科学家发现TNBC新靶点吉利德PI3K抑制剂初显治疗潜力
三阴性乳腺癌（TNBC）很难治疗，这是因为它缺乏三种常见的药物靶标。目前，英国萨塞克斯大学的一个研究团队没有直接追踪肿瘤，而是在肿瘤周围环境中发现了一个靶点，并确定了目前已上市的一款血液癌症药物有潜力治疗TNBC。 研究人员发现，使用吉利德已上市的抗癌药物Zydelig（idelalisib）靶向肿瘤细胞周围健康组织中的PI3K通路，可以减缓小鼠模型中TNBC的生长、减少肿瘤转移。这项研究成果于近日发表于国际著名医学期刊《Journal of Clinical Investigation》。文章标题为：PIK3Cδ expression by fibroblasts promotes triple-negative breast cancer progression。 Zydelig于2014年7月获得美国FDA批准，是第一个被批准治疗B细胞恶性肿瘤的磷酸肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，针对PI3Kδ亚型具有高度选择性。......阅读全文
科学家发现TNBC新靶点－吉利德PI3K抑制剂初显治疗潜力
三阴性乳腺癌（TNBC）很难治疗，这是因为它缺乏三种常见的药物靶标。目前，英国萨塞克斯大学的一个研究团队没有直接追踪肿瘤，而是在肿瘤周围环境中发现了一个靶点，并确定了目前已上市的一款血液癌症药物有潜力治疗TNBC。 研究人员发现，使用吉利德已上市的抗癌药物Zydelig（idelalisib）
PI3K抑制剂—癌症治疗新选择
在人类肿瘤细胞中,PI3K–AKT–mTOR信号通路是最常见的失调通路。但这条通路又是如此重要,涉及到正常细胞的代谢、生长与繁殖,而肿瘤细胞也靠着这条通路维持着生长、转移与扩散。在肿瘤细胞中,这条通路被异常激活,包括PIK3CA、PIK3R1、PTEN、AKT、TSC1、TSC2、LKB1 、M
探索PI3K抑制剂－中国药企来了
磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）是脂质激酶类的一个家族，1988年Lewis C. Cantley和同事首次报道该酶的存在，它的作用是将磷脂酰肌醇中肌醇环上3位羟基磷酸化，由于磷脂酰肌醇是一类重要的第二信使分子，因此PI3K与细胞内的信号传导有密切作用，在很多重要的细胞过程中发挥调控作用，如细胞的
口服PI3Kδ抑制剂上市申请获FDA受理
9月28日，Pharming Group公司宣布，FDA已受理口服选择性PI3Kδ抑制剂leniolisib的新药申请（NDA）并授予其优先审查资格，用于治疗12岁及以上青少年和成人PI3Kδ过度活化综合征（APDS）。PDUFA日期为2023年3月29日。 此次上市申请是基于一项II/III
研究发现新颖PI3K抑制剂及其抗肿瘤机制
PI3K是一类脂质激酶，参与调控多个与肿瘤发生发展密切关联的细胞生物学过程（细胞增殖、生长、迁移与代谢等），PI3K/mTOR信号通路的异常激活与肿瘤的发生发展以及放化疗抗性密切相关。肿瘤干细胞是导致肿瘤发生、复发以及转移的根本原因，最新的研究表明PI3K/mTOR信号通路参与了肿瘤干细胞的调控
PI3K/Akt/mTOR信号通路_mTOR抑制剂作用法
实验方法原理观察阿霉素（Doxorubicin，DOX）单用或与RAPA联合用药对HepG2和Hep3B细胞生物学行为及PI3K/Akt/mTOR信号通路活性的影响，探讨mTOR抑制剂增强HCC化疗药物疗效的相关作用机制。实验材料HepG2细胞Hep3B细胞试剂、试剂盒阿霉素RAPA仪器、耗材培养箱
FDA今日加速批准创新PI3K抑制剂，治疗淋巴瘤
TG Therapeutics今日宣布，美国FDA已加速批准Ukoniq（umbralisib）上市，用于治疗既往接受过至少一种基于抗CD20疗法的复发/难治性边缘区淋巴瘤（MZL）患者，以及既往接受过至少三线全身治疗的复发/难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。新闻稿指出，Ukoniq是首款获批
昆明植物所等发现新颖PI3K抑制剂及其抗肿瘤机制
PI3K是一类脂质激酶，参与调控多个与肿瘤发生发展密切关联的细胞生物学过程（细胞增殖、生长、迁移与代谢等），PI3K/mTOR信号通路的异常激活与肿瘤的发生发展以及放化疗抗性密切相关。肿瘤干细胞是导致肿瘤发生、复发以及转移的根本原因，最新的研究表明PI3K/mTOR信号通路参与了肿瘤干细胞的调控
PI3Kδ抑制剂ME401获美国FDA快速通道资格
