Nature：不对称的氨基酸α芳基化修饰是开发新药物的起点

上海药物所研发新型硫鎓修饰糖肽抗生素

　　目前全世界每年有70万人死于耐药细菌的感染。万古霉素耐药的金黄色葡萄球菌（VISA，VRSA）和肠球菌（VRE）被世界卫生组织（WHO）列入亟需新型抗生素的12种重要耐药菌之中。　　中国科学院上海药物研究所黄蔚、蓝乐夫和宫丽崑研究团队针对耐药菌感染的重大临床需求，积极研发新型糖肽抗生素，在前期研

广州生物院在配体催化的芳环交叉偶联反应方面获新进展

　　联芳基化合物是许多药物必要的组成部分，他们的高效合成是目前有机化学研究的热点之一。近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院蒋晟课题组在配体催化的芳环交叉偶联反应方面取得重要进展，该成果已于近期发表在Organic Letters上。　　课题组设计了一系列新配体，并成功实现了该配体

蛋白质中氨基酸外消旋化修饰非特定位点分析方法研究

　　王佳凤1,2，王生伟3*，李博1,2**，狄斌1,2　　（中国药科大学药学院药物代谢研究中心，江苏 南京 210009）　　*通讯作者：刘李，教授　　[摘要]　　近年来研究发现体内维生素 A 类物质（包括视黄醇、视黄醛和视黄酸）在糖尿病的发生发展中起到重要的调节作用，视黄酸是维生素 A 在体内的

新帕金森药物对心脏安全

　　在2014 EuroEcho-Imaging会议上公布的初步研究证实，用于治疗帕金森氏症的非麦角衍生多巴胺受体激动剂，对心脏是安全的。　　研究负责人Erken Pamukcu博士说：帕金森病是神经系统疾病，世界人口中近1％（超过60岁的），年龄在80岁以上的人群中4％患有此疾病。　　麦角衍生多巴

南开团队研发联芳基化合物高效合成新方法

　　日前，南开大学化学学院教授叶萌春团队实现了简单芳烃和广泛使用的芳基硼酸试剂的选择性偶联反应的研究突破，克服了传统联芳基化合物生产过程中反应利用率低、成本高、环境污染严重、反应产物不可控等问题，可以方便快捷地构建各类联芳基化合物。由于芳基硼酸试剂的稳定、易得和低毒，这种催化剂控制的选择性芳基化反应

看表观新修饰6mA甲基化如何助力IF飙升!

　　DNA甲基化修饰是表观遗传研究的热点之一，我们通常认为DNA甲基化就是胞嘧啶甲基化（5-methylcytosine, 5mC），却不知道随着测序技术的快速发展，科研者们已经在真核生物中（果蝇 、真菌、莱茵衣藻、秀丽隐杆线虫等）发现了一种新的DNA甲基化修饰—DNA-6mA甲基化，且DNA-6m

科学家发现高等真核生物中DNA新修饰方式

　　DNA甲基化作为重要表观遗传机制调控基因的表达，从而影响一系列的生物学过程，如细胞命运决定、发育和组织、器官的稳态维持。医学上，DNA甲基化失调与人类疾病密切相关，如肿瘤。DNA甲基化以多种修饰方式[5-methylcytosine (5mC), N6-methyladenine (6mA) 和

新蛋白质交联抗体的标记和修饰使用方法

介绍现在的研究中，一个大生物分子与另一个大分子的共价结合，如抗体与酶或酶与DNA的共价结合，仍是研究人员实验中的重点之一。其中有几种方法可用于交联两个生物分子。一种常见的方法是使用一种小分子交联剂（如Sulfo-SMCC）。SMCC的一端有胺反应性NHS酯基与蛋白质的游离胺（-NH2）反应，另一端有

研究提出调控共轭二烯发散性Heck反应新策略

近日，中国科学院大连化学物理研究所研究员陈庆安团队在镍催化1,3-共轭二烯选择性芳基化方面取得新进展。团队提出通过配体与添加剂的精准调控，高选择性、高产率地得到直链与支链的Heck产物的新策略。随后，团队利用两类产物，编程式地构建了一系列高度芳基化的产物。此外，团队结合相关的机理研究提出了可能的催化

