七步反应、不需分离、全连续合成利奈唑胺
从现有的文献可以看出，合成利奈唑胺的步骤至少有7步，有的合成路线包含有基团的保护和脱保护工艺。从起始原料到终产物需要60小时以上，整体工艺需要的时间长，操作繁琐，效率较低。下面就让我们一起来欣赏这篇佳作。有兴趣的朋友可以下载全文阅读DOI：10.1002 / anie. 201901814。图1：逆合成分析策略作者通过经典的逆合成分析策略将利奈唑胺合成路线分解出了6个化合物（图1）。从最初的起始物料出发，研究整个合成路线。首先，作者从合成化合物7出发，通过Ritter反应，一步制备酰胺物7。在制备过程中，并非一帆风顺，在使用BF3·C2H5OC2H5过程中，反应监测到了大量的副产物，主产物收率较低，在这样的情况下，作者仔细地研究了反应的机理，并尝试将BF3·C2H5OC2H5替换成C8H18BF3O，最终以90%的收率得到化合物7（图2）。图2：连续流工艺中化合物7的路线优化在合成化合物7的基础之上，作者对每一步开始连续流工艺研......阅读全文
使用乙酰唑胺片的不良反应介绍
一、一般用药后常见的不良反应有： 1．四肢麻木及刺痛感； 2．全身不适症候群：疲劳、体重减轻、困倦抑郁、嗜睡、性欲减低等； 3．胃肠道反应：金属样味觉、恶心、食欲不振、消化不良、腹泻； 4．肾脏反应：多尿、夜尿、肾及泌尿道结石等。 5．可出现暂时性近视，也可发生磺胺样皮疹，剥脱性皮炎。
关于抗生素相关腹泻和结肠炎的介绍
使用几乎所有抗菌药物（包括利奈唑胺）时都曾有伪膜性结肠炎报告。因此，如果在接受任何抗菌药物后患者出现腹泻，则应考虑伪膜性结肠炎诊断。如果疑诊或确诊患有抗生素相关结肠炎，可能需要停用利奈唑胺。应采取适当的处理措施。 几乎所有抗菌药物（也包括斯沃）使用中都曾有抗生素相关腹泻和结肠炎（包括伪膜性
概述伊曲康唑的相互作用
(1)与伊曲康唑合用后可能引起Q_T间期延长或导致严重心律紊乱(如尖端扭转型室性心动过速、室性心动过速、心脏停搏)以及猝死等严重心血管事件的药物有：特非那定、阿司咪唑、匹莫齐特、奎尼丁、西沙比利、左醋美沙多等。 (2)与胺碘酮、溴苄胺、吡二丙胺、伊布利特、卤泛群或索他洛尔合用，Q-T间期延长的
七步洗手法
七步洗手法图解 七步洗手洗手的方法介绍： （一）采用流动水洗手，使双手充分浸湿； （二）取适量肥皂或者皂液，均匀涂抹至整个手掌、手背、手指和指缝； （三）认真揉搓双手至少15秒钟，应注意清洗双手所有皮肤，清洗指背、指尖和指缝，具体揉搓步骤为：（七步洗手法） 1. 掌心相
替莫唑胺胶囊的不良反应有哪些
实验室结果观察到骨髓抑制（中性白细胞减少和血小板减少），这是大多数细胞毒药物（包括本品）的剂量限制性毒性。同步化疗期和辅助治疗期中都发生实验室异常和不良事件。8%患者出现3级或4级中性白细胞异常（包括中性白细胞减少）事件；接受本品治疗患者中有14%出现3级或4级血小板异常（包括血小板减少）事件。
酮康唑片的相互作用
1.影响酮康唑吸收的药物 引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。 2.影响酮康唑代谢的药物 酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物，如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英，会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此，不建议与强酶诱导剂合用。 利托那韦会增加酮康唑的生物利
概述里素劳的药物相互作用
1、影响酮康唑吸收的药物 引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。 2、影响酮康唑代谢的药物 酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物，如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英，会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此，不建议与强酶诱导剂合用。 利托那韦会增加酮康唑
概述酮康唑片的药物相互作用
