我国科学家揭示新型可转移的替加环素高水平耐药机制
替加环素主要用于皮肤和皮肤组织感染及复杂腹腔内感染的治疗，世界卫生组织将其列为治疗临床多重耐药菌感染极其重要的抗菌药物。在当前医学临床多重耐药革兰氏阴性菌对碳青霉烯类耐药日益严峻的形势下，替加环素和多黏菌素已成为治疗多重耐药菌感染为数不多的选择。近年来，随着可转移的多黏菌素耐药机制被解析，替加环素成为目前已知治疗“超级细菌”感染的“最后一道防线”。 5月27日，《自然—微生物》（Nature Microbiology）杂志在线发表了中国农业大学沈建忠院士团队汪洋教授及其合作单位江苏省农科院关于新型可转移的替加环素高水平耐药新机制的研究结果。该研究发现猪源鲍曼不动杆菌和大肠杆菌分别携带与四环素耐药基因tet(X)编码蛋白高度同源的变异体tet(X3)和tet(X4)，能够介导野生菌株对替加环素产生高水平耐药（最小抑菌浓度为 32–64 mg/L）。值得注意的是，这两类变异体还可介导除替加环素外所有的四环素类药物（如金霉素、土......阅读全文
替加环素的药理毒理
替加环素为甘氨酰环素类抗菌药，其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个甘氨酰氨基，取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物，从而赋予替加环素独特的微生物学特性。替加环素不
替加环素的结构信息
替加环素（tigecycline），化学名为（(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺，分子式为C29H39N5O8，是一种静脉给药的
替加环素的用法用量
1、常规剂量静脉滴注，推荐的给药方案为首剂100mg（2瓶），然后，每12小时50mg（1瓶）。替加环素的静脉滴注时间应该每12小时给药一次，每次约30~60min。替加环素用于治疗复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5~14天。治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和细菌学进展情况而定。2、肝功
关于替加环素的基本介绍
替加环素（tigecycline），化学名为（(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺，分子式为C29H39N5O8，是一种静脉给
替加环素的适应症
本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗：复杂性腹腔内感染：由弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐药菌株）、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间链球菌和星
替加环素的物化性质
密度：1.455 g/cm3熔点：164-166℃沸点：890.9ºC闪点：492.6ºC折射率：1.675
替加环素的基本信息
中文名称：替加环素英文名称：tigecyclineCAS号：220620-09-7分子式：C29H39N5O8分子量：585.649精确质量：585.28000PSA：205.76000
替加环素的不良反应
1、临床试验经验由于临床研究是在各种条件下进行的，一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率进行比较，而且也不能反映实际的不良反应发生率。在多个临床研究中，共有2514例患者接受了替加环素治疗，其中7%患者因治疗中出现不良反应而中止替加环素治疗，而所
替加环素的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：1.1氢键供体数量：7氢键受体数量：11可旋转化学键数量：7互变异构体数量：1000拓扑分子极性表面积：206重原子数量：42表面电荷：0复杂度：1240同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：4不确定原子立构中心数量：0确定化学键立构中心数量：0不确定化学键立构中
简述替加环素的物化性质
一、基本信息 中文名称：替加环素 英文名称：tigecycline CAS号：220620-09-7 分子式：C29H39N5O8 分子量：585.649 精确质量：585.28000 PSA：205.76000 二、物化性质 密度：1.455 g/cm3 熔点：164-16
替加环素的主要用途
替加环素是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素，对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性，是甘氨酰四环素类中的首个药品。
替加环素的分子结构数据
摩尔折射率：151.25摩尔体积（cm3/mol）：402.5等张比容（90.2K）：1203.9表面张力（dyne/cm）：80.0极化率（10-24cm3）：59.96
使用替加环素的患者须知介绍
应该告知患者，包括本品在内的抗菌药物应该仅用于治疗细菌感染。不能用于治疗病毒感染（如普通感冒）。当采用本品治疗细菌感染时，应该告知患者，尽管疗程早期通常可感觉病情好转，但药物应该继续使用。遗漏给药或未完成全部治疗过程可导致： （1）降低及时治疗的有效性； （2）增加细菌出现耐药的可能性，使得
使用替加环素的注意事项
全因死亡率 III期和IV期临床研究发现，与对照药组相比，替加环素组患者全因死亡率升高。在全部13个设有对照组的III期和IV期临床研究中，接受替加环素治疗的患者死亡率为4.0%（150/3788），对照组的死亡率为3.0%（110/3646）。在对这些研究的汇合分析中，基于按研究权重分层的随
关于替加环素的用法用量介绍
1、常规剂量 静脉滴注，推荐的给药方案为首剂100mg（2瓶），然后，每12小时50mg（1瓶）。替加环素的静脉滴注时间应该每12小时给药一次，每次约30~60min。 替加环素用于治疗复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5~14天。治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和细菌学进展情况而
