浅析先导化合物与前药的区别
先导化合物是一种具有药理学或生物学活性的化合物，但是由于它在药理、药效学、药代动力学等方面的缺点或不足而不能直接用于临床。因此需要进行先导化合物优化，来进一步改造或修饰其化学结构，美迪西提供先导化合物优化服务。前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。 前药设计/发现一般是通过改善化合物的溶解度和/或通透性来实现，改进其ADME性质，提高生物利用度或增强靶向输送。利用前药原理设计，可使先导化合物的药代动力学性质得到改善，但一般不增加其活性。前药设计可以增加药物的代谢稳定性，其干扰转运特点可使药物定向靶细胞、提高作用选择性，消除药物的副作用或毒性以及不适气味，改变溶解度以适应剂型的需要等。 1、先导化合物的获得途径： （1）从天然产物......阅读全文
前药与先导化合物有什么区别
前体药物（prodrug），也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物 (carri
新策略助力蛋白蛋白相互作用先导化合物设计
中国科学院上海药物研究所研究员罗成、周兵、陈奕和华东师范大学研究员陈示洁合作，提出“强支点占据-杠杆干扰”（FOLP）的蛋白-蛋白相互作用（PPI）先导化合物设计策略，为PPI领域研究提供新的概念和方法，将有助于未来其他PPI调控剂的开发。相关研究8月19日发表于《德国应用化学》，并被推荐为“Hot
新策略助力蛋白蛋白相互作用先导化合物设计
中国科学院上海药物研究所研究员罗成、周兵、陈奕和华东师范大学研究员陈示洁合作，提出“强支点占据-杠杆干扰”（FOLP）的蛋白-蛋白相互作用（PPI）先导化合物设计策略，为PPI领域研究提供新的概念和方法，将有助于未来其他PPI调控剂的开发。相关研究8月19日发表于《德国应用化学》，并被推荐为“H
什么是先导化合物
定 义1：指通过生物测定,从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种药物活性的新化合物,一般具有新颖的化学结构,并有衍生化和改变结构发展潜力,可用作研究模型,经过结构优化,开发出受ZL保护的新药品种. 定 义2：有独特结构且具有一定生物活性的化合物.导化合物发现的方法和途径一、从天然产物活性成分中发
以氮芥类药物为例首次证实α酮酰胺结构可用于前药设计
近日，英国皇家化学会（RSC）旗舰期刊Chemical Science（自然指数期刊，化学一区top，IF 9.556）内封面报道了江南大学生物工程学院尹健教授团队在新型前药领域的研究成果：Introduction of theα-ketoamide structure: enroute to
一种基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物
近日，中国科学院上海药物研究所张翱课题组联合温州医科大学药学院梁广研究团队在基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物发现研究方面取得进展。研究成果以Biomimetic synthesis of the natural product salviadione and its hybrids: d
北中医实现中药先导化合物科技转化
12月8日，北京中医药大学和思路迪公司签订新药合作项目协议，双方就北京中医药大学中药学院教授雷海民团队源于传统中医药的国家Ⅰ类创新药物达成合作开发和销售协议。 据北中医科研处处长李志刚介绍，该团队主要以临床疗效确切的中药及复方为切入点，立足体现临床经典方药用药特点，以期获得符合中药多成分、多靶
药物设计，设计什么？
上周《Nat. Rev. Drug Discov.》一篇分析显示设计符合类药性（drug-like）规则的候选药物并不能真正增加这些药物在开发路程上的成功率。那么现在药物需要如何设计才能保证一定的成功率呢？ 首先药物设计不是大学教科书里讲的活性分子设计，设计活性化合物要容易无数倍。新药在今天的
抗艾滋病先导化合物实现全合成
