局部雄激素受体抑制剂clascoterone1%乳膏剂申请上市

Cassiopea是一家致力于开发和商业化具有新型作用机制(MOA)皮肤病处方药的制药公司。近日,该公司宣布,已向美国食品和药物管理局(FDA)提交clascoterone 1%乳膏剂治疗痤疮的新药申请(NDA)。如果获得批准,该药将成为近40年来第一种具有新作用机制的痤疮药物,将为皮肤科医生和患者提供一种新的、有效的治疗方法。与治疗痤疮的口服激素不同,clascoterone 1%乳膏剂可以同时用于男性和女性患者。 clascoterone是一种首创的(first-in-class)局部雄激素受体抑制剂,目前正开发用于痤疮的治疗。这是一种小分子药物,能够穿透皮肤到达皮脂腺和毛囊内的雄激素受体,该药有望成为第一款没有系统性副作用的、安全有效的局部雄激素抑制剂疗法。 clascoterone 1%乳膏剂通过局部用药,作用于用药部位的雄激素受体,抑制二氢睾酮(DHT)的局部(皮肤)作用,DHT是痤疮病变发生的关键驱动因素。实......阅读全文

拜耳处方药加速创新,明确五大核心产品

  4月1日,在拜耳举行的处方药全球媒体日活动上,拜耳集团管理委员会成员、处方药事业部全球总裁Stefan Oelrich表示,公司正凭借坚定的科学态度与业务准则,推动变革性战略落地,为当下与未来的增长注入强劲动力。  “得益于强大的处方药产品组合、多元化的研发管线以及日益人工智能化的运营模式,我们

雄激素有望治疗神经脱髓鞘病

  法美研究人员在最新一期英国学术期刊《脑》上报告说,他们发现睾丸酮等雄激素能刺激髓鞘再生,有望用来治疗多发性硬化症等神经脱髓鞘病。   髓鞘是包裹在神经细胞轴突外的一层膜,具有保护轴突并提高神经冲动传导速度的作用。脱髓鞘病是由髓鞘形成障碍或其受到破坏导致的一种神经疾病,目前尚无有效方法能够刺激髓

雄激素有望治疗神经脱髓鞘病

  法美研究人员在最新一期英国学术期刊《脑》上报告说,他们发现睾丸酮等雄激素能刺激髓鞘再生,有望用来治疗多发性硬化症等神经脱髓鞘病。   髓鞘是包裹在神经细胞轴突外的一层膜,具有保护轴突并提高神经冲动传导速度的作用。脱髓鞘病是由髓鞘形成障碍或其受到破坏导致的一种神经疾病,目前尚无有效方法能够刺激髓

Medscape:心血管风险患者慎用雄激素

图为南非著名女田径选手卡斯特尔•塞门亚   近期,美国Consolidated Research公司Finkle 博士等提出,经过90天的雄激素治疗,患者发生心肌梗死(Myocardial Infarction,MI)的风险增加36%,≥65岁人群心梗风险则超过两倍,文章发表在近期的

高雄激素性多毛症的相关介绍

  由雄激素增多引起的多毛症占本病的75%~85%,女性体内雄激素主要来源于肾上腺和卵巢,这两个器官的多种病变可能会导致循环中的雄激素升高。同时还伴其余器官的表现:脂溢性皮炎,脱发、肥胖症、黑棘皮症等。常见的疾病包括:  (1)多囊卵巢综合征。  (2)卵巢肿瘤。  (3)卵巢滤泡膜细胞增殖症。  

降低高雄激素血症的药物治疗

  1)口服避孕药(OCP) 已作为PCOS妇女的一种传统的可长期应用的治疗方法,主要用于保护子宫内膜、调整月经周期,通过降低卵巢产生的雄激素改善多毛和/或痤疮。OCP可以降低PCOS患者的高雄激素血症。其中应用最多的降低高雄激素血症的OCP是醋酸环丙孕酮,其具有孕激素活性并可与乙炔雌二醇结合发挥抗

性激素之雄激素-的功能作用特点

睾丸、卵巢及肾上腺均可分泌雄激素。睾酮是睾丸分泌的最重要的雄激素。雄激素作用于雄性副性器官如前列腺、精囊等,促进其生长并维持其功能,也是维持雄性副性征所不可少的激素:如家禽的冠、鸟类的羽毛、反刍动物的角以及人类的须发、喉结等。雄激素还具有促进全身合成代谢,加强氮的贮留等功能,这在肝脏和肾脏尤为显著。

