中国造！FDA今日批准10年来首款创新HIV疗法
美国FDA宣布批准中裕新药（TaiMed Biologics）的Trogarzo（ibalizumab-uiyk）上市，作为一种全新的抗逆转录病毒疗法，治疗现有多种疗法均无法起效的成人HIV感染者。值得一提的是，这是美国FDA在2018年批准的首款创新生物药。 Trogarzo是由中裕新药创制、药明生物协助生产的创新药物。它也是首例在中国生产、并得到美国FDA批准进入美国临床试验的无菌生物制剂。作为一种“病毒侵入抑制剂”，ibalizumab能够结合T细胞表面的HIV病毒主要受体CD4，以阻止这些细胞遭到病毒的入侵。作为10多年来首款具有全新作用机制的抗逆转录病毒疗法，ibalizumab曾获得美国FDA颁发的突破性疗法认定、优先审评资格、快速通道资格、以及孤儿药资格。 这款新药的安全性与疗效在一项临床试验中得到了验证。该试验招募了40名感染有多重耐药性HIV的患者，他们均重度经治，有些患者甚至已经接受过10种或更多的抗......阅读全文
PNAS：片段筛选发现HIV逆转录酶抑制剂
近日，来自澳大利亚的科学家在国际学术期刊PNAS发表了一项最新研究进展，他们通过研究发现了三种针对HIV-1逆转录酶的片段化抑制剂，能够有效抑制HIV-1逆转录酶活性，为HIV-1预防和治疗药物开发提供了重要信息。 基于片段筛选的方法可用于发现新的活性位点或变构抑制剂以进行治疗干预。在该项研究
科学基金项目最新文章：HIV逆转录酶抑制剂
逆转录酶(reverse transcriptase, RT)在HIV从mRNA 逆转录成 DNA 的过程中起着决定性作用, 因此成为抗艾滋病药物设计的重要靶点之一，近期来自云南大学，教育部自然资源药物化学重点实验室等处的研究人员采用分子全息定量构效关系(hologram quantit
科学基金项目最新文章：HIV逆转录酶抑制剂
逆转录酶(reverse transcriptase, RT)在HIV从mRNA 逆转录成 DNA 的过程中起着决定性作用, 因此成为抗艾滋病药物设计的重要靶点之一，近期来自云南大学，教育部自然资源药物化学重点实验室等处的研究人员采用分子全息定量构效关系(hologram quantit
逆转录酶抑制剂的作用
NRTI均为DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T为脱氧胸苷的类似物；ddC和3TC为脱氧胞苷的类似物；ddI和TNF为脱氧腺苷的类似物；ABC为脱氧鸟苷的类似物,均需在细胞内转化为活性的三磷酸衍生物,通过胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸体(AZTTP)。AZTTP为HIV-
逆转录酶抑制剂的分类
1.核苷类逆转录酶抑制剂上市的HIV-1核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)按结构可以分为三类 :(1)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分被修饰,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分没有被修饰,包括:ddI和ddC；(3)2'
逆转录酶抑制剂的应用
(1)对于抗病毒治疗失败者,病毒反弹缘于患者的依从性差和对药物的耐受性,因此及时应用其他逆转录酶抑制剂更换,为选择适宜的替代药,确定药物相关不良反应是由哪种药所致尤为重要。(2)鉴于对胎儿的安全性数据尚不充分,逆转录酶抑制剂对幼、婴儿可能有不利的影响,并通过乳汁分泌,因此对妊娠、哺乳期妇女慎用；对儿
逆转录酶抑制剂的作用
NRTI均为DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T为脱氧胸苷的类似物；ddC和3TC为脱氧胞苷的类似物；ddI和TNF为脱氧腺苷的类似物；ABC为脱氧鸟苷的类似物,均需在细胞内转化为活性的三磷酸衍生物,通过胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸体(AZTTP)。AZTTP为HIV-
逆转录酶抑制剂的分类
1.核苷类逆转录酶抑制剂上市的HIV-1核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)按结构可以分为三类 :(1)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分被修饰,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分没有被修饰,包括:ddI和ddC；(3)2',3
