DegradationoftheRARandRXRbytheproteasome
Once retinoids are bound by the RAR/RXR heterodimer they became transcriptional activated. As a consequence they are degraded by the proteasome. Phosphorylation in the activation domain one (AF1) and presence of the activation domain 2 (AF2) triger the ubiquitination of the receptors. Moreover, heterodimerization of RAR and RXR accelerate degradation of the receptorsContributor:REFERENCES: Kopf E, Plassat JL, Vivat V......阅读全文
与白血病相关的CBL基因编码功能描述
这个基因是一个原癌基因，编码一个无名指E3泛素连接酶。编码蛋白是蛋白酶体降解底物所需的酶之一。该蛋白介导泛素从泛素结合酶（E2）转移到特定底物。该蛋白还包含一个N端磷酸酪氨酸结合域，使其与许多酪氨酸磷酸化底物相互作用，并以蛋白酶体降解为靶点。因此，它作为许多信号转导途径的负调节器发挥作用。该基因在包
UBE2D2基因突变因子与药物介绍
通过泛素-蛋白酶体系统（ups）调节真核生物中错误折叠、损伤或短命蛋白质的降解。UPS系统的一个组成部分是靶蛋白的泛素化和含Ub蛋白的共价连接形成聚合链，将其标记为26S蛋白酶体介导的降解靶蛋白质泛素化是由一系列酶介导的，这些酶包括E1（泛素激活）、E2（泛素结合）和E3（泛素连接酶）这个基因编码E
UBE2D2基因编码的功能和结构描述
通过泛素-蛋白酶体系统（ups）调节真核生物中错误折叠、损伤或短命蛋白质的降解。UPS系统的一个组成部分是靶蛋白的泛素化和含Ub蛋白的共价连接形成聚合链，将其标记为26S蛋白酶体介导的降解靶蛋白质泛素化是由一系列酶介导的，这些酶包括E1（泛素激活）、E2（泛素结合）和E3（泛素连接酶）这个基因编码E
Alphasynuclein－and－Parkinmediated－proteolysis－in－Parkinsons－disease
The motor defects of Parkinson's disease are related to the loss of dopaminergic neurons in specific brain regions. Examination of these neurons i
Cancer－Cell：激活维A酸受体，可重编程衰老反应，增强NK细胞抗肿瘤活性
前列腺癌（PCa）是全球男性的第二大癌症相关死亡原因（仅次于肺癌）。标准化疗只能略微改善前列腺癌患者的整体生存率，为对雄激素剥夺疗法无效的患者提供姑息性益处。 之前的研究表明，促进衰老的治疗可以初步抑制肿瘤生长，衰老的肿瘤细胞在肿瘤微环境（TME）中保持代谢活性，并分泌多种细胞因子和炎性因子，
Prion－Pathway
Transmissible spongiform encephalopathy (TSE) is thought to result from the structural conversion of cellular prion protein, PrP(C), into a misfolded
Hypoxia－and－p53－in－the－Cardiovascular－system
Hypoxic stress, like DNA damage, induces p53 protein accumulation and p53-dependent apoptosis in oncogenically transformed cells. Unlike DNA damage, h
Nuclear－Receptors－in－Lipid－Metabolism－and－Toxicity
Nuclear receptors are transcription factors that are activated upon binding to its ligands. Initially, they had been classified as classic endocrine n