记者日前从中科院广州生物医药与健康研究院获悉，由该院研究员邱发洋领衔的团队近期合成了一种天然产物，该产物是一种非常有前景的抗癌和抗艾滋病的先导化合物。 据了解，合成该产物的起始物为两种廉价且常见的原料，其中一种用于制造食品如口香糖等。合成后的这种萜类天然产物(-)-Terpestacin不
我国学者发现治疗甲型肝炎先导化合物——golvatinib
2019年4月30日，《Plos Biology》在线发表了中国科学院生物物理研究所王祥喜研究员、饶子和院士和四川大学苏丹教授合作的研究论文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational d
3D打印药物－连释药过程都能被“设计”
近日，全球3D打印药物领域的引领企业——南京三迭纪医药科技有限公司（以下简称三迭纪）负责人表示，该公司年产能达5000万片的3D打印药物连续化生产线将于今年底建成，届时，将通过开放技术资源，建立与全球药企的广泛合作，实现3D打印药物技术的商业化。 3D打印又称“增材制造”，是一种通过特定数字设
减肥药物研发靶点，推动化合物转化为成品药
如果说有什么话题能够引起充满个性而又多样化的现代人的共鸣，那想必就是“减肥”了。对体重的严格把关已经成为现代积极健康的生活方式中不可缺少的一个环节。肥胖会影响美观，给正常的运动和生活造成负担，从身体健康的角度来说，过重的体重会增加体内脏器工作的负担，带来一系列的并发症，例如高血压、糖尿病、血脂异
减肥药物研发靶点，推动化合物转化为成品药
如果说有什么话题能够引起充满个性而又多样化的现代人的共鸣，那想必就是“减肥”了。对体重的严格把关已经成为现代积极健康的生活方式中不可缺少的一个环节。肥胖会影响美观，给正常的运动和生活造成负担，从身体健康的角度来说，过重的体重会增加体内脏器工作的负担，带来一系列的并发症，例如高血压、糖尿病、血脂异
科学家发现新型抗帕金森病的先导化合物
7月31日，中国科学院上海药物研究所研究员杨伟波课题组与上海交通大学教授张健课题组、浙江大学教授徐晓军课题组合作，实现了一类大环磺酰胺化合物的设计与合成，并从中发现了靶向沉默信息调节因子3（SIRT3）的抗帕金森病（PD）先导化合物，为PD治疗提供了新思路。相关研究发表于《德国应用化学》。PD是仅次
科学家发现新型抗帕金森病的先导化合物
7月31日，中国科学院上海药物研究所研究员杨伟波课题组与上海交通大学教授张健课题组、浙江大学教授徐晓军课题组合作，实现了一类大环磺酰胺化合物的设计与合成，并从中发现了靶向沉默信息调节因子3（SIRT3）的抗帕金森病（PD）先导化合物，为PD治疗提供了新思路。相关研究发表于《德国应用化学》。PD是仅次
Oxalicumone类抗肿瘤先导化合物的研究取得新进展
近日获悉，中国科学院南海海洋研究所漆淑华研究团队与中国科学院广州生物医药与健康研究院涂正超研究团队通过联合攻关，在oxalicumone 类抗肿瘤先导化合物研究方面取得了新进展，成果发表于Bioorganic& Medicinal Chemistry Letters，2014，24：2433-2
科学家发现新型抗帕金森病的先导化合物
7月31日，中国科学院上海药物研究所研究员杨伟波课题组与上海交通大学教授张健课题组、浙江大学教授徐晓军课题组合作，实现了一类大环磺酰胺化合物的设计与合成，并从中发现了靶向沉默信息调节因子3（SIRT3）的抗帕金森病（PD）先导化合物，为PD治疗提供了新思路。相关研究发表于《德国应用化学》。PD是仅次
关于新药研发从实验室走向市场历程
2019年11月15日美国FDA通过加速审批通道批准了百济神州BTK抑制剂Brukinsa(通用名：泽布替尼)，用于治疗既往接受过至少一项疗法的套细胞淋巴瘤患者。这一消息令国内创新药研发行业为之振奋！至此，中国本土研发的原创新药获得国际认可，实现了零的突破，中国正式步入创新药时代！ ▼
中国科学家发现抗HIV先导化合物－正进行临床研究
记者8月24日从中国科学院昆明植物研究所获悉，该所孙汉董院士课题组近日发现了五味子具有抗艾滋病病毒(HIV)的新功效，目前正进行临床前的相关研究。 五味子为木兰科植物五味子或华中五味子的干燥成熟果实，因具有保护肝脏、抑制中枢神经系统、增强机体免疫及滋补强壮等药用功能，临床应用已有两千多年的历史
