我国在官能化的异腈用于含氮杂环的合成中取得研究成果

具有重要生物活性的小分子往往含有杂环子结构,其中含氮杂环出现的频率最高,杂环的种类也最丰富。因此,发展高效的含氮杂环的构建方法一直是有机合成研究的热点,在现代药物研发过程中发挥了重要的作用。近年来,钯催化的异腈插入反应受到越来越多的关注,极大地丰富了异腈这类结构特殊的化合物在有机合成中的应用。但是,在大部分的环化反应中,异腈仅仅是作为C1合成子参与反应,异腈基团中的氮原子并没有参与杂环的构建。而利用官能化异腈的策略,让异腈分子内的官能团进一步和异腈插入所产生的亚胺钯中间体反应,进而环合,这样异腈基团中的氮原子就参与了含氮杂环的构建。这一策略充分利用了异腈相比较一氧化碳所具有的结构上可以多样性官能化的独特优势,可以极大地丰富所构建含氮杂环的结构多样性。官能化的异腈用于含氮杂环的合成 中科院广州生物医药与健康研究院朱强课题组长期以来一直从事利用官能化异腈的策略,为结构丰富多样的含氮杂环的合成提供了新颖高效的合成方法。他们将酰胺......阅读全文

我国在官能化的异腈用于含氮杂环的合成中取得研究成果

  具有重要生物活性的小分子往往含有杂环子结构,其中含氮杂环出现的频率最高,杂环的种类也最丰富。因此,发展高效的含氮杂环的构建方法一直是有机合成研究的热点,在现代药物研发过程中发挥了重要的作用。近年来,钯催化的异腈插入反应受到越来越多的关注,极大地丰富了异腈这类结构特殊的化合物在有机合成中的应用。但

烯基异腈分子内还原(1+2)环加成反应获进展

近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员朱强和罗爽团队在国家自然基金、广东省自然科学基金、广西自然科学基金等项目的支持下,通过铜/手性磷酸催化的烯基异腈分子内还原(1+2)环加成反应,对映选择性合成了多种含有N-H的2-氮杂双环[3.1.0]己烷化合物。相关成果发表于《美国化学会志》。2-氮杂

上海大学含氮杂环构建研究获重要进展

  上海大学理学院教授许斌团队在具有生物活性的含氮杂环构建方面取得重要进展,相关研究成果近日在线发表于《德国应用化学》,并被推荐为该期刊的封面文章重点介绍。  含氮杂环化合物广泛存在于各类药物分子中,在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用。如何快速构建含氮杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成,

广州生物院铜催化异腈的三氟甲基炔基化反应获进展

  中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强研究组在铜催化异腈的三氟甲基炔基化反应中取得新进展,相关研究成果于5月15日发表在美国化学会期刊《有机化学快报》上(Org. Lett. 2015, 17, 2322 -2325)。  三氟甲基存在于很多生物活性分子当中,它具有增强分子的化学与代谢稳定性、改

我国学者在钯催化的不对称亚胺基化反应中取得重要进展

  中科院广州生物医药与健康研究院朱强研究组在钯催化的不对称亚胺基化反应研究中取得重要进展,相关研究成果发表在《美国化学会-催化》(ACS Catal. 2017, 7, 3832.)和《有机化学快报》(Org. Lett. 2018, DOI: 10.1021/acs.orglett.8b0034

兰州化物所路易斯酸催化的碳氢官能化研究取得进展

   路易酸催化碳氢官能化  近日,中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室在路易斯酸催化的碳氢官能化研究方面取得了新进展。  在前期钯催化的碳氢活化(J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 3650-3651)研究基础上,研究人员采用非贵金属路

氮杂环卡宾表面共价聚合研究获进展

  近日,中国科学院国家纳米科学中心任金东课题组与中国科学院院士、物理研究所研究员高鸿钧,联合德国明斯特大学,在氮杂环卡宾表面共价聚合方面取得新进展。相关研究成果以On-surface synthesis of ballbot-type N-heterocyclic carbene polymers

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我国学者在氮原子插入饱和氮杂环反应方面取得进展

  图 氮原子插入四氢吡咯环构建多氧化态1,2‑二氮六元环  在国家自然科学基金项目(批准号:22271148)等资助下,南京大学陆红健团队在饱和氮杂环的氮原子插入反应方面取得进展,相关成果以“吡咯烷的氮原子插入骨架编辑(Skeletal editing of pyrrolidines by nit