上海药物所首次揭示维甲酸X受体四聚体抑制机制
RXR的配体结合结构域在不同状态下采取的不同三维结构 维甲酸X受体(RXR)是核受体蛋白家族的核心成员。作为一种配体调节的转录因子，RXR参与了细胞发育和代谢调节等众多生理过程，被认为是治疗癌症和代谢性疾病的重要药物靶标。 2011年1月，国际重要学术期刊《生物
稳定无活性维甲酸X受体四聚体构象的天然小分子首次被发现
维甲酸X受体（RXR）是核受体家族蛋白中的一员，在核受体调控信号通路中发挥重要作用。RXR能与三分之一的核受体家族蛋白形成异源二聚体，参与了包括细胞生长、分化、代谢和胚胎发育等许多重要生理过程的调节。因此，RXR被认为是治疗癌症和代谢性疾病的重要药物作用靶标之一。RXR主
帕金森病靶点Nurr1转录激活的结构基础揭示
Nurr1单体晶体结构（左）和Nurr1-RXRα别构调控的模型（右）；左图两种颜色代表晶体里发现的两种构象，右图A为Nurr1-RXRα结合DNA的模型。课题组 供图 近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员刘劲松课题组揭示帕金森病靶点Nurr1以及Nurr1-RXRα别构激活的结构基础
浙大Cancer－Res揭示癌症重要信号调控机制
来自浙江大学医学院、邓迪大学的研究人员，在新研究中揭示了维甲酸受体RXRα的一个新功能，证实RXRα是转录因子NRF2的一个转录共抑制子。相关论文发表在4月23日的《癌症研究》(Cancer Research)杂志上。 领导这一研究的是浙江大学基础医学系教授唐修文(Xiuwen T
代谢类疾病的重要靶标法尼醇X受体与维甲酸X受体的结构
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松课题组通过结构生物学等方法解析了FXR及FXR/RXR复合物与不同类型激动剂的复合物结构，对FXR/RXR复合物中的别构调节现象进行了研究，相关成果以Ligand binding and heterodimerization with retinoi
药界新宠：LYTAC－与靶向蛋白降解技术（二）
■ 分子胶 (Molecular Glue)：分子胶是一类诱导或稳定蛋白之间相互作用的小分子化合物，通过结合 E3 泛素连接酶并修饰其分子表面，诱导新的蛋白质间相互作用 (正常情况下两者原先没有相互作用)，并在连接酶的作用下，导致蛋白降解 。沙利度胺 (Thalidomide) 及类似物泊马度胺 (
浙大CancerRes揭示癌症重要信号调控机制
来自浙江大学医学院、邓迪大学的研究人员，在新研究中揭示了维甲酸受体RXRα的一个新功能，证实RXRα是转录因子NRF2的一个转录共抑制子。相关论文发表在4月23日的《癌症研究》(Cancer Research)杂志上。 领导这一研究的是浙江大学基础医学系教授唐修文(Xiuwen T
Presenilin－action－in－Notch－and－Wnt－signaling
Presenilin-1 (PS1) is associated with gamma secretase activity that cleaves amyloid precursor protein (APP) and is implicated in Alzheimer's dis
研究发现cMLCK降解在缺血后急性心功能不全中的作用
10月18日，Journal of Molecular and Cellular Cardiology（《分子与细胞心脏学》) 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院健康科学研究所杨黄恬研究组题为Degradation of cardiac myosin light chain kinase b
Nat－Commun：调节机体免疫系统“岗哨”细胞的新型分子机制
日前，一篇发表在国际杂志Nature Communications上的研究报告中，来自西班牙马德里的国立心血管病研究中心等机构的科学家们通过研究发现了一种细胞核受体介导的新型分子机制，其或能帮助确定巨噬细胞的识别和扩张，巨噬细胞在机体中扮演着“免疫岗哨”的角色，这种新型机制或能特异性地影响浆膜腔
LYTAC－与靶向蛋白降解技术讲解（三）
到目前为止，除 CRBN/IMiD 分子胶之外，分子胶的设计构想仍依赖偶然的发现，包括通过系统地挖掘数据库得到的 CDK 抑制剂 CR8 分子，以及优化 MDM2 双功能降解剂 MD-222 得到的 MG-277 。 ■ 自噬介导的靶向蛋白质降解 (AUTAC)： 自噬靶向嵌合体 (AUTAC
