与检查点抑制剂相关的生物标志物（上）
检查点抑制剂（CPI）是一类新的抗癌药物。这些抗体（Ab）为了刺激抗肿瘤反应靶向正常的免疫细胞。它们通过阻断T细胞及其配体表达的抑制性受体之间的相互作用发挥功能。在肿瘤学上，临床研发的两类主要CPI是抗-CTLA-4和抗-PD-1/PD-L1抗体。这些抗体已经由FDA批准用于临床（表1所示）。CPI对多种癌症类型有效。然而，只有部分亚组患者对这些药物应答。此外，CPI会诱发“自身免疫-样”毒性。在这篇文章中，研究人员对与CPI疗效（药效学和临床获益）和毒性（irAE）有关的主要生物标志物进行综述，医脉通整理如下： 与CPIs毒性相关的生物标志物 检查点抑制剂，通过非特异性刺激免疫系统，可能引发不良反应称为免疫相关的不良事件（irAE）。最常见的irAE可能影响皮肤（瘙痒，皮疹，白癜风），肠道（结肠炎），肝脏（肝炎）和内分泌系统。相比于抗-PD-1或抗-PD-L1抗体，抗-CTL......阅读全文
叶绿体电子传递链的抑制剂作用位点
DCMU和DBMIB阻止电子传递反应，而还原态的百草枯自动氧化为基本离子，导致超氧和其他活性氧种类的形成。
新型TRK激酶抑制剂－或成为广谱抗癌靶点药物
9月28日，记者从中科院合肥研究院获悉，该院健康所刘青松研究员、刘静研究员领导的药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。研究成果日前在线发表于国际药物化学期刊《欧洲药物化学杂志》上。 原肌球蛋白受体激酶（TRK激酶）主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型，分别由
Nature－Medicine：黑色素瘤测序发现MEK抑制剂靶点
Spitzoid型黑色素瘤是一种看起来很像Spitz痣的黑色素瘤，往往出现在儿童和青少年身上。这类肿瘤通常由ALK、RET、ROS1和BRAF等基因的融合引起。不过，对于近一半的病例，目前还未发现遗传驱动因素。 近日，美国圣裘德儿童研究医院（St. Jude Children's Re
“合成致死”新靶点，中国首个PARG抑制剂在美获批临床
·合成致死（Synthetic lethality）是一种遗传原理，即两种基因干扰的组合是致命的，而单独的每一种都不是。当一个基因被抑制时，另一个基因可以在功能上补偿或替代它，信号传递中的这种补偿保证了细胞能够存活。抑制这些代偿基因可能会在第一个基因突变时特异性地诱导细胞死亡，而不会影响缺乏这种突变
研究揭示潜在肺癌靶点Skp1的小分子抑制剂的作用机制
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松团队发现，一个结合接头蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并诱导p53基因依赖的细胞死亡。相关研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d
研究揭示潜在肺癌靶点Skp1的小分子抑制剂的作用机制
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松团队发现，一个结合接头蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并诱导p53基因依赖的细胞死亡。相关研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d
首个针对乙肝治疗的细胞凋亡通路新靶点IAP抑制剂获批临
APG-1387临床研究负责人、中国肝炎防治基金会副理事长、2017年亚太肝病研究学会（APASL）主席、中华医学会感染病学分会前任主任委员、南方医科大学南方医院肝病中心主任侯金林教授评论道：“目前临床上用于治疗乙肝的药物能非常有效的抑制病毒复制，但临床治愈率（即HBsAg消失）很低。因此，大多
PCSK9－抑制剂及－CETP－抑制剂
新兴治疗药物将再次振兴血脂异常治疗药物的市场，据新的研究称，目前血脂异常治疗药物受制于主导产品的ZL到期。新型前蛋白转化酶枯草溶菌素 9（PCSK9）抑制剂与胆固醇酯转移蛋白 （CETP） 抑制剂将在 2013-2023 年后半程**血脂异常药物市场出现显著增长，Decision Res
以核仁为治疗靶点拓展“老药”rDNA转录抑制剂CX5461新用途
核仁是细胞核中一个重要的亚细胞结构，其主要功能是转录核糖体RNA (Ribosomal RNA， rRNA) 和组装核糖体大小亚基。但近年的研究发现核仁还参与了多种重要的生物学过程，比如细胞周期调控、细胞衰老、细胞应激反应以及遗传性疾病等。但核仁是否可以作为药物作用靶点还存在争论，目前还没有以核
合肥研究院：作用慢性白血病和胃肠间质瘤双靶点抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组针对慢性髓细胞白血病和胃肠间质瘤研发出一种新型的具有独特结合模式的高活性BCR-ABL/c-KIT激酶双靶点抑制剂CHMFL-ABL/KIT-155。该研究成果以Discovery of 4-Methyl-N-(4-(
PRRP抑制剂
PARP抑制剂是一种能够影响癌细胞的自我复制方式的医学用剂。PARP可以使乳腺癌药物有效地发挥作用，这种药物还可以治疗卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等拥有相同“流氓基因”的遗传性癌症。 PARP抑制剂对于其他病症的抑制作用还在不断的研究当中，使用时需谨慎注意其可能存在的毒性。 抗癌药物 英国纽
化学抑制剂
纯硫酸锌在空气中久贮不变黄，置于干燥空气中失去水而成白色粉末。有多种水合物：在0－39℃范围内与水相平衡的稳定水合物为七水硫酸锌，39－60℃内为6水硫酸锌，60－100℃内则为一水硫酸锌。当加热到280℃时各种水合物完全失去结晶水，680℃时分解为硫酸氧锌，750℃以上进一步分解，zui后在930
科学家发现TNBC新靶点－吉利德PI3K抑制剂初显治疗潜力
三阴性乳腺癌（TNBC）很难治疗，这是因为它缺乏三种常见的药物靶标。目前，英国萨塞克斯大学的一个研究团队没有直接追踪肿瘤，而是在肿瘤周围环境中发现了一个靶点，并确定了目前已上市的一款血液癌症药物有潜力治疗TNBC。 研究人员发现，使用吉利德已上市的抗癌药物Zydelig（idelalisib）
糖尿病新靶点CREB/CRTC2蛋白蛋白相互作用抑制剂先导物
目前，传统糖尿病药物对于空腹血糖降低效果不佳。肝糖异生作用的异常活跃是导致糖尿病患者血糖水平持续较高的原因之一，更是患者出现空腹高血糖的主要元凶。肝脏中关键的CREB/CRTC2转录复合物介导的肝糖异生作用是机体血糖升高的途径之一。CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂可调控下游糖异生相关
转录抑制剂分类