中科院在手性吡啶并螺烯合成中取得新进展

 近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强课题组等合作,高对映选择性完成了手性吡啶并螺烯分子的不对称合成,并对部分产物进行了光学活性探究。相关研究成果近日以Palladium-Catalyzed Modular Synthesis of Enantioenriched Pyridohelicen

化学合成基于氮杂环卡宾基元的纠缠立方体

  纠缠立方体具有典型的柏拉图立方体的拓扑结构。2008年,数学家Hyde等人提出了五种纠缠立方体(即A-E)的图理论。  虽然纠缠立方体的图形已经被提出,但是迄今为止通过化学合成这些纠缠立方体的例子极少,甚至最简单的“A-类型”纠缠立方体的合成仍是极大挑战。随着超分子化学的快速发展,利用有机连接子

科学家系统阐明氮杂环丁烷生物合成分子机制

  华东理工大学教授张立新团队教授刘雪婷课题组联合上海交通大学副教授闫武鹏课题组,阐明了氮杂环丁烷生物合成的分子机制,也为通过理性设计酶结构来实现天然产物的定向修饰与绿色生物制造提供了重要理论基础,对未来高效合成新型药物先导化合物具有显著的潜在应用价值。相关研究成果近日发表于《自然-通讯》。  氮杂

极性有机硫化物的成因研究获进展

  沉积有机质中往往含有丰富的有机硫化物,除了只含硫的常见硫化物如硫醚、四氢噻吩、噻吩和苯并噻吩之外,还包含一些包含其他杂原子(如含N或O)的有机硫化物。为了与普通硫化物区分,我们称之为极性有机硫化物(如N1S1,N1S2,O1S1,O2S1等)。与一般的有机硫化物相比,极性有机硫化物因为杂原子多,

我国学者发现低熟原油的极性有机硫化物DBE增加原因

  沉积有机质中往往含有丰富的有机硫化物,除了只含硫的常见硫化物如硫醚、四氢噻吩、噻吩和苯并噻吩之外,还包含一些包含其他杂原子(如含N或O)的有机硫化物。为了与普通硫化物区分,我们称之为极性有机硫化物(如N1S1,N1S2,O1S1,O2S1等等)。与一般的有机硫化物相比,极性有机硫化物因为杂原子多

我所利用光诱导的协同羰基化和(杂)芳基迁移实现烯烃的双官能团化

近日,我所生物能源研究部催化羰基化研究组(DNL0604组)吴小锋研究员团队利用光诱导的协同羰基化和(杂)芳基迁移,实现了烯烃的双官能团化,团队通过光催化下一氧化碳(CO)选择性插入,实现了自由基接力反应,进而延长核心结构碳链,促进了1,4-杂芳基迁移构建1,4-二羰基化合物。含羰基化合物具有多功能

上海有机所提出一种超越杂环导向的碳氢键活化新策略

  杂环化合物广泛存在于药物分子中,在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用,这是因为杂环的存在不仅能够影响药物分子与受体之间的相互作用,而且有利于提高药物分子的溶解度。因此,如何快速构建杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成,受到化学家和药物工业界的极大关注。如果通过一步简单的碳-氢键活化对杂环

上海有机所金属有机化合物活化氮气研究取得进展

  氮气是大气的主要组成部分,发展温和条件下从氮气到含氮化合物的高效催化转化是合成化学领域的重要课题。氮气分子键能高(945kJ/mol)、反应活性低。在合成氨工业中,氮气的活化转化需要高温高压下才能有效进行。但一些过渡金属配合物可在温和条件下配位氮气,这为发展温和条件下氮气分子的活化转化方法提供了

研究发现氮杂芳烃与醚类的直接偶联反应

  中国科学院理化技术研究所研究员王乃兴课题组近年来在稳定化合物的C(sp3)-H键官能团化反应方面取得一系列进展,发展了苯乙烯与醇、酮、腈、醚类的双官能团化反应,在有机化学核心刊物Org. Lett.等发表了多篇文章。最近德国《合成有机化学》(Synthesis, 2019, 51, 4542)评

广州生物院在非金属催化的含氮杂环合成中取得新进展

  中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强研究组在非金属催化的2-胺基苯并噻唑合成研究中取得新进展,相关研究成果近期发表在《化学通报》(Chem. Commun., 2016, DOI: 10.1039/C6CC04394A)杂志上。  通过脱氢偶联反应来构建C-C键和C-杂原子键,不需要预先活化底