植源抗真菌活性先导化合物发现和作用机制获揭示
当期期刊封面。研究团队 供图中科院华南植物园研究员邱声祥团队研究揭示植源抗真菌活性先导化合物发现和作用机制。相关研究近日以封面故事的形式在线发表于《农业与食品化学杂志》（Journal of Agricultural and Food Chemistry）。中科院华南植物园助理研究员李先彩为该论文第
原核表达实验前分析设计
表达不同于其它一些实验，比如：提取质粒、PCR 、电镜切片，这些人为控制的因素比较多，出问题相对来说也比较好分析。表达呢，你把质粒克隆好啦，交给细胞，然后有些事情就不全是你要怎样就怎样了。原核表达在表达当中来说还是比较简单，细菌培养条件简单、生长速度快，需要的仪器和培养基都比较便宜。当然
成都先导：构筑底层万亿分子库平台－加速新药研发(下)
在成都先导李进博士（上篇）采访中，介绍了成都先导DEL、FBDD、SBDD核心技术协同构建新药发现底层能力。“成都先导-岛津联合实验室”的成立，标志着岛津和成都先导的合作进入了一个全新里程，共助于双方的未来发展，实现合作共赢。 在下篇采访中，李进博士介绍了成都先导对中国创新药的认识以及未来的发
自动加药系统设计依据
对于污水上处理厂的运行数据综合分析表明，进水中磷浓度较高且BOD5浓度较低时，需经1~2d的时间才能在出水口反映出磷浓度过高，如若以二沉池出水中总磷作为被控制参数构 交单回路反馈控制系统调节用加药计量泵进行加药量时，传递滞后达数十小时，传统的PID控制算法无法达 刃预期效果。若在曝气池出水处加药且其
科学家在抗癌活性先导化合物研究方面取得新进展
唇形科（Lamiaceae）香茶菜属（Isodon）植物是我国民间广泛使用的草药，具有清热解毒、抗菌消炎、舒筋活血、抗肿瘤等功效。该属植物富含结构变化多样的对映-贝壳杉烷类二萜化合物（ent-kauranoids）。最近，中国科学院昆明植物研究所普建新研究组从两种该属植物中发现了两个具有潜在开发
成都先导与SPARC签订DNA编码化合物库技术研发合作协议
成都先导近期宣布与印度太阳药业高级研究中心（SPARC）达成新药研发合作，以期针对SPARC关注的靶点发现全新结构的小分子化合物。基于此协议，成都先导将充分利用以DNA编码化合物库（DNA Encoded Library，以下简称“DEL”）设计、合成及筛选为核心的先进技术平台为SPARC筛选新
利用端到端AI药物，发现针对肾纤维化临床前候选化合物
2021年8月4日，美国纽约/中国香港---业界领先的、专注于将下一代机器学习技术应用于药物研发的英矽智能（Insilico Medicine）今天宣布，利用其自主研发的人工智能药物发现平台，获得了针对肾纤维化的全新临床前候选化合物。该临床前候选化合物在药理和药代动力学方面表现良好，在体外和体内
药物申报IND处于新药研发哪个环节？
作者：药渡链接：https://www.zhihu.com/question/267087191/answer/318158551来源：知乎著作权归作者所有。商业转载请联系作者获得授权，非商业转载请注明出处。创新药物从结构设计到发现、再到最终的获批上市，经历的是一个充满荆棘的系统的炼狱过程。简要的说
海洋来源抗骨质疏松药物先导物的发现研究获进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517350.shtm
先导药物与强生合作研发新型肿瘤及新陈代谢领域新药
作为一家生物科技合资企业，集中于有效分子发现技术，成都先导药物开发有限公司9月22日宣布：与强生集团旗下杨森制药有限公司达成多个靶标合作关系。成都先导将利用自身拥有自主知识产权的DNA编码化合物合成与筛选平台为强生的靶标提供新的研发起点，尤其集中于肿瘤及新陈代谢领域的研究。 研发协议包含，成都
药物安全药理试验设计要求
1.生物材料 生物材料有以下几种：整体动物，离体器官及组织，体外培养的细胞、细胞片段、细胞器、受体、离子通道和酶等。整体动物常用小鼠、大鼠、豚鼠、家兔、犬、非人灵长类等。动物选择应与试验方法相匹配，同时还应注意品系、性别及年龄等因素。生物材料选择应注意敏感性、重现性和可行性，以及与人的相关性等