我国科研人员发现新型降胆固醇化合物
武汉大学生命科学学院宋保亮教授课题组发现了一个强效的促进胆固醇合成限速酶降解的化合物，这一化合物能降低胆固醇水平。国际权威期刊《自然通讯》近日在线发表了这一最新研究成果。 血液中长期高水平的胆固醇可导致动脉粥样硬化，进而引发心脑血管疾病。他汀类药物是胆固醇合成途径中的限速酶的竞争性抑制剂，是目前临床主要的降胆固醇药物，被广泛用于心血管疾病的预防和治疗。然而，他汀类药物治疗后会增加副作用。 科研人员经过一系列化合物设计、优化和活性分析，发现了这一化合物，在高胆固醇血症和动脉粥样硬化小鼠模型中，可降低胆固醇水平和减少动脉粥样硬化斑块的形成。这一化合物和他汀类药物联合应用时，可进一步降低胆固醇水平和减少动脉粥样硬化斑块的形成。 这一研究成果表明，诱导促进胆固醇合成限速酶降解化合物是降胆固醇的新策略，尤其和他汀类药物联合在心血管疾病的治疗方面具有广泛的应用前景。目前，此项研究相关的筛选系统和化合物均已申请ZL。......阅读全文
卵磷脂胆固醇脂酰转移酶的成分
LCAT由416个氨基酸残基组成，分子量为6.3ku。属于糖蛋白，糖链约占24%，是维持其活性必不可少的组分，富含Glu、Asp、Gly、Pro、Leu。每一酶分子含4个Cys，其中两个连成二硫键。根据与胰脂酶序列的同源性比较，推测六肽Ⅰ178-G-H-S-L-G183可能是酶的活性中心折叠和其
关于洛伐他汀片的基本信息介绍
洛伐他汀片，该品在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，结果使血胆固醇和 低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。 1、药品名称： 【通用名称】洛伐他汀片 【英文名称】Lovastatin Tablets 【汉语拼音】Luo Fa
关于消胆胺的基本信息介绍
该药是降胆固醇作用较强的药物。它属一种高分子量季胺类阴离子交换树脂。口服后，与肠内胆酸结合，阻碍了胆酸的重吸收，使胆酸的排泄量较正常增加 3～15倍，肝中胆酸减少，肝微粒体内 7－a羟化酶（限速酶）处于激活状态，促使胆固醇转化为胆酸。同时，由于胆酸为肠道吸收胆固醇所必需的物质，该药与肠内胆酸结合
他汀类药物的基本信息介绍
他汀类药物，即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，不仅能强效地降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL），而且能一定程度上降低三酰甘油(TG)，还能升高高密度脂蛋白(HDL)，所以他汀类药物也可以称为较全面的调脂药。他汀类药物的作用机制是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成
人卵磷脂胆固醇酰基转移酶（LCAT）酶联免疫分析（ELISA）
人卵磷脂胆固醇酰基转移酶（LCAT）酶联免疫分析（ELISA）试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的：本试剂盒用于测定人血清，血浆,组织及相关液体样本中卵磷脂胆固醇酰基转移酶（LCAT）的活性。实验原理： 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中人卵磷脂胆固醇酰基转移酶（LCAT）水平。
简述瑞舒伐他汀钙分散片的药物相互作用
瑞舒伐他汀钙分散片是一种选择性竟争性的HMG－CoA还原酶抑制剂HMG－CoA还原酶是-羟--甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶甲羟戊酸是胆固醇的前体动物试验与细胞培养试验结果显示瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高并具有选择性肝脏是降低胆固醇的作用靶器官体内体外试验结果显示瑞舒伐他汀能增加细胞表面
胆固醇的合成基本部位
合成过程复杂，有近30步酶促反应，大致分为三个阶段： 乙酰基（C2）→异戊二烯（C5）→鲨烯（C30）→胆固醇（C27） 1.乙酰CoA合成异戊烯焦磷酸（IPP） 2分子乙酰CoA经硫解酶催化缩合成乙酰乙酰CoA，由HMG -CoA合成酶催化结合1分子乙酰CoA，生成β-羟基-β-甲基戊二
LDLR基因突变与药物因子介绍
低密度脂蛋白受体（ldlr）基因家族由参与受体介导的特异性配体内吞的细胞表面蛋白组成。低密度脂蛋白（LDL）通常结合在细胞膜上，进入细胞，最后进入溶酶体，在溶酶体中蛋白质被降解，胆固醇可用于抑制微粒体酶3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶，这是胆固醇合成的限速步骤同时，胆固醇酯的合