研究实现烯烃双官能团化

  近日,中国科学院大连化学物理研究所研究员吴小锋团队利用光诱导的协同羰基化和(杂)芳基迁移,实现了烯烃的双官能团化,团队通过光催化下一氧化碳选择性插入,实现了自由基接力反应,进而延长核心结构碳链,促进了1,4-杂芳基迁移构建1,4-二羰基化合物。相关成果分别发表在Chemical Science和

研究实现烯烃双官能团化

近日,中国科学院大连化学物理研究所研究员吴小锋团队利用光诱导的协同羰基化和(杂)芳基迁移,实现了烯烃的双官能团化,团队通过光催化下一氧化碳选择性插入,实现了自由基接力反应,进而延长核心结构碳链,促进了1,4-杂芳基迁移构建1,4-二羰基化合物。相关成果分别发表在Chemical Science和EE

牛人Nature公布药物研发重大成果

  来自Scripps研究院的研究人员发明了一套新型工具,能从根本上简化研发新药物化合物的过程。   一直以来,药物化学研究人员们都在频繁更替药物化合物的配方,以寻找药力最好的组合,11月28日Nature杂志公布了一项最新研究成果,能令这一过程更加容易,也更便宜。这一里程碑式的成果将给制药行业带

石墨炔杂化获进展

  燃料电池具有零污染、能量转化效率高、适用范围广泛等众多优点,使其成为最具前景的新型能源转化装置之一。燃料电池的阴极氧还原反应(ORR)是一个动力学迟缓的过程,需要在催化剂的作用下才能输出有效的电流密度。传统的 ORR 催化剂主要为价格昂贵的铂类材料。在燃料电池发电系统中,燃料电池电堆成本占总成本

关于杂化的分类介绍

  等性杂化:参与杂化的轨道完全相同的杂化叫做等性杂化。  不等性杂化:参与杂化的轨道不完全相同的杂化叫做不等性杂化。  杂化轨道的类型取决于原子所具有的价层轨道的种类和数目以及成键数目等。常见的有:  sp杂化:sp杂化是指由原子的一个ns和一个np轨道杂化形成两个sp杂化轨道,每个sp杂化轨道各

氮杂环化学合成难题破解

  日前,困扰有机化学界多年的一个氮杂环化学合成难题,被南开大学的科研团队攻克。该校陈弓、何刚团队首次实现了对具有高“环张力”的苯并氮杂环丁烷类化合物的高效合成,填补了含氮杂环分子研究的一项重要空白。近日出版的英国《自然·化学》杂志发表了介绍该成果的论文。   杂环化合物是由碳原子和非碳原子共同组成

不同溶剂效应在环加成反应中可产生特殊作用

  针对1,2,4,5?四嗪与烯胺在六氟异丙醇中独特的反应现象,西安交通大学化学学院段新华教授团队与美国加州大学洛杉矶分校K. N. Houk教授合作,对四嗪化物与烯胺环在不同溶剂中环加成反应进行了详细的理论与计算研究,揭示了溶剂效应在环加成反应中的特殊作用,近日该研究成果发表于《美国化学会志》。 

有机合成中常见的杂环的合成

杂环化合物是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外,还至少含有一个杂原子。是数目最庞大的一类有机化合物。最常见的杂原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分为脂杂环、芳杂环两大类。杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中。下面对往期发布过的有机合成中常见的芳杂环的合成方法进行汇总,方便大家学习

磷(III)协助的杂环芳烃区域选择性CH硅烷化反应

  Nat. Commun.:  磷(III)协助的杂环芳烃区域选择性C-H硅烷化反应  含碳-硅(C-Si)键的杂环芳烃是重要的结构单元,在天然产物、药物和有机材料的构建中起着重要的作用。吲哚C–H硅烷化优先发生在亲核C3和C2位置,而进入吲哚的C4-C7位置仍具有高度挑战性。本文展示了吲哚衍生物

广州生物院CH键官能化反应研究取得新进展

  吡啶[1,2-a]苯并咪唑类杂环是一类具有抗菌,抗病毒,抗肿瘤等多种生物活性的分子骨架。但传统的合成方法存在合成路线长、底物多样性差、产率低等诸多缺点。中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强博士带领其团队利用C-H键活化反应合成含氮杂环取得重要进展,相关成果发表在国际化学类期刊《美

烯基异腈分子内还原(1+2)环加成反应获进展

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