中国科学院国家纳米科学中心研究员唐智勇和李连山团队，在有机小分子分离膜和用于有机体系盐差能转化的单分子层共价有机框架（COF）膜研究方面取得进展。有机小分子分离膜的相关工作以Regulating the Layered Stacking of a Covalent Triazine Frame
揭示粘土矿物影响有机小分子缩合形成大分子的机制
氨基酸等有机小分子向蛋白质等生物大分子的转化是早期地球生命化学演化的重要阶段之一。粘土矿物在早期地球环境中分布广泛，其表面反应活性高，易与有机质结合，被认为是影响有机大分子形成的重要潜在因素。多年来，许多研究组已对水溶液体系（模拟原始海洋环境）中粘土矿物对氨基酸等有机小分子聚合形成有机大分子的反
Cell：这个小分子或攻克RAS无成药性难题！
RAS基因是一个“臭名昭著”的致癌基因，在超过30％的肿瘤中，这个基因都会产生突变。但自从1982年发现它以来，三十多年过去了，一直没有药物能够成功攻克这个难题。RAS也成为了所谓“无成药性”（Undruggable）靶点。 这一情况有望在近期得到解决。在上周发表在著名科学期刊《Cell》上的
动物所揭示小分子piRNAs的发生和调控机制
小分子piRNAs(Piwi-interacting RNAs)在抑制转座子活性和维持基因组稳定性方面起重要作用，但其发生和调控的分子机制仍不清楚。果蝇生殖细胞为研究这一机制提供了良好的模型。果蝇生殖细胞中piRNAs 的发生包括初级加工和次级加工两个过程，其中piRNAs次级加工途径，又称乒乓
研究发现新Wnt信号通路小分子激动剂
近日，中科院上海生物化学与细胞生物学研究所李林团队与中科院昆明植物所郝小江研究组合作，发现一个新的Wnt信号通路的小分子激动剂(代号为HLY78)，阐明了其在Wnt信号通路激活过程中的作用机制，并初步揭示了其在造血干细胞移植中应用的潜力，这为HLY78作为一种潜在的药物先导化合物提供了方向。相关
新型抗流感小分子蒎烷胺修饰研究获进展
中科院广州生物医药与健康研究院胡文辉博士领衔的抗流感项目团队携手中山大学药学院教授王洪根团队，在研究中发现了对抗流感小分子蒎烷胺进行骨架修饰的高效方法。近日，相关研究成果在线发表于美国《有机化学快报》上。 蒎烷胺是一类具有良好抗流感活性、抗菌活性的天然胺类小分子，其骨架在不对称合成中有广泛的应
化学所在小分子光电功能材料方面取得系列进展
中国科学院化学研究所有机固体重点实验室研究员朱晓张受邀为美国化学会期刊Accounts of Chemical Research 撰写了题为Thieno[3,4-b]thiophene-Based Novel Small-Molecule Optoelectronic Materials 的综述
核酸与小分子识别理论计算研究取得进展
中国科学院长春应用化学研究所电分析化学国家重点实验室研究员汪劲和副研究员晏致强，提出了核酸—小分子识别特异性的理论计算方法并开发了一套全新的核酸—小分子相互作用能量打分函数SPA-LN。该研究成果发表在Nucleic Acids Research上。 研究表明，核酸（nucleic acids
肿瘤免疫靶向小分子药物技术授权金额创纪录
中国科学院上海有机化学研究所与信达生物制药（苏州）有限公司近期就肿瘤免疫靶向小分子药物的授权开发达成了合作协议。信达生物以首付款、研发里程碑和销售里程碑付款共计4.57亿美元另加销售提成的合作方式，获得上海有机所研发的吲哚胺 2,3-双加氧酶（IDO）小分子抑制剂的全球独家开发许可权。这是目前国
研究发现铜伴侣蛋白小分子抑制剂
中科院上海药物所蒋华良课题组与美国芝加哥大学何川课题组、艾默里大学陈靖课题组等合作，综合采用理论模拟以及化学生物学和药理学实验验证策略，首次发现了铜伴侣蛋白的小分子抑制剂。该抑制剂可同时靶向两种铜伴侣蛋白Atox1和CCS，并选择性调控铜离子转运，从而选择性地抑制肿瘤细胞增殖，且在多种动物实验中