信达与礼来携手开发GLP1／GCG受体双重激动剂OXM3
信达生物制药（Innovent Biologics）是一家致力于研发、生产和销售用于治疗肿瘤、自身免疫疾病等重大疾病的创新药物的生物制药公司。近日，该公司宣布与礼来制药达成战略合作, 共同推进一款胃泌酸调节素创新化合物OXM3在中国的开发和商业化。OXM3是一款处于临床开发中期阶段的潜在同类最优的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和胰高血糖素受体双重激动剂。此次协议的具体条款尚未披露。 OXM3是一种源自肠道中前胰高血糖素基因转录后加工的一种天然肽类似物。与天然肽类似，OXM3结合并激活胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）和胰高血糖素受体（GCGR）。OXM3是一种长效分子，每周注射一次。在早期临床试验中，OXM3胃泌酸调节素分子已显示出有效的控制血糖及减轻受试者体重方面的作用，体现了其在治疗糖尿病、肥胖及非酒精性脂肪性肝炎（NASH）方面的潜在疗效。 信达生物董事长兼总裁俞德超博士表示：“信达生物致力于开发出老百姓用得......阅读全文
不成瘾阿片类止痛药有望面世
8月29日美国Wake Forest 医学院的Mei-Chuan Ko教授在《科学转化医学》报道了双功能NOP / MOP受体激动剂AT-121的开发，其对NOP和MOP受体均具有部分激动剂活性。图片来源于网络 μ阿片肽（Mu opioid peptide，MOP）受体激动剂对严重疼痛的缓
中科院上海药物所发明胰高血糖样肽1受体激动剂
由中科院上海药物研究所发明的“一类胰高血糖样肽-1受体激动剂及制备方法和用途”日前获得国家发明专利。该项成果还同时获得俄罗斯、澳大利亚两国的发明专利。 该成果涉及的一类胰高血糖样肽-1受体(GLP-1R)激动剂，是指一类可作为非肽类GLP-1R激动剂的取代五元杂环衍生物小分子有机化合物，该
透皮吸收型β2受体激动剂在小儿喘息性疾病中的临床应用
透皮吸收型制剂是一种新型肠道外给药剂型，具有使用方便，安全和依从性良好等优点。妥洛特罗贴剂是世界上首个透皮吸收型的β2 受体激动剂，具有显著的支气管扩张效应，使用方便，耐受性良好，尤其适用于儿童喘息性疾病的治疗。 一，妥洛特罗贴剂的剂型特点及释放机制 自20世纪50年**始，全球
用受体内化分析技术来探索与CXCR2结合的激动剂
实验概要之前我们观察到细胞因子MIF和CXCL8二聚体的单体结构具有表面结构同源性，因此我们检测了MIF是否可以直接与CXCL8的同源受体CXCR2相互作用。受体内化是配体或激动剂与受体之间功能互动的可靠检测手段，它往往发生在配体结合之后。在稳定过表达CXCR2的人类上皮肾细胞（HEK）或RAW
测定肝肾和肉中b受体激动剂残留量实验_气相色谱质谱法
实验材料 肝肾肉 试剂、试剂盒 乙酸钠缓冲溶液美托洛尔高氯酸浓氢氧化铵溶液 仪器、耗材 离心瓶恒温箱三角漏斗水平振荡器固相色谱柱 实验步骤 1. 提取 称取（10 ± 0.1）g经捣碎样品于一个100 mL离心瓶中，加入15 mL 的乙酸钠缓冲
又有两个新一代促血小板生成素受体激动剂获准
血小板是在骨髓中产生的无色细胞，其有助于在血管系统中形成血凝块并防止出血。血小板减少症是血液中循环的血小板数低于正常值的病症。当患者血小板计数中度至严重减少时，可能发生严重或危及生命的出血，特别是在侵入性手术期间。具有显着血小板减少的患者通常在手术前立即接受血小板输注以增加血小板计数。但血小板输
礼来GLP1受体激动剂Trulicity高剂量III期临床获得成功！
美国制药巨头礼来（Eli Lilly）近日宣布，评估高剂量Trulicity（dulaglutide，度拉鲁肽）治疗2型糖尿病的III期研究AWARD-11达到了优越性主要疗效终点。 AWARD-11是一项随机、双盲、平行组III期研究，共入组了1842例2型糖尿病患者，评估了Trulicit
国产创新药首次获批减重适应症－一大波竞争对手在赶来的路上
GLP-1受体激动剂减重适应症市场竞争日益激烈。上周，仁会生物申报的贝那鲁肽注射液（商品名为菲塑美）获批减重适应症，这是首款获批减重适应症的国产原创新药，也是继诺和诺德的利拉鲁肽、司美格鲁肽之后，全球范围内第三款获批的GLP-1类减重新药。国内外药企除GLP-1受体激动剂单靶点药物竞相研发，还在
双重PCR实验
随着转基因农作物的大量种植，其安全性问题也日益受到人们的重视。2002年我国要求对转基因农作物实行标签管理。抗草甘膦（glyphosate）大豆 （商品名，roundup ready soybean）是在传统大豆株Variety A5403中转入外源基因CAMV-35S启动子、抗草甘膦基因CP4-E
