董佳家课题组发现新的高通量有机合成方法
董佳家课题组为K. Barry Sharpless教授庆祝生日 中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学院重点实验室研究员董佳家课题组在寻找新的SuFEx反应砌块过程中,发现一种安全高效、从大量可得的一级胺化合物出发直接合成叠氮化合物库的方法。10月3日,该工作以《应用于功能筛选的,基于一种重氮转移试剂的模块化点击化合物库》为题发表于《自然》。 随着学科间的交叉渗透日益加强,更高效地通过合成实现分子功能已成为合成学科的内在需求。有机化学反应的可预测性偏低是有机合成学科的瓶颈问题,有机分子在分子间成键时反应性不够导致产物须分离纯化是制约高通量,模块化合成模式的主要原因。这些问题又是由于有机化合物本身热力学上相对不稳定,结构以及官能团极为多样决定。针对这些问题, K. Barry Sharpless教授从化学反应性本身的规律出发,在1999年提出了模块化的点击化学理念。其课题组发现的CuAAC反应和SuFEx反应是目前该领域最具......阅读全文
中国工程院院士董家鸿:医疗创新必须注重应用
5月19日,由清华大学附属北京清华长庚医院与以色列富创(Messila)学院共同主办的医疗创业加速器峰会在北京召开。来自中以双方医药领域创新创业尖端人士与机构,分别结合医疗器械、肿瘤生物以及智慧医疗等热点话题进行了分享与讨论。董家鸿院士致辞 医药卫生领域的科技创新和成果转化关系全民的健康,是实
清华大学建临床医学院-董家鸿任院长
2016年12月29日,清华大学医学院在其官方网站发布通知:《医教研三位一体,清华大学在医学院成立临床医学院》。通知中称,清华大学临床医学院英文名称School of Clinical Medicine,英文缩写SCM。医学中心相关职能转入临床医学院。董家鸿担任临床医学院院长,徐沪济担任临床医学
手性有机合成的研究进展
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质,特别是不同的生物活性。所以,得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步,但仍然缺少高效的方法,为此,我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点,它包括金属原子和手性
有机合成操作的经验总结
选择玻璃仪器和搅拌子:(1)均相反应:物料不超过容器体积的2/3;(2)非均相、回流或者产生气体的反应:物料不超过容器体积的小于1/2,无水无氧的反应时更应注意。搅拌装置的选择:(1)机械搅拌:物料体积>2 L的非均相体系;(2)强力搅拌:物料体积>3 L的均相反应和250 mL~2 L的非均相体系
有机合成后处理经验总结
在有机合成中,后处理的问题往往被大多数人所忽略,认为只要找对了合成方法,合成任务就可以事半功倍了,这话不错,正确地合成方法固然重要,但是机合成的任务是拿到相当纯的产品, 任何反应没有 100%产率的, 总要伴随或多或少的副反应,产生或多或少的杂质,反应完成后,面临的巨大问题就是从反应混合体系中分离出
DMSO在有机合成中的应用
在有机合成中的应用DMSO在化学反应中起到反应溶剂、反应试的双重作用,对某些不能实现的反应在DMSO中能顺利进行,对某些化学反具有加速、催化作用,提高收率,改革产品性能。1、亲核取代反应:DMSO为卤代烷及磺酸酯亲核离解溶剂,能生成加成物,反应速率比一般非质子溶剂快155倍,在烷基化反应中占有重要地
手性有机合成的研究进展
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质,特别是不同的生物活性。所以,得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步,但仍然缺少高效的方法,为此,我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点,它包括金属原子和手性
上海有机所合作在六价硫氟交换反应研究中取得进展