研究阐明类泛素蛋白NEDD8经蛋白酶体降解的分子机制
10月25日，国际学术期刊The Journal of Biological Chemistry发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所胡红雨课题组的研究论文NEDD8 Ultimate Buster-1 Long (NUB1L) Protein Promotes Transfe
厦门大学Cancer－Letters发现一种受体能促进癌细胞生长
厦门大学生科院，厦门大学附属第一医院的研究人员发现核受体超家族视黄酸受体成员：RARα能通过调控细胞周期而促进结肠癌细胞生长的分子机制，这阐明了RARα调控结肠癌发生发展的作用及机制，为其作为临床结肠癌基因治疗靶点提供科学实验依据。 这一研究成果公布在肿瘤研究领域重要期刊《Cancer Let
FXR－and－LXR－Regulation－of－Cholesterol－Metabolism
Cholesterol is essential for life and a key in the development of heart disease. Cholesterol homeostasis is achieved through regulation of cholesterol
RXRG基因突变因子与药物介绍
视黄酸受体gamma（RXR-gamma），也称为NR2B3（核受体亚家族2，B组，成员3）是人类的核受体，由RXRG基因编码。 该基因编码类视黄醇X受体（RXR）核受体家族的成员，其涉及介导视黄酸（RA）的抗增殖作用。 该受体与视黄酸，甲状腺激素和维生素D受体形成异二聚体，增加了它们各自反应元件上
RXRG基因的结构特点和主要功能
视黄酸受体gamma（RXR-gamma），也称为NR2B3（核受体亚家族2，B组，成员3）是人类的核受体，由RXRG基因编码。 该基因编码类视黄醇X受体（RXR）核受体家族的成员，其涉及介导视黄酸（RA）的抗增殖作用。 该受体与视黄酸，甲状腺激素和维生素D受体形成异二聚体，增加了它们各自反应元件上
RXRG基因编码的功能和结构描述
视黄酸受体gamma（RXR-gamma），也称为NR2B3（核受体亚家族2，B组，成员3）是人类的核受体，由RXRG基因编码。 该基因编码类视黄醇X受体（RXR）核受体家族的成员，其涉及介导视黄酸（RA）的抗增殖作用。 该受体与视黄酸，甲状腺激素和维生素D受体形成异二聚体，增加了它们各自反应元件上
遗传发育所植物ERAD及其耐盐胁迫机制研究取得突破
盐胁迫给农业生产带来严重危害，因此研究植物的抗盐机制能够为从基因水平上改造农作物，提高农作物的产量提供很好的理论依据。研究发现，泛素/26S蛋白酶体系统（ubiquitin/26S proteasome system, UPS）在植物的抗逆过程中起重要的调节作用，很多重要的胁迫响应
RXRB基因编码的功能和结构描述
类视黄醇X受体 beta（RXR-beta），也称为NR2B2（核受体亚家族2，B组，成员2）是人类的核受体，由RXRB基因编码。 该基因编码类视黄醇X受体（RXR）核受体家族的成员，其参与介导视黄酸（RA）的作用。 该受体与视黄酸，甲状腺激素和维生素D受体形成异二聚体，增加了它们各自反应元件上的D
RXRB基因的结构特点和主要功能
类视黄醇X受体 beta（RXR-beta），也称为NR2B2（核受体亚家族2，B组，成员2）是人类的核受体，由RXRB基因编码。 该基因编码类视黄醇X受体（RXR）核受体家族的成员，其参与介导视黄酸（RA）的作用。 该受体与视黄酸，甲状腺激素和维生素D受体形成异二聚体，增加了它们各自反应元件上的D
RXRB基因突变因子与药物介绍
类视黄醇X受体 beta（RXR-beta），也称为NR2B2（核受体亚家族2，B组，成员2）是人类的核受体，由RXRB基因编码。 该基因编码类视黄醇X受体（RXR）核受体家族的成员，其参与介导视黄酸（RA）的作用。 该受体与视黄酸，甲状腺激素和维生素D受体形成异二聚体，增加了它们各自反应元件上的D
简述注射用三氧化二砷的药理毒理
急性早幼粒细胞白血病（APL）是急性髓性白血病的一种亚型，其重要的细胞遗传学特征是t（15；17）染色体易位，累及15号染色体上早幼粒细胞性白血病基因（PML）和17号染色体上的维甲酸受体基因（RARα），产生异常的PML-RARα融合基因，表达癌蛋白PML/RARα，已知PML/RARα既能阻