Nature：靶向核受体分子治疗贫血新策略
近日，来自美国麻省理工学院的研究人员在著名国际学术期刊nature在线发表了一项最新研究进展，他们发现PPARa激动剂对于治疗红细胞生成素抵抗性贫血症具有重要作用。 许多急性和慢性贫血症，包括红细胞溶解，脓毒病以及遗传性骨髓衰竭如Diamond-Blackfan贫血，对于红细胞生成素（Epo）治疗并不能获得比较好的治疗效果，其中的原因主要是由于响应Epo处理的克隆形成单元红系祖细胞（CFU-E）数目过少或对与Epo处理不够敏感，不足以维持红细胞产生。对这些贫血病的治疗需要一种能够作用于红细胞形成早期阶段的药物，增强Epo敏感性的CFU-E祖细胞形成。 在之前一项研究中，研究人员证明糖皮质激素能够特异性刺激一种早期红系祖细胞--BFU-E的自我更新，从而增加终末分化的红细胞的产生。而在该项研究中，研究人员发现利用PPARa激动剂GW7647和菲诺贝特激活PPARa能够与糖皮质激素受体协同促进BFU-E的自我更新。经过一段时......阅读全文
研究发现新Wnt信号通路小分子激动剂
近日，中科院上海生物化学与细胞生物学研究所李林团队与中科院昆明植物所郝小江研究组合作，发现一个新的Wnt信号通路的小分子激动剂(代号为HLY78)，阐明了其在Wnt信号通路激活过程中的作用机制，并初步揭示了其在造血干细胞移植中应用的潜力，这为HLY78作为一种潜在的药物先导化合物提供了方向。相关
选择性β1受体激动剂激动剂的功能介绍
【药动学】与多巴胺相似，口服后易被肠和肝破坏而失效，消除迅速，t1/2约2分钟，故一般用静脉滴注给药，达到稳态血药浓度的时间约10-12分钟。【药理作用】多巴酚丁胺左旋体激动α1受体，右旋体拮抗α1受体，因而消旋体对α受体的作用被抵消，左旋体和右旋体均可激动β受体，且后者的作用强度是前者的10倍。多
激动剂的分类介绍
一般分为选择性的与非选择性的两种。选择性的只对某一种反应起促进作用，非选择性的对某一类反应起促进作用。β受体激动剂（1）选择性β1受体激动剂，如多巴酚丁胺；选择性β2受体激动剂如沙丁胺醇、叔丁、喘宁等。β2受体激动剂通过与气道靶细胞膜上的β2受体结合，激活兴奋性G蛋白，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内A
激动剂的功能特点
激动剂（agonist）也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大效应（Emax），也称完全激动剂。
研究发现CD137激动剂JNU0921有效缩小肿瘤作用
暨南大学生命科学技术学院生化系教授陈良/副研究员周倩团队和暨南大学药学院研究员丁克合作，开发出新型CD137小分子激动剂JNU-0921用于肿瘤免疫治疗。据介绍，JNU-0921是全球范围内首个CD137小分子药物。相关成果近日发表于《科学进展》（Science Advances）。“该研究报道了首
生化与细胞所等发现新的Wnt信号通路小分子激动剂
7月28日，国际学术期刊Nature Chemical Biology在线发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所李林研究组的最新研究成果——Small-molecule modulation of Wnt signaling via modulating the Axin-LR
冷冻电镜解析激动剂原理
冷冻电镜技术、特殊荧光特性。1、冷冻电镜技术可以直接凝固生物大分子的溶液，而无需使用油墨或薄片。因此，冷冻电镜需要非常强的辐射或标记来解析样品。2、激动剂是一种具有特殊荧光特性的化学物质，可以非常灵敏地捕获生物大分子的结构变化，例如蛋白质复合物的构象转变，以及药物与大分子的相互作用。
阿片受体激动剂的基本介绍
阿片受体激动剂是一类药物，它们通过激活阿片受体来发挥药效。这类药物通常用于治疗中到重度的疼痛，并且具有镇痛、镇静、呼吸抑制等作用。 以盐酸纳洛酮为例，它是一种强效的阿片受体激动剂，用于缓解中至重度的疼痛。与其它阿片类药物相比，盐酸纳洛酮在剂量达到或低于其镇痛剂量时具有很强的阿片受体拮抗作用。它
M受体激动剂的功能介绍
毛果芸香碱pilocarpine该药又名匹鲁卡品，是从毛果芸香属植物中提出的生物碱。【药理作用】能直接作用于副交感神经节后纤维（包括支配汗腺交感神经）支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。（1）眼：滴眼后可引起缩瞭、降低眼压和调节痉挛等作用。缩瞳：虹膜内有两种平滑肌，一种是瞳孔括约肌