浅析GLP1受体激动剂在新诊断肥胖T2DM患者中的应用
病历资料患者男，47岁，因“高血糖伴头晕乏力”入院，既往糖尿病">2型糖尿病病史1年半，在外院予以胰岛素泵降血糖，血糖平稳后出院，改为二甲双胍0.5g，bid，瑞格列奈1mg tid。有高血压病史3年，无糖尿病家族史。血压 165/118 mmHg；身高 1.82 m，体重 115 kg，BMI 3
高效液相色谱法测定动物性食品中5种受体激动剂残留量
一、范围本标准适用于动物食品中5种α2受体激动剂的制备和高效液相色谱串联质谱法测定5种α2受体激动剂本标准适用于猪肌肉、肝、肾组织和鸡肌肉、肝组织中替扎尼定、血清锌、溴甲胺、氨丙啶和可乐定残留量的测定。二、原理用碳酸钠缓冲液乙酸乙酯提取样品中残留的α2受体激动剂，固相萃取柱纯化，高效液相色谱-串联质
第二代口服促血小板生成素受体激动剂Doptelet获欧盟批准
Dova Pharmaceuticals是一家专注于开发和商业化血小板减少症药物的制药公司。近日，该公司宣布，欧盟委员会（EC）已批准Doptelet（avatrombopag），用于计划接受侵入性手术的慢性肝病（CLD）成人患者，治疗严重血小板减少症。 Doptelet是第二代、每日一次的口
治疗偏头痛重大创新！FDA批准礼来5HT1F受体激动剂上市
今日，礼来（Lilly）公司宣布，美国FDA批准该公司开发的Reyvow（lasmiditan）片剂上市，作为急性疗法治疗有先兆或无先兆成年偏头痛患者。Reyvow具有独特的作用机制，是FDA批准的首款也是唯一款血清素（5-HT）1F受体激动剂。新闻稿指出，这是20多年来，FDA批准急性治疗偏头
激动剂的功能特点
激动剂（agonist）也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大效应（Emax），也称完全激动剂。
激动剂的分类介绍
一般分为选择性的与非选择性的两种。选择性的只对某一种反应起促进作用，非选择性的对某一类反应起促进作用。β受体激动剂（1）选择性β1受体激动剂，如多巴酚丁胺；选择性β2受体激动剂如沙丁胺醇、叔丁、喘宁等。β2受体激动剂通过与气道靶细胞膜上的β2受体结合，激活兴奋性G蛋白，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内A
上海药物所双靶点抗帕金森药物研究取得进展
帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常见的渐进性神经变性疾病，其发病率仅次于肿瘤、心脑血管疾病，是一种严重危害身体健康的致残性疾病。帕金森氏病的主要病理变化表现为中脑黑质(SN)多巴胺能神经元进行性变性和死亡;残存神经元内出现嗜酸性蛋白包涵体(Lewy b
临床研究显示创新性减肥药物耐受良好
近日，《柳叶刀》子刊eClinicalMedicine发表了一项有关于胰高血糖素样肽-1受体（glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R）/胰高血糖素受体（glucagon receptor, GCGR）双激动剂mazdutide在中国超重或肥胖受试者中的多次给
发作性睡病新药口服食欲素受体激动剂TAK994突破性疗法
TAK-994旨在选择性靶向食欲素-2受体，开发用于治疗发作性睡病1型（NT1）患者的白天过度嗜睡（EDS）。 发作性睡病 武田制药（Takeda）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予TAK-994突破性疗法认定（BTD），这是一款处于2期临床阶段的口服食欲素激动剂，旨在选择性靶向
恐龙遭遇“双重”撞击
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2022/8/484560.shtm 恐龙可能在短时间内经历了两次或两次以上的小行星撞击。图片来源：serpeblu/Shutterstock 西非海岸附近的海底发现了一个9公里宽的陨石坑。它形成于希克苏
恐龙遭遇“双重”撞击
西非海岸附近的海底发现了一个9公里宽的陨石坑。它形成于希克苏鲁伯小行星撞击地球事件前后——那次撞击导致大多数恐龙灭绝。科学家猜测，这一陨石坑是由希克苏鲁伯小行星脱落的一块碎片造成的。相关论文8月17日发表于《科学进展》。 这个陨石坑以附近的一座海山命名为“纳迪尔”。它位于几内亚海岸几百公里外的
阐释肾上腺素受体的多样性和配体的选择性——α2型受体...
