首例STK19靶向化合物抑制NRAS介导的黑色素瘤生成

黑色素瘤是由黑色素细胞恶性转化产生的恶性程度极高的皮肤癌,素有“癌中之王”之称,尤其在美国、澳大利亚等的白色人种中处于癌症发病率和致死率的前十位。含有NRAS(RAS家族有三种形式,分别为K-RAS、H-RAS和N-RAS)【1】激活突变的黑色素瘤约占20-30%,但至今还未有靶向NRAS的有效黑色素瘤治疗方案。 针对上述难题,波士顿大学医学中心崔儒涛教授、厦门大学生科院邓贤明教授、复旦大学附属肿瘤医院王鹏教授组成的联合研究团队利用激酶组siRNA文库筛选发现新颖的丝/苏氨酸激酶STK19是NRAS的上游激活子,进一步分子机制研究揭示STK19通过磷酸化NRAS的89位丝氨酸(S89)促进了NRAS介导的黑色素细胞恶性转化。相关成果以Pharmacological targeting of STK19 inhibits oncogenic NRAS driven melanomagenesis为题于1月31日在线发表到Ce......阅读全文

“潜伏”15年,首个治疗NRAS突变晚期黑色素瘤靶向药获批

·此次附条件批准后,科州药业还需要完成一项III期确证性研究,评价妥拉美替尼胶囊对比研究者选择的联合化疗在NRAS突变的晚期黑色素瘤患者中的有效性和安全性。目前该研究正在进行中。妥拉美替尼。图片来源:科州药业近日,国家药品监督管理局(NMPA)官方网站公示,上海科州药物研发有限公司(以下简称“科州药

首例STK19靶向化合物抑制NRAS介导的黑色素瘤生成

  黑色素瘤是由黑色素细胞恶性转化产生的恶性程度极高的皮肤癌,素有“癌中之王”之称,尤其在美国、澳大利亚等的白色人种中处于癌症发病率和致死率的前十位。含有NRAS(RAS家族有三种形式,分别为K-RAS、H-RAS和N-RAS)【1】激活突变的黑色素瘤约占20-30%,但至今还未有靶向NRAS的有效

靶向药物成黑色素瘤治疗新趋势

  黑色素瘤,是肿瘤的一种,主要分布于皮肤表面,也是皮肤癌的前期症状,死亡率高。目前,黑色素瘤在全球的发病呈逐年上升趋势,每年有十余万新诊断病例,虽然早期治疗效果较好,但是,极易出现复发和转移,一旦患者出现远处转移,进展迅速,预后效果极差。长期以来,进展期黑色素瘤一直是医学领域无法攻克的堡垒,传统的

与黑色素瘤相关的NRAS基因编码功能描述

NRAS基因是GDP/GTP结合蛋白,比较重要的同家族基因还包括KRAS和HRAS。NRAS与GTP结合呈激活状态,与GDP结合呈关闭状态,该基因的突变与黑色素瘤密切相关,机制为该基因的突变导致其下游基因的如Raf激酶的异常持续激活。

NRAS基因突变与药物因子介绍

NRAS基因是GDP/GTP结合蛋白,比较重要的同家族基因还包括KRAS和HRAS。NRAS与GTP结合呈激活状态,与GDP结合呈关闭状态,该基因的突变与黑色素瘤密切相关,机制为该基因的突变导致其下游基因的如Raf激酶的异常持续激活。

与黑色素瘤相关的基因突变及临床解释NRAS基因

NRAS基因是GDP/GTP结合蛋白,比较重要的同家族基因还包括KRAS和HRAS。NRAS与GTP结合呈激活状态,与GDP结合呈关闭状态,该基因的突变与黑色素瘤密切相关,机制为该基因的突变导致其下游基因的如Raf激酶的异常持续激活。

靶向药物作用机理

  靶向药物是近年来出现的高 科技 新型药物,多数人对其不知道或不了解,导致不去选用或在不具备使用条件的情况下选用,那么靶向药物作用机理是什么呢?下面是我为你整理的靶向药物作用机理的相关内容,希望对你有用!  靶向药物作用机理  1、被动靶向  被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点,使药

靶向药物作用机理

  靶向药物是近年来出现的高 科技 新型药物,多数人对其不知道或不了解,导致不去选用或在不具备使用条件的情况下选用,那么靶向药物作用机理是什么呢?下面是我为你整理的靶向药物作用机理的相关内容,希望对你有用!  靶向药物作用机理  1、被动靶向  被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点,使药