替加环素的药物相互作用
只对成年人进行了药物相互作用研究。在药物相互作用研究中，同时给予健康受试者本品（首剂100mg，然后每12小时50mg）和地高辛（首剂0.5mg继之0.25mg口服，每24小时一次），替加环素能使地高辛的cmax轻度降低13%，但对地高辛的AUC或清除率并无影响。以ECG间期改变作为衡量标准，cma
替加环素的药物配制与处理
本品每瓶应该以5.3mL 0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或者乳酸林格氏注射液进行溶解，配制的替加环素溶液浓度为10mg/mL（注：每瓶超量6%，因此5mL的配制溶液相当于50mg药物）。轻晃药瓶直至药物溶解。从药瓶中抽取5mL溶液加入含100mL液体的静脉输液袋中或其他合适的输液容器（如玻璃
替加环素的药物配制与处理
本品每瓶应该以5.3mL 0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或者乳酸林格氏注射液进行溶解，配制的替加环素溶液浓度为10mg/mL（注：每瓶超量6%，因此5mL的配制溶液相当于50mg药物）。轻晃药瓶直至药物溶解。从药瓶中抽取5mL溶液加入含100mL液体的静脉输液袋中或其他合适的输液容器（如
超剂量替加环素治疗广泛耐药鲍曼不动杆菌颅内感染...2
2.讨论 颅内感染是临床常见的神经外科重症疾病之一，发病迅速，病情骤然加重；如感染无法在短时间内得到控制，将导致患者意识障碍急剧加深，甚至危及生命。开颅术后颅内感染以革兰氏阳性球菌较为多见，但仍有45.7%的患者感染致病菌为革兰氏阴性菌。 另有一项临床微生物学研究显示，神经外科颅内感染患者的脑脊液病
我国科学家揭示新型可转移的替加环素高水平耐药机制
替加环素主要用于皮肤和皮肤组织感染及复杂腹腔内感染的治疗，世界卫生组织将其列为治疗临床多重耐药菌感染极其重要的抗菌药物。在当前医学临床多重耐药革兰氏阴性菌对碳青霉烯类耐药日益严峻的形势下，替加环素和多黏菌素已成为治疗多重耐药菌感染为数不多的选择。近年来，随着可转移的多黏菌素耐药机制被解析，替加环
超剂量替加环素治疗广泛耐药鲍曼不动杆菌颅内感染...1
超剂量替加环素治疗广泛耐药鲍曼不动杆菌颅内感染病例报告颅内感染是神经外科手术后的严重并发症之一。常见的致病菌包括葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌及绿脓杆菌等。而随着抗生素的大量应用，引起颅内感染的致病菌常出现一些多重耐药菌、广泛耐药菌，甚至全耐药菌；鲍曼不动杆菌就是其中的一种。 鲍曼不动杆菌是一
使用替加环素过量的基本症状介绍
替加环素过量尚无特殊治疗措施。 单剂量静脉给予健康志愿者替加环素300mg（60min以上）可导致恶心和呕吐的发生率增加。 在小鼠中进行的单剂量静脉给药毒性研究结果显示，雄性小鼠的估计半数致死量（LD50）为124mg/kg，雌性小鼠的LD50为98mg/kg。两种性别大鼠的LD50均为10
简述替加环素的药理毒理作用介绍
替加环素为甘氨酰环素类抗菌药，其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个甘氨酰氨基，取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物，从而赋予替加环素独特的微生物学特性。替加环
关于注射用替加环素的简介
注射用替加环素，适应症为本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗：复杂性皮肤软组织感染——大肠埃希菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感及耐药菌株）、无乳链球菌、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellat
替加环素的禁忌和注意事项
禁忌：禁用于已知对本品任何成分过敏的患者。注意事项：1、警告全因死亡率III期和IV期临床研究发现，与对照药组相比，替加环素组患者全因死亡率升高。在全部13个设有对照组的III期和IV期临床研究中，接受替加环素治疗的患者死亡率为4.0%（150/3788），对照组的死亡率为3.0%（110/3646
一例替加环素治疗广泛耐药鲍曼不动杆菌肺部感染病例...
一例替加环素治疗广泛耐药鲍曼不动杆菌肺部感染病例分析近年来鲍曼不动杆菌分离不断增多，已成为医院感染的重要致病菌之一。其发生率达6.9%，病死率为20%-50%，暴发流行多发生在ICU病房中，因为重症患者免疫力低下并且接受有创性治疗（鼻饲、静脉置管、留置尿管等）的机会多，其中机械通气是引起鲍曼不动杆菌
使用注射用替加环素的患者须知
应该告知患者，包括本品在内的抗菌药物应该仅用于治疗细菌感染。不能用于治疗病毒感染（如普通感冒）。当采用本品治疗细菌感染时，应该告知患者，尽管疗程早期通常可感觉病情好转，但药物应该继续使用。遗漏给药或未完成全部治疗过程可导致： (1) 降低及时治疗的有效性； (2) 增加细菌出现耐药的可能性，
关于替加环素的药物相互作用介绍
只对成年人进行了药物相互作用研究。 在药物相互作用研究中，同时给予健康受试者本品（首剂100mg，然后每12小时50mg）和地高辛（首剂0.5mg继之0.25mg口服，每24小时一次），替加环素能使地高辛的cmax轻度降低13%，但对地高辛的AUC或清除率并无影响。以ECG间期改变作为衡量标准
关于注射用替加环素的贮藏介绍
配制之前，本品应该贮藏于20~25℃，允许偏差为15~30℃。本品复溶后可在室温下贮藏达24小时（若复溶后在室温下以输液瓶或静脉输液袋贮藏瓶，则可达6小时）。相应地本品复溶后应立即与0.9%氯化钠注射液（USP）或5%葡萄糖注射液（USP）混合后在2~8℃冷藏条件下可贮藏48小时。本品复溶后应立
关于替加环素的适应症的介绍
本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗： 复杂性腹腔内感染：由弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐药菌株）、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间链