关于雄激素的分布和分泌相关介绍

  睾丸、卵巢及肾上腺均可分泌雄激素。睾酮是睾丸分泌的最重要的雄激素。雄激素作用于雄性副性器官如前列腺、精囊等,促进其生长并维持其功能,也是维持雄性副性征所不可少的激素:如家禽的冠、鸟类的羽毛、反刍动物的角以及人类的须发、喉结等。雄激素还具有促进全身合成代谢,加强氮的贮留等功能,这在肝脏和肾脏尤为显

研究开发新的3βHSD1抑制剂HEAL116改善前列腺癌ARPI耐药性

6月26日,中国科学院分子细胞科学卓越创新中心李振斐研究组联合中国科学院上海药物研究所/国科大杭州高等研究院胡有洪研究组、刘佳研究组,复旦大学任若冰研究组,在《美国国家科学院院刊》(PNAS)上发表了题为Fine structural design of 3βHSD1 inhibitors for

40年来首个新机制痤疮新药!FDA受理clascoterone新药申请

  近日,专注于解决皮肤病的制药公司Cassiopea SpA宣布,美国FDA已受理其clascoterone(1%浓度)霜用于治疗痤疮的新药申请,PDUFA日期为2020年8月27日。值得一提的是,这是近40年来针对痤疮治疗的首个新机制药物。  Clascoterone(又称CB-03-01)是一

前列腺癌的治疗也许可从这种lncRNA下手

  在美国,前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤。这种癌症通常受激素影响,依赖雄激素受体信号。近日,研究人员发现了一种与雄激素受体信号通路相关的长链非编码RNA(lncRNA),有望作为药物靶点。  由密歇根大学领导的研究团队采用转录组分析方法,揭开可能在前列腺癌中起作用的lncRNA。他们在《Natur

关于睾丸女性化综合征的病因分析

  为雄激素受体突变。编码人类雄激素受体的基因位于染色体Xq11-22,大约90KB,含有8个外显子。雄激素受体有3个功能域组成:可变的N末端转录激活区,高度保守的DNA结合区,中度保守的C端配体结合区。睾酮进入细胞后,经过5α-还原酶转化成双氢睾酮和受体结合。虽然睾酮本身也能和受体结合并产生效应,

广州生物院在基于新靶标CBP的抗前列腺癌药物研究获进展

  前列腺癌是一种雄激素依赖性恶性肿瘤,极大地威胁着男性健康。现有治疗前列腺癌药物均很快出现耐药问题。因此,临床上急需开展基于新靶点、新机制的抗前列腺癌药物研究。为了解决上述问题,中国科学院广州生物医药与健康研究院许永课题组针对前列腺癌治疗新靶标CBP【CREB(cAMP responsive el

Toll样受体的受体分布

TLRs分布的细胞多达20余种,Muzio M 等对TLR1-TLR5表达于人类白细胞的研究中发现,TLR1能在包括单核细胞,多形核细胞,T、B淋巴细胞及NK细胞等多种细胞中表达,TLR2、TLR4、TLR5只在髓源性细胞(如单核巨噬细胞)上表达,而TLR3只特异性表达于树突状细胞(dendriti

Toll样受体的受体分类

在哺乳动物及人类中已经发现的人TLRs家族成员有11个。其中了解比较清楚的有TLR2,TLR4,TLR5和TLR9。人的TLRs家族基因定位分别是定(TLR1,2,3,6,10)4号染色体,9号染色体(TLR4),1号染色体(TLR5),3号染色体(TLR9),x号染色体(TLR7,8)。根据TLR

Toll样受体的受体结构

所有Toll样受体同源分子都是Ⅰ型跨膜蛋白,可分为胞膜外区,胞浆区和跨膜区三部分。Toll样受体胞膜外区主要行使识别受体及与其他辅助受体(co-receptor)结合形成受体复合物的功能。Toll样受体的胞浆区与IL-1R家族成员胞浆区高度同源(IL-1R介导的信号传导系统和机制与果蝇类似),该区称

关于睾丸女性化综合征的简介

  雄激素抵抗是指由于雄激素受体和配体结合异常或受体后信号传导的异常导致雄激素的作用得不到充分发挥所引起的一组临床综合征。根据外周组织对雄激素抵抗的不同程度分成完全性雄激素抵抗和部分性雄激素抵抗(PARS)。完全性的雄激素抵抗综合征,也称为睾丸女性化综合征。睾丸女性化一词为Morris首先倡用,这类

ACE抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂或会增加患COVID19风险

  近日,一项刊登在国际杂志Journal of Travel Medicine上的研究报告中,来自路易斯安那州立大学等机构的科学家们通过研究解释了为何某些被诊断为COVID-19的患者会出现严重的肺部并发症,相关研究结果或有望帮助开发治疗COVID-19的新型疗法。图片来源:Centers for

