国产新型激酶抑制剂！评估索凡替尼与拓益组合疗法！
和黄中国医药科技有限公司（简称“和黄医药”或“Chi-Med”）近日宣布，在中国启动了一项索凡替尼联合拓益（特瑞普利单抗，首个国产PD-1单抗，君实生物研制）治疗晚期实体瘤患者的II期临床试验。这是继近期完成的I期剂量发现研究，以及成功制定索凡替尼与拓益II期联合给药方案后的进一步研究。这项中国II期临床试验是和黄医药与上海君实医药生物科技有限公司（“君实”）的全球合作的一部分，旨在评估和黄医药的索凡替尼（口服抗血管生成-免疫逃逸激酶抑制剂）与君实的PD-1单克隆抗体拓益联合用药疗法，测试该联合疗法同时针对肿瘤微环境中多种细胞类型和信号通路的协同抗肿瘤作用。拓益于2018年12月获中国国家药品监督管理局（“国家药监局”）批准上市。这项II期临床试验将应用于多个实体瘤患者群体。其主要研究终点为客观缓解率（ORR）及安全性，次要研究终点包括缓解持续时间（DoR）、无进展生存期（PFS）、疾病控制率（DCR）及总生存期（OS）。该试验......阅读全文
美国FDA批准FGFR激酶抑制剂Infigratinib
导读：近期，美国FDA批准了QED Therapeutics, Inc.公司的一类新药infigratinib用于治疗符合特定标准的成年胆管癌患者。此前，该药品获得FDA优先审批和孤儿药资格！ Infigratinib磷酸盐分子式 infigratinib是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（三）
ITC 结果清楚地显示，当检测池中的蛋白样品包含 ATP 时，化合物结合激酶的亲和力没有变化。 焓值指示尽管对亲和力没有影响，但是对结合的焓有显著影响。 因此这些结果表明，该化合物在 ATP 结合方面是非竞争性的，而在存在 ATP 时结合模式可能有些变化。 这不仅强调了 ITC 在表征化合物
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（一）
简介 生物体的激酶组是其基因组中的一组蛋白质激酶，这些蛋白修饰酶是很多治疗领域的潜在靶标。 近年来关于表征人类激酶组的研究和对可用激酶晶体结构的探索导致对激酶作为药物干预潜在靶标的关注日益增加。 自从制药行业在 20 世纪 80 年代末开始关注激酶起，研发的大多数激酶抑制剂都以酶的ATP 结合位
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（二）
机制说明 与所有在治疗上非常重要的酶一样，激酶不仅仅是化合物干预的单分子靶标。 在催化循环期间，激酶会结合蛋白质底物、ATP、中间物和产物（图 2）。 这些不同形式的酶也可能存在于很多不同的构象中。 所以，化合物可能指向不同形式的酶且不同的生化检验可能偏向不同形式的酶。 ATP 的生理浓度约
靶向疗法领域进展喜人－和黄cMET抑制剂表现出色
在AACR中，多项靶向疗法的喜人进展也引起了我们的关注。其中，最为重磅的消息之一，便是和黄的cMET抑制剂savolitinib与Tagrisso（osimertinib）联用，有效治疗对EGFR靶向疗法产生耐药的非小细胞肺癌患者了。先前的研究发现，接受了最新一代EGFR TKI治疗，却产生耐药
关于蛋白酪氨酸激酶抑制剂的简介
蛋白酪氨酸激酶抑制剂主治慢性骨髓性白血病（CML）的原始细胞危象期、加速期、以及经α干扰素治疗无效的慢性期。 一、药物名称：蛋白酪氨酸激酶抑制剂 二、药物别名：Gleevec，Glivec 三、英文名称：imatinib mesylate 四、药物说明：橙色至暗橙色不透明硬胶囊，每粒胶囊
广谱KIT/PDGFRα激酶抑制剂ripretinib在美国进入审查
再鼎医药合作伙伴Deciphera Pharmaceuticals是一家专注于解决肿瘤耐药关键机制的临床阶段生物制药公司。近日，Deciphera公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了广谱KIT和PDGFRα抑制剂ripretinib的新药申请（NDA），用于治疗既往接受过伊马替尼（
激酶的作用和特性
“激酶”的本意指的是使底物分子“激动”的酶，所以一般指从一个三磷酸核苷转移磷酸基至受体分子的酶，底物分子通过这个磷酸基的转移获得能量而被激活（变得更不稳定），所以很多的激酶需要从ATP转移磷酸基。激酶有时也可以由AMP及焦磷酸转移磷酸基，虽然一般来说，AMP和焦磷酸不能称之为高能化合物，但是“高能”
研究人员研发出针对恶性疟疾的新型激酶抑制剂
中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和中国科学院上海巴斯德研究所江陆斌课题组合作研发出针对恶性疟原虫PfPI4K激酶的新型高活性、高选择性的小分子抑制剂CHMFL-PI4K-127。相比较传统的抗疟疾药物只能清除红内期的疟原虫，该新型抑制剂不仅能够同时清除红内期以及潜伏肝内期疟