高价主族氟化物具有很高的化学稳定性,但其在特定条件下的活化又能实现极其高效的化学键转化和链接,这种特殊的稳定性与反应性的结合,决定了该类化合物在有机合成化学、材料化学、化学生物学和药物化学中将有着独特的潜在应用。六价硫氟交换反应Sulfur(VI)Fluoride Exchange(SuFEx)
上海有机所合作在六价硫氟交换反应研究中取得进展
高价主族氟化物具有很高的化学稳定性,但其在特定条件下的活化又能实现极其高效的化学键转化和链接,这种特殊的稳定性与反应性的结合,决定了该类化合物在有机合成化学、材料化学、化学生物学和药物化学中将有着独特的潜在应用。六价硫氟交换反应Sulfur(VI)Fluoride Exchange(SuFEx)
耐弯折性能佳-宁波材料所合成了新型小分子受体材料
面对能源的巨大需求和日趋严重的环境污染问题,太阳能是大自然赋予人类的一个取之不尽、用之不竭的能源宝库,新型的太阳能电池技术得到了广泛的重视。有机太阳能电池(OSC)具有质量轻、超薄、柔性、易于大面积制备等诸多优点,在便携式、柔性电池、光伏建筑供能等领域具有广阔的应用前景。 中国科学院宁波材料技
有机合成方案应当具备的特点
效率是评价有机合成方案最重要的指标之一。高效性包含许多方面:更高的产量、更好的选择性、更高的原子经济性和步骤经济性、更低的能源消耗和更小环境影响,等等。化学家也同样追求合成方法的新颖性和简洁性,但一个新颖和简洁的合成方法,一定也是高效的。如果把有机合成当然是一门艺术。合成艺术是有机化学的最高境界,
流化床用于有机定制合成应用
1特点介绍气固反应在工程上通常选用固定床或者流化床,而选择的依据通常是热效应的大小、催化剂的再生需要和操作温度的控制需求。下面通过苯酐合成、醋酸乙烯合成和甲醇制烯烃技术中的流化床反应器对流化床反应器的特点进行进一步的介绍。工业上苯酐的合成工艺主要有两种,第一种是通过氧化邻二甲苯的方法,该种生产工艺占
有机合成中展开剂的选择
选择适当的展开剂是首要任务.一般常用溶剂按照极性从小到大的顺序排列大概为:石油迷
有机合成的技术路线和应用特点
1828年F.维勒由无机物氰酸铵合成了动物代谢产物尿素,数年之后H.科尔贝又合成了乙酸,从此有机合成化学获得迅速发展。有机合成大致分为两方面:①基本有机合成。包括从煤炭、石油、水和空气等原材料合成重要化学工业原料,如合成纤维、塑料和合成橡胶的原料,溶剂,增塑剂,汽油等,其产量几乎接近于钢铁的数量级
相转移催化有机合成中的应用
1、亲核取代反应 利用卤代物和氰化钾作用,制备腈化物是应用相转移催化技术最早的一类反应。目前,这些反应不但用季铵盐(或季磷盐)、冠醚可以得到良好的结果,而且用三相催化剂也可得到很高的产率。例如在三相催化剂C一2催化下,1—溴辛烷(溶解在苯中) 与KCN的水溶液反应,壬睛的产率为95 %。在一般
微波有机合成仪有哪些特点性能
微波有机合成仪设计合理,操作友好简单,具有良好的扩展性能满足不同实验方案。广泛应用于有机合成、药物化学、有机萃取、食品科学、分析化学、无机化学、蛋白质研究、石油化工、材料化学等相关领域,为科研工作者提供了优于常规加热的新型化学反应平台。微波有机合成仪性能特点:1、微波功率随反应程序精确闭环PID自动
氨基甲酸酯试剂的有机合成
氨基甲酸酯试剂的有机合成: 合成异氰酸酯 采用氨基甲酸酯热裂解法合成异氰酸酯,无环境污染,对设备要求低,建厂灵活性大,具有很好的应用前景。 合成杂环化合物 在五氧化二磷脱水剂存在下,乙酰苯胺和氨基甲酸酯反应后生成喹唑啉酮,反应产率较低。氨基甲酸酯类化合物和丙酮
有机合成实验入门指南-实验装置设置
实验检查玻璃仪器和反应设备。反应瓶是否有裂纹,滴液漏斗是否渗漏,油浴和磁力搅拌是否正常等。搭建装置要重心平稳、安全,并保持十字平衡,各种反应一定在反应瓶下面放置保护的容器,以防发生意外泄漏(搅拌子打破瓶子,反应过速外溢)而无法回收原料及产品。选择合适的反应瓶:对于均相反应,液面不超过容器的2/3;对
手性有机合成的研究进展介绍
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质,特别是不同的生物活性。所以,得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步,但仍然缺少高效的方法,为此,我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点,它包括金属原子和手性配
