又有两个新一代促血小板生成素受体激动剂获准
血小板是在骨髓中产生的无色细胞,其有助于在血管系统中形成血凝块并防止出血。血小板减少症是血液中循环的血小板数低于正常值的病症。当患者血小板计数中度至严重减少时,可能发生严重或危及生命的出血,特别是在侵入性手术期间。具有显着血小板减少的患者通常在手术前立即接受血小板输注以增加血小板计数。但血小板输注有感染风险及其它不良反应。 盐野义的Lusutrombopag 7月31日,美国FDA在完成优先审查后,批准了盐野义公司的Mulpleta(Lusutrombopag),这种每日口服给药的小分子血小板生成素(TPO)受体激动剂,用于治疗计划接受手术的成人慢性肝病(CLD)患者的血小板减少症。 在CLD患者中经常可观察到血小板减少,研究表明它在肝硬化患者中发生比例高达78%。与CLD相关的血小板减少定义为血小板计数低于15万/微升,CLD血小板减少使出血风险增加,需要反复输注血小板,从而增加门诊互访和住院。有血小板减少症的CLD......阅读全文
串联质谱法检测动物源性食品中β受体激动剂类药物残留
实验材料动物源性食品仪器、耗材TSQ Quantum三重四极杆串联质谱仪电喷雾电离源Surveyor AS自动进样器β-受体激动剂,又称为β-兴奋剂(β-agonists)是一类人工合成药物,主要用于防治人、兽支气管哮喘和支气管痉挛,在药学上称为β-肾上腺素兴奋剂。β-受体激动剂在体育比赛中可用于增
Nature:靶向核受体分子-治疗贫血新策略
近日,来自美国麻省理工学院的研究人员在著名国际学术期刊nature在线发表了一项最新研究进展,他们发现PPARa激动剂对于治疗红细胞生成素抵抗性贫血症具有重要作用。 许多急性和慢性贫血症,包括红细胞溶解,脓毒病以及遗传性骨髓衰竭如Diamond-Blackfan贫血,对于红细胞生成素(Epo)
血小板衍生因子受体分类、结构及激活方式
PDGF必须与细胞膜上的相应受体结合后才能发挥其生物学效应。PDGF受体由两种亚单位α及β构成,其分子量为170~180KD。二者与PDGF结合力相差很大,α单位与PDGFa链及B链有较高的亲和力,而β亚单位仅与B链有高亲和力。所以α亚单位可与PDGF-AA、PDGF-AB及PDGF-BB结合,
简述重组人血小板生成素注射液的适应症
一、重组人血小板生成素注射液的成份:重组人血小板生成素(由含有高效表达人血小板生成素基因的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞,经细胞培养、分离和高度纯化后制成)。 辅料为:人血白蛋白、氯化钠。 二、性状:本品为无色澄明液体,无肉眼可见不溶物。 三、重组人血小板生成素注射液的适应症: 1、本品适用
重组人血小板生成素注射液的III期临床研究
在多中心III期临床试验的311例受试者中,92例接受化疗后小板减少的实体肿瘤患者采用随机交叉自身对照方法,治疗周期于化疗结束后6 ~24小时皮下注射rhTPO 300U/kg,每日一次,疗程7~14天,对照周期化疗不注射rhTPO作为自身对照。治疗周期与对照周期化疗后血小板下降的最低值分别为6
关于重组人血小板生成素注射液的毒理研究分析
(1)急性毒性:rhTPO1.35×105U/kg和2.25×105U/kg(相当于临床推荐给药剂量的900和1500倍)分别给予大鼠和小鼠尾静脉缓慢注射,给药后即刻及14天内动物未出现毒性反应或死亡。内脏病理组织学检查未见异常。此外,给大鼠和小鼠背部皮下注射rhTPO1.8×105U/kg和4
重组人血小板生成素注射液II期临床研究分析
62例接受化疗的实体肿瘤患者采用随机交叉自身对照方法,治疗周期于化疗结束后6 ~24小时皮下注射rhTPO 300U/kg,每日一次,疗程7~14天,对照周期化疗后不注射rhTPO作为自身对照。治疗周期与对照周期化疗后血小板下降的最低值分别为61±51×109/L和48±35×109/L (P
关于重组人血小板生成素注射液的药理作用
血小板生成素(thrombopoietin,TPO)是刺激巨核细胞生长及分化的内源性细胞因子,对巨核细胞生成的各阶段均有刺激作用,包括前体细胞的增殖和多倍体巨核细胞的发育及成熟,从而升高血小板数目。重组人血小板生成素(rhTPO)是利用基因重组技术由中国仓鼠卵巢细胞表达,经提纯制成的全长糖基化血
