手性有机合成的研究进展介绍
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质,特别是不同的生物活性。所以,得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步,但仍然缺少高效的方法,为此,我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点,它包括金属原子和手性配体。金属原子是催化剂的活性中心,手性配体则可以将手性引入到产物中。其中,高效手性配体的研发是关键,这也是我们和其他合成化学家正在从事的研究工作。完美的有机合成需要在反应过程中控制对映选择性。在某种程度上,我们可以在理论预测和反复实验的基础上制备手性分子,但目前仍然缺少合理的设计和指导原则。我们已经在不对称氢化反应中实现了极高的活性和对映选择性,可以媲美甚至超越酶催化体系。这一成功促使我们对机理展开探索,希望弄清怎样的催化剂是有效的或者无效的,又该如何进一步优化。......阅读全文
手性有机合成的研究进展
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质,特别是不同的生物活性。所以,得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步,但仍然缺少高效的方法,为此,我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点,它包括金属原子和手性
手性有机酸催化炔烃
在国家自然科学基金项目(批准号:92056104、21772161、21702182和21873081)的资助下,厦门大学叶龙武教授与浙江大学洪鑫研究员合作,在炔烃的手性有机酸催化方面取得重要进展。研究成果以“通过直接活化炔酰胺的手性布朗斯特酸催化不对称去芳构化反应(Asymmetric dea
手性有机合成的研究进展
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质,特别是不同的生物活性。所以,得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步,但仍然缺少高效的方法,为此,我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点,它包括金属原子和手性
手性有机合成的研究进展介绍
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质,特别是不同的生物活性。所以,得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步,但仍然缺少高效的方法,为此,我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点,它包括金属原子和手性配
郑大制备手性金属有机框架材料
近日,郑州大学化学与分子工程学院麦松威院士实验室制备出一种结构新颖的手性金属有机框架结构(MOF)材料。相关研究内容发表在化学类顶级期刊《美国化学会志》上。 该材料实现了铁电和颜色的双开关行为,并通过精确的晶体结构解析合理解释了这种双开关机理。审稿人一致认为该工作为探索水分子基铁电MOF材
上海有机所手性烯烃配体研究取得新进展
手性双烯配体用于不对称催化反应中 手性烯烃配体是近几年来出现的一类新型手性配体。与传统的杂原子手性配体不同,手性烯烃配体通过烯烃的双键与过渡金属络合,并通过烯烃配体的手性来诱导反应产物的手性。在某些不对称反应中,手性烯烃配体表现出了比传统配体更高的反应活性和选择性
有机小分子催化构建手性季碳中心研究获进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院胡文辉课题组在通过有机小分子催化构建手性季碳中心研究中取得系列新进展,相关成果以封面论文的形式发表在国际有机化学期刊《先进合成与催化》(Advanced Synthesis & Catalysis, 2015, 357, 2437-2441, Very Impo
高压会破坏手性金属有机骨架的镜像圆偏振发光
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/7/504963.shtm
手性金属有机膦酸宏观螺旋材料研究取得新进展