1.影响酮康唑吸收的药物 引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。 2.影响酮康唑代谢的药物 酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物，如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英，会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此，不建议与强酶诱导剂合用。 利托那韦会增加酮康唑
简述惠妥滋（去羟肌苷）与其他药物的相互作用
药物相互作用研究表明，惠妥滋与daspone、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、奈韦拉平、雷尼替丁、利福布汀、利托那韦、司坦夫定、磺胺加恶唑、甲氧苄啶和齐多夫定，在药物代谢动力学上均无临床的相互作用。其中，与daspone、奈韦拉平、利福布汀、利托那韦、司坦夫定和齐多夫定相互作用的研究是多剂量研究；与洛哌丁
上海药物所抗耐药菌感染新型截短侧耳素衍生物研究获进展
随着抗菌药物的广泛使用，细菌耐药性问题变得日益严重，多药耐药菌感染已成为威胁人类健康的重要问题。因而临床上迫切需要结构新颖、作用机制独特、对耐药菌有效的新型抗菌药物。截短侧耳素是一类作用机制新颖的天然产物，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）和耐青霉素肺炎链
替莫唑胺
性状本品为白色至微红色粉末;无臭本品在二甲基亚砜中略溶,在水中微溶,在甲醇中极微溶解,在乙醇中几乎不溶,在冰醋酸中微溶。鉴别(1)取本品,加冰醋酸溶液(5~1000溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在254mm与330nm的波长处有最大吸收,在
概述泊沙康唑口服混悬液的药物相互作用
泊沙康唑主要通过UDP葡糖苷酸化进行代谢，并且是p糖蛋白（P-gp）泵出作用的底物。因此，这些清除途径的抑制剂或诱导剂可对泊沙康唑的血浆浓度产生影响。泊沙康唑也是CYP3A4的强效抑制剂。因此泊沙康唑可以增加主要通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度。 1、通过CYP3A4代谢的免疫抑制剂 西
使用沙利度胺片的不良反应和禁忌
一、沙利度胺片的不良反应： 本品对胎儿有严重的致畸性，常见的不良反应有口鼻黏膜干燥、倦怠、嗜睡、眩晕、皮疹、便秘、恶心、腹痛、面部浮肿，可能会引起多发性神经炎、过敏反应等。 二、沙利度胺片的禁忌： 1、孕妇及哺乳期妇女禁用。 2、儿童禁用。 3、对沙利度胺片有过敏反应的患者禁用。 4
药监局:疫苗、肽类激素、含麻黄碱类复方制剂等网络禁售！
为贯彻落实《中华人民共和国药品管理法》和《药品网络销售监督管理办法》要求，保障公众用药安全，国家药品监督管理局组织制定了《药品网络销售禁止清单（第一版）》，现予发布，自2022年12月1日起施行。 特此公告。 附件：药品网络销售禁止清单（第一版） 国家药监局 2022年11月30
关于头孢吡普的临床研究介绍
已对该药采用动物感染模型（包括肺炎、心内膜炎、骨髓炎模型）对其进行体内疗效研究。对人体的临床研究仅限于复杂性皮肤及皮肤软组织感染（cSSSIs）、社区获得性肺炎（CAP）和医院获得性肺炎（HAP）的研究。 头孢吡普Ⅱ期临床试验是一项标签开放、多中心研究的无对照试验，目的是确定本品对cSSSIs
Mitrephorone－A全合成路线
ent-Trachylobane类天然产物mitrephorone A、B和C与二萜ent-atiserene、ent-beyerene和ent-kaurene结构相关，但却显示出罕见的、具有合成挑战性的氧化方式（Scheme 1）。初步的生物学研究显示，1-3具有中等抗微生物和抗癌活性。最近，
为什么离子色谱分离柱不需要再生
一般离子色谱柱在使用的过程中是个动态平衡的过程，不是单向的过程，而抑制器一般把本底的离子都需要中和，所以消耗较大，需要再生。
有机硒化物连续合成
一、背景介绍 随着技术的发展，合成有机化学正在不断进步。从更简单的前体获得复杂分子的技术涉及到创造性地设计多步骤策略，重点是最小化操作步骤、节约能源和以最少的浪费提供大量产品。 如今，将创新方法与连续流动技术相结合已成为简化多步合成的一种非常有趣的方法。多步骤流动合成引进
有机硒化物连续合成
一、背景介绍 随着技术的发展，合成有机化学正在不断进步。从更简单的前体获得复杂分子的技术涉及到创造性地设计多步骤策略，重点是最小化操作步骤、节约能源和以最少的浪费提供大量产品。 如今，将创新方法与连续流动技术相结合已成为简化多步合成的一种非常有趣的方法。多步骤流动合成引进了连续分离单元以及在线分析工