MEI Pharma是一家处于后期临床阶段的生物制药公司，致力于开发用于癌症治疗的创新疗法。近日，该公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予其口服选择性磷脂酰肌醇-3-激酶δ（PI3Kδ）抑制剂ME-401快速通道资格（FTD），用于治疗已接受至少2种系统疗法的复发或难治性滤泡性淋巴瘤（R
PNAS：“救命药”竟成“夺命药”——PI3K抑制剂促进癌转移
PI3K是一种蛋白激酶，目前许多研究发现在多种类型的人类癌症中都存在PI3K异常，这引起许多科学家的兴趣，并以PI3K为治疗靶点开发了许多种PI3K抑制剂药物，并且这些药物的开发正处于不同的临床验证阶段。但以目前的结果来看，PI3K抑制剂药物在临床应用方面效果并不理想，对于提高癌症病人生存率并无
抗击肿瘤！上海药物所PI3K抑制剂调控肿瘤免疫机制
PI3Kα可在多种实体瘤中发生高频率基因扩增或激活性突变，是重要的肿瘤治疗靶标。CYH33是中国科学院上海药物研究所等研发的全新结构PI3Kα高选择性高活性抑制剂，目前已完成Ia期临床试验。近期，上海药物所肿瘤研究中心及其合作者在对CYH33进行系列研究基础上，与中科院上海营养与健康研究所合作发
PNAS：“救命药”竟成“夺命药，PI3K抑制剂促进癌细胞转移
PI3K是一种蛋白激酶，目前许多研究发现在多种类型的人类癌症中都存在PI3K异常，这引起许多科学家的兴趣，并以PI3K为治疗靶点开发了许多种PI3K抑制剂药物，并且这些药物的开发正处于不同的临床验证阶段。但以目前的结果来看，PI3K抑制剂药物在临床应用方面效果并不理想，对于提高癌症病人生存率并无
上海药物所揭示酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂
PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变，与乳腺癌发生发展以及耐药密切相关，已成为治疗乳腺癌的重要靶标。现有PI3Kα选择性抑制剂种类有限而且在临床试验中疗效个体差异大，亟需发现新的PI3Kα选择性抑制剂以及疗效预测生物标志物。 中国科学院上海药物研究所科研人员在研究和开发自主知识产权靶向PI3K
汤森路透：靶向药物在三阴乳腺癌模型上显示有效
2016年1月6日《自然》（Nature）杂志在线发表的一项研究称，抑制bromodomain和extraterminal motif（BET）蛋白BRD4可以使三阴乳腺癌（TNBC）异种移植模型肿瘤消退。 如果这个结果能够在临床上复制，那么BET抑制剂有可能成为首个用于TNBC的靶向治疗药物
默沙东Keytruda在难治性TNBC方面的最新临床数据
目前，罗氏的Tecentriq是唯一一款获批用于治疗三阴乳腺癌（TNBC）的肿瘤免疫疗法，不过，默沙东Keytruda在难治性TNBC方面的最新临床数据，似乎有望改变这一局面。 12月12日，在2019年第42届圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS2019）上，默沙东公布了一项来自3期临床研究（
中国晚期三阴性乳腺癌免疫治疗实现“零”突破
6月4日，记者从“零”的突破——TORCHLIGHT研究新闻发布会上获悉，由解放军总医院肿瘤医学部江泽飞教授牵头组织、全国56家参研中心联合开展的一项被称为TORCHLIGHT的研究显示，与注射用紫杉醇（白蛋白结合型）相比，由我国自主研发的抗PD-1单抗药物特瑞普利单抗联合注射用紫杉醇（白蛋白结合型
Angew－Chem：三阴性乳腺癌新药研发取得突破
来自香港浸会大学（HKBU）的化学家们现在发现使用一种金属化合物可以抑制与三阴性乳腺癌（TNBC）紧密相关的酶，而TNBC是最难治疗的一种乳腺癌。图片来源： HKBU 这种金属化合物可以抑制小鼠体内的TNBC肿瘤，同时毒副作用很小。因此他们的工作进一步揭开了TNBC中赖氨酸特异性去甲基化酶5A
免疫治疗联合化疗在三阴性乳腺癌中作用获揭示。
乳腺癌位于女性恶性肿瘤之首，其中三阴性乳腺癌（TNBC）是复发率和死亡率最高的乳腺癌亚型。TNBC对激素疗法和靶向疗法均无效，目前以传统化疗为主要治疗手段，但效果不甚理想。尽管癌症免疫治疗已进入快速发展时期，TNBC的免疫治疗却举步维艰。 10月14日，国际期刊Cancer Cell在线发
百时美/Nektar免疫组合在PDL1/+患者均有强劲疗效！
Nektar Therapeutics近日在法国巴黎举行的2019年CRI-CIMT-EATI-AACR国际癌症免疫治疗大会上公布了bempegaldesleukin（bempeg，NKTR-214）联合百时美施贵宝PD-1肿瘤免疫疗法Opdivo（欧狄沃，通用名：nivolumab，纳武单抗）
谭蔚泓院士团队揭示三阴性乳腺癌治疗新靶点——PRMT5