简述逆转录酶抑制剂的作用
NRTI均为DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T为脱氧胸苷的类似物；ddC和3TC为脱氧胞苷的类似物；ddI和TNF为脱氧腺苷的类似物；ABC为脱氧鸟苷的类似物,均需在细胞内转化为活性的三磷酸衍生物,通过胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸体(AZTTP)。AZTTP为HI
关于逆转录酶抑制剂的概述
逆转录酶（RT）早于1964年发现，在结构上逆转录酶由两个亚基α和β组成，α亚基的分子量为6.2万，β亚基的分子量为9.5万。在功能上，逆转录酶具有DNA聚合酶、内切酶和类似RNaseH活性；同时具有结合t-RNA和解开DNA-DNA或RNA-DNA的活性。逆转录酶在宿主细胞内有3个基因表达为多
逆转录酶抑制剂的合理应用
(1)对于抗病毒治疗失败者,病毒反弹缘于患者的依从性差和对药物的耐受性,因此及时应用其他逆转录酶抑制剂更换,为选择适宜的替代药,确定药物相关不良反应是由哪种药所致尤为重要。(2)鉴于对胎儿的安全性数据尚不充分,逆转录酶抑制剂对幼、婴儿可能有不利的影响,并通过乳汁分泌,因此对妊娠、哺乳期妇女慎用；对儿
逆转录酶抑制剂的基本信息
获得性免疫缺陷综合征（艾滋病，AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的严重传染性疾病。HIV是一种逆转录病毒，其逆转录过程就是在病毒逆转录酶的作用下，以病毒RNA为模板合成前病毒DNA的过程。病毒逆转录酶在病毒生命周期中的独特功能使其成为抗病毒治疗的重要靶点 。逆转录酶抑制剂能够特异性作用于病毒
核苷类逆转录酶抑制剂的种类
(1)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分被修饰,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分没有被修饰,包括:ddI和ddC；(3)2',3'-二脱氧核苷类的L型对映体,包括:3TC。
关于逆转录酶抑制剂的基本介绍
获得性免疫缺陷综合征（艾滋病，AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的严重传染性疾病。HIV是一种逆转录病毒，其逆转录过程就是在病毒逆转录酶的作用下，以病毒RNA为模板合成前病毒DNA的过程。病毒逆转录酶在病毒生命周期中的独特功能使其成为抗病毒治疗的重要靶点 。逆转录酶抑制剂能够特异性作用于
整合酶病毒类药物的介绍
整合酶抑制剂是全新的HIV/艾滋病（AIDS）治疗药物,可能成为抗逆转录病毒药物治疗中有重要意义的突破。HIV复制过程需要3种酶：蛋白酶、逆转录酶和整合酶。已有药物能够抑制前2种酶,即蛋白酶和逆转录酶。但还未批准通过的抑制整合酶的药物。 默克生物化学部常务主任兼HIV-1整合酶抑制剂开发组副组
概述逆转录酶抑制剂的合理应用
(1)对于抗病毒治疗失败者,病毒反弹缘于患者的依从性差和对药物的耐受性,因此及时应用其他逆转录酶抑制剂更换,为选择适宜的替代药,确定药物相关不良反应是由哪种药所致尤为重要。 (2)鉴于对胎儿的安全性数据尚不充分,逆转录酶抑制剂对幼、婴儿可能有不利的影响,并通过乳汁分泌,因此对妊娠、哺乳期妇女慎
简述逆转录酶抑制剂的临床应用评价
1.减少HIV-1病毒载量 2.增加CD4+淋巴细胞计数 3.调整耐药患者的抗病毒治疗失败 4.调整出现不良反应的治疗
eLife：开发出新的化合物来靶向耐药性HIV突变株
抗逆转录病毒疗法有助于抑制HIV复制及其进展到获得性免疫缺乏综合征（AIDS, 俗称艾滋病），但由于HIV病毒不断产生耐药性，它们的有效性正在不断下降。如今，在一项新的研究中，来自美国耶鲁大学的研究人员证实他们新开发出的化合物要比美国FDA批准的药物更好地维持对耐药性HIV突变株的抵抗性。相关研
新的化合物来靶向耐药性HIV突变株
抗逆转录病毒疗法有助于抑制HIV复制及其进展到获得性免疫缺乏综合征（AIDS, 俗称艾滋病），但由于HIV病毒不断产生耐药性，它们的有效性正在不断下降。如今，在一项新的研究中，来自美国耶鲁大学的研究人员证实他们新开发出的化合物要比美国FDA批准的药物更好地维持对耐药性HIV突变株的抵抗性。相关研
关于替诺福韦的药理毒理介绍
本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录 酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV－1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。在体外，本品可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类逆转录