泛耐药（PDR）是什么？定义、区分
随着抗菌药物的广泛应用,细菌耐药性也不断增强。在过去的20年出现了许多新的多重耐药(MDR)、广泛耐药(XDR)甚至泛耐药(PDR)的“超级细菌”,给全球公共卫生领域和临床医学带来巨大的挑战。 目前对细菌耐药性的研究不断深入,但对各类耐药细菌的概念和定义却比较混乱,至今没有一个统一的共认识,给
泛耐药（PDR）是什么
随着抗菌药物的广泛应用,细菌耐药性也不断增强。在过去的20年出现了许多新的多重耐药(MDR)、广泛耐药(XDR)甚至泛耐药(PDR)的“超级细菌”,给全球公共卫生领域和临床医学带来巨大的挑战。 目前对细菌耐药性的研究不断深入,但对各类耐药细菌的概念和定义却比较混乱,至今没有一个统一的共认识,给临床
替莫唑胺胶囊
性状本品内容物为白色粉末鉴别(1)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在254nm与330nm的波长处有最大吸收,在240nm与279nm的波长处有最小吸收。(2)取有关物质项下的供试品溶液,用流动相稀释10倍,作为供试品溶液。另取替莫唑胺对照品适量,加流动相溶解并
概述贝那普利与其它药物的相互作用
1.与其他降压药同用时降压作用加强，其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物同用呈较大的相加作用，与β-受体阻滞药同用不会加强其降压效应。 2.与利尿药同用降压作用增大，可引起严重低血压。在开始贝那普利治疗前原利尿药应停用或减量，贝那普利开始剂量宜小，以后再根据血压情况逐渐调整。 3.与其他扩
治疗抗万古霉素肠球菌的简介
现时在日本方面治疗VRE可以使用恶唑烷酮的利奈唑胺及链阳菌素的奎奴普丁－达福普丁。而一般对肠球菌有作用的抗生素如氨芐青霉素、氟喹诺酮及碳青霉烯，VRE都会有着抗药性。
哪些人群不适用盐酸达泊西汀片？
对盐酸达泊西汀片或任何辅料过敏的患者。 心脏有明显病理状况的患者，例如心力衰竭(NYHAII-IV级)，没有用永久性起搏器治疗的传导异常（2级或3级的房室阻滞或病窦综合征），明显的心肌缺血和瓣膜疾病。 不能与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）共同使用，也不能在单胺氧化酶抑制剂治疗停止后14天内使
关于结节性痒疹的诊断和治疗介绍
一、诊断 确诊这种疾病不需要特殊检查，可根据疣状结节性损害、好发于四肢伸侧、剧烈瘙痒等进行诊断。但需要与疣状扁平苔藓、丘疹性荨麻疹、寻常疣和原发性皮肤淀粉样变等疾病相鉴别。 二、治疗 1.一般治疗 改善卫生条件，防止昆虫叮咬，去除有关诱因，避免局部刺激。 2.结节性痒疹治疗的常用方法：
智能连续化合成加速药物开发！
“在药物合成领域，新的化学合成技术及先进设备的应用，改变了药物研究者设计和构建分子的思路。合成智能化是所有化学、药物研究者的梦想。路漫漫其修远兮，本文将介绍几个近阶段出现的新的合成工具以及理念，以期为大家带来新的思路。”自动化合成平台2020年SRI International 公司 SRI Bio
概述伊曲康唑口服液的药物相互作用
1. 影响伊曲康唑代谢的药物 – 伊曲康唑主要通过CYP3A4代谢。在与CYP3A4强诱导剂利福平、利福布丁和苯妥英进行的相互作用试验表明，伊曲康唑和羟基伊曲康唑的生物利用度会降低，其程度足以使疗效明显降低。因此，不建议本品与这些强诱导剂合用。尚无对其它诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥和异烟肼)的
镍泡沫反应制备高价值芳香胺：加拿大团队开发廉价镍催化剂实现药物合成新突破
将硝基芳烃转化为芳香胺是有机化学中一种基础且常见的反应，广泛应用于药物候选分子中芳香胺结构的构建。然而，现有的多种转化方法各有缺陷：部分反应需要在高温高压条件下使用氢气，部分依赖贵金属催化剂和复杂配体，还有一些方法会产生大量金属盐废弃物。更重要的是，大多数现有方法无法兼容卤素等其他取代基，这在药物合
目前临床常见的耐药问题有哪些
目前临床常见的耐药问题有哪些MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）：对目前临床使用的所有b内酰胺类耐药，但万古霉素和利奈唑胺等有效。ESBLs（超广谱β-内酰胺酶）。产ESBLs的主要有大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产酸克雷伯菌等。产ESBLs菌株对第三代头孢菌素（头孢噻肟、他啶、哌酮和曲松等）、第四代头