LDLR基因编码功能及结构描述
低密度脂蛋白受体（ldlr）基因家族由参与受体介导的特异性配体内吞的细胞表面蛋白组成。低密度脂蛋白（LDL）通常结合在细胞膜上，进入细胞，最后进入溶酶体，在溶酶体中蛋白质被降解，胆固醇可用于抑制微粒体酶3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶，这是胆固醇合成的限速步骤同时，胆固醇酯的合
关于α亚麻酸的调节血脂作用的介绍
血脂异常严重威胁人类健康和生命,它是动脉粥样硬化病灶形成和进展的重要危险因素,已证实调脂药物可以延缓动脉粥样硬化事件(如心肌梗死和卒中)的发生。很多实验得出α-亚麻酸具有降低血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白和极低密度蛋白,升高血清高密度脂蛋白的作用。 在α—亚麻酸降低血清胆
胆固醇合成酶抑制剂的基本信息
中文名称胆固醇合成酶抑制剂英文名称statin定 义通过抑制胆固醇合成中的关键酶从而降低血液中胆固醇水平的物质。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
关于卵磷脂胆固醇脂酰转移酶的简介
卵磷脂胆固醇脂酰转移酶（lecithin-cholesterolacyltransferase，LCAT）由肝合成释放入血液，以游离或与脂蛋白结合的形式存在，是一种在血浆中起催化作用的酶，其作用是将HDL的卵磷脂的C2位不饱和脂肪酸转移给游离胆固醇，生成溶血卵磷脂和胆固醇酯。血浆胆固醇几乎70%
卵磷脂胆固醇酰基转移酶的结构特点
中文名称卵磷脂-胆固醇酰基转移酶英文名称lecithin-cholesterol acyltransferase;LCAT定 义编号：EC 2.3.1.43。催化将高密度脂蛋白中的胆固醇转化为胆固醇酯，将磷脂酰胆碱中的酰基转移至胆固醇的酶。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
胆固醇合成酶抑制剂的基本信息
中文名称胆固醇合成酶抑制剂英文名称statin定 义通过抑制胆固醇合成中的关键酶从而降低血液中胆固醇水平的物质。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
关于α亚麻酸的调控功能的介绍
α—亚麻酸的某些生理作用是通过调节相关酶的活性来实现的。α—亚麻酸改变生物膜中一些膜结合酶的活性如腺苷环化酶、5,核苷酸酶及Na-K-ATP酶对脂肪酸的敏感,酶活性的改变也是对膜结构变化的一种适应。 α—亚麻酸的降血脂作用一方面是通过对代谢率的调节来实现,另一方面则是通过抑制有关的脂肪和甘油合
胆固醇胆固醇浓度的调节
胆固醇可反馈抑制HMGCoA还原酶的活性，并减少该酶的合成，从而达到降低胆固醇合成的作用，细胞内胆固醇来自体内生物合成或胞外摄取。血中胆固醇主要由低密底脂蛋白（LDL）携带运输，借助细胞膜上的LDL受体介导内吞作用进入细胞。当胞内胆固醇过高，可抑制LDL受体的补充，从而减少由血中摄取胆固醇。现知遗传
膳食胆固醇与血液胆固醇
BMJ 2013；346:e8539荟萃分析了8篇报道，涉及308万人、7579个心脏病案例的研究，认为鸡蛋的摄入与心脏病的发生无关。中国营养学会的《中国居民膳食营养素参考摄入量》于2013年，美国居民膳食指南与2015年，分别取消了每天300毫克胆固醇的摄入上限。 BMJ 2018；363:
简述瑞舒伐他汀钙的药理毒理
瑞舒伐他汀是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶抑制剂是转变3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A为甲戊酸盐—胆固醇的前体—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低胆固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL细胞表面受体数目，促进LDL的吸收和分解代谢，抑制了VLDL的肝合成，由
复方二氯醋酸二异丙胺片的药理毒理
本品通过抑制丙酮酸脱氢酶激酶来激活丙酮酸脱氢酶复合物，同时增加肝细胞氧摄取，促进乳酸氧化，降低血液乳酸水平，改善机体的酸碱代谢平衡，补充能量，从而改善肝细胞的能量代谢。 本品代谢产物甘氨酸，通过甘氨酸裂解酶作用生成CO2、NH3和N5N10-CH2-FH4，为肝细胞代谢提供能量，并为胆碱合成提
复方二氯醋酸二异丙胺片的药理作用
