手性有机合成的研究进展

手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质,特别是不同的生物活性。所以,得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步,但仍然缺少高效的方法,为此,我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点,它包括金属原子和手性配体。金属原子是催化剂的活性中心,手性配体则可以将手性引入到产物中。其中,高效手性配体的研发是关键,这也是我们和其他合成化学家正在从事的研究工作。 完美的有机合成需要在反应过程中控制对映选择性。在某种程度上,我们可以在理论预测和反复实验的基础上制备手性分子,但目前仍然缺少合理的设计和指导原则。我们已经在不对称氢化反应中实现了极高的活性和对映选择性,可以媲美甚至超越酶催化体系。这一成功促使我们对机理展开探索,希望弄清怎样的催化剂是有效的或者无效的,又该如何进一步优化。......阅读全文

手性有机合成的研究进展

 手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质,特别是不同的生物活性。所以,得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步,但仍然缺少高效的方法,为此,我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点,它包括金属原子和手性

手性有机合成的研究进展

 手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质,特别是不同的生物活性。所以,得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步,但仍然缺少高效的方法,为此,我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点,它包括金属原子和手性

手性有机合成的研究进展介绍

手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质,特别是不同的生物活性。所以,得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步,但仍然缺少高效的方法,为此,我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点,它包括金属原子和手性配

上海有机化学所科学家精准合成手性烯烃

  中国科学院上海有机化学研究所游书力团队利用金属铱催化剂的反应特点,从易得的Z-烯丙基酯原料出发,实现了含有Z-烯烃手性化合物的精准合成。该研究揭示了全新的不对称烯丙基取代反应模式,为含有Z-烯烃结构单元的手性分子提供了一个通用的合成策略,有望应用于药物化学、天然产物合成等领域。1月22日,该研究

上海有机所在手性药物的高效合成中取得新进展

  手性β-芳基胺结构广泛存在于药物分子和具有重要生理功能的天然产物中。例如,前列腺增生治疗药西洛多辛(Silodosin)和坦索罗辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治疗药福莫特罗(Arformoterol),帕金森症治疗药物罗替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科鲁普钩

上海有机所在手性螺环骨架配体合成研究中获进展

  在金属催化的不对称反应中,手性配体起着至关重要的作用,其设计合成受到广泛关注。在过去几十年里,虽然出现了数以千计的各类手性配体,但通用性好的手性配体和金属催化剂仍为数不多。其中,南开大学周其林团队开创性地发展了一系列以螺二氢茚骨架为基础的手性螺环配体,在多种金属催化不对称反应中取得了优异的立体诱

有机小分子催化合成手性二氢豆香素研究获进展

  中国科学院广州生物医药与健康研究院胡文辉研究组在双功能手性方酰胺催化的α-芳香基-β-三氟甲基二氢豆香素的不对称合成研究中取得进展,相关成果已于11月30日在线发表于《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed. DOI: 10.1002/anie.201609390)。  二氢豆

有机合成的过程

有机合成是指利用化学方法将单质、简单的无机物或简单的有机物制成比较复杂的有机物的过程。例如从氢气和二氧化碳制成甲醇;从乙炔制成氯乙烯,再经聚合而得聚氯乙烯树脂;从苯酚经一系列反应制得己二酸和己二胺,二者再缩合成聚酰胺66纤维。目前大多数的有机物如树脂、橡胶、纤维、染料、药物、燃料、香料等都可通过有机

手性有机酸催化炔烃

  在国家自然科学基金项目(批准号:92056104、21772161、21702182和21873081)的资助下,厦门大学叶龙武教授与浙江大学洪鑫研究员合作,在炔烃的手性有机酸催化方面取得重要进展。研究成果以“通过直接活化炔酰胺的手性布朗斯特酸催化不对称去芳构化反应(Asymmetric dea

微波有机合成

自从1986年起,有人第一次在一台简单的家用微波炉中做了一次化学合成反应,从此微波有机合成(MAOS)就在现代化学合成的发展中逐渐变得流行起来。在过去的10年中,微波催化已经成功地用于加速和改进一些著名的有机合成反应。很多具有多种模式或单一模式的特殊设备或技术应运而生,来满足化学家们对精细反应的控制

