口服ROCK2抑制剂KD025治疗2个月总缓解率(ORR)>60%!

2020年ASBMT/CIBMTR移植与细胞冶疗年会(TCT 2020)于2020年2月19-23日在美国佛罗里达州奥兰多举行,该会议由美国血液与骨髓移植协会(ASBMT)和国际血液和骨髓移植研究中心(CIBMTR)联合举办,会上介绍了血液和骨髓移植以及细胞治疗各个领域的基础科学、转化研究和临床研究的最新进展。 此次会议上,Kadmon Holdings公司公布了口服选择性Rho关联卷曲螺旋蛋白激酶2(ROCK2)抑制剂KD025治疗慢性移植物抗宿主病(cGVHD)关键临床试验ROCKstar(KD025-213,NCT03640481)的最新数据(详情点击:KD025-213 Interim Analysis – TCT 2020 Slides)。 这是一项正在进行中的开放标签II期研究,在先前接受过至少2种系统疗法的cGVHD成人和青少年患者中开展。研究中,患者随机分配进入2个组,分别接受KD025每日一次200mg......阅读全文

恢复免疫系统平衡-ROCK2抑制剂达到关键性试验临床终点

  今日,Kadmon宣布,其用于治疗慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的在研口服选择性ROCK2抑制剂KD025,在关键试验ROCKstar的中期分析中,达到了总体缓解率(ORR)这一主要终点。  造血干细胞移植是血液或骨髓癌症常见的治疗手段。移植后干细胞可攻击宿主的健康细胞,从而能带来一系列严重的

口服ROCK2抑制剂KD025治疗2个月总缓解率(ORR)>60%!

  2020年ASBMT/CIBMTR移植与细胞冶疗年会(TCT 2020)于2020年2月19-23日在美国佛罗里达州奥兰多举行,该会议由美国血液与骨髓移植协会(ASBMT)和国际血液和骨髓移植研究中心(CIBMTR)联合举办,会上介绍了血液和骨髓移植以及细胞治疗各个领域的基础科学、转化研究和临床

ROCK2基因编码的功能和结构描述

该基因编码的蛋白质是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,调节胞质分裂、平滑肌收缩、肌动蛋白应力纤维和局灶性粘连的形成以及c-fos血清反应元件的激活这种蛋白质是ROCK1的一种同工酶,是小GTPase Rho的靶标。The protein encoded by this gene is a serine/thr

ROCK2基因的结构特点和主要作用

该基因编码的蛋白质是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,调节胞质分裂、平滑肌收缩、肌动蛋白应力纤维和局灶性粘连的形成以及c-fos血清反应元件的激活这种蛋白质是ROCK1的一种同工酶,是小GTPase Rho的靶标。

ROCK2基因突变因子与药物介绍

该基因编码的蛋白质是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,调节胞质分裂、平滑肌收缩、肌动蛋白应力纤维和局灶性粘连的形成以及c-fos血清反应元件的激活这种蛋白质是ROCK1的一种同工酶,是小GTPase Rho的靶标[由RefSeq提供,2008年7月]The protein encoded by this ge

PCSK9-抑制剂及-CETP-抑制剂

  新兴治疗药物将再次振兴血脂异常治疗药物的市场,据新的研究称,目前血脂异常治疗药物受制于主导产品的ZL到期。新型前蛋白转化酶枯草溶菌素 9(PCSK9)抑制剂与胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂将在 2013-2023 年后半程**血脂异常药物市场出现显著增长,Decision Res

PRRP抑制剂

  PARP抑制剂是一种能够影响癌细胞的自我复制方式的医学用剂。PARP可以使乳腺癌药物有效地发挥作用,这种药物还可以治疗卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等拥有相同“流氓基因”的遗传性癌症。  PARP抑制剂对于其他病症的抑制作用还在不断的研究当中,使用时需谨慎注意其可能存在的毒性。  抗癌药物  英国纽

化学抑制剂

纯硫酸锌在空气中久贮不变黄,置于干燥空气中失去水而成白色粉末。有多种水合物:在0-39℃范围内与水相平衡的稳定水合物为七水硫酸锌,39-60℃内为6水硫酸锌,60-100℃内则为一水硫酸锌。当加热到280℃时各种水合物完全失去结晶水,680℃时分解为硫酸氧锌,750℃以上进一步分解,zui后在930

老年痴呆症潜在新靶点,副作用更少-前景更光明

  阿拉巴马大学伯明翰分校(UAB)的科学家们发现了大脑中的一种酶,这种酶可能是治疗阿尔茨海默病和其他痴呆症的潜在靶点。  研究人员认为,这种被称为 LIMK1的丝氨酸/苏氨酸激酶,可能在树突棘的降解中起到重要作用。树突棘是连接大脑神经元的物质。6月25日发表在《科学信号》杂志上的一篇论文中,研究小

转录抑制剂分类

转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合,抑制模板的活性,使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制,例如:放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二类抑制剂作用于RNA聚合酶,使RNA聚合酶的活性改变或丧失,从而抑制转录的进行。这类抑制剂只抑制转录,不影响复制,是研究

组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类

组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)包括结构不同的化合物,是一组有针对性的抗癌药物。当下发现的HDACi按其结构分为4类:一、脂肪酸,如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸,其中丙戊酸被用作抗癫痫药物;二、氧肟酸盐,如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸,SAHA 与TSA结构相似,是食品药品管