阐释肾上腺素受体的多样性和配体的选择性——α2型受体晶体结构解析Cell Reports | 阐释肾上腺素受体的多样性和配体的选择性——α2型受体晶体结构解析 人肾上腺素受体是G蛋白偶联受体，是重要的药物靶标。目前已知肾上腺素受体有三类（α1, α2和β）九种亚型（α1A, α1B, α1D, α2
肾上腺素受体的多样性和配体－－α2型受体晶体结构解析
人肾上腺素受体是G蛋白偶联受体，是重要的药物靶标。目前已知肾上腺素受体有三类（α1, α2和β）九种亚型（α1A, α1B, α1D, α2A, α2B, α2C, β1, β2和β3）。2007年，β2肾上腺素受体的非激活这是第一个人源G蛋白偶联受体的晶体结构，是G蛋白偶联受体结构解析的重大突
JCI－Insight：糖尿病药物如何引发心衰毒性？
现在，在JCI Insight杂志上发表的一项新研究中，坦普尔大学Lewis Katz医学院（LKSOM）的科学家首次表明，双重PPARα/γ糖尿病药物对线粒体功能具有深远的毒性作用。 Konstantinos Drosatos博士解释说：“我们发现一种激动剂tesaglitazar对PPAR
关于法莫替丁钙镁咀嚼片的药理毒理介绍
复方法莫替丁咀嚼片可通过碳酸钙、氢氧化镁直接中和胃酸与法莫替丁抑制胃酸分泌的双重功效，发挥缓解胃痛、反酸、胃灼热（烧心）等症状的作用。 碳酸钙和氢氧化镁为抗酸剂，口服后在胃内直接中和过多的胃酸，起效迅速，同时降低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的活性，解除胃酸对胃及十二指肠粘膜侵蚀和刺激，具有缓解疼痛和促
我科学家破解腺苷在颅脑创伤中双重作用之谜
第三军医大学大坪医院野战外科研究所分子生物学中心通过6年攻关，解开了腺苷在颅脑创伤中既可产生神经保护，又可加重颅脑损害的双重作用之谜，为临床治疗颅脑创伤提供了新的理论依据和策略。相关论文发表在国际神经科学领域权威期刊《神经科学杂志》上。 颅脑创伤的损害分为原发性和继发性两种，其
双重输尿管的检查项目
诊断主要依靠静脉尿路造影和膀胱镜检查，主张应用大剂量静脉滴注尿路造影，小儿可用注射器直接将造影剂推入静脉内，以便控制注射时间，大剂量静脉滴注法可不用腹压带，对显示输尿管全程更为满意。 如重复肾的上肾段功能存在，则X射线造影上可明显看到畸形的全貌，两根输尿管汇合点越高，显示越清楚；如汇合点过低，
肝炎双重感染的鉴别
1.中毒性肝炎、酒精性肝病 有毒物接触史或有嗜酒史。病人血中病毒标志物阴性。 2.胆囊炎 病人多体质肥胖，腹痛位于敛突下偏右，进食油腻食物或鸡蛋后加重，胆囊区有压痛，转氨酶正常或轻度升高，B超或CT检查有相应改变。 3.脂肪肝 病人多为肥胖成人，血脂升高，B超提示肝内弥漫性病变，血中肝
肝炎双重感染的病因
无论肝炎病毒是同时感染或重叠感染所引起的临床症状，一般与单纯某型肝炎病毒感染所致的急性肝炎或慢性肝炎很相似，但由于肝炎病毒型别组合不同，各有其特点，总体上看可使患者病情复杂化且症状严重，疗效差，因此遇到难治的重型慢性活动性肝炎，肝炎后肝硬化和重型肝炎患者，应想到有多重感染的可能。 据估计全世界
肝炎双重感染的诊断
1、根据临床特点：原有慢性HBV感染，近期内出现着状，肝功能异常； 2、原有慢性活动性肝炎、肝硬化近期病情恶化且治疗效果不良者，均应考虑到重叠感染其他肝炎病毒的可能，应及时进行有关病原学指标检测。 3、由于我国HBV感染率高，对以急性肝炎表现者，即使无肝炎病史，并不能排除从前曾患过乙型肝炎或
肝炎双重感染的鉴别
1.中毒性肝炎、酒精性肝病 有毒物接触史或有嗜酒史。病人血中病毒标志物阴性。 2.胆囊炎 病人多体质肥胖，腹痛位于敛突下偏右，进食油腻食物或鸡蛋后加重，胆囊区有压痛，转氨酶正常或轻度升高，B超或CT检查有相应改变。 3.脂肪肝 病人多为肥胖成人，血脂升高，B超提示肝内弥漫性病变，血中肝