有机合成简介

    有机合成是指利用化学方法将单质、简单的无机物或简单的有机物制成比较复杂的有机物的过程。例如从氢气和二氧化碳制成甲醇;从乙炔制成氯乙烯,再经聚合而得聚氯乙烯树脂;从苯酚经一系列反应制得己二酸和己二胺,二者再缩合成聚酰胺66纤维。目前大多数的有机物如树脂、橡晈、纤维、染料、药物、燃料、香料等都可

微波有机合成

自从1986年起,有人第一次在一台简单的家用微波炉中做了一次化学合成反应,从此微波有机合成(MAOS)就在现代化学合成的发展中逐渐变得流行起来。在过去的10年中,微波催化已经成功地用于加速和改进一些著名的有机合成反应。很多具有多种模式或单一模式的特殊设备或技术应运而生,来满足化学家们对精细反应的控制

上海有机所在不对称催化合成手性膦化合物方面取得进展

  手性膦化合物在不对称催化中是一种被广泛使用的配体,在各类反应,如不对称氢化、烯丙基化、偶联等反应过程中取得了极大的成功,膦配体通过与各种过渡金属配位来调控催化剂在反应中的催化活性和立体选择性,自身也可作为催化剂在各种反应中使用。目前,手性膦化合物的合成多是通过使用外消旋膦化合物与

液相色谱手性识别机理研究进展(一)

近20年来人们对于用高效液相色谱分离对映体的兴趣与日俱增,发展高效的手性固定相(简称CSP)成为这一领域最活跃的部分,而与之相应的色谱手性识别机理的研究相对来说比较少。但研究色谱拆分机理又是非常重要的,这有利于获得对手性识别更深入的理解,可以指导研制高效的CSPs及预示手性拆分的可能性,而且对理解手

液相色谱手性识别机理研究进展(二)

2 、手性识别模型目前,关于手性识别的一般机理众说纷纭。在手性色谱学这一领域,早在1952年,Dalgliesh[12]采用纸层析研究氨基酸对映体的分离时就提出了色谱直接拆分“三点作用”分离理论。后来,Lochmüler和Dobashi提出“两点作用”模型;Lochmüler和Wainer提出“单点

有机合成的方法介绍

(1)有机合成的方法包括正向合成分析法和逆向合成分析法。(2)正向合成分析法是从已知原料入手,找出合成所需的直接或间接的中间体,逐步推向合成的目标有机物。基础原料→中间体→中间体→……→目标化合物(3)逆向合成分析法是设计复杂化合物的常用方法。它是将目标化合物倒退一步寻找上一步反应的中间体,而这个中

abcr的有机合成试剂

了解更多有关abcr提供的有机合成试剂领域的广泛产品组合的信息。这些包括:氟化试剂和氟烷基化溴化试剂有机金属试剂:格氏试剂和有机锌化合物有机金属试剂:有机锂化合物衍生试剂保护基团化学硼酸和酯氧化剂还原剂溶剂类离子液体ABCR的其他试剂 氟化试剂和氟烷基化在许多情况下,将氟原子或氟代烷基引入活性剂导致

郑大制备手性金属有机框架材料

  近日,郑州大学化学与分子工程学院麦松威院士实验室制备出一种结构新颖的手性金属有机框架结构(MOF)材料。相关研究内容发表在化学类顶级期刊《美国化学会志》上。   该材料实现了铁电和颜色的双开关行为,并通过精确的晶体结构解析合理解释了这种双开关机理。审稿人一致认为该工作为探索水分子基铁电MOF材

有机合成中常见的杂环的合成

杂环化合物是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外,还至少含有一个杂原子。是数目最庞大的一类有机化合物。最常见的杂原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分为脂杂环、芳杂环两大类。杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中。下面对往期发布过的有机合成中常见的芳杂环的合成方法进行汇总,方便大家学习

上海有机所等在手性芳香螺缩酮化合物合成与应用中获进展

  手性芳香螺缩酮是一些天然产物、生物活性化合物和手性配体的重要结构单元,虽然已有一些合成方法报道,但如何直接通过催化过程对映选择性地获得手性芳香螺缩酮一直没有可行的方法。  上海有机所金属有机化学国家重点实验室丁奎岭课题组运用他们发展的SpinPhox/Iridium(I)催化剂(

什么是有机合成?