新型TRK激酶抑制剂－或成为广谱抗癌靶点药物
9月28日，记者从中科院合肥研究院获悉，该院健康所刘青松研究员、刘静研究员领导的药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。研究成果日前在线发表于国际药物化学期刊《欧洲药物化学杂志》上。 原肌球蛋白受体激酶（TRK激酶）主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型，分别由
第三代新型FLT3激酶抑制剂出炉
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。目前该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry（2018 D
强效激酶抑制剂avapritinib申请上市，基石药业国内开发
Blueprint Medicines是一家精准医疗公司，专注于开发新一代靶向和强效激酶药物，用于具有特定基因特征的疾病。近日，该公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了靶向抗癌药avapritinib的新药申请（NDA）。该药是一种强效、高选择性KIT和PDGFRA抑制剂，此次NDA
Seattle－Genetics酪氨酸激酶抑制剂tucatinib获FDA突破疗法认定
今日，Seattle Genetics公司宣布，美国FDA授予其HER特异性口服小分子酪氨酸激酶抑制剂tucatinib突破性疗法认定，用于与曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine）联用，治疗不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。Seattle Ge
Nature子刊：筛选激酶复合物文库－发现新型Wnt抑制剂
大肠癌是导致癌症死亡的主要原因，每年导致全球约700000人死亡。超过90%的大肠癌在Wnt信号组件基因中携带体细胞突变，如腺瘤结肠息肉（APC）抑癌基因，从而导致Wnt信号的组成性激活。这反过来又造成CSCs的产生，它们通常可对常规化疗产生耐药性。因此，阻断Wnt信号的治疗药物，有可能根除癌症
Nature子刊：筛选激酶复合物文库－发现新型Wnt抑制剂
大肠癌是导致癌症死亡的主要原因，每年导致全球约700000人死亡。超过90%的大肠癌在Wnt信号组件基因中携带体细胞突变，如腺瘤结肠息肉（APC）抑癌基因，从而导致Wnt信号的组成性激活。 大肠癌是导致癌症死亡的主要原因，每年导致全球约700000人死亡。超过90%的大肠癌在Wnt信号组件基因
强强联合成立MapKure开发新一代RAF激酶抑制剂
6月18日，百济神州与SpringWorks Therapeutics， Inc.宣布成立MapKure， LLC，由双方共同拥有。MapKure的创立旨在开发BGB-3245——一款针对特定单聚体和二聚体B-RAF激活突变型的在研口服高选择性小分子抑制剂。BGB-3245抑制的B-RAF突变—
MAP激酶的定义和作用
双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶1是人体中由MAP2K1基因编码的酶。 由该基因编码的蛋白质是双特异性蛋白激酶家族的成员，其充当促分裂原活化蛋白（MAP）激酶激酶。 MAP激酶，也称为细胞外信号调节激酶（ERK），充当多种生化信号的整合点。 该蛋白激酶位于MAP激酶的上游，并且在多种细胞外和细胞内信号
尿激酶的来源和分类
人尿是生产尿激酶的唯一原料来源，尿中尿激酶的含量很低，一吨尿只能提取数十克尿激酶。尿源减少是尿激酶价格上涨的重要原因。下游的尿激酶很广泛，最近，尿激酶在医院，诊所等各个领域的重要性日益提高。在全球范围内，尿激酶市场主要受到医院需求增长的推动。 2018年，医院占全球尿激酶下游总消费量的近80.09％
尿激酶的来源和结构
尿激酶，也称为尿激酶型纤溶酶原激活剂（uPA），是存在于人和其他动物中的丝氨酸蛋白酶。人尿激酶蛋白是1947年由McFarlane和Pilling发现的，但未命名。尿激酶最初是从人尿中分离出来的，并且也存在于血液和许多组织的细胞外基质中。该酶的主要生理底物是纤溶酶原，它是丝氨酸蛋白酶纤溶酶的无活性形
肠激酶的分布和应用
肠激酶是哺乳动物特有的一种丝氨酸蛋白酶，迄今为止已从人、牛、鼠、猪等纯化了天然的肠激酶，其中以牛的肠激酶理化性质研究的最为透彻。天然的牛肠激酶由一条115KD的重链（结构亚基）和一条35KD的轻链（催化亚基）以一个二硫键连接而成。其中，结构亚基把催化亚基附着在肠粘膜刷状缘上并朝向肠腔，催化亚基能特