应世生物IN10018的Ib期临床研究完成首例美国患者给药

  应世生物科技(上海)有限公司(以下简称“应世生物”或“公司”)宣布,公司旗下黏着斑激酶(FAK)抑制剂IN10018作为单药治疗和与MEK抑制剂联合用药治疗葡萄膜黑色素瘤和NRAS突变型转移性黑色素瘤的Ib期临床研究在美国得克萨斯大学安德森癌症中心(M.D. Anderson Cancer Ce

黑色素瘤靶向组合疗法公布最新OS数据

 近日,Array公布了其BRAFTOVI?(encorafenib)和MEKTOVI?(binimetinib)组合疗法,在治疗携带BRAFV600E或BRAFV600K突变,不可切除或转移性黑色素瘤患者的COLUMBUS关键3期试验中取得的总生存期(OS)细节数据,这一具体结果发表在近期《The

体外诊断可监测皮肤癌的复发

  通过对癌症患者进行血液检测,可以监测晚期黑色素瘤皮肤癌患者在治疗期间癌症的复发情况。  来自英国曼彻斯特癌症研究所的科研工作人员,通过对七个晚期黑色素瘤患者血液样品中循环肿瘤DNA(circulating tumor DNA)进行检测研究分析。他们的研究结果证明可以通过跟踪CtDNA在血液的水平

组织活检重大发现:检出率低,肿瘤“越治效果越糟”

  德克萨斯大学安德森癌症中心的研究人员发现,接受靶向治疗组合后,一位黑色素瘤患者肿瘤暴露了一种强大的耐药突变,从一开始,该突变就一直潜伏在肿瘤中阻碍治疗。图片来源于网络  转化分子病理学助理教授Lawrence Kwong博士是这项研究的带头人,他的团队致力于寻找NRAS基因突变黑色素瘤对MEK和

新体外诊断技术可监测皮肤癌的复发

来自英国曼彻斯特癌症研究所的科研工作人员,通过对七个晚期黑色素瘤患者血液样品中循环肿瘤DNA(circulating tumor DNA)进行检测研究分析。他们的研究结果证明可以通过跟踪CtDNA在血液中的水平,来判断癌症的复发。 另外,科研人员还发现,如果检测到NRAS和PI3K等基因发生突变

肝癌的靶向药物疗法步骤

核心提示: 靶向治疗能治好肝癌,这属于一种处理疾病的方法,但是肝癌疾病并不是利用简单的药物就能处理好的,靶向药物治疗肝癌的效果如何,需要根据患者选择的药物类型才能确定,尤其是对于肝癌靶向药物的选择非常重要。         靶向药物的问世很多患者认为,癌症疾病发生后,只要通过药

葡萄膜黑色素瘤的治疗

葡萄膜黑色素瘤是一种罕见的恶性肿瘤,由眼睛葡萄膜内的黑色素细胞引起,包括虹膜,睫状体和脉络膜。发病机制葡萄膜黑色素瘤的分子发病机理还没有完全搞清楚,但是从皮肤黑素瘤和其它黑色素瘤亚型,包括结膜黑素瘤的不同。与皮肤黑色素瘤不同,葡萄膜黑色素瘤的遗传特征是少量改变。理解分子发病机制的进展可能最终为转移性

BJC:靶向作用特殊蛋白有望彻底根治黑色素瘤

  近日,来自北德克萨斯大学健康科学中心的科学家们通过对一种名为NGLY1缺陷的罕见遗传性障碍进行研究发现了一种抵御黑色素瘤的新型靶向性疗法,相关研究结果刊登于国际杂志British Journal of Cancer上。  图片来源:Jill Johnson, UNTHSC  黑色素瘤是一种恶性皮

-GSK黑色素瘤口服靶向组合疗法获FDA批准

  葛兰素史克(GSK)1 月10日宣布,FDA已批准将抗癌药Tafinlar(dabrafenib)和Mekinist(trametinib)联合用药,用于携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。这些突变,必须经由FDA批准的一款伴侣诊断试剂盒(TH

Array将重获诺华抗癌药Binimetinib开发和营销权

  本周三,诺华与Array Biopharma公司签署协议宣布,Array将重新获得其抗癌药物Binimetinib的开发和营销权利。  Array重购Binimetinib将有可能促其获得GSK的抗癌药Mekinist:今年四月诺华宣布与葛兰素史克(GSK)进行一项业务重组,

诺华IL17A靶向药物Cosentyx疗效完爆强生IL12/23靶向药物!