相转移催化有机合成中的应用
1、亲核取代反应利用卤代物和氰化钾作用,制备腈化物是应用相转移催化技术最早的一类反应。目前,这些反应不但用季铵盐(或季磷盐)、冠醚可以得到良好的结果,而且用三相催化剂也可得到很高的产率。例如在三相催化剂C一2催化下,1—溴辛烷(溶解在苯中) 与KCN的水溶液反应,壬睛的产率为95 %。在一般条件下,
有机合成实验常用玻璃仪器介绍
1.3.1常用玻璃仪器及用途 1.烧瓶(图1.3-1) 图1.3-1 烧瓶 (a) 圆底烧瓶;(b) 梨形烧瓶;(c) 三口烧瓶;(d) 锥形烧瓶 (e) 二口烧瓶;(f) 梨形三口烧瓶 ⑴ 圆底烧瓶(a):能耐热和承受反应物(或溶液)沸腾以后所发生的冲击震动。在有机化合物的合成和
抗体酶在有机合成中的应用
复杂天然产物的合成一直是有机合成中的热点之一。目前,已经成功筛选出可催化六种类型酶促反应和几十种化学反应的抗体酶,可催化许多困难和能量不利的反应。催化类型包括酯水解,金属螯合,底物异构化反应,氧化还原,环化反应等,抗体酶还可以作为手性助剂控制光加成反应产物的立体化学,用于手性化合物的拆分,还可用于探
上海有机所发表天然产物全合成进展
虎皮楠生物碱 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。我国天然产物化学家郝小江、岳建民、郭跃伟等在该类天然产物的分离鉴定上作出了重要贡献。由于其结构上的复杂性和多样性,该家族约250个成员中仅有7个分
新药研发加快-有机分子合成如同搭积木
本报讯据美国物理学家组织网4月8日(北京时间)报道,英国布里斯托大学化学系教授瓦利德·阿加沃尔及其团队开发出一种新技术,可有的放矢地激活小分子“组件”上特定位点,进而设计出了一条有机分子合成“流水线”,可更加方便地制造出具有特定形状和功能的有机分子。有关专家指出,该方法或将加快新药的
有机酸的来源和合成方法
有机酸包括天然有机酸和合成有机酸。天然有机酸主要是从自然界中的植物或农副产品中提取分离得到具有一定生理活性的有机酸,而合成有机酸则是通过化学合成法、酶催化法和微生物发酵法获得的有机酸。天然有机酸在中草药和水果的叶、根、特别是果实中广泛分布,如乌梅、五味子,覆盆子等,在青梅中分别以柠檬酸、苹果酸、酒石
Expression-CMS-专为有机合成实验室设计
作为具有超过20年的质谱专业生产经验的专家,Advion 能够为有机合成实验室提供一系列的小型台式质谱仪 , 性价比高,外形紧凑,容易操作,五种进样方式轻松转换,适合放置在通风橱中操作,可直接快速地得到分析结果,提高工作效率。每一个有机合成化学家都应该拥有一个小型台式质谱仪,确保高效的实验室工作
有机合成天然产物的重要性
无论在过去还是未来,天然产物都是药物发现的重要来源。大约一半的现有药物是天然产物或其衍生物,但仍有许多未知种类的天然产物有待开发。举例来讲,相比于陆地天然产物,海洋中天然化合物的种类和数量更多,但目前只有很小一部分得到了研究。海洋天然产物将成为药物开发的下一个宝库。 天然产物合成在今天依旧非常重
来自一位有机合成前辈的忠告
大家都知道有机化合物毒性大,但是既然我们选择了有机合成工作,就无法避免在工作中与这些有毒的有机物接触。所以我们必须懂得在工作中保护自己,尽量减少这些毒物对我们的伤害。 有机合成中常见郁闷操作 1. 爬板时,忘记取出TLC板,直到溶剂爬到头。 2. 忘记称量瓶重。
催化抗体在有机合成中的应用介绍
复杂天然产物的合成一直是有机合成中的热点之一。Sinha等第一次把抗体酶用于天然产物Multistriatin的合成。目前,已经成功筛选出可催化六种类型酶促反应和几十种化学反应的抗体酶,可催化许多困难和能量不利的反应。催化类型包括酯水解,金属螯合,底物异构化反应,氧化还原,环化反应等,抗体酶还可
抗体酶在有机合成中的应用
复杂天然产物的合成一直是有机合成中的热点之一。Sinha等第一次把抗体酶用于天然产物Multistriatin的合成。目前,已经成功筛选出可催化六种类型酶促反应和几十种化学反应的抗体酶,可催化许多困难和能量不利的反应。催化类型包括酯水解,金属螯合,底物异构化反应,氧化还原,环化反应等,抗体酶还可以作