国产PI3Kδ抑制剂！和黄医药启动HMPL689国际性I/Ib期临床
和黄中国医药科技有限公司（Chi-Med，简称“和黄医药”）近日宣布，已启动一项国际性I/Ib期临床研究（clinicaltrials.gov登记号：NCT0378692），评估HMPL-689用于复发或难治性淋巴瘤患者的治疗。首例患者已于2019年8月26日在美国给药。 这项国际性临床研究在
抑制剂的发现和研究
新药是漫长的药物开发过程的产物，xxx步通常是发现新的酶抑制剂。过去，发现这些新抑制剂的xxx方法是反复试验：针对目标酶筛选庞大的化合物文库，并希望能出现一些有用的线索。这种蛮力方法仍然是成功的，甚至通过组合化学方法得以扩展，该组合化学方法可快速产生大量新型化合物和高通量筛选技术，以快速筛选这些庞大
内源性激酶活性检测和外源性激酶活性检测的区别
内源性与外源性凝血过程区别： 在于内源性凝血系统中所需的磷脂来自血小板,而外源性凝血系统中所需的磷脂是组织因子本身所提供的。 另外,内源性凝血系统形成活化的Xa过程较为缓慢,约需数分钟之久.而外源性凝血系统形成活化的xa可绕过很多内源性
合肥研究院研发出新型PI3Kd激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场中心研究院刘静课题组、刘青松课题组合作发现一种新型高活性的、选择性的PI3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-PI3KD-317。 PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL)，急性髓系白血病(AML)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)等B
国产新型激酶抑制剂！评估索凡替尼与拓益组合疗法！
和黄中国医药科技有限公司（简称“和黄医药”或“Chi-Med”）近日宣布，在中国启动了一项索凡替尼联合拓益（特瑞普利单抗，首个国产PD-1单抗，君实生物研制）治疗晚期实体瘤患者的II期临床试验。这是继近期完成的I期剂量发现研究，以及成功制定索凡替尼与拓益II期联合给药方案后的进一步研究。这项中国II
我国科研团队研发出新型原肌球蛋白受体激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所研究员刘青松、刘静药学团队研发出新型原肌球蛋白受体激酶（TRK）小分子抑制剂IHMT-TRK-284。该成果在线发表于国际药物化学期刊European Journal of Medicinal Chemistry。 TRK主要包括TRKA、
KIT/PDGFRα激酶抑制剂在美国进入审查，再鼎医药引入中国
再鼎医药合作伙伴Deciphera Pharmaceuticals是一家专注于解决肿瘤耐药关键机制的临床阶段生物制药公司。近日，Deciphera公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理广谱KIT和PDGFRα抑制剂ripretinib的新药申请（NDA）并授予了优先审查，该药用于治疗既往
Loxo选择性RET激酶抑制剂获突破性药物资格
Loxo Oncology是一家专注于开发高度选择性小分子靶向药物用于治疗由基因组学定义的癌症/肿瘤的临床阶段生物制药公司。近日，该公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予选择性RET抑制剂LOXO-292治疗两种类型癌症的突破性药物资格（BTD）*，具体为：1）接受含铂化疗以及一种PD-
合肥研究院药学团队开发出一种BTK激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所研究员刘青松、刘静带领的药学团队，开发出针对B细胞性非霍奇金淋巴瘤的新一代高选择性、高活性BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-85。这是继CHMFL-BTK-01和CHMFL-BTK-11后，该团队在BTK激酶抑制剂研究中取得的又一进展。相关
RET激酶抑制剂selpercatinib史上最大规模研究总缓解率达68％
2019年国际肺癌研究协会(IASLC)主办的第20届世界肺癌大会（WCLC）于9月7-10日在西班牙巴塞罗那召开。此次会议上，礼来（Eli Lilly）公布了支持注册口服RET激酶抑制剂selpercatinib（又名LOXO-292）治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的I/II期临