近日,南京大学化学化工学院郑丽敏教授课题组与物理学院马余强教授课题组合作在基于手性金属有机膦酸的宏观螺旋材料研究中取得新进展,其成果“Chiral Expression from Molecular to Macroscopic Level via pH Modulation in Terbiu
上海有机化学所科学家精准合成手性烯烃
中国科学院上海有机化学研究所游书力团队利用金属铱催化剂的反应特点,从易得的Z-烯丙基酯原料出发,实现了含有Z-烯烃手性化合物的精准合成。该研究揭示了全新的不对称烯丙基取代反应模式,为含有Z-烯烃结构单元的手性分子提供了一个通用的合成策略,有望应用于药物化学、天然产物合成等领域。1月22日,该研究
上海有机所在手性螺环骨架配体合成研究中获进展
在金属催化的不对称反应中,手性配体起着至关重要的作用,其设计合成受到广泛关注。在过去几十年里,虽然出现了数以千计的各类手性配体,但通用性好的手性配体和金属催化剂仍为数不多。其中,南开大学周其林团队开创性地发展了一系列以螺二氢茚骨架为基础的手性螺环配体,在多种金属催化不对称反应中取得了优异的立体诱
上海有机所发展出双试剂手性离子对催化新模式
近日,中国科学院上海有机化学研究所天然有机合成化学重点实验室赵刚课题组通过研究发展出了双试剂手性离子对的催化策略,该策略基于廉价、易得的天然手性源(如氨基酸、生物碱),设计、合成了一系列新型手性有机催化剂,并将其作为手性Brønste酸或Lewis碱应用于不对称催化Strecker等类型的反应,
我所发现高压可以破坏手性金属有机骨架的镜像圆偏振发光
原文地址:http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202307/t20230717_6810767.html 近日,我所分子反应动力学国家重点实验室分子光化学动力学研究组(1117组)袁开军研究员团队与中国科学院福建物质结构研究所谷志刚研究员团队合作,利用自主搭建的高压圆
我国学者在炔烃的手性有机酸催化方面取得进展
手性Brønsted酸活化炔基构筑手性螺环 在国家自然科学基金项目(批准号:92056104、21772161、21702182和21873081)的资助下,厦门大学叶龙武教授与浙江大学洪鑫研究员合作,在炔烃的手性有机酸催化方面取得重要进展。研究成果以“通过直接活化炔酰胺的手性布朗斯特酸催化不对称
上海有机所在手性药物的高效合成中取得新进展
手性β-芳基胺结构广泛存在于药物分子和具有重要生理功能的天然产物中。例如,前列腺增生治疗药西洛多辛(Silodosin)和坦索罗辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治疗药福莫特罗(Arformoterol),帕金森症治疗药物罗替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科鲁普钩
上海有机所手性螺环天然产物的形成和修饰研究获进展
阿维菌素(Avermectins,AVEs)是一类产生于除虫链霉菌、包含8个天然组分的16元大环内酯类抗生素。具有相似骨架的抗生素还包括米尔倍霉素(Milbemycins,MILs)、梅岭霉素(Meilingmycins,MEIs)和奈马克丁(Nemadectins,NEMs),结构上均拥有一个
有机小分子催化合成手性二氢豆香素研究获进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院胡文辉研究组在双功能手性方酰胺催化的α-芳香基-β-三氟甲基二氢豆香素的不对称合成研究中取得进展,相关成果已于11月30日在线发表于《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed. DOI: 10.1002/anie.201609390)。 二氢豆
手性传感器识别法鉴别手性分子
手性传感器识别法具有简单快捷、高效灵敏和选择性高的特点。电化学传感器主要通过主体选择性键合客体分子引起传感器的电信号变化而实现手性识别;荧光传感器基于对映体分子和手性选择剂形成缔合物的荧光差异来实现识别。在压电传感器中,手性选择膜镀在石英晶体上,当手性分子与手性膜发生作用时,会引起石英晶体的质量和振
手性的概念及手性物质分离的意义
一、手性及对映异构体的定义:物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。 两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子,又称对映异构体。二、手性分子的特点:手性分子的结构差别很小,具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等,与非手性试剂作用时,其化学性质一样,很难用一般的物理或化学方法区分。但它们对平