本品通过抑制丙酮酸脱氢酶激酶来激活丙酮酸脱氢酶复合物，同时增加肝细胞氧摄取，促进乳酸氧化，降低血液乳酸水平，改善机体的酸碱代谢平衡，补充能量，从而改善肝细胞的能量代谢。 本品代谢产物甘氨酸，通过甘氨酸裂解酶作用生成CO2、NH3和N5N10-CH2-FH4，为肝细胞代谢提供能量，并为胆碱合成提
胆汁酸和免疫应答的相互关系介绍
胆汁酸（BA）在包括免疫细胞在内的多种细胞对于外界病毒的免疫应答中起到重要作用。实验小鼠相关胆汁酸信号流被阻断后，可出现不同程度的抗病毒能力下降、死亡率升高，其分子机制可以概括如下： 病毒进入细胞后，在极早期就可以快速激活NF-kB信号轴，促使转录因子p50/p65通过核孔复合体转位入核，和相
匹伐他汀钙片的药理介绍
匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶，从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白（LDL）受体的表达和LDL由血液进入肝脏，因此降低总胆固醇。此外，持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成，减少向血液中分泌极低密度脂蛋白（VLDL），降低血浆中的甘油三酯。 1、抑制
简述普伐他汀的药理作用
本品为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶竞争性抑制剂。HMG-CoA还原酶是催化胆固醇生物合成初期阶段HMG-CoA转化为甲羟戊酸的限速酶，本品可逆性抑制HMG-CoA还原酶，从而抑制胆固醇的生物合成。 本品通过两方面发挥其降脂作用，第一为可逆性抑制HMG-CoA还原酶活性
概述瑞舒伐他汀钙分散片的药理毒理
瑞舒伐他汀钙分散片对HMG-CoA还原酶的抑制作用已经在大鼠的人体肝微粒体以及克隆并纯化的人体HMG、CoA还原酶片段进行了研究，对后者的I分别是：普伐他汀，氟伐他汀，辛伐他汀11.2nmol?L-1，阿托伐他汀，瑞舒伐他汀，表明本品比现有他汀类药物作用更强，在大鼠和人体肝微粒体的研究结果相似。
肝癌治疗迎来新曙光？抗真菌药物或用于肝癌治疗
非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）诱发的肝细胞癌（HCC）是发达国家高发恶性肿瘤；然而其形成的机制尚不清楚，且目前尚无针对性治疗。研究人员对NAFLD-HCC的RNA测序分析显示角鲨烯环氧化酶（SQLE）在NAFLD-HCC患者中过度表达。 FDA批准Terbinafine是一种针对SQLE的抗
关于阿托伐他汀钙胶囊的药理毒理介绍
药效学 阿托伐他汀属于HMG—CoA还原酶抑制剂。 阿托伐他汀是HMG—CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶为一限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸（包括胆固醇在内的固醇的前体）。甘油三脂和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL）并释
3羟[基]3甲戊二酸单酰辅酶A还原酶
中文名称3-羟[基]-3-甲戊二酸单酰辅酶A还原酶英文名称3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase定 义以NADPH(EC 1.1.1.34)或NADH(EC 1.1.1.8)为氢供体的氧化还原酶。系统名：(R)-甲羟戊酸:NADP+(或NAD
二氢胆固醇的合成基本过程
合成过程复杂，有近30步酶促反应，大致分为三个阶段： 乙酰基（C2）→异戊二烯（C5）→鲨烯（C30）→胆固醇（C27） 乙酰CoA合成异戊烯焦磷酸（IPP） 分子乙酰CoA经硫解酶催化缩合成乙酰乙酰CoA，由HMG -CoA合成酶催化结合1分子乙酰CoA，生成β-羟基-β-甲基戊二酸单酰
《细胞－代谢》－宋保亮小组－胆固醇代谢调控新机制
日前，国际著名学术期刊《细胞－代谢》（Cell Metabolism）发表了我国科学家关于胆固醇代谢调控机制的最新研究成果。中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所宋保亮研究员领导的研究小组鉴定出一个新的gp78结合蛋白Ufd1，并发现：Ufd1蛋白与gp78蛋白结合，增强了gp78的
关于卵磷脂胆固醇脂酰转移酶的其他介绍
LCAT选择性底物是HDL，特别是新生盘状或小球形HDL3。HDL核心是LCAT酶反应产物胆固醇酯的贮存库，并通过胆固醇酯转移蛋白将CE转移至其他脂蛋白和细胞膜，并与其交换。 LCAT除肝细胞合成外，在小肠、脾、胰、胎盘、肾上腺等组织细胞发现有LCAT的mRNA，推测也可合成LCAT。