测定肝、肾和肉中b受体激动剂残留量实验
实验材料 肝肾肉试剂、试剂盒 乙酸钠缓冲溶液美托洛尔高氯酸浓氢氧化铵溶液仪器、耗材 离心瓶恒温箱三角漏斗水平振荡器固相色谱柱实验步骤 1. 提取 称取(10 ± 0.1)g经捣碎样品于一个100 mL离心瓶中,加入15 mL 的乙酸钠缓冲溶液(0.2 mol/L,pH 5.2),混合2 m
液质联用检测动物源性食品中β受体激动剂类药物残留
β-受体激动剂,又称为β-兴奋剂(β-agonists)是一类人工合成药物,主要用于防治人、兽支气管哮喘和支气管痉挛,在药学上称为β-肾上腺素兴奋剂。β-受体激动剂在体育比赛中可用于增强运动员、动物(如马)肌肉,提高运动成绩,国际奥委会将β-受体激动剂列为禁用药物。β-受体激动剂根据苯环取代基结构
测定肝、肾和肉中b受体激动剂残留量实验
气相色谱-质谱法 实验材料 肝 肾 肉
安进向FDA提交申请,及早治疗免疫性血小板减少症(ITP)
生物技术巨头安进(Amgen)近日宣布,已向美国食品和药物管理局(FDA)提交了Nplate(romiplostim)的一份补充生物制品许可申请(sBLA),用于免疫性血小板减少症(ITP)持续12个月或更少时间并且对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术应答不足的成人患者。 安进研发执行副总裁Da
升血小板药物研究
生物技术巨头安进(Amgen)近日宣布,已向美国食品和药物管理局(FDA)提交了Nplate(romiplostim)的一份补充生物制品许可申请(sBLA),用于免疫性血小板减少症(ITP)持续12个月或更少时间并且对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术应答不足的成人患者。安进研发执行副总裁David
血小板衍生因子的受体分类、结构及激活方式
PDGF必须与细胞膜上的相应受体结合后才能发挥其生物学效应。PDGF受体由两种亚单位α及β构成,其分子量为170~180KD。二者与PDGF结合力相差很大,α单位与PDGFa链及B链有较高的亲和力,而β亚单位仅与B链有高亲和力。所以α亚单位可与PDGF-AA、PDGF-AB及PDGF-BB结合,
研究发现糖尿病心血管并发症高发新机制
复旦大学基础医学院丁忠仁课题组首次揭示了糖尿病人血小板P2Y12受体高表达、异常激活的现象、机制、反向激动剂的治疗学优势,不但为糖尿病高发心脑血管并发症的原因找到了一条新线索,也为抗血小板药物的研发、糖尿病患者心脑血管并发症的个体化药物治疗提供了新思路和新方向。相关研究成果日前在线发表于《循环》
研究显示口服GLP1受体激动剂能提升肥胖治疗可及性
近日,一项有关GLP-1受体激动剂orforglipron的3期临床试验ATTAIN-2研究显示,orforglipron的3个剂量组均达到了主要终点和所有关键次要终点,在72周时实现了显著的体重下降、具有临床意义的糖化血红蛋白(A1C)降低,及心血管风险因素的改善。在主要终点方面,每日一次且在
我国学者发现新型选择性S1P1受体激动剂
7月26日,记者从中国医学科学院药物研究所获悉,依托该所组建的“活性物质发现与适药化北京市重点实验室”通过药物发现与生物大分子计算模拟平台,建立了基于已报道S1P1和S1P3受体活性化合物的定量药效团模型和毒理模型,并在进行分子设计后,发现了新型的选择性S1P1受体激动剂——化合物SYL927。
发现高效低毒的小分子胰高血糖素样肽1受体激动剂
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体是当前治疗II型糖尿病和肥胖症最受关注的药物靶标之一。GLP-1受体激动剂不仅能促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖,而且能延迟胃排空、抑制食欲,从而减轻体重。GLP-1受体激动剂司美格鲁肽能够降低糖化血红蛋白水平接近1.8%、降低体重超过15%,被认为是
人血小板生成素(TPO)ELISA试剂盒使用说明书
人血小板生成素(TPO)ELISA试剂盒操作注意事项:1.实验中不用的板条应立即放回包装袋中,密封保存,以免变质。2.试剂应按标签说明书储存,使用前恢复到室温。稀稀过后的标准品应丢弃,不可保存。3.使用一次性的吸头以免交叉污染,吸取终止液和底物A、B液时,避免使用带金属部分的加样器。4.不用的其它试
