药动学模型

药动学模型是为了定量研究药物体内过程的速度规律而建立的模拟数学模型。常用的有房室模型和消除动力学模型。 (一)房室模型 房室(compartment)是由具有相近的药物转运速率的器官、组织组合而成。同一房室内各部分的药物处于动态平衡。房室仅是按药物转运动力学特征划分的抽象模型,并不代表解剖或生理上的固定结构或成分。同一房室可由不同的器官、组织组成,而同一器官的不同结构或组织,可能分属不同的房室。此外,不同的药物,其房室模型及组成均可不同。运用房室模型,可将机体视做由一或多个房室组成的系统,从而将复杂的分布过程模型化。 若某药在体内各部位间均有较高及相近的转运速率,可在体内迅速达到分布平衡,则该药属单房室模型。属于单房室模型的药物,在体内达分布平衡后,其血药浓度将只受吸收和消除的影响。而某药在体内不同部位间转运速率存在较大差异的话,则将血液及其他血液供应丰富、并具有较高转运速率的部分,称做中央室,而把其余部分划归周边室,并可......阅读全文

药动学模型

药动学模型是临床医学检验技士/技师/主管技师考试复习需要了解的生化检验知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助!药动学模型是为了定量研究药物体内过程的速度规律而建立的模拟数学模型。常用的有房室模型和消除动力学模型。(一)房室模型房室(compartment)是由具有相近的药物

药动学模型

药动学模型是为了定量研究药物体内过程的速度规律而建立的模拟数学模型。常用的有房室模型和消除动力学模型。 (一)房室模型 房室(compartment)是由具有相近的药物转运速率的器官、组织组合而成。同一房室内各部分的药物处于动态平衡。房室仅是按药物转运动力学特征划分的抽象模型,并不代表解剖或生理上

睾酮的药动学

本品可通过胃肠道、皮肤和口腔黏膜吸收,但在口服后要通过广泛的肝内首过代谢,因而常以皮下或肌注给药,或经皮给药。本品在血浆中仅有80%与性激素结合球蛋白结合,还可与其他蛋白结合,未结合者仅占2%。血浆t1/2为10~100min。本品在肝内首先氧化代谢成雄烯二酮,接着就成为活性很低的雄酮和本胆烷醇酮,

简述奎宁的药动学

  口服吸收迅速而完全,1~3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少,其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解,其代谢物及少量原形药(约10%)经肾排泄,服药后15min即出现于尿中,24h后几乎全部排出,故本药无蓄积性。半衰期为8.5

香菇多糖的药动学

本品体内药动学与葡聚糖等多糖体类似,给正常小鼠、大鼠和狗用药后,不久血中浓度迅速降低,然后缓慢下降,呈双相型变化,5分钟后主要分布于肝、脾、肺、肾等处,连续给药与单次给药体内分布相同,主要由尿排泄。

阿折地平的药动学

本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5~15mg,平均Cmax为3.0~13.1ng/ml,达峰时间(Tmax)为2.3~2.7h。体外试验表明,本品的血浆蛋白结合率约为

简述竹桃霉素的药动学

  有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升;每4小时口服250毫克一次,10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次,血浓度为2.0-16.5微克/毫升,提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。  静脉内注

简述卷须霉素的药动学

  本品很少经胃肠道吸收,须注射用药。本品在尿中浓度甚高,也可穿过胎盘,不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度平均28~32μg/ml(范围20~47μg/ml)。T1/2为3~6小时,肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出,给药12小

简述氨硫脲的药动学

  该品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后,于4~5小时达到血药峰浓度,为1~2mg/L;剂量加倍。血药峰浓度大致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后,服药后4小时的血药浓度为1.76mg/L,而24小时的谷浓度为0.6mg/L。该品的消除半衰期约为12小时,约20%以原形随尿排出,

哌唑嗪的药动学

  口服吸收完全,生物利用度50-85%,蛋白结合率高达97%。半衰期为2-3小时,心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1-3小时,持续作用10小时。主要在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率

简述甲基钴胺素的药动学

  口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合,通过胞饮作用进入肠粘膜细胞,再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值;肌注40分钟时,约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后,血药浓度在1

抗雌激素的药动学

本药口服20mg后,4~7h达血药峰浓度,为0.14μg/mL。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相为7~14h。给药后4~10周,客观体征有改善,如果有骨转移,数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢,主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基

硫辛酸的药动学

本药达峰浓度时间为2~4h,口服后生物利用度为87%,食物可减少本药吸收。药物在肝脏代谢,有首过效应。经肾排泄,原形药清除半衰期为25min。

关于巴尼地平的药动学介绍

  口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax为3-4.4ng/ml,降压作用可维持10h以上;分布较广泛,肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高,大脑中最低;在肝脏代谢,消除较慢,但在其它器官中消除较快,重复给药无蓄积作用,代谢产物由粪排泄。