手性的概念及手性物质分离的意义
一、手性及对映异构体的定义: 物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。 两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子,又称对映异构体。二、手性分子的特点: 手性分子的结构差别很小,具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等,与非手性试剂作用时,其化学性
上海有机所手性超分子聚合物构建合作研究获新进展
手性超分子聚合物 近年来,超分子聚合物由于其独特的结构特点与应用价值引起了人们极大的关注。在传统的高分子聚合物的制备中,首先单体分子需要经过一定的聚合反应,以形成共价键的方式把单体单元相互联结起来。而在超分子聚合物中,单体单元是依靠非共价键如氢键、芳香堆积、供体-受体作用、
新型手性有机半导体面世,有助开发更高性能的显示屏
来自英国剑桥大学和荷兰埃因霍芬理工大学等机构的科学家,研制出一种新型手性有机半导体。这种半导体能让电子以螺旋方式移动,极大提高有机发光二极管的性能,为电视、智能手机等带来更好的显示屏。此外,还有望推动自旋电子学和量子计算等下一代计算技术的发展。相关论文发表于13日出版的《科学》杂志。 这种新型
手性的概念
手性一词指一个物体不能与其镜像相重合。如我们的双手,左手与互成镜像的右手不重合。手性一词在化学医药领域运用更加普遍,一个手性分子与其镜像不重合,分子的手性通常是由不对称碳引起,即一个碳上的四个基团互不相同。通常用(RS)、(DL)对其进行识别。手性现象在自然界中也广泛存在。手性是自然界的基本属性。
手性分离色谱
是采用色谱技术(TLC、GC和HPLC)分离测定光学异构体药物的有效方法。由于许多药物的对映体(Enantiomer)之间在药理、毒理乃至临床性质方面存在着较大差异,有必要对某些手性药物进行对映体的纯度检查。(一)原理和方法:对映体化合物之间除了对偏振光的偏转方向恰好相反外,其理化性质是完全相同的,
上海有机所在不对称催化合成手性膦化合物方面取得进展
手性膦化合物在不对称催化中是一种被广泛使用的配体,在各类反应,如不对称氢化、烯丙基化、偶联等反应过程中取得了极大的成功,膦配体通过与各种过渡金属配位来调控催化剂在反应中的催化活性和立体选择性,自身也可作为催化剂在各种反应中使用。目前,手性膦化合物的合成多是通过使用外消旋膦化合物与
手性高效液相色谱测定有机化合物光学纯度的原理
采用手性固定相或添加了手性试剂的流动相进行手性异构体(对映体)分离的色谱技术。液相色谱和气相色谱都可以进行手性异构体分离。它利用手性固定相或手性流动相中的手性试剂与被测手性异构体分子的空间和特异相互作用的差异,将对映体拆分开。手性色谱在生物和医药领域具有重要应用手性药物编辑化合物中某个碳原子上连接4
石枫Angew:基于轴手性苯乙烯的有机小分子催化剂的设计
催化不对称合成的核心是开发高效的手性催化剂,而开发高效手性催化剂的关键是发现优势手性骨架。每一类优势手性骨架的诞生都会推动高效手性催化剂的研发。因此,设计新型的优势手性骨架、开发其衍生的高效手性催化剂,是化学家们孜孜以求的目标。近几十年中,轴手性骨架已被证明是一类开发手性催化剂及配体的优势骨架。
上海有机所等在手性芳香螺缩酮化合物合成与应用中获进展
手性芳香螺缩酮是一些天然产物、生物活性化合物和手性配体的重要结构单元,虽然已有一些合成方法报道,但如何直接通过催化过程对映选择性地获得手性芳香螺缩酮一直没有可行的方法。 上海有机所金属有机化学国家重点实验室丁奎岭课题组运用他们发展的SpinPhox/Iridium(I)催化剂(
手性的结构特点
手性广泛的存在于自然界中,在多种学科中表示一种重要的对称特点。如果某物体与其镜像不同,则其被称为“手性的”,且其镜像是不能与原物体重合的,就如同左手和右手互为镜像而无法叠合。手性物体与其镜像被称为对映体(enantiomorph,希腊语意为“相对/相反形式”);在有关分子概念的引用中也被称为对映异构
手性分子的应用
获得手性分子的重要意义一 药物与人类的关系:构成生命体系的生物大分子大多数是以一种对映体形式存在的。故药物与其作用也是以手性的方式进行的,生物体的酶和细胞表面受体是手性的,故对外消旋药物的识别、消化和降解过程也是不同的。手性分子的来源自然界:糖类、氨基酸、生物破、萜类、 甾体化合物不对称有机合成反应