中科院上海药物所发明胰高血糖样肽1受体激动剂

中科院上海药物所发明胰高血糖样肽1受体激动剂

　　由中科院上海药物研究所发明的“一类胰高血糖样肽-1受体激动剂及制备方法和用途”日前获得国家发明ZL。该项成果还同时获得俄罗斯、澳大利亚两国的发明ZL。 　　该成果涉及的一类胰高血糖样肽-1受体(GLP-1R)激动剂，是指一类可作为非肽类GLP-1R激动剂的取代五元杂环衍生物小分子有机化合物，该

上海药物所揭示催乳素释放肽受体信号转导机制

9月3日，中国科学院上海药物研究所徐华强与赵丽华团队在《细胞发现》（Cell Discovery）上发表了题为Molecular mechanism of prolactin-releasing peptide recognition and signaling via its G protein

上海药物所揭示催乳素释放肽受体信号转导机制

　　9月3日，中国科学院上海药物研究所徐华强与赵丽华团队在《细胞发现》（Cell Discovery）上发表了题为Molecular mechanism of prolactin-releasing peptide recognition and signaling via its G protei

上海药物所等发现人线粒体ClpP选择性激动剂抗肺鳞癌

　　线粒体拥有独立的蛋白质翻译和降解系统。其中，人线粒体ClpP（HsClpP）是线粒体基质中高度保守的丝氨酸蛋白酶，参与维持线粒体内蛋白质稳态。近年来，随着对HsClpP生物学功能研究的深入，越来越多的证据表明HsClpP在多种肿瘤的发生发展中发挥着重要作用。肺鳞癌患者约占非小细胞肺癌患者人数的3

上海药物所揭示阿片受体家族与内啡肽系统的分子机制

　　内源阿片系统由四个阿片受体成员以及一系列阿片肽组成，广泛分布在中枢神经系统、外周神经系统和免疫系统，调控镇痛、欣快、奖赏、认知、应激等信号通路，是临床用于治疗疼痛、焦虑等疾病的重要靶标。　　阿片受体家族共有四个成员即μOR、δOR、κOR、NOPR，均属于G蛋白偶联受体，主要通过偶联下游Gi蛋白

阿片受体激动剂的基本介绍

　　阿片受体激动剂是一类药物，它们通过激活阿片受体来发挥药效。这类药物通常用于治疗中到重度的疼痛，并且具有镇痛、镇静、呼吸抑制等作用。　　以盐酸纳洛酮为例，它是一种强效的阿片受体激动剂，用于缓解中至重度的疼痛。与其它阿片类药物相比，盐酸纳洛酮在剂量达到或低于其镇痛剂量时具有很强的阿片受体拮抗作用。它

M受体激动剂的功能介绍

毛果芸香碱pilocarpine该药又名匹鲁卡品，是从毛果芸香属植物中提出的生物碱。【药理作用】能直接作用于副交感神经节后纤维（包括支配汗腺交感神经）支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。（1）眼：滴眼后可引起缩瞭、降低眼压和调节痉挛等作用。缩瞳：虹膜内有两种平滑肌，一种是瞳孔括约肌

选择性β1受体激动剂激动剂的功能介绍

【药动学】与多巴胺相似，口服后易被肠和肝破坏而失效，消除迅速，t1/2约2分钟，故一般用静脉滴注给药，达到稳态血药浓度的时间约10-12分钟。【药理作用】多巴酚丁胺左旋体激动α1受体，右旋体拮抗α1受体，因而消旋体对α受体的作用被抵消，左旋体和右旋体均可激动β受体，且后者的作用强度是前者的10倍。多

串联质谱法检测动物源性食品中β受体激动剂类药物残留

实验材料动物源性食品仪器、耗材TSQ Quantum三重四极杆串联质谱仪电喷雾电离源Surveyor AS自动进样器β-受体激动剂，又称为β-兴奋剂（β－agonists）是一类人工合成药物，主要用于防治人、兽支气管哮喘和支气管痉挛，在药学上称为β-肾上腺素兴奋剂。β-受体激动剂在体育比赛中可用于增