BioMS_Chenming－：蛋白质修饰的组学研究与药物发现

多肽荧光标记——FITC修饰和AMC修饰

　　荧光标记所依赖的化合物称为荧光物质。荧光物质是指具有共轭双键体系化学结构的化合物，受到紫外光或蓝紫光照射时，可激发成为激发态，当从激发态恢复基态时，发出荧光。荧光标记技术指利用荧光物质共价结合或物理吸附在所要研究分子的某个基团上，利用它的荧光特性来提供被研究对象的信息。荧光标记的无放射物污染，操

多肽荧光标记——FITC修饰和AMC修饰

　　荧光标记所依赖的化合物称为荧光物质。荧光物质是指具有共轭双键体系化学结构的化合物，受到紫外光或蓝紫光照射时，可激发成为激发态，当从激发态恢复基态时，发出荧光。荧光标记技术指利用荧光物质共价结合或物理吸附在所要研究分子的某个基团上，利用它的荧光特性来提供被研究对象的信息。荧光标记的无放射物污染，操

PEG修饰及其修饰GLP1的意义

PEG修饰是一个使多肽或蛋白质在治疗或生物技术方面的效力得以提高的重要过程。当PEG以适当的方式连接在蛋白质或多肽上时，它能改变许多的特征，而主要的生物活性功能，如酶活性或特异结合位点，可以保留下来。PEG修饰通过如下几种途径改善药物的性能。首先，PEG连接在蛋白质或多肽的表面上，提高了它的分子大小

我所提出镍/铬共催化烯烃选择性双芳基化的新策略

原文地址：http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202203/t20220302_6380601.html　　近日，我所仿生催化合成研究组（211组）陈庆安研究员团队在镍/铬共催化1,3-二烯选择性双芳基化方面取得新进展，发展了一种以CrCl2作为单电子转移催化剂，氧化还

虚拟药物扫描识别出潜在新抗抑郁药物

　　 科学家报道了两种LSD（麦角酸二乙基酰胺）类似物化学分子在小鼠中具有抗抑郁作用，但没有致幻的副作用。虽然还需进一步测试才能确定它们可否作为人类的候选药物，但这些药物的发现或可导向未来治疗精神障碍的药物开发。相关研究近日发表于《自然》。　　如LSD和裸盖菇素等致幻剂已知可以针对特定的血清素（se

RNA加工修饰

中文名RNA加工修饰所属领域生物学定义RNA加工修饰，主要加工方式是切断和碱基修饰，真核生物tRNA前体一般无生物学特性，需要进行加工修饰。

翻译后修饰

中文名翻译后修饰外文名Post-translational modification定义翻译后修饰是指蛋白质在翻译后的化学修饰。对于大部分的蛋白质来说，这是蛋白质生物合成的较后步骤。

上海有机所在铜催化的杂原子芳基化反应研究中获进展

　　继2015年、2016年连续报道草酸二酰胺配体促进的铜催化的芳基氯代物与伯胺、氨水、苯酚的高效偶联反应后，近期，中国科学院上海有机化学研究所的马大为研究团队进一步发展了温和条件下的芳基卤代物的羟基化反应（J. Am. Chem. Soc.）。　　碳-杂原子键的形成是有机合成中的一个重要转化。根据

科研人员实现烷基芳基化和碳酰化产物固相高效制备

原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518023.shtm西安交通大学药学院魏晓峰教授团队利用机械化学制备技术，通过锌粉作为还原剂、廉价易得的烯烃为起始物，成功实现了具有优异官能团兼容性的烷基芳基化和碳酰化产物的固相高效制备。近日该研究成果发

余金权，再发Nature，第21篇正刊

　　环状有机分子在天然产物和药物中很常见。事实上，绝大多数小分子药物至少含有一个环系统，因为它们提供对分子形状的控制，通常增加口服生物利用度，同时提供对候选药物活性、特异性和物理性质的增强控制。因此，官能化碳环的直接定位和非对映选择性合成的新方法是非常需要的。　　2023年5月31日，美国斯克利普斯

Nature突破性研究—RNA甲基化新修饰－m1A

说起近来的科研热点，RNA甲基化修饰的相关研究可以说是当前整个生命科学领域最热门的方向之一，亮点文章频出，着实让人有些目不暇接。日益增多的发表文章、特别是高分文章说明，这个领域现在正在迅速成为大家关注的焦点。RNA甲基化修饰类型很多，目前最热门的有三种，分别是：m6A RNA甲基化﹑m5C RN