替诺福韦的药理毒理介绍
本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录 酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV－1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。在体外，本品可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类逆转录
美研究发现抗逆转录药可大幅降低HIV传播风险
据英国广播公司报道，美国科研人员所进行的一项突破性研究发现，身体健康的艾滋病毒携带者在发现感染后立即服用抗逆转录病毒药，可将病毒传染给不带病毒性伙伴的风险减少96%。 美国国立卫生研究院（NIH）的这项研究是从2005年开始的，对非洲、亚洲、拉丁美洲和美国的1763对伴侣
HIV患者应在诊断后尽快使用抗逆转录病毒药
艾滋病毒（HIV）携带者在得知自己被感染后，应尽快服用抗逆转录病毒药物。他们同时宣布，将很快结束一项迄今为止规模最大的艾滋病早期治疗临床试验，因为该疗法的益处已经十分明显。这项研究的结束时间比预期提前了一年多，因为初步数据已经证明，在感染后立即接受治疗的感染者在试验期间死亡、发展成艾滋病或者严重
抗逆转录病毒药物（ART）治疗可避免HIV传染
在一项新的称为PARTNER的临床研究中，来自英国、德国、西班牙、法国、瑞士、丹麦、奥地利、芬兰、荷兰、瑞典、意大利和比利时的研究人员报道在782对男同性恋伴侣中，对每对男同性恋伴侣而言，有一人是HIV阳性的，并且接受抗逆转录病毒药物（ART）治疗，结果就是没有人在不使用避孕套的性行为中将HIV
吉利德新临床数据支持新型HIV1衣壳抑制剂作为HIV疗法
美国制药巨头吉利德（Gilead）近日公布了2项临床研究的结果，这些结果支持了GS-6207的进一步开发，该药是一种新型、选择性、首创HIV-1衣壳功能抑制剂，开发作为长效HIV组合疗法的一部分。来自健康受试者I期临床研究的临时盲法数据表明，皮下注射高达450mg的单剂量GS-6207，达到持续
Nat－Commun：HIV－RNA表达抑制剂可能恢复HIV感染者的免疫功能
在大多数接受治疗的HIV感染者中，免疫激活和炎症持续存在，并且与过高的死亡率和发病率风险相关联。在一项新的研究中，来自美国波士顿大学医学院的研究人员发现利用HIV RNA表达抑制剂作为辅助治疗可能会减少非典型炎症，并且在接受联合抗逆转录病毒疗法（cART）治疗的HIV感染者中恢复免疫功能。相关研
简述硫酸阿巴卡韦片的药理作用
阿巴卡韦是一核苷类逆转录酶抑制剂。它是一种选择性HIV-1和HIV-2抗病毒制剂，包括对齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、去羟肌苷或奈韦拉平敏感度降低了的HIV-1分离株。体外研究已证实，阿巴卡韦对HIV作用的机制是抑制HIV的逆转录酶，而这一过程导致链的终止并打断病毒复制的周期。阿巴卡韦在体外显示
我国抗艾滋病病毒新药进入临床研究
近日，在国家重大科技专项、国家自然科学基金等项目的支持下，中科院昆明动物所郑永唐课题组与郑州大学常俊标课题组合作发现，新药阿兹夫定（FNC）具有很好的抗艾滋病病毒（HIV）活性和开发潜力。相关成果发表于《科学公共图书馆·综合》杂志。 核苷类逆转录酶抑制剂是抗HIV药物的重要组成部分，也是构成高
葛兰素史克HIV新药Tivicay获欧盟批准
葛兰素史克(GSK)、辉瑞(Pfizer)、盐野义(Shionogi)共同成立的HIV/AIDS合资企业ViiV Healthcare 1月21日宣布，HIV新药Tivicay(dolutegravir，50mg片剂)获欧盟委员会(EC)批准，联合其他抗逆转录病毒药物用于HIV成人感染者和1
简述阿巴卡韦双夫定片的药理作用
阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定都是逆转录酶核苷类抑制剂，对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。 这三种药物都可被细胞内激酶逐渐代谢为相应的5'-三磷酸盐(TP)。拉米夫定-TP，carbovir-TP(阿巴卡韦的活性三磷酸盐部分)和齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