上海药物所首次揭示维甲酸X受体四聚体抑制机制

　　 　　RXR的配体结合结构域在不同状态下采取的不同三维结构 　　维甲酸X受体(RXR)是核受体蛋白家族的核心成员。作为一种配体调节的转录因子，RXR参与了细胞发育和代谢调节等众多生理过程，被认为是治疗癌症和代谢性疾病的重要药物靶标。 　　2011年1月，国际重要学术期刊《生物

上海药物所等揭示孤儿受体GPR119识别配体的分子机制

　　糖尿病、脂肪肝和肥胖症等代谢性疾病已成为影响人类健康的“杀手”之一。研究显示一些孤儿受体可能成为治疗这些疾病的重要靶点。GPR119又称葡萄糖依赖的促胰岛素受体（Glucose-dependent insulinotropic receptor），是G蛋白偶联受体（GPCR）超家族中的一种孤儿受

上海药物所解析亲吻素受体配体识别与下游G蛋白招募机制

　　1996年，亲吻素（kisspeptin）被发现。当科学家发现kisspeptin通过与其受体KISS1R结合并激活来发挥作用时，它的生理重要性才显现出来。KISS1R信号通路被认为是下丘脑-垂体-性腺轴的重要的上游调节因素。　　研究表明，持续给予kisspeptin可以恢复黄体生成素的脉冲性分

液质联用检测动物源性食品中β受体激动剂类药物残留

β-受体激动剂，又称为β-兴奋剂（β－agonists）是一类人工合成药物，主要用于防治人、兽支气管哮喘和支气管痉挛，在药学上称为β-肾上腺素兴奋剂。β-受体激动剂在体育比赛中可用于增强运动员、动物(如马)肌肉，提高运动成绩，国际奥委会将β-受体激动剂列为禁用药物。β-受体激动剂根据苯环取代基结构

上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理

生长抑素受体（SSTRs）是一类G蛋白偶联受体，共有五种亚型（SSTR1-SSTR5）。其中，SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。生长抑素（SST）是SSTRs的天然配体。皮质抑素（CST）是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽，与SST具有高度的结构同源性。然而，CST识别和调控SS

上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理

　　生长抑素受体（SSTRs）是一类G蛋白偶联受体，共有五种亚型（SSTR1-SSTR5）。其中，SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。　　生长抑素（SST）是SSTRs的天然配体。皮质抑素（CST）是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽，与SST具有高度的结构同源性。然而，CST识别和

上海药物所揭示多聚免疫球蛋白受体pIgR的免疫背叛功能

　　中科院上海药物研究所耿美玉课题组、丁健课题组与复旦大学附属中山医院樊嘉课题组合作，在肝炎-肝癌恶性转化与肝癌复发转移生物标志物研究方面取得了重要进展。 　　肝癌是影响人类健康最常见的恶性肿瘤之一，肝炎和肝癌的发生密切相关，约3/4的肝癌与肝炎病毒HBV/HCV感染相关。目前，手术切除仍是肝癌首

上海药物所芘撑石墨烯电极捕捉活细胞疾病受体研究获进展

　　利用细胞表面特异性受体及蛋白标志物，识别并捕捉特定组织及特定生理病理状态下的细胞，对于疾病诊断、靶向治疗都有非常重要的意义。糖蛋白及糖结合蛋白作为细胞-细胞、细胞-微环境相互作用的重要媒介，随着糖组学的发展，其重要性也日益受到重视。　　针对现有化学糖生物学检测手段技术繁复、耗时长、成本高的技术缺

上海药物所G蛋白偶联受体结构与功能研究取得突破性进展

　　3月21日，美国《科学》杂志(Science)同期发表两篇在线文章，介绍了中科院上海药物研究所徐华强课题组、蒋华良课题组、美国Scripps研究所Ray Stevens课题组、北卡罗那大学(UNC -Chapel Hill)Bryan Roth课题组的联合研究成果。该项研究成功解析了五羟

上海药物所等揭示琥珀酸受体配体识别和激活的结构基础

6月4日，中国科学院上海药物研究所徐华强团队联合复旦大学付伟团队，在《细胞研究》（Cell Research）上发表了题为Molecular basis of ligand recognition and activation of the human succinate receptor SUCR