宋保亮、仇文卫等发现胆固醇共价修饰新蛋白

　　日前，由武汉大学宋保亮教授和华东师范大学仇文卫副教授为共同通讯作者的最新研究成果在线发表于《分子细胞》。这是继第一个胆固醇修饰蛋白hedgehog发现后，时隔20年发现的又一共价修饰蛋白，颠覆了长久以来认为hedgehog是唯一被胆固醇修饰蛋白的认识，并发现胆固醇除了导致心脑血管疾病外，还在发育

新CRISPR转基因鼠体内基因表达和表观遗传修饰精准调控

　　CRISPR-Cas9系统为基础的基因编辑技术极大的推动了生物医学研究的进步。除直接编辑基因组DNA外，研究者还将失活型Cas9（dCas9）与转录调控元件或染色体修饰元件融合，构建出可实现转录和表观遗传学修饰调控的新工具如CRISPRa（转录激活工具），CRISPRi（转录抑制工具）以及CRI

Nature突破性研究—RNA甲基化新修饰－m1A

　　说起近来的科研热点，RNA甲基化修饰的相关研究可以说是当前整个生命科学领域最热门的方向之一，亮点文章频出，着实让人有些目不暇接。日益增多的发表文章、特别是高分文章说明，这个领域现在正在迅速成为大家关注的焦点。RNA甲基化修饰类型很多，目前最热门的有三种，分别是：m6A RNA甲基化﹑m5C RN

手性季碳二芳基氨基酸催化不对称合成研究获进展

　　手性非天然氨基酸结构广泛存在于天然产物、药物分子和多功能材料中，作为重要合成砌块在有机合成中也有广泛的应用。其中，手性季碳氨基酸因其在药物化学、蛋白结构组学等方面显示出的独特性质而备受化学家们的关注。然而，由于结构的特殊性，一些高效合成手性非天然氨基酸的方法，如不对称氢化，无法用于构建手性季碳氨

福建物构所过渡金属催化的交叉偶联反应取得系列进展

　　C-H键官能团化和脱羧交叉偶联在反应机理方面有相似之处。选择性C-H键官能团化作为简洁方便、环境友好的有机反应合成路线，是当前合成化学研究的热点和前沿，在药物、天然产物、有机功能材料的合成和制备方面有重要应用；同时，羧酸普遍存在于自然界，具有容易制备、价格低廉的优点，过渡金属催化

多肽荧光标记——FITC修饰和AMC修饰（二）

（2）在整条肽中的某个Lys侧链接入FITC，Lys侧链为末端为-NH2的四碳直链烷基，直接起到了降低空间位阻的作用。这种修饰方式能够灵活的在整条肽中任何位置进行FITC修饰，而不仅仅局限于末端。我们所采用的FITC修饰多肽的两种形式，都具有操作简便，成功率高，容易分离纯化等优点。2.AMC修饰7-

多肽荧光标记——FITC修饰和AMC修饰（一）

荧光标记所依赖的化合物称为荧光物质。荧光物质是指具有共轭双键体系化学结构的化合物，受到紫外光或蓝紫光照射时，可激发成为激发态，当从激发态恢复基态时，发出荧光。荧光标记技术指利用荧光物质共价结合或物理吸附在所要研究分子的某个基团上，利用它的荧光特性来提供被研究对象的信息。荧光标记的无放射物污染，操作简

国产心脏药物支架取得新突破

　　日前，赛诺医疗科学技术有限公司采用国际ZL的电子接枝涂层技术，成功研制出新一代无安全隐患的生物降解载药层冠脉支架系统，可成功解决载药层冠脉支架普遍存在的载药涂层与支架表面开裂和药物释放后的残留问题，有效抑制冠心病介入治疗的后期血栓形成。 　　为了验证新型药物支架的促进内皮化作用，哈尔滨医科大学

艾滋病药物研究新突破

　　来自慕尼黑和那不勒斯的研究人员通过轻微改造一种具有抗HIV活性的合成肽生成了一种新化合物，将与趋化因子受体CXCR4的结合亲和力提高了两个数量级，大大提高了抗HIV的活性。这一研究进展为设计出新型更有效对抗艾滋病、炎性疾病和一些癌症类型的药物迈出了重要的一步。 　　不同的HIV-1病