有机合成不只是合成天然产物,它对催化、材料、食品科学等领域的发展都有重大贡献。合成复杂天然产物的尝试,也可以成为新型合成方法诞生的重要试验场。事实上,许多化学家都认为,一种新型合成方法的发明,要比复杂天然产物的合成本身更有意义:重要的是方法,而不是孤立的合成结果。

什么是有机合成?

有机合成不只是合成天然产物,它对催化、材料、食品科学等领域的发展都有重大贡献。合成复杂天然产物的尝试,也可以成为新型合成方法诞生的重要试验场。事实上,许多化学家都认为,一种新型合成方法的发明,要比复杂天然产物的合成本身更有意义:重要的是方法,而不是孤立的合成结果。

有机合成发展历史

   1828年F.维勒由无机物氰酸铵合成了动物代谢产物尿素,数年之后H.科尔贝又合成了乙酸,从此有机合成化学获得迅速发展。有机合成大致分为两方面:①基本有机合成。包括从煤炭、石油、水和空气等原材料合成重要化学工业原料,如合成纤维、塑料和合成橡胶的原料,溶剂,增塑剂,汽油等,其产量几乎接近于钢铁的数

手性分子合成救星——不对称催化

2021年度诺贝尔化学奖被授予德国有机化学家利斯特和美国有机化学家麦克米伦,以表彰他们在“发展不对称有机催化”方面做出的卓越贡献。不对称有机催化深刻地影响了药物研究:它简化了药物合成中的环节、降低了能源消耗,使化学合成更简捷、环保、经济。我们的生活和工业生产都离不开各种化学合成产品,催化剂是化学家用

有机合成的方法有哪些

 1.羟基的引入  (1)烯烃与水加成  (2)醛酮与氢气加成  (3)卤代烃的水解  (4)酯的水解  2.卤原子的引入  (1)烃与卤素的取代  (2)不饱和烃与卤化氢、卤素的加成  (3)醇与卤化氢的取代  3.双键的引入  (1)卤代烃的消去反应  (2)醇的消去反应  (3)炔烃不完全加成

有机合成的概念和特点

有机合成是指利用化学方法将单质、简单的无机物或简单的有机物制成比较复杂的有机物的过程。例如从氢气和二氧化碳制成甲醇;从乙炔制成氯乙烯,再经聚合而得聚氯乙烯树脂;从苯酚经一系列反应制得己二酸和己二胺,二者再缩合成聚酰胺66纤维。目前大多数的有机物如树脂、橡晈、纤维、染料、药物、燃料、香料等都可通过有机

有机合成反应的pH测量

图1. 阿维菌素合成的关键步骤。 有机合成反应过程中,恶劣的工况是导致pH电极寿命缩短的主要原因,寻找合适的pH电极是这些企业亟待解决的难题。POLILYTE PLUS电极在高温时的膨胀远远小于一般凝胶电极,避免了高温下参比液的大量流失,其玻璃敏感膜在碱性条件下的性能也同样出色,

从事有机合成工作忠告

  首先,千万不要麻痹!不要认为这个有机物料毒性小就可以疏忽大意,因为有的毒物是可以日积月累的,如果你要长期从事这项工作最好注意的有如下几点:  一、环境很重要,操作室和工作场所中尽量不要放太多的药品,特别是挥发性强的物料,无特殊要求操作室和工作场所尽量少摆放。操作室和工作场所每天都要打扫,对洒落的

有机合成分析方法

分析法(1)有机合成的方法包括正向合成分析法和逆向合成分析法。(2)正向合成分析法是从已知原料入手,找出合成所需的直接或间接的中间体,逐步推向合成的目标有机物。基础原料→中间体→中间体→……→目标化合物(3)逆向合成分析法是设计复杂化合物的常用方法。它是将目标化合物倒退一步寻找上一步反应的中间体,而

D阿洛酮糖的生物合成研究进展

化学法制备D-阿洛酮糖由于产物纯化步骤繁复、化学污染严重和副产物杂多等原因,尚未取得突破性进展。1990年,日本香川大学(Kagawa University)Izumori团队发现,产碱杆菌属细菌A1caligenes sp.可以生产D-阿洛酮糖,开辟了生物法制备D-阿洛酮糖的先河。生物转化方法因反