上海药物所等叶酸受体结构与功能研究进展在Nature上发表

　　7月14日， 英国《自然》杂志(Nature)在线发表了中国科学院上海药物研究所徐华强课题组与美国Van Andel研究所Karsten Melcher教授,新加坡国立大学Eu-Liang Yong教授合作的最新研究成果Structural basis for molecular rec

上海药物所又发现新药

近日，中科院上海药物研究所研究员张志文、李亚平等与合作者提出并证实利用仿生脂蛋白系统高效递送一氧化氮（NO）供体-奥沙利铂前药（FO），通过重塑肿瘤物理屏障促进T淋巴细胞（CTL）瘤内浸润、增强基于免疫检查点抑制剂（ICIs）免疫治疗的新策略。相关研究成果发表于《先进材料》。 ICIs的免疫治疗

LCMS/MS检测动物源性食品中β受体激动剂类药物残留

上海药物所等优化新型药物载体材料

　　中国科学院上海药物研究所研究员张继稳领衔中法合作团队发明了一种快速、温和的方法，显著改善环糊精金属有机骨架（CD-MOFs）在水中的稳定性，克服了CD-MOFs在水中稳定性差的缺点，拓展了CD-MOFs在医药领域的应用前景。该研究成果于7月26日发表于《化学通讯》（ChemComm）上。　　金属

β2受体激动剂的给药方式介绍

　　1、吸入给药　　吸入给药是β2受体激动剂最常见的给药方式，包括气雾剂、喷雾剂和干粉吸入剂（粉雾剂）等，也可以将药物溶液经雾化泵雾化后再吸入（雾化吸入）。药物经吸入后，能迅速到达气管内扩张支气管，通常在吸入后数分钟内起效，疗效可维持数小时，并减少全身性的不良反应。　　吸入短效β2受体激动剂可以缓解

β2受体激动剂的基本信息介绍

　　β2受体激动剂是一类能够激动分布在气道平滑肌上的β2受体产生支气管扩张作用的哮喘治疗药物。这类药物属于支气管扩张药，是哮喘急性发作（气道痉挛）的首选药物，能够迅速改善哮喘急性发作时的呼吸困难、咳嗽等的症状。 [1]　　按照药物对β2受体选择性的不同可以分为非选择性β受体激动剂，如异丙肾上腺素、肾

使用β2受体激动剂的不良反应

　　心脏反应　　β2受体激动剂心脏毒性较轻，但在大剂量或注射给药时仍可引起心脏反应，特别是原有心律失常的患者。　　肌肉震颤　　β2受体激动剂可以激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤，好发在四肢和面颈部，轻者感到不适，重者影响生活和工作。　　代谢紊乱　　β2受体激动剂能增加肌糖原的分解，引起血

张亚平调研上海药物所

　　3月15日，中科院副院长张亚平一行到上海药物研究所调研。　　张亚平听取了上海药物所所长丁健作的工作报告，全面了解了研究所各方面的工作进展，尤其是推进创新“2020”和“一三五”重大布局的机制体制改革举措和思路，以及成果转化方面的政策和部署。　　张亚平对上海药物所近年来取得的成绩表

上海药物所烟台分所共建签约仪式举行

　　8月26日下午，中国科学院上海药物研究所、烟台市人民政府、烟台高新技术产业开发区管理委员会、山东国际生物科技园四方共建中国科学院上海药物研究所烟台分所签约仪式在山东省烟台市举行。 　　中科院副院长张亚平，山东省科技厅厅长翟鲁宁，烟台市市委书记、市人大常委会主任张江汀，烟台市

上海药物所揭示孤儿受体GPR160与前列腺癌的相关性

　　G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor,GPCR）是目前最为成功的药物靶标家族，其在肿瘤发生和发展过程中的作用日益受到关注。然而，孤儿GPCR的内源性配体尚未找到，它们的生理功能更不知晓。　　前列腺癌是男性普遍高发的一种恶性肿瘤，在欧美地区位列男性致死性肿瘤的第二位

动物源性样品中β受体激动剂的检测

1) SPE 方法 订货号：C2160107-304 固定相： Thermo HyperSep Retain-CX 柱体积： 3mL 固定相重量：200mg 酶解: 动物源性样品2g (精确到0.01g)于50mL离心管中，加入0.2 mol/L乙酸铵溶液(pH 5.2)1