使用重组人血小板生成素注射液的不良反应介绍
1、较少发生不良反应,偶有发热、肌肉酸痛、头晕等,一般不需处理,多可自行成恢复。个别患者症状明显可对症处理。本品在III期临床试验中未见严重不良反应。在311例受试者中有12例(3.86%)共18例次出现与rhTPO用药有关的轻微不良反应,其中发热4例,寒战2例,全身不适1列,乏力2例,膝关节痛
关于重组人血小板生成素注射液的注意事项介绍
1、重组人血小板生成素注射液过量应用或常规应用于特异体质者可造成血小板过度升高,必须在三甲医院并在有经验的临床医师指导下使用; 2、重组人血小板生成素注射液治疗实体瘤化疗后所致的血小板减少症适用对象为血小板低于50*109/L且医生认为有必要升高血小板治疗的患者; 重组人血小板生成素注射液治
重组人血小板生成素注射液的I期临床研究介绍
I期27例正常人接受单次皮下注射给药耐受试验,给药剂量分别为75U/kg、150U/kg、300U/kg和600U/kg 4组,每组例数分别为3、6、9、9。单次皮下注射rhTPO有剂量依赖性升血小板作用,在150U/kg~600U/kg剂量下,平均比给药前升高24% ~52%,个别受试者升高1
急性出血性凝血功能障碍诊治专家共识(2020)(二)
三、急性出血性凝血功能障碍的诊断专家意见5 推荐采用四分类法诊断急性出血性凝血功能障碍。目前急性凝血功能障碍没有明确统一的诊断标准,病史、诱因和实验室检查异常是主要的诊断依据。急性凝血障碍是一种病理生理状态,很多疾病会产生相似的实验室结果异常。为了便于病因鉴别和疾病管理,Hunt将凝血障碍分成四类:
概述血小板源性生长因子的家族及受体
1.家族 PDGF家族有两个主要成员:PDGF和血管内皮细胞生长因子(vascularendothelialgrowthfactor,VEGF),二者有相似的结构,但结合不同的受体,产生不同的作用。PDGF主要作用于间质细胞如成纤维细胞,神经胶质细胞,而VEGF则作用于内皮细胞。 (1)PD
中科院上海药物所发明胰高血糖样肽1受体激动剂
由中科院上海药物研究所发明的“一类胰高血糖样肽-1受体激动剂及制备方法和用途”日前获得国家发明ZL。该项成果还同时获得俄罗斯、澳大利亚两国的发明ZL。 该成果涉及的一类胰高血糖样肽-1受体(GLP-1R)激动剂,是指一类可作为非肽类GLP-1R激动剂的取代五元杂环衍生物小分子有机化合物,该
透皮吸收型β2受体激动剂在小儿喘息性疾病中的临床应用
透皮吸收型制剂是一种新型肠道外给药剂型,具有使用方便,安全和依从性良好等优点。妥洛特罗贴剂是世界上首个透皮吸收型的β2 受体激动剂,具有显著的支气管扩张效应,使用方便,耐受性良好,尤其适用于儿童喘息性疾病的治疗。 一,妥洛特罗贴剂的剂型特点及释放机制 自20世纪50年**始,全球
信达与礼来携手开发GLP1/GCG受体双重激动剂OXM3
信达生物制药(Innovent Biologics)是一家致力于研发、生产和销售用于治疗肿瘤、自身免疫疾病等重大疾病的创新药物的生物制药公司。近日,该公司宣布与礼来制药达成战略合作, 共同推进一款胃泌酸调节素创新化合物OXM3在中国的开发和商业化。OXM3是一款处于临床开发中期阶段的潜在同类最优
用受体内化分析技术来探索与CXCR2结合的激动剂
实验概要之前我们观察到细胞因子MIF和CXCL8二聚体的单体结构具有表面结构同源性,因此我们检测了MIF是否可以直接与CXCL8的同源受体CXCR2相互作用。受体内化是配体或激动剂与受体之间功能互动的可靠检测手段,它往往发生在配体结合之后。在稳定过表达CXCR2的人类上皮肾细胞(HEK)或RAW
诺华瑞弗兰中国上市-为国内首个ITP口服TPORA药物
7月21日,诺华肿瘤(中国)宣布,首个也是唯一获批的非肽类口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)瑞弗兰?(通用名:艾曲泊帕乙醇胺片)在中国上市,将用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性原发免疫性血小板减少症(ITP)患者的血小板减少。 瑞弗兰?作为ITP二线治疗的优