转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合,抑制模板的活性,使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制,例如:放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二类抑制剂作用于RNA聚合酶,使RNA聚合酶的活性改变或丧失,从而抑制转录的进行。这类抑制剂只抑制转录,不影响复制,是研究
糖基转移酶的小分子抑制剂编辑氮连接连接糖基化位点
蛋白质的N连接的糖基化是一种重要的蛋白翻译后修饰，对蛋白质的折叠、稳定性和生理功能均起着重要的作用。N连接糖基化修饰主要是通过糖基转移酶（OST）将寡糖逐渐转移到蛋白质中的NXT/S (X≠P) 序列上的天冬酰胺上。OST含有两个独立编码的催化亚基，分别为SST3A和STT3B。SST3A负责大
石油产品倾点、凝点、浊点、冷滤点测定器
本仪器主要适用于检测石油产品的冷滤点、倾点、凝固点、浊点。技术参数1、适用标准：SH/T0248 ASTM D6371 IP306 GB/T3535 GB/T5102、控温方式：进口PID数显温控器3、控温精度：常温~-40±0.1℃4、制冷方式：压缩机制冷5、计时方式：数显计时器6、整机功
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）包括结构不同的化合物，是一组有针对性的抗癌药物。当下发现的HDACi按其结构分为4类：一、脂肪酸，如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癫痫药物；二、氧肟酸盐，如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA 与TSA结构相似，是食品药品管
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂作用
IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素，转化生长因子β1（ TGF-β1）是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞（通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径）及上皮细胞转化为间质成分（通过调节
抑制剂的作用介绍
通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用，具有抑制作用的物质称为抑制剂，抑制剂通常是小分子化合物，但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。
酶抑制剂的用途
酶抑制剂存在于自然界中，也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂，可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物，但也可以是杀虫剂（如马拉硫磷）、除草剂（如草甘膦）或消毒剂（如三氯生）。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆
酶抑制剂的来源
目前，酶抑制剂主要来源于植物、微生物和化学合成。微生物产生酶抑制剂是来源于微生物的初级代谢产物和次级代谢产物，研究最多的是放线菌，也是产生微生物药物最多的类群，其中最重要的是链霉菌属（streptomyces）；细菌、真菌也是酶抑制剂的重要药源微生物。除了传统的药源菌筛选分离外，研究人员的注意力更集
酶的抑制剂分类
酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能够用透析，超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合，引起酶活性暂时性丧失，其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞
抑制剂的作用原理
阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。如催化反应的负催化剂，高分子化合物的阻聚剂，塑料、橡胶、油脂等的抗氧剂，泡沫抑制剂，汽油的抗震剂，防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂；食品中加入
体内PARP抑制剂筛选
PARP (poly ADP-ribose polymerase)是存在于多数真核细胞中的一个多功能蛋白质翻译后修饰酶。当DNA损伤时，PARP能以NAD+依赖的形式催化多聚ADP核糖往自身以及邻近的组蛋白等核蛋白聚合，从而参与到DNA碱基切除修复的一系列事件中。当胞内的NAD+库大量消除时，将引起
酶抑制剂的用途
酶抑制剂存在于自然界中，也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂，可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物，但也可以是杀虫剂（如马拉硫磷）、除草剂（如草甘膦）或消毒剂（如三氯生）。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆
呼吸链抑制剂介绍
1.鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素：阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质，可作杀虫剂。2.抗霉素A：从链霉素分离出的抗生素，抑制从细胞色素b到c1的传递。3.氰化物、叠氮化物、CO、H2S等，阻断由细胞色素aa3到氧的传递。
脲酶抑制剂的种类
脲酶抑制剂是指能够直接或间接抑制脲酶活性的一类物质，大体上可分为天然和人工合成两大类，目前使用较多的属人工合成的有机化合物。1.1 氧肟酸类化合物常用的有乙酰氧肟酸（Acetohydroxamic acid AHA）和辛酰氧肟酸 （Caprylohydroxamic acid CHA），其中AHA是
石油倾点与凝点
石油倾点与凝点 倾点是指油品在规定的试验条件下，被冷却的试样能够流动的zui低温度。凝点是指油品在规定的试验条件下，被冷却的试样油面不再移动时的zui高温度，都以oC表示。是用来衡量油品温流动性的常规指标，同一油品的倾点比凝点略高几度，过去常用凝点，现在国际通用倾点。是用来衡量润滑油低温流
什么是免疫抑制剂？免疫抑制剂的用途？
免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物，能抑制与免疫反应有关细胞（T细胞和B细胞等巨噬细胞）的增殖和功能，能降低抗体免疫反应。免疫抑制剂主要用于器官移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤真菌病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。