三阴性乳腺癌（TNBC）有着转移率高、预后差、患者生存率低等特征，是最凶险的乳腺癌亚型，其缺乏雌激素受体（ER）和孕激素受体（PR），以及人表皮生长因子受体2（HER2）这几个乳腺癌治疗靶点，也因此得名。 尽管大约30%的TNBC病例表现为HER2低表达并对抗HER2疗法有反应，但化疗仍然是标
Novogen廉价获得罗氏脑瘤药物GDC0084－PI3K抑制剂回到解放前
今天罗氏宣布将以500万美元的白菜价将其PI3K抑制剂GDC-0084转让给澳大利亚生物技术公司Novogen。这个产品已经完成了一个一期临床并会很快开始二期。GDC-0084是少数能通过血脑屏障的PI3K抑制剂。 PI3K-AKT-mTOR通路过度活跃是肿瘤的一个常见特征，这个信号通路控制很
PI3Kδ选择性抑制剂治疗急性B细胞性白血病研究获进展
急性B淋巴细胞性白血病（B cell acute lymphoblastic leukemia, B-ALL）在儿童肿瘤中发病率最高，约占儿童急性白血病的75%～80%。目前B-ALL药物治疗以化疗药物为主，包括长春新碱(VCR)、柔红霉素(DNR)、阿糖胞苷(Ara-C)和环磷酰胺(CTX)
酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂治疗乳腺癌候选标志物
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，乳腺是由皮肤、纤维组织、乳腺腺体和脂肪组成的，乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。乳腺癌中99%发生在女性，男性仅占1%。它的发病常与遗传有关，以及40-60岁之间、绝经期前后的妇女发病率较高。 PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变，与乳腺癌发生发展以及耐
Science：PIK3CA双突变让乳腺癌患者对PI3K抑制剂更敏感
在一项新的研究中，来自美国多个研究机构的研究人员发现乳腺癌的一个亚群含有两个PIK3CA突变，并且这两个突变发生PIK3CA的同一个等位基因上。相关研究结果发表在2019年11月8日的Science期刊上， 论文标题为“Double PIK3CA mutations in cis increas
胶质母细胞瘤新药！泛PI3K抑制剂一线治疗延长生存期
Kazia Therapeutics总部位于澳大利亚悉尼，是一家专注于肿瘤学的生物技术公司，致力于开发创新的抗癌药物。其先导候选药物为paxalisib（原GDC-0084）， 近日，该公司公布了正在进行的评估paxalisib（原GDC-0084）治疗多形性胶质母细胞瘤（GBM）II期研究（
国产PI3Kδ抑制剂！和黄医药启动HMPL689国际性I/Ib期临床
和黄中国医药科技有限公司（Chi-Med，简称“和黄医药”）近日宣布，已启动一项国际性I/Ib期临床研究（clinicaltrials.gov登记号：NCT0378692），评估HMPL-689用于复发或难治性淋巴瘤患者的治疗。首例患者已于2019年8月26日在美国给药。 这项国际性临床研究在
抗肿瘤药物不起效，生酮饮食试一下
PI3K是一种胞内磷脂酰肌醇激酶，其突变与许多肿瘤相关。近年来开发了许多PI3K抑制剂，目前已有20多种PI3K抑制剂进入临床试验阶段，但效果不太理想，很多研究不得不被中止。 7月4日发表在Nature的一项研究中，科学家们对于为什么PI3K抑制剂抗癌效果不理想提供了可能的解释。他们确定了一种
干货满满！罗氏公布最新研发布局
今日，罗氏（Roche）公司举行了的“罗氏医药日”（Roche Pharma Day）活动。这是罗氏公司每年一度向投资者阐明公司未来研发重点，更新研发管线后期项目最新进展，以及介绍该公司热点项目的重要投资者活动。在本年度的“罗氏医药日”上，罗氏的高管们不但介绍了研发管线的最新进展，而且分享了对医
研究发现全新自主产权抗肿瘤选择性抑制剂
近日，西安交通大学药学院李义平教授团队和美国佛罗里达大学药学院李成龙教授开展国际合作，针对磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3Kα）选择性抑制剂的发现，历经十年，在设计合成的600多个6H-苯并[c]苯并吡喃母核化合物中，发现了全新结构、具有完全自主知识产权的PI3Kα选择性抑制剂，编号为XJTU-L45
联合疗法三阴性乳腺癌(TNBC)临床研究治疗首例患者
Genexine是一家专注于免疫肿瘤学和罕见病的领先生物治疗公司，近日该公司与T细胞疗法生物技术公司NeoImmuneTech联合宣布，评估T细胞放大器Hyleukin-7（rhIL-7-hyFc, NT-I7）联合默沙东PD-1肿瘤免疫疗法Keytruda（可瑞达，通用名：pembrolizu