氯维地平的药动学研究

健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h,同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,稳态分布容积,起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min  。静脉注射后(2.2

斑疹伤寒疫苗的药动学

不良反应较轻,主要有局部红肿、压痛,偶有发热、头痛、淋巴结肿大等,均可自愈。有急性病、高热、严重肾炎、糖尿病、心脏病、活动性结核、支气管哮喘、恶性肿瘤患者及孕妇、月经期和过敏体质者禁用。

关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍

  静注后呈双消除相,T1/2(约1h~3h,大多数在肝脏代谢。鞘内注射后,脑脊液中的T1/2约为2h。  静注Ara-C后,在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶(由肝脏产生)脱氨而形成Ara-U,为无细胞毒的代谢产物,仅少数(

简述双碘喹啉的药动学

  口服仅小部分经肠黏膜吸收,绝大部分直接由粪便排出,在肠腔内可达到较高浓度,而且对感染部位产生较强的抗阿米巴作用。但在组织器官中分布较少,进入血液中的药物大部分以原形经尿排泄,小部分分解释放出碘。

简述头孢唑肟的药动学

  肌肉注射头孢唑肟1g,血药峰浓度于1h到达,为38.87mg/L。静脉推注(5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L,静脉滴注该品1g(30min)即刻血药浓度为84mg/L,三种给药途径的血清半减期相仿,为1.7~1.9h。头孢唑肟组织分布良好,静脉推注1g后,胆囊、胆汁、眼房水、痰

贝尼地平的药动学研究

1、吸收本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1~2小时。药代动力学结果见下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5-1.04±1.264mg2.25±0.840.8

简述拉米夫定的药动学

  拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1 hr左右达血药峰浓度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用,可使Tmax延迟0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3

简述东莨菪碱的药动学

  本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢,仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h,分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼,20min产生最大散瞳作用,持续90min,3~7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在4

乙琥胺的药动学作用

吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著,可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小时血药浓度可达15μg/ml, 3~7小时作用达高峰, 持续约为24小时,血药治疗浓度为40~100μg/ml。在肝内代谢, 代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50~60小时, 小儿

关于普拉睾酮的药动学介绍

  本药在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3~13.6倍,半衰期为2h。本药进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮,再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮,卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHB

利福霉素相关药品的药动学

口服吸收差,仅供注射。单剂量150mg肌注,产生1~3h的治疗血浆浓度。单剂量250mg肌注可持续8h,给药后1h和8h的血浆浓度分别为1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后体内分布以肝和胆汁内最高,在肾、肺、心、脾中也可达治疗浓度。血浆半衰期为3~4h。主要由胆汁和粪便中排出,少量由尿液中

氰钴胺素的药动学的相关介绍

  口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合,通过胞饮作用进入肠粘膜细胞,再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值;肌注40分钟时,约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后,血药浓度在1

简述苄普地尔的药动学

  口服吸收约40%,Cmax为2~3h,与血浆蛋白结合率为98%~99%,半衰期为33±15h。主要在肝内代谢,部分代谢产物有心血管活性,主要经肾排泄,其次从肠道随粪便排出。治疗量对血压、心排血量及冠状动脉血流量无明显影响,对心肌抑制作用轻微。

合理使用治疗药物的药动学原因

合理使用治疗药物的药动学原因是临床医学检验技士/技师/主管技师考试复习需要了解的生化检验知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助! TDM对临床合理用药的指导,主要通过以下几方面来实现。 一、获取个体药动学参数 通过前面的介绍,我们可看出药动学模型及参数是反映药物体内

关于甲砜霉素的药动学介绍

  本品口服或注射给药后吸收良好,吸收迅速而完全,血浆药物浓度峰值在口服后2h和肌内注射后1h内达到,正常人口服、肌内注射和静脉注射0.5g后的高峰血药浓度分别为4.7~9μg/ml以上,以后缓慢下降,血浆药物浓度和维持时间比氯霉素高而持久。每6~8小时给药后可迅速而广泛地分布到全身各组织中,其中以

简述多非利特的药动学

  多非利特口服吸收完全,空腹吸收的达峰时间(Tmax)为2.5h,餐后Tmax为3.3h。分布容积为3.1~4.0L/kg,其药时曲线下面积(AUC)和剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率为60%~70%。生物利用度为90%。t1/2约为7~13h,肾功能受损者半衰期延长。多非利特50%~60%以原形经