神经所研究发现内源性钠钾泵激动剂调节痛觉信息传递
3月10日，美国《神经元》（Neuron）杂志发表了中科院上海生命科学研究院神经所张旭研究员的博士后李开诚、研究生张方雄、李昌林和王烽等共同完成的研究论文。他们发现了传导痛觉的背根节神经元可以释放一种名为滤泡素抑制素样蛋白1（follistatin-like 1, FSTL1）的
研究显示口服GLP1受体激动剂能提升肥胖治疗可及性
近日，一项有关GLP-1受体激动剂orforglipron的3期临床试验ATTAIN-2研究显示，orforglipron的3个剂量组均达到了主要终点和所有关键次要终点，在72周时实现了显著的体重下降、具有临床意义的糖化血红蛋白（A1C）降低，及心血管风险因素的改善。在主要终点方面，每日一次且在
PPAR激动剂Seladelpar－IIb期临床失败
2019年6月11日，PPAR激动剂的开发传来一个坏消息，Seladelpar治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的IIb期临床未能达到主要终点，其临床收益劣于安慰剂。当天CymaBay的股价暴跌50%，寄予厚望却未能如愿，不仅如此，另一款治疗NASH的PPAR激动剂Elafibranor也不被看
安进投入约5亿美元－开发多特异性免疫细胞激动剂组合
日前，安进公司宣布与Molecular Partners AG达成了关于多特异性免疫细胞激动剂组合药物MP0310（FAP x 4-1BB）临床开发和商业化的合作和许可协议。 Molecular Partners AG是一家临床阶段的生物制药公司，正在开发一种称为DARPin®疗法的新型技术。
GLP1RGs与不同激动剂的冷冻电镜结构的相关研究
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体是一个经过验证的治疗代谢性疾病的药物目标。Ago-allosteric调节剂既能作为自身的激动剂，也能作为正交配体的功效增强剂发挥作用。然而，Ago-allosterism的分子细节仍然难以捉摸。 2021年6月18日，来自复旦大学王明伟、中科院上海药物所徐
β2受体激动剂的基本信息介绍
β2受体激动剂是一类能够激动分布在气道平滑肌上的β2受体产生支气管扩张作用的哮喘治疗药物。这类药物属于支气管扩张药，是哮喘急性发作（气道痉挛）的首选药物，能够迅速改善哮喘急性发作时的呼吸困难、咳嗽等的症状。 [1] 按照药物对β2受体选择性的不同可以分为非选择性β受体激动剂，如异丙肾上腺素、肾
β2受体激动剂的给药方式介绍
1、吸入给药 吸入给药是β2受体激动剂最常见的给药方式，包括气雾剂、喷雾剂和干粉吸入剂（粉雾剂）等，也可以将药物溶液经雾化泵雾化后再吸入（雾化吸入）。药物经吸入后，能迅速到达气管内扩张支气管，通常在吸入后数分钟内起效，疗效可维持数小时，并减少全身性的不良反应。 吸入短效β2受体激动剂可以缓解
使用β2受体激动剂的不良反应
心脏反应 β2受体激动剂心脏毒性较轻，但在大剂量或注射给药时仍可引起心脏反应，特别是原有心律失常的患者。 肌肉震颤 β2受体激动剂可以激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤，好发在四肢和面颈部，轻者感到不适，重者影响生活和工作。 代谢紊乱 β2受体激动剂能增加肌糖原的分解，引起血
研究显示食欲素2型受体激动剂治疗1型发作性睡病有效
近日，两项有关1型发作性睡病（NT1）的研究（FirstLight和RadiantLight）成果在2025年世界睡眠大会期间上公布。研究显示，与安慰剂相比，Oveporexton在治疗1型发作性睡病的广泛症状均获得统计学显著性的改善。 据了解，1型发作性睡病是一种由大脑中食欲素神经元缺失引起
上交张翱课题组及合作团队在STING激动剂研究中获新进展
上海交大药学院张翱课题组及合作团队在STING激动剂研究中获新进展,这些工作最近先后发表在国际知名学术期刊Acta Pharm Sin B（2020, 10, 2272-2298.）以及J Med Chem (2021, 64, 1649-1669.）。 干扰素基因刺激蛋白STING（Stim
Enanta公司FXR激动剂2a期临床成功