组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂作用

IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素,转化生长因子β1( TGF-β1)是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞(通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径)及上皮细胞转化为间质成分(通过调节

酶抑制剂的来源

目前,酶抑制剂主要来源于植物、微生物和化学合成。微生物产生酶抑制剂是来源于微生物的初级代谢产物和次级代谢产物,研究最多的是放线菌,也是产生微生物药物最多的类群,其中最重要的是链霉菌属(streptomyces);细菌、真菌也是酶抑制剂的重要药源微生物。除了传统的药源菌筛选分离外,研究人员的注意力更集

抑制剂的作用介绍

通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用,具有抑制作用的物质称为抑制剂,抑制剂通常是小分子化合物,但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。

体内PARP抑制剂筛选

PARP (poly ADP-ribose polymerase)是存在于多数真核细胞中的一个多功能蛋白质翻译后修饰酶。当DNA损伤时,PARP能以NAD+依赖的形式催化多聚ADP核糖往自身以及邻近的组蛋白等核蛋白聚合,从而参与到DNA碱基切除修复的一系列事件中。当胞内的NAD+库大量消除时,将引起

酶的抑制剂分类

酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合,引起酶的永久性失活,其抑制作用不能够用透析,超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合,引起酶活性暂时性丧失,其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞

酶抑制剂的用途

酶抑制剂存在于自然界中,也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂,可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物,但也可以是杀虫剂(如马拉硫磷)、除草剂(如草甘膦)或消毒剂(如三氯生)。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆

呼吸链抑制剂介绍

1.鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素:阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质,可作杀虫剂。2.抗霉素A:从链霉素分离出的抗生素,抑制从细胞色素b到c1的传递。3.氰化物、叠氮化物、CO、H2S等,阻断由细胞色素aa3到氧的传递。

抑制剂的作用原理

阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应,只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。如催化反应的负催化剂,高分子化合物的阻聚剂,塑料、橡胶、油脂等的抗氧剂,泡沫抑制剂,汽油的抗震剂,防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂;食品中加入

什么是免疫抑制剂?免疫抑制剂的用途?

免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物,能抑制与免疫反应有关细胞(T细胞和B细胞等巨噬细胞)的增殖和功能,能降低抗体免疫反应。免疫抑制剂主要用于器官移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤真菌病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。

酶抑制剂的基本介绍

酶抑制剂是一种可以抑制生物体内与某种疾病有关的专一酶活性,从而获得疗效的物质。迄今已发现的酶抑制剂多达100 种以上,有的已在临床上使用。蛋白酶抑制剂有抑胃酶剂、抑糜酶剂等多种,不同类型的蛋白酶都有相应的酶抑制剂。

酶抑制剂的作用介绍

通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用,具有抑制作用的物质称为抑制剂,抑制剂通常是小分子化合物,但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。

信息素抑制剂的定义

中文名称信息素抑制剂英文名称pheromone inhibitor定  义阻扰昆虫向信息素作定向运动或其他行为反应的物质。应用学科昆虫学(一级学科),昆虫行为与信息化学(二级学科)

简述转录抑制剂的内容

  转录能被一些特异性的抑制剂抑制,有些抑制剂是治疗某些疾病的药物,有的则是研究转录机理的重要试剂。按照作用机理的不同,转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合,抑制模板的活性,使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制,例如:放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二

培养基的抑制剂

 培养基的抑制剂是检验主管技师考试辅导的部分内容,以下是医学教育网对这块内容的整理,希望对考生有所帮助:  抑制剂必须具有选择抑制作用,在制备培养基时加入一定种类的抑制剂,目的在于抑制非检出菌(非病原菌)的生长,以利于检出菌(病原菌)的生长。抑制剂的种类很多,可根据不同的目的选用不同的抑制剂。常用的

信息素抑制剂的定义

中文名称信息素抑制剂英文名称pheromone inhibitor定  义阻扰昆虫向信息素作定向运动或其他行为反应的物质。应用学科昆虫学(一级学科),昆虫行为与信息化学(二级学科)

神经氨酸酶抑制剂分类

在研的神经氨酸酶抑制剂根据结构可以分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大类。这四大类抑制剂均以神经氨酸酶桶状结构中心的保守序列为作用位点。在分子结构上多有一个环状中心结构,构效关系研究显示,环结构的大小和饱和程度对抑制剂活性影响很小,环上取代基的构

什么是酶的抑制剂?

酶反应抑制剂,简称“抑制剂”。一类能降低酶促反应速率的物质。会使酶的必需基团或活性部位的性质和结构发生改变,从而导致酶活性降低或丧失。按与酶结合的强度和方式,分可逆抑制剂和不可逆抑制剂。和酶分子以非共价结合而起抑制作用,并可用物理方法将其除去而使酶活力恢复者,称“可逆抑制剂”;反之,称“不可逆抑制剂

生长抑制剂的功能介绍

它能使茎或枝条的细胞分裂和伸长速度减慢,抑制植株及枝条加长生长。主要有以下几种:b9:又叫必久,b995,阿拉,有抑制生长,促进花芽分化,提高抗寒能力,减少生理病害等作用。矮壮素(ccc):又叫三西,2-氯乙基三甲基氯化铵(Chlormequat chloride)。纯品为白色结晶,易溶于水,是人工

常用化学抑制剂有哪些?

常用抑制剂有  :硫化钠、硫酸锌、氰化钠、重铬酸钾、水玻璃、石灰、黄血盐、单宁、淀粉(糊精)、羧甲基纤维素等。