晚期前列腺癌疗法研究锁定新目标

  在前列腺癌早期,癌细胞的生长需要雄性激素,最新的疗法通过作用于雄性激素受体来减缓肿瘤的发育和扩散。然而,晚期前列腺癌则经常是不依赖于雄性激素的,因此雄性激素阻断疗法会不起作用。   科学家们还没有确定这种转变在肿瘤发展过程中是如何发生的。一种理论认为,前列腺癌细胞获得了自己产生雄性激素的能力,

辉瑞/安斯泰Xtandi获美国FDA批准新适应症,中国11月底获批

  辉瑞(Pfizer)与合作伙伴安斯泰来(Astellas)近日联合宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准前列腺癌药物Xtandi(中文商品名:安可坦,通用名:恩扎卢胺,enzalutamide)的一份补充新药申请(sNDA),用于治疗转移性激素敏感型前列腺癌(mHSPC)男性患者。该适应症通

女性雄激素高-后代更易患糖尿病

  上海交通大学医学院附属国际和平妇幼保健院院长黄荷凤领衔的课题组,新近在研究中发现,女性妊娠前患高雄激素症可能增加子代糖代谢异常的风险。该研究论文日前在线发表于《细胞》出版社和《柳叶刀》杂志支持的《E生物医学》杂志上,为胚胎源性疾病理论提供了新的支持。  高雄激素症是育龄期妇女最常见的生殖内分泌疾

雄激素结合蛋白质的基本信息

前列腺组织中含有丰富的雄激素和与之结合的蛋白,这些结合蛋白能够吸纳、浓聚性激素,因此将它们统称为性激素结合蛋白(sex hormone_binding globulin,SHBG)。

小鼠雄激素结合蛋白(ABP)ELISA试剂盒

小鼠雄激素结合蛋白(ABP)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗小鼠 ABP 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 ABP与单抗结合,加入生物素化的抗小鼠ABP,形成免疫复合物连接在板上,辣根过氧化物酶标记的Str

人雄激素结合蛋白(ABP)ELISA试剂盒

人雄激素结合蛋白(ABP)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内)原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗人 ABP 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的ABP与单抗结合,加入生物素化的抗人ABP,形成免疫复合物连接在板上,辣根过氧化物酶标记的Streptav

肯尼迪氏症的发病机理是什么?

  肯尼迪氏症(Kennedy's disease),也被称为脊髓性肌萎缩症(spinal and bulbar muscular atrophy,SBMA),是一种罕见的神经肌肉疾病,主要影响男性。该疾病是由于X染色体上的基因突变引起的。  肯尼迪氏症的发病机理主要涉及雄激素受体(andr

Nature解析癌症与非编码RNA

  人类基因组可生成1万多种长链非编码RNA(lncRNA) 分子,但人们至今却只知道其中几十种转录物的功能。在发表在8月14日《自然》(Nature)杂志上的一篇新研究中,来自加州大学的杨柳青(Liuqing Yang,音译)等研究人员揭示,两种lncRNAs结合并控制了雄激素受体的功能。

新研究揭示米色脂肪细胞调控新机制

近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员吴东海团队和香港中文大学教授惠晓艳团队合作,研究揭示了雄激素受体通过直接抑制米色脂肪激活的关键分子PRDM16的表达,负向调控米色脂肪细胞活性。相关研究发表于《尖端科学》(Advanced Science)。赵世亭、聂涛和李雷为该论文共同第一作者,惠晓艳

辉瑞/安斯泰来Xtandi治疗抗前列腺癌显著延长总生存期!

  辉瑞(Pfizer)与合作伙伴安斯泰来(Astellas)近日联合公布了靶向抗癌药Xtandi(中文商品名:安可坦,通用名:恩扎卢胺,enzalutamide)治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)关键III期临床研究PROSPER(n=1401)的最终总生存期(OS)数据。  这是一项

T细胞受体协同受体介绍

T细胞受体与特异抗原的结合需要协同受体同时结合到MHC分子上加以强化。总共有两种不同的T细胞协同受体:辅助型T细胞表面的CD4分子,负责识别第二类主要组织相容性复合体(MHC II)细胞毒性T细胞表面的CD8分子,负责识别第一类主要组织相容性复合体(MHC I)协同受体不仅提高了T细胞受体在功能上的

Cell:绘制转移性癌症的互作网络图谱

   这一发表在8月4日《细胞》(Cell)杂志上的研究,是加州大学圣克鲁斯分校和加州大学洛杉矶分校研究小组的合作成果。他们一开始从致命转移前列腺癌患者尸体中获得的临床组织样本入手,随后完成了一系列复杂的分析以前所未有的细节确定了来自每位患者的癌细胞特征。对生成的数据集进行一种新颖的计算分析,绘制出