Enanta公司致力于开发用于病毒感染和肝病的小分子药物，日前该公司宣布了其FXR激动剂EDP-305的2a期ARGON-1研究治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的试验结果。 ARGON-1是一项为期12周、随机、双盲、安慰剂对照的2a期研究，评估了EDP-305在非酒精性脂肪性肝炎人群中的安
动物源性样品中β受体激动剂的检测
1) SPE 方法 订货号：C2160107-304 固定相： Thermo HyperSep Retain-CX 柱体积： 3mL 固定相重量：200mg 酶解: 动物源性样品2g (精确到0.01g)于50mL离心管中，加入0.2 mol/L乙酸铵溶液(pH 5.2)1
β2受体激动剂的研发历史和使用现状
早期使用的如肾上腺素、异丙肾上腺素等非选择性β受体激动剂在激动支气管β2受体的同时还会激动心脏的β1受体，从而引起如心悸、心律失常等心血管副作用，不利于治疗。药物学家们通过对于肾上腺素受体激动剂的构效关系的研究，发现将肾上腺素氮原子上的取代基增大就能减少对心脏的作用并增加与β2受体的亲和力。同时
动物源性食品中β－受体激动剂的检测
图1. β-受体激动剂药物的LC/MS/MS色谱图（1ng/ml）。 对动物源性食品中的β-受体激动剂的分析研究，在临床药物代谢动力学、体育运动，以及食品安全方面都有重要意义。本文建立了猪肝、猪肉、牛奶和鸡蛋等食品中几种β-受体激动剂的残留检测方法，实验表明，该方法灵敏度、提取回收
β2受体激动剂的药理作用与机制
交感神经在人体的气道中分布很少，但β2受体却广泛分布在气道的不同效应细胞上。β2受体激动剂发挥药效的机制正是兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体。 当β2受体激动剂与气道平滑肌细胞膜上的β2受体结合时，激活兴奋性G蛋白，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转化为cAMP，细胞内的cAMP水平
细胞凋亡研究
前言:细胞凋亡是细胞程序性死亡中最具特征性的一种。它在生物发展，体内平衡，甚至在不同的疾病，例如：癌症，的发病机制都扮演着重要的角色。在过去的几十年里，科学家们对细胞凋亡进行了广泛的研究。细胞凋亡的过程中，细胞会有不同的形态变化。同时，细胞膜(plasma membrane)，线粒体(mitocho
单细胞研究指南：细胞分离
多细胞生物的每个细胞都携带着相同的遗传学信息。不过，近年来蓬勃发展的单细胞研究告诉我们，每一个细胞都是独一无二的。不同类型的细胞激活特定组合的机制，即使是同类型细胞，基因表达也会出现差异。 那么，细胞之间的哪些差异有生物学意义，哪些差异来自于技术偏好呢？要获得可靠的结果又需要研究多少细胞呢？这
从头设计IL2/IL15受体激动剂
这一期的《自然》杂志发表了一篇华盛顿大学和斯坦福大学科学家合作从头设计选择性激活IL2 beta、gama（IL2Rbg）二聚受体、而没有CD25/CD215受体活性的多肽激动剂文章。这个被称作新-2/15的多肽有100个氨基酸，可以高强度与IL2Rbg但与CD25(IL2的另一个受体)、CD2
固相萃取仪分析猪肉中β激动剂类药物
方案优势 利用 Fotector-06C 全自动固相萃取系统能够很好的重现《GB/T 22286-2008 动物源性食品中多种β-受体激动剂残留量的测定液相色谱串联质谱法》，定量结果在 7.83~10.57ng/g 之间（加标为8ng/g），RSD 在3.0~6.0%之间，符合 G
非选择性的β受体激动剂的功能介绍
异丙肾上腺素isoprenaline为人工合成品，由NA氨基上的氢原子被异丙基取代而成，药用为其盐酸盐。【药动学】口服时，肠黏膜细胞即可将其破坏而失效；舌下含服因能舒张局部血管，少量可从舌下静脉丛迅速吸收；气雾剂吸入给药，吸收较快。吸收后主要在肝及其他组织中被COMT代谢，较少被MAO代谢，也较少被
GLP1受体激动剂的临床应用与机制
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是回肠和结肠L细胞分泌的一种多功能肽类激素，在调节葡萄糖稳态等其他生理过程中发挥重要作用，它由胰高血糖素原基因编码，与胰高糖素有50%的同源性，能促进50%~70%的餐后胰岛素的释放。GLP-1分泌入血后被二肽基肽酶4（DPP-4）迅速分解失活，在体内的半衰