  瑞士制药巨头诺华(Novartis)近日在美国华盛顿举行的2019年美国皮肤病学会(AAD)年会上公布了新型抗炎药Cosentyx(secukinumab)头对头III期临床研究CLARITY的额外结果。该研究在中度至重度斑块型银屑病成人患者中开展,将Cosentyx与强生抗炎药Stelara(

Cancer-cell揭示肿瘤复杂的遗传异质性

  来自Broad研究所的研究人员发现,在多发性骨髓瘤患者的肿瘤中存在着具有不同突变的癌细胞群。这一研究发现有可能在未来影响多发性骨髓瘤患者的治疗。相关论文发表在1月13日的《癌细胞》(Cancer Cell)杂志上。这项迄今为止最全面的多发性骨髓瘤遗传研究,揭示出这种疾病的遗传景观有可能比以前

药物治疗黑色素瘤的介绍

  目前缺乏针对恶性黑色素瘤的高效化疗药物,主要用于术后的辅助治疗或晚期患者的姑息治疗。  大剂量干扰素皮下注射,如INF-γ、INF-α2a,INF-α2b干扰素。不同类别的干扰素,注射剂量、频率和疗程均有不同。  化疗:疗效欠佳。适合于已有转移的晚期患者。部分患者应用化疗后,可缓解症状,延长存活

靶向平台药物Cabometyx获得肝癌标签

  今天FDA批准了Exelixis 的cMET/VEGFR抑制剂Cabometyx (通用名cabozantinib)片剂用于HCC患者使用索拉非尼后的治疗。这个批准是根据一个叫做CELESTIAL三期临床试验结果,这个试验招募707位使用过索拉非尼的HCC患者,结果cabozantinib比安慰

肿瘤精准医学的“先锋”——靶向药物

  我国医学在世界上对肿瘤有着最早的记载 :称之为“疡病”。认为病因为“邪盛正虚”,所以是以“调节气血,扶正祛邪”为主导的治疗方法。以前西方医学的发展将肿瘤形成的原因归为“体液失衡”,所以是以“调节体液,纠正失衡”为主导的治疗方法。随着医学研究从宏观的大体研究转向微观的镜下研究,抗癌理念有了实质的转

中国首个晚期胃癌靶向药物上市

  中国是世界上胃癌多发国,且近年来发病率明显攀升。中国第一个能明显降低HER2阳性晚期胃癌患者死亡风险、提高总生存期的靶向药物13日正式上市。对此类胃癌患者而言,这意味着其死亡风险将降低35%,生存期或将超过1年。   有研究称,中国、韩国和日本胃癌患者总数占全球患者总数的2/3。近年来,随着环

全面解析肺癌靶向治疗药物群像

  作为全球发病率最高的癌症,肺癌一直是各大药企研发的重点。从早先的阿法替尼、吉非替尼到现在的奥西替尼、奥美替尼以及大热的O药、K药,可以发现这几个药物虽然都获批肺癌这个适应症,但是具体获批的肺癌类型却不同。那么,作为有着"第一大癌症"之称的肺癌,到底有哪些分类,治疗药物又有哪些呢?今天,笔者来全面

上海今年第二款国产1类创新药获批上市

近日,国家药品监督管理局通过优先审评审批程序附条件批准上海科州药物研发有限公司申报的1类创新药妥拉美替尼胶囊(商品名:科露平)上市,适用含抗PD-1/PD-L1治疗失败的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。这是本市今年第二款获批上市的国产1类创新药。详见↓  妥拉美替尼是选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶1和

液体活检又有新进展,一滴血预测皮肤癌是否复发

  恶性黑色素瘤是一种致命的癌症。在美国每年有76,000例病例以及10,000例死亡。在英国每年大约14,500人被诊断患有黑色素瘤,超过2,100人因此而死亡。  大部分黑色素瘤患者起初对治疗都有所响应,但是大约一年之后他们的癌症会产生耐药。40%-50%的黑色素瘤患者具有BRAF基因缺陷,可以

靶向药物是未来肿瘤药物研发的主要方向吗

靶向药物应该不会是未来肿瘤药物研发的主要方向,起码小分子靶向药不会是。目前上市的小分子靶向药物,格列卫算是最成功的一个吧,治疗CML疗效非常好。但是其他小分子靶向药,针对BRAF、MEK、EGFR等等的药物,基本上都会出现耐药。一般来说,这些药物,不管是激酶抑制剂、磷酸酶抑制剂、TKI等等,都是针对

NRAS基因的概念和特点

NRAS基因是GDP/GTP结合蛋白,比较重要的同家族基因还包括KRAS和HRAS。NRAS与GTP结合呈激活状态,与GDP结合呈关闭状态,该基因的突变与黑色素瘤密切相关,机制为该基因的突变导致其下游基因的如Raf激酶的异常持续激活。

陈竺院士、任瑞宝教授国际期刊发表癌症新成果

  来自上海交通大学的研究人员在新研究中探讨了,棕榈酰化(palmitoylation)和KIKK膜靶向模体(membrane-targeting motif)在致癌KRAS4A驱动的白血病生成中所起的作用。研究结果发布在《Journal